蝎毒多肽的镇痛及抗炎和作用

采用热板法和醋酸扭体法证明腹腔注射蝎毒多肽０．６５０，０．４３３ｍｇ／ｋｇ能明显升高小鼠痛阈和减少小鼠的扭体次数，腹腔注射蝎毒多肽０．４３３，０．２１６ｍｇ／ｋｇ能明显对抗蛋清所致的大鼠中肿用连续７天腹腔注射蝎毒多肽０．２６０，０．１３０ｍｇ／ｋｇ能明显抑制大鼠棉球肉芽肿形成；腹腔注射蝎毒多肽０．６５０，０．４３３ｍｇ／ｋｇ能降低小鼠腹腔毛细血管通透性。     

马来酸三甲氧苯丁氨酯的镇痛作用

研究马来酸三甲氧苯丁氨酯（ＴＭ）的镇痛作用，结果显示，腹腔注射ＴＭ２４５、３５０、５００ｍｇ／ｋｇ能显著抑制小鼠扭体反应，５０、７０ｍｇ／ｋｇ能显著提高小鼠热板反应痛阈值，３５、５０、７０ｍｇ／ｋｇ则能够显著提高小鼠压尾痛阈值并减少甲醛致痛评分值，３７５、７００ｍｇ／ｋｇ可显著提高大鼠电刺激痛阈值．连续给小鼠腹腔注射ＴＭ７０ｍｇ／ｋｇ７天，每天用热板法测定小鼠痛阈值，表明其镇痛作用无耐受性．     

五灵脂乙酸乙酯提取物抗炎作用研究

五灵脂乙酸乙酯提取物（ＷＬＺ）腹腔注射４００ｍｇ／ｋｇ对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀及对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀有显著抑制作用；灌胃６００ｍｇ／ｋｇ能明显抑制由醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管渗出；腹腔注射８００ｍｇ／ｋｇ对小鼠棉球肉芽组织增生有明显抑制作用．ＷＬＺ能显著降低炎症组织的前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）含量，但对小鼠血清皮质酮水平无显著性影响，表明ＷＬＺ的抗炎作用与其抑制ＰＧＥ合成或释放有关．     

止痛灵的镇痛抗炎作用

灌胃给止痛灵２６８．５或５３７．１ｍｇ／ｋｇ，能显著抑制小鼠冰醋酸扭体反应，并提高热板法的小鼠痛阈值（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）；１３４．３，２６８．５和５３７．１ｍｇ／ｋｇ均能抑制小鼠巴豆油所致耳壳肿胀度（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）；２６８．５和５３７．１ｍｇ／ｋｇ对大鼠蛋清性足跖肿胀度有抑制作用（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）；５３７．１ｍｇ／ｋｇ对大鼠肉芽肿的形成亦有抑制效果（Ｐ＜０．０５）。止痛灵ｉｇ小鼠ＬＤ５０为２．６９ｇ／ｋｇ，而阿司匹林ｉｇ小鼠ＬＤ５０为１．３６ｇ／ｋｇ。研究表明：止痛灵具有较强的镇痛、抗炎作用，且毒性较阿司匹林低。     

五灵脂乙酸乙酯提取物抗炎作用研究

五灵酯乙酸乙酯提取物（ＷＬＺ）腹腔注射ｍｇ／ｋｇ对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀及对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀有显著抑制作用；灌胃６００ｍｇ／ｋｇ能显著抑制由醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管渗出；腹腔注射８００ｍｇ／ｋｇ对小鼠棉球肉芽组织增生有显著抑制作用。ＷＬＺ能显著降低炎症组织的前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）含量，但对小鼠血清皮质酮水平无显著性影响，表明ＷＬＺ的抗炎作用与其抑制ＰＧＥ合成或释放有关。     

赖氨匹林的解热,镇痛和抗炎作用

目的：应用大鼠及小鼠研究赖氨匹林的抗炎、镇痛及解热作用。方法：用大鼠足跖肿胀研究抗炎作用，用小鼠醋酸扭体法及热板法测定镇痛作用，用鲜酵母法测定解热作用。结果：赖氨匹林对大鼠足跖肿胀有明显抑制作用，最大抑制率为８０％（Ｐ〈０．０１）。小鼠醋酸扭体法测得镇痛ＥＤ５０＝７２±２３ｍｇ／ｋｇ，对鲜酵母致大鼠体温升高有明显抑制作用。小鼠半数致胃溃疡剂量ＵＤ５０＝０．１８±０．０６ｍｍｏｌ／ｋｇ，是阿司匹林的     

达曲班对脑缺血的保护作用

结扎大鼠左侧颈总、颈外动脉，由颈内动脉注射花生四烯酸致脑缺血。达曲班（１）（３．５、４．４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）可使大鼠脑组织乳酸和丙二醛含量均较溶剂对照组明显降低（Ｐ＜０．０１），１（４．４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｖ）使超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性明显升高（Ｐ＜０．０５），１（３．５、４．４ｍｇ·ｋｇ－１）使脑电图（ＥＥＧ）较溶剂对照组有所改善。小鼠腹腔注射１（５、１０ｍｇ·ｋｇ－１）可使其断头后头部喘息时间明显延长（Ｐ＜０．０１）。小鼠尾静脉注射ＫＣＮ（２．７５ｍｇ·ｋｇ－１）致组织中毒性缺氧，１（４ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）可明显提高其存活率（Ｐ＜０．０５），并求得１对抗组织中毒性缺氧的ＥＤ５０为４．４５ｍｇ·ｋｇ－１。上述结果提示１对大、小鼠脑缺血缺氧均有明显的保护作用     

赖氨匹林的解热、镇痛和抗炎作用

目的：应用大鼠及小鼠研究赖氨匹林的抗炎、镇痛及解热作用。方法：用大鼠足跖肿胀研究抗炎作用，用小鼠醋酸扭体法及热板法测定镇痛作用，用鲜酵母法测定解热作用。结果：赖氨匹林对大鼠足跖肿胀有明显抑制作用，最大抑制率为８０％（Ｐ＜０．０１）。小鼠醋酸扭体法测得镇痛ＥＤ５０＝７２±２３ｍｇ／ｋｇ，对鲜酵母致大鼠体温升高有明显抑制作用。小鼠半数致胃溃疡剂量ＵＤ５０＝０．１８±０．０６ｍｍｏｌ／ｋｇ，是阿司匹林的２．４倍。结论：赖氨匹林具有和阿司匹林相当的解热、镇痛和抗炎作用，而对胃肠道的毒副作用比阿司匹林小。     

非甾体抗炎新药舒林酸的抗炎,镇痛和解热作用

舒林酸有明显的抗炎，镇痛、解热作用。灌胃给药使巴豆油致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足碱肿胀抑制２５％的半数有数量分别为３６±ｓ６和１４±５ｍｇ／ｋｇ，２０和４０ｍｇ／（ｋｇ．ｄ）或连续５ｄ对棉球肉芽肿和佐剂性关节炎也有显抑制作用，镇痛试验：小鼠热板法醋酸扭体法测得ＥＤ５０分别为４６±１９５２±１１ｍｇ／ｋｇ；命名酵母致热大鼠降低１℃的ＥＤ５０为６．２±２．５ｍｇ／ｋｇ；使大鼠试验群５０％致胃内血     

北豆根总碱对环磷酰胺模型小鼠的免疫调节作用

从非特异性免疫功能及特异性免疫功能方面研究了北豆根总碱对环磷酰胺所致的免疫功能低下模型小鼠的免疫调节作用．实验结果表明,北豆根总碱２５ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ腹腔注射能显著增强模型小鼠单核巨噬细胞吞噬功能、迟发型超敏反应及增加其外周血淋巴细胞ＡＮＡＥ阳性百分率;北豆根总碱２５ｍｇ／ｋｇ腹腔注射能显著提高模型鼠血清溶血素生成能力．初步机理研究表明,北豆根总碱５０ｍｇ／ｋｇ腹腔注射能显著拮抗环磷酰胺对小鼠胸腺ＤＮＡ含量的抑制作用,提示北豆根总碱可能通过促进ＤＮＡ合成而达到增强免疫功能的作用．     

异丙肌苷对小鼠免疫功能的增强作用

在正常小鼠和注射环磷酰胺所致的免疫功能抑制的小鼠,异丙肌苷)25,50,100mg/kg,ip)能显著促进溶血素生成;增加空斑形成细胞数;增强二硝基氯苯所致迟发型皮肤超敏反应。在16月龄老年小鼠,异丙肌苷(2.5mg/kg,ip)可使减少的空斑形成细胞数增加至接近3月龄小鼠的水平,加大剂量作用反减弱或使空斑形成细胞数显著减少。体外试验,异丙肌苷(5,10,20mg/L)可显著增强刀豆素A诱导的C57 BL/6J小鼠的淋巴细胞增殖反应,并使16月龄老年小鼠低下的刀豆素A诱导的淋巴细胞增殖反应明显恢复。     

绞股蓝皂甙XL Ⅲ对小鼠脑内谷氨酸和γ-氨基丁酸的影响

目的研究绞股蓝皂甙ＸＬⅢ（ｇｙｎｏｓａｐｏｎｉｎ，ＧｙｎＸＬⅢ）对小鼠学习记忆获得的影响和其作用机制—对小鼠脑内谷氨酸（Ｇｌｕ）／γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）的影响。方法跳台法研究ＧｙｎＸＬⅢ对小鼠的学习记忆获得过程的影响；薄层层析法测试小鼠脑内谷氨酸和γ－氨基丁酸的含量。结果Ｇｙｎ－ＸＬⅢ１５ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ对小鼠的学习记忆获得过程无影响（Ｐ＞０．０５），３０ｍｇ·ｋｇ－１可增强小鼠的学习记忆获得过程１９９７－０８－０６收稿，１９９７－１０－０５修回＊广东药学院科研基金资助课题，Ｎｏ９５１０３３作者简介：冯冰虹，男，３４岁，讲师；杜淇璋，男，６３岁，教授，中国药理学会理事，广东省药理学会专家委员会副主任（Ｐ＜０．０５），并显著提高脑内Ｇｌｕ水平（Ｐ＜０．０５），明显降低ＧＡＢＡ水平（Ｐ＜０．０５）；东莨菪碱（Ｓｃｏｐ）０．３ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ的结果相反，显著降低Ｇｌｕ水平（Ｐ＜０．０１），提高ＧＡＢＡ水平（Ｐ＜０．０５）；预先ＧｙｎＸＬⅢ３０ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ，５ｍｉｎ后ｉｐ东莨菪碱０．３ｍｇ·ｋｇ－１，结果显示，ＧｙｎＸＬⅢ扭转Ｓｃｏｐ的升高ＧＡＢＡ作用，使之显著下降（Ｐ＜０．０５），对Ｇｌｕ的影响?     

去氧乌头碱的抗炎、镇痛和解热作用

本文报告了新近以伏毛铁棒锤中提得的去氧乌头碱(DAC)的抗炎、镇痛和解热作用实验结果,并与已报道过的3-乙酰乌头碱(3AAC)进行比较。DAC0.8mg/kg (ip)显著抑制巴豆油所致小鼠耳廓肿;0.2mg/kg(ip或sc)显著抑制角叉菜胶或甲醛所致大鼠足爪肿、组胺所致大鼠皮肤渗出及醋酸所致小鼠腹腔渗出。于大鼠角叉菜胶足爪肿模型,测得DAC(ip)的抗炎治疗指数(6.38)略高于3AAC(5.92)。醋酸扭体法测得DAC抑制小鼠扭体反应50％的剂量为0.22±0.06mg/kg(sc);热板法测得DAC的小鼠镇痛ED_(50)为0.41±0.10mg/kg(ip),其镇痛治疗指数(6.37)高于3AAC(4.60)。DAC0.24mg/kg(ip)对伤寒副伤寒混合菌苗所致家兔发热有显著解热作用。     

淫羊藿多糖对免疫功能低下小鼠免疫功能的影响

采用环磷酰胺所致免疫低下小鼠及荷瘤 (S180 )小鼠观察了淫羊藿多糖 (EPS)对免疫功能的影响 .结果表明 :腹腔注射环磷酰胺 80mg/kg ,可以使正常小鼠的胸腺指数、血清溶血素水平、空斑形成细胞溶血能力和外周血中WBC总数下降 .腹腔注射EPS 5 0、2 5mg/kg× 7,可使脾指数上升 ,但对胸腺指数无明显影响 ;5 0、2 5、12 5mg/kg× 7,使下降的溶血素值及空斑形成细胞的溶血能力回升 ;2 5、12 5mg/kg× 7,使下降的白细胞总数上升 .小鼠荷瘤后免疫功能低下 ,表现为胸腺指数下降、血清溶血素水平、空斑形成细胞的溶血能力及迟发性超敏反应能力降低 .皮下注射EPS5 0mg/kg× 8,可对抗荷瘤引起的胸腺指数下降 ;5 0、2 5mg/kg使荷瘤小鼠的脾指数升高 ;5 0、2 5mg/kg× 8,可以使荷瘤小鼠的血清溶血素、空斑形成细胞的溶血能力及迟发性超敏反应能力有所提高 .     

MN 9202抗角叉菜胶引起的大鼠血栓形成作用及其对血液流变学的影响

目的：观察新的二氢吡啶类钙通道阻滞剂２，６－二甲基－４－（３－硝基苯基）－１，４－二氢－３，５－吡啶二羧酸－３－甲酯－５－正戊酯（ＭＮ９２０２）对角叉菜胶引起的大鼠血栓形成的影响，探讨其抗血栓形成作用的血液流变学机制。方法：大鼠ｓｃ角叉菜胶５ｍｇ·ｋｇ－１复制血栓模型。给药后观察大鼠尾部血栓形成状况，进行血液流变学分析。结果：ＭＮ９２０２０．１、１、１０μｍｏｌ·ｋｇ－１能对抗角叉菜胶引起的大鼠血栓黑尾的形成（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），呈现出明显的剂量依赖关系（ｒ＝０．９９９５）；０．０１，０．１，１，１０μｍｏｌ·ｋｇ－１能降低ＲＢＣ聚集指数（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），增强ＲＢＣ变形性（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），但不改变ＲＢＣ电泳迁移率；大剂量的ＭＮ９２０２１，１０μｍｏｌ·ｋｇ－１能降低切变率为１５０·ｓ－１、５０·ｓ－１、１·ｓ－１时全血粘度。结论：ＭＮ９２０２具有对抗角叉菜胶引起的大鼠血栓形成作用。其作用可能与其改善血液流变性特征有关。     

Antinociceptive activity of sildenafil and adrenergic agents in the writhing test in mice

The authors investigated the antinociceptive activity of sildenafil and adrenergic agents co-administered in the writhing test in mice. The intensity of nociception was quantified by the number of writhes occurring between 0 and 30 min after stimulus injection. Nontreated groups (NT) received acid intraperitoneally (ip) followed by sterile saline (ip). Animals received (ip) sildenafil (2.5 or 5 mg/kg), propranolol (0.5 or 2 mg/kg), atenolol (0.05 or 2 mg/kg), prazosin (0.05 or 0.25 mg/kg) or clonidine (0.01 or 0.1 mg/kg) 30 min before acid injection. It was observed that only the largest doses of every drug inhibited the number of writhes in mice. In another series of experiments, animals were pretreated with the lower ineffective doses of propranolol, atenolol, prazosin or clonidine. After 30 min, mice also received the lower ineffective dose of sildenafil followed by acid injection. The combination of ineffective doses of propranolol, atenolol, prazosin or clonidine with sildenafil significantly inhibited the nociceptive response induced by acetic acid injection. Data obtained from these experiments showed that ineffective doses of sildenafil associated with ineffective doses of adrenergic agents provided analgesic effects in the writhing test.     

白芍总甙对小鼠四氯化碳肝损伤模型的保护作用

白芍总甙(TGPs 40或80mg/kg·d~(-1)×3d,ip)可明显对抗四氯化碳(ig or sc)引起的小鼠血浆或血清谷丙转氨酶和血浆乳酸脱氢酶升高,但对谷草转氨酶的升高无明显影响。TGPs(40mg/kg·d~(-1)×3d,ip)对四氯化碳所致的肝病理组织改变有一定保护作用。提示TGPs可能具有保肝作用。     

Opiate and acetylcholine-independent analgesic actions of crotoxin isolated from crotalus durissus terrificus venom.

The venom of Crotalus durissus terrificus is reported to have analgesic activity and the administration of Crotoxin (Cro) to cancer patients is reported to reduce the consumption of analgesics. This study investigated the analgesia induced by Cro and the effects of atropine and naloxone on the antinociceptive activity of Cro in mice and rats. The results showed that Cro at 66.5, 44.3 and 29.5microg/kg (ip) exhibited a dose-dependent analgesic action in mice using the hotplate and acetic acid writhing tests. Cro at 44.3microg/kg (ip) had significant analgesic action in the rat tail-flick test. In the mouse acetic acid-writhing test, intracerebral ventricular administration of Cro 0.3microg/kg produced marked analgesic effects. Microinjection of Cro (0.15microg/kg) into the periaqueductal gray area also elicited a robust analgesic action in rat hotplate test. Atropine at 0.5mg/kg (im) or 10mg/kg (ip) or naloxone at 3mg/kg (ip) failed to block the analgesic effects of Cro. These results suggest that Cro has analgesic effects mediated by an action on the central nervous system. The muscarinic and opioid receptors are not involved in the antinociceptive effects of Cro.     

赖氨酸锗和环磷酰胺合用对小鼠S-180肉瘤抑瘤作用

赖氨酸锗(Ge401)是国内新近研制的含微量元素锗有机物。测得小鼠gi LD_(50)为9.26g/kg,ip LD_(50)为5.62g/kg;采用ig、ip、iv途径给药,对小鼠S-180肉瘤均有显著抑瘤作用,其中iv给药的抑瘤率(55%)最高;Ge401(30mg/kg·5d~(-1))和环磷酰胺(30mg/kg·2d~(-1))合用具有明显增强抑瘤作用。     

石蒜碱内铵醋酸盐对正常和带瘤小鼠免疫功能的影响

本文研究了抗癌新药石蒜碱内铵醋酸盐(AT-1840,Lyc)对正常和带瘤小鼠免疫功能的影响。Lyc 10mg/kg ip 5～6d可明显抑制ICR小鼠对羊红细胞(SRBC)引起的迟发型超敏反应(DTH),显著降低C57/BL小鼠的胸腺重量。对脾脏的淋巴细胞转化和空斑形成细胞(PFC)及血清中溶血素和IgG没有明显作用,但可显著升高SRBC致敏的正常和带瘤小鼠中血清补体C3的含量。Lyc还能扭转带瘤小鼠脾脏PFC的明显下降,而对淋巴细胞转化及血清IgG却呈抑制作用。实验结果表明Lyc对细胞免疫有一定的抑制作用;但可以调节带瘤小鼠部分体液免疫功能的缺陷。