左乙拉西坦预防动物热性惊厥的实验研究

目的:观察左乙拉西坦预防动物热性惊厥发作的疗效与毒副反应.方法:60只对热惊厥敏感的Wistar大鼠,随机分为四组,实验组分别按100、200、300mg/(k·d)的剂量灌服左乙拉西坦,对照组予生理盐水,5 d后观察其热性惊厥敏感性改变情况和毒副反应.结果:Wistar大鼠用药后,在热水浴中发生惊厥的潜伏期分别从(243.8±35.2)s、(231.3±43.9)s、(223.4+48.2)s延长到(262.2±32.8)s、(301.8±56.9)s、(303.8±55.3)s;惊厥持续时间分别从(151.2±1.9)s、(131.3±58.1)s、(146.4±51.6)s缩短到(120.8±46.8)s、(77.7±53.2)s、(55.2±28.7)s;热惊厥发生程度也明显减轻,除低剂量组外,中剂量组和高剂量组与对照组比较差异有统计学意义(t=4.32～18.5,P<0.05或P<0.01).不良反应表现轻微,血常规和肝肾功能均无异常改变.结论:左乙拉西坦具有预防动物热性惊厥的作用.     

托吡酯预防治疗偏头痛的研究进展

偏头痛是神经内科门、急诊的常见症状之一。循证医学表明 ,一些抗癫药物在偏头痛的预防用药方面具有一定的疗效。托吡酯是一种新的抗癫药物 ,两项新近的多中心、有安慰药对照、随机、大样本临床试验报道 ,托吡酯 10 0和 2 0 0mg·d 1 作为偏头痛的预防用药是有效的。托吡酯可减少偏头痛的发作频度、持续时间 ,偏头痛急性发作时使用托吡酯的有效率优于使用安慰药 ,并且患者对该药有良好的耐受性。     

苯巴比妥预防热性惊厥复发的疗效观察

热性惊厥是儿科常见急症，容易复发，部分患儿因惊厥反复和持续发作可造成脑损伤，故对其进行预防治疗是必要的，1997年8月-1999年10月我院儿科采用苯巴比妥预防小儿热性惊厥复发，取得较好成绩，现报道如下。     

苯巴比妥预防热性惊厥再发60例分析

目的探讨苯巴比妥对热性惊厥再发的预防作用方法对已发一次热性惊厥的患儿,在体温再次达37.5℃以上时,治疗组口服苯巴比妥3～5mg/(kg·d),预防热性惊厥,对照组未作预防热性惊厥处理。结果随访1～5年,治疗组2例(3.33%)热性惊厥复发,对照组19例(36.54%)复发。结论苯巴比妥对预防热性惊厥复发有显著疗效。     

托吡酯预防偏头痛的费用合理

据美国的研究人员报告，托吡酯（topiramate）（Ⅰ）“可能是价效比好的有效预防偏头痛发生的方法”。     

口服地西泮预防热性惊厥复发的疗效分析

目的研究分析口服地西泮在预防热性惊厥复发中的临床疗效。方法选择于2010年2月至2011年1月在我院接受治疗的高热惊厥患儿96例,随机分成对照组和观察组各48例,两组均积极治疗原发病,对照组发热时服用退热药物,观察组口服地西泮同时辅以一定的退热药物,比较两组患儿热性惊厥复发状况。结果观察组中热性惊厥复发6例,复发率为12.5%,平均复发次数为(1.6±0.5)次;而对照组中热性惊厥复发18例,复发率为37.5%,平均复发次数为(3.3±1.0)次;两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。同时观察组在用药期间无明显的不良反应。结论口服地西泮在预防热性惊厥复发中效果显著,显著降低热性惊厥复发率和复发次数,安全有效,具有临床推广应用价值。     

苯巴比妥预防热性惊厥再发80例分析

目的:探讨苯巴比妥对热性惊厥再发的预防作用。方法:对已发1次热性惊厥患儿,在体温再次达37.5℃以上时,治疗组给予苯巴比妥4 mg/(kg·次)预防热性惊厥,对照组未作预防热性惊厥处理。结果:随访2-5年,治疗组1例(1.25％)热性惊厥复发.对照组27例(33.75％)复发。结论:苯巴比妥对预防热性惊厥复发有显著疗效。     

托吡酯的合成

托吡酯（ｔｏｐｉｒａｍａｔｅ,１）,化学名为２,３：４,５－双－Ｏ－（１－甲基亚乙基）－β－Ｄ－吡喃果糖氨基磺酸酯,是美国Ｊｏｈｎｓｏｎ＆Ｊｏｈｎｓｏｎ公司开发的ＧＡＢＡ再摄取抑制剂,１９９５年以商品名Ｔｏｐａｍａｘ在英国上市,临床用于治疗成人原发性部分性癫痫。文献报道１的合成,以Ｄ－果糖（２）与丙酮缩合得２,３：４,５－双－Ｏ－（１－甲基亚乙基）－β－Ｄ－吡喃果糖（３）［１,３］,然后３与氨基磺酰氯和ＮａＨ在ＤＭＦ中反应制得１,此法缺点是需制备氨基磺酰氯,它有毒,不安全,收率仅４６％［１,２］…     

托吡酯致红细胞减少一例

患者男,11岁,体重48 kg.2009年12月15日,因癫(癎)发作来我院就诊,给予丙戊酸钠片(山东仁和堂药业有限公司,批号20090425)0.2 g,3次/d口服治疗.1个月后家长擅自停药,诱发癫(癎)大发作,再次就诊,继续给予丙戊酸钠片口服治疗,剂量改为0.4 g,3次/d,继续观察.服药2个月后,于2010年5月3日查肝功能正常,血常规:WBC 7.6×109/L,RBC 4.54×1012/L,PLT 122×1012/L.     

托吡酯的合成研究进展

目的 介绍托吡酯的研究背景和合成研究进展。方法 综合国内外报道的文献,阐述托吡酯的合成方法。结果 重点列出了关键中间体的合成方法以及酯化法、氨解法、催化氢化法和水解法4种托吡酯的合成方法,分析各方法。结论 氨解法是托吡酯合成方法的主要研究方向。     

托吡酯单药治疗癫痫有效性和安全性的长期临床研究

目的评价托吡酯(topiram ate)单药治疗成人及儿童癫痫患者的长期疗效和安全性。方法58例癫痫患者(成人32例,儿童26例)为新诊断癫痫(45例),或原服用1种抗癫痫药仍发作(13例)。采取托吡酯小剂量开始逐渐添加的开放性自身对照研究,第8周达最大耐受量。以后13例逐渐减原服抗癫痫药。托吡酯维持最大耐受量观察1～3年或以上。评定托吡酯的长期疗效和安全性及其与剂量的关系。结果托吡酯治疗6个月时成人组与儿童组有效率比较差异无统计学意义。治疗第8周、6个月、1年、2年和3年的有效率分别为54%、69%、74%、80%、77%,发作控制率分别为30%、39%、37%、46%、47%。部分性发作有效率(70%)与全面性发作的有效率(43%)比较差异无统计学意义(P>0.05)。连续发作控制2年以上者12例(34%)。有效组维持剂量成人为(124±55)m g/d,儿童为(2.8±1.3)m g.kg-1.d-1。第1、2、3年坚持托吡酯单药治疗者分别占73%、60%和57%。18例(31%)出现不良反应,大部分出现在添加期,最常见的不良反应为胃纳差、体重减轻和反应迟钝。观察满3年因不良反应退出2例(7%),因疗效不佳退出6例(20%)。结论托吡酯单药治疗癫痫长期有效和安全,采取个体化治疗可减轻不良反应。     

托吡酯单药治疗各型癫的临床疗效

目的观察托吡酯(TPM)单药治疗各型癫     

120例老年人癫痫发作的临床分析

目的 探讨老年人癫痫发作原因、临床特点,为临床诊断和治疗提供参考.方法 回顾性分析2013年4月至2014年4月本院收治的120例老年癫痫发作患者临床资料,总结分析癫痫发作原因、特点及诊断情况.结果 癫痫发作原因主要是脑血管病,占55.8％;其次脑外伤,占20.0％;代谢紊乱,占12.5％.癫痫发作形式主要是全面性强直-阵挛发作,占60.8％;部分性发作继发全面性强直-阵挛发作,占24.2％,单纯部分性发作,占10.0％.92例行常规脑电图检查,主要表现为中波幅慢波增多,呈弥漫性、一侧性分布.结论 脑血管疾病、代谢性疾病、脑外伤等是老年人癫痫发作的主要因素,以全面性强直-阵挛性发为典型发作形式.老年人癫痫发作容易误诊,一般采用脑电图检查诊断.建议老年人群强化脑血管疾病的预防和治疗,降低癫痫发作并发率,同时对于癫痫发作患者及早干预,预后较好.     

小牛血清去蛋白肠溶胶囊治疗小儿热性惊厥后脑损伤的疗效及安全性观察

目的观察小牛血清去蛋白肠溶胶囊治疗小儿热性惊厥及惊厥后脑损伤的疗效及安全性。方法门诊就诊的热性惊厥患儿112例,随机分为试验组和对照组。所有患儿均采用抗生素控制原发感染,采取对症处理控制惊厥;试验组在对症治疗的基础上加用小牛血清去蛋白肠溶胶囊,每次1粒,每日3次口服,连续使用2周。观察惊厥复发次数、脑电图改变、复发惊厥的平均持续时间以及各组患者的生命体征。结果试验组热惊厥复发率、复发惊厥持续时间以及治疗后1周和2周的脑电图异常率明显低于对照组。结论小牛血清去蛋白肠溶胶囊联合对症治疗能够有效降低小儿热性惊厥复发,并降低热惊厥导致的脑损伤,无不良反应。     

An open randomized trial comparing disulfiram and topiramate in the treatment of alcohol dependence

This study compared the efficacy of disulfiram (DSF) and topiramate (TPM) for preventing alcoholic relapse in an open study of routine clinical practice in India. One hundred alcohol-dependent men with family members who agreed to encourage medical compliance and to accompany them for follow-up were randomly allocated to 9 months of treatment with DSF or TPM. Weekly psychotherapy was also provided. There was no blinding of conditions for the psychiatrist, patient, or family members. Supervision and support of the family member were used in the maintenance of compliance among the patients. Alcohol consumption, craving, and adverse events were recorded weekly for 3 months and then biweekly. Serum gamma glutamyl transferase was measured at the start and at the end of the study. At the end of the trial, 92 patients were still in contact. Relapse occurred at a mean of 133 days for DSF as compared with 79 days for TPM. At 9 months, 90% of DSF patients, as compared with 56% of TPM patients, remained abstinent. TPM-treated patients did show less craving than DSF patients did. Further comparisons between these drugs in different treatment settings and patient populations are warranted.     

Interaction of topiramate with glycine receptor channels

Glycine receptor channels are pentameric ligand-gated ion channels that respond to the application of inhibitory neurotransmitters by opening of a chloride-selective central pore. Topiramate (TPM) is a broad-spectrum antiepileptic drug used as add-on or monotherapy for focal seizures. In the present study the interaction of TPM with glycine receptor channels was studied on outside-out patches from HEK293 cells expressing alpha1beta glycine receptor channels. The patch clamp techniques combined with ultra fast solution exchange enabled us to investigate the kinetics of receptor channels in presence of TPM. Our study showed no agonistic or potentiating effect for TPM on glycine receptor channels. However, in presence of 1 mM glycine + 1 mM TPM, the desensitization got faster and the peak current amplitude decreased. After the end of glycine + TPM pulses, off-currents occurred, suggestive for a specific channel block mechanism.