盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

布洛芬巴布剂的制备与体外释放研究

目的 制备布洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为. 方法 以水溶性高分子材料为基质制备布洛芬巴布剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中布洛芬的含量. 按《中华人民共和国药典》2010年版二部附录 方法 进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为. 结果 布洛芬巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为1.522 mg.(cm²)^-1.h^-1/2,渗透速率为1.071 mg.(cm²)^-1.h^-1,渗透速率小于释放速率. 结论 布洛芬巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床提供新的给药途径.     

盐酸西替利嗪巴布剂的工艺优化

考察了对盐酸西替利嗪巴布剂黏性影响较重要的3个辅料的用量,并研究了优化处方的含水量、黏性及体外释放度的关系.结果表明,随巴布剂含水量的减少,黏性逐渐减弱,释药速度减慢.60℃干燥9h,含水量为23%,黏性及体外释放均较好.     

酮洛芬巴布剂的研制及体外透皮研究

目的：研制酮洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和经皮吸收特点。方法：以水溶性高分子材料为辅料制备酮洛芬巴布剂，用HPLC法测定酮洛芬的经皮吸收量，按《中华人民共和国药典》2005年版方法进行体外释放度测定，利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。结果：酮洛芬巴布剂含膏量均匀，含量稳定，体外释药符合Weibull分布方程。巴布剂中的酮洛芬24h内以零级动力学经皮渗透，体外经皮释药方程为Q=10．196t-7．9547（r=0．9988），24h累积渗透量为244．70μg／cm^2结论：酮洛芬巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

复方龙血竭巴布剂体外释放和透皮吸收的研究

目的:测定复方龙血竭巴布剂中龙血素A、龙血素B体外释放度及离体大鼠透皮吸收率。方法:通过测定龙血素A、龙血素B含量进行体外释放度和透皮吸收的试验,以HPLC法测定不同时间点龙血素A、龙血素B的累计释放量和累计透过量。结果:龙血素A、龙血素B分别在0.151~3.02 μg和0.406~8.12 μg范围内线性良好,龙血素A平均回收率为97.00%,RSD为1.99%,龙血素B平均回收率为97.60%,RSD为1.98%,龙血素A、龙血素B在2 h的释放度分别为94.53%、90.27%,透过立体大鼠皮肤72 h的透皮率分别为35.01%,44.60%。结论:复方龙血竭巴布剂具有良好的释放度和透皮性能。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

双氯芬酸钠巴布剂的制备及体外透皮研究

目的：制备双氯芬酸钠（DCS）的巴布剂,并对其体外释药特性进行考察。方法：制备1％的DCS巴布剂及凝胶剂,考察两者对小鼠离体皮肤的渗透性。结果：与同剂量DCS凝胶相比,DCS巴布剂的离体皮肤累积渗透量及渗透速率均有显著提高（P〈0．05）。结论：DCS巴布剂体外渗透性能优于其凝胶剂,值得进一步研制,以期为DCS新型外用制剂的研制奠定基础。     

盐酸格拉司琼巴布剂的制备及大鼠透皮释药性能研究

以水溶性高分子材料制备盐酸格拉司琼巴布剂,采用HPLC法测定药物含量、制品的体外释放度及其在离体大鼠皮肤中的透皮行为。结果表明,制品体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为0．4mg．cm~(-2)．h~(1/2)。离体透皮行为符合零级动力学过程,渗透速率为13．9μg·cm~(-2)．h~(-1)。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

己酮可可碱巴布剂的研制及质量评价

目的制备己酮可可碱巴布剂并按照《中华人民共和国药典》(2 0 0 0版 )的有关规定对其进行体外质量评价。方法通过正交实验确定己酮可可碱巴布剂的优化处方 ,利用Franz扩散池研究己酮可可碱的体外经皮渗透性 ,用HPLC法测定药物的经皮渗透量。结果己酮可可碱巴布剂经皮行为呈零级模式 ,2 4h累积渗透量为 1 98mg·cm-2 ,质量考察结果表明各项指标均符合要求 ;5 %NMP的增渗倍数最大 ,为 2 61。结论己酮可可碱巴布剂质量可控 ,刺激性小 ,是一种安全、有效的透皮给药系统     

来氟米特贴片的制备及体外释药特性

目的制备来氟米特贴片,研究其体外释药特性和离体透皮吸收行为。方法以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按《中华人民共和国药典》(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为。结果该药体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为64.57μg·cm-2·h-1/2。离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1。结论来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径。     

盐酸格拉司琼凝胶膏剂的研制及其质量评价

目的:研制盐酸格拉司琼凝胶膏剂并对其质量进行评价。方法:以亲水性高分子材料为基质制备盐酸格拉司琼凝胶膏剂。采用HPLC法测定膏剂中药物含量,以体外渗透实验考察不同pH值对盐酸格拉司琼透皮特性的影响,按《中华人民共和国药典》规定的方法测定其体外释放度、含膏量、赋形性和黏附性。结果:溶液pH值(范围3.25~8.35)显著影响盐酸格拉司琼的体外透皮特性,pH 8.35时的渗透速率最大。凝胶膏剂的药物含量为(0.485±0.020)mg/cm2,含膏量为(81.37±1.02)mg/cm2,体外释放速率为0.996 9 mg.cm-2.h-1/2。结论:制备的盐酸格拉司琼凝胶膏剂符合《中华人民共和国药典》的要求,值得进一步开发。     

西替伪麻缓释片释放度测定方法研究

目的探讨西替伪麻缓释片的体外释放特性.方法以水为溶剂,采用<中国药典>2000年版二部溶出度测定第一法测定装置测定,定量测定采用高效液相法测定.对均一性、释放度曲线、不同溶剂介质的释放特点进行了考察.结果盐酸伪麻黄碱的释药曲线可用一级方程动力学拟合,证明国产西替伪麻缓释片具有较好的体外释放特性.结论该方法简便、宜行.     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察

目的：研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度。方法：考察渗透泵在不同介质中的释放情况。结果：渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变。结论：盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定，零级释药明显，具备优良控释制剂的特征。     

复方骨质增生巴布剂的制备及质量控制

目的:制备复方骨质增生巴布剂并对其质量控制指标进行了研究。方法:以水溶性高分子材料为基质制备复方骨质增生巴布剂,采用高效液相色谱法测定制剂中盐酸利多卡因的含量。按《中华人民共和国药典》中的方法进行了体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究了巴布剂的透皮吸收行为,并考察了其含膏量、赋形性和黏附性。结果:制备的复方骨质增生巴布剂中盐酸利多卡因的含量稳定,体外释药符合零级动力学方程,释放速率为3.996 mg.cm-2.h-1。其透皮吸收为零级动力学过程,渗透速率为0.073 mg.cm-2.h-1,含膏量、赋形性、黏附性等指标均符合《中华人民共和国药典》标准。结论:复方骨质增生巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统。     

盐酸乌拉地尔缓释胶囊的制备及体外释放度研究

目的:研制盐酸乌拉地尔缓释胶囊.方法:采用4因素3水平等水平正交试验L9(34)对处方进行筛选和优化,确定最佳处方及制备工艺.体外释放度的测定采用转篮法,以pH 6.8的磷酸盐缓冲液900mL为溶剂,转速50r·min-1,UV法定量测定波长269nm.结果:体外释放度研究结果表明,盐酸乌拉地尔缓释胶囊与对照品的释药特性相似,均符合Higuchi模型动力学释药过程.结论:本法研制的盐酸乌拉地尔缓释胶囊处方合理、工艺可行,体现了缓释制剂的特点.     

氨氯地平贴片的体外释药特性

目的研究氨氯地平贴片体外释药特性和离体透皮吸收行为.方法采用HPLC法测定制剂中氨氯地平的含量,按中国药典方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为14.59μg·cm-2·h-1.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为12.73μg·cm-2·h-1.结论氨氯地平贴片是皮肤控释型透皮给药系统,为临床治疗高血压提供了新的给药途径.