抗人胰腺癌细胞单克隆抗体SZ-121的放射免疫显像实验研究

目的研究^99mTc标记抗人胰腺癌单克隆抗体SZ-121在荷人胰腺癌裸鼠体内的显像及生物分布,探讨其用于胰腺癌早期诊断的可行性。方法采用皮下种植法建立荷人胰腺癌裸鼠移植瘤模型,以2-亚氨基噻吩盐酸盐（2-IT）修饰SZ-121,^99mTc-葡庚糖酸钠（GH）配体交换法标记SZ-121,经裸鼠尾静脉注入^99mTc-SZ-121后1、4h对裸鼠进行γ显像,于24h测定荷瘤小鼠体内组织的放射性分布。结果γ显像及生物分布显示,^99mTc-SZ-121被静脉注入荷瘤鼠后1h,肿瘤即清晰显影,随时间延长趋于增浓,且瘤组织与非瘤组织的放射性比值（T/NT）也逐渐增高,肿瘤每克组织百分注射剂量率（%IDPg）均高于注射^99mTc-IgG的对照组（P〈0.05）。结论^99mTc-SZ-121具有活体内定位导向能力,显像时间短,可能是一种有前途的胰腺癌显像剂。     

CD45单抗介导的188Re-亲和素二步法预定位靶向淋巴瘤的实验研究

目的建立CD45单抗介导的188Re-亲和素二步法预定位方法,观察其在荷瘤小鼠体内的生物学分布特点,评价其在淋巴瘤
治疗应用中的可行性。方法CD45单抗及亲和素的188Re标记采用直接标记法,纸层析法测定标记率及放化纯度。取人Raji细
胞移植瘤Nod-Scid小鼠6只,随机分为2组,实验组为二步法预定位组,对照组为188Re-CD45单抗组。注药后0.5、1、6和23 h分
别进行SPECT显像;同时于注药后24 h分别处死2组荷瘤小鼠,取脏器组织及肿瘤,称重,测量放射性计数,经放射性衰变校正
后计算各脏器%ID/g和靶/非靶（T/NT）比值。结果188Re-CD45单抗的标记率（82.52±2.92）%,放化纯度>90%;188Re-亲和素标记
率平均为（80.83±3.48）%。荷瘤小鼠SPECT显像及体内生物分布结果示：在实验组整个显像期间血池内放射性均较低,肝脏和
脾脏内见较多放射性浓聚,注射后1 h移植肿瘤见显影,随着时间的延长瘤内放射性分布增多,1~6 h肿瘤显影渐清晰,并持续到
23 h;注射标记物后24 h,肿瘤摄取（%ID/g）为（1.34±0.52）%,肾脏和肝脏摄取（%ID/g）分别为（6.77±2.32）%和（2.81±1.25）%,其
他脏器内的%ID/g保持在较低水平,24 h肿瘤/血液比值为（4.28±0.82）,肿瘤/肌肉比值为（8.00±0.88）。而对照组则可见肝脏、脾
脏和肾脏内有明显放射性聚集,肿瘤部位显影模糊,20 h血池内仍见有较多放射性分布,肿瘤部位见少量放射性集聚;注射标记
物后24 h,肿瘤/血液比值为（0.58±0.06）,肿瘤/肌肉比值为（3.21±0.24）。结论与188Re-CD45单抗组相比较,CD45单抗介导的
188Re-亲和素二步法预定位组在淋巴瘤荷瘤小鼠体内具有较好的特异性和靶向性,明显提高肿瘤的T/NT比值,标记物注射后1 h
即可使肿瘤显影。
     

抗胃肠粘液骨架蛋白单抗和裸鼠移植人胃癌体内示踪定位分布研究

应用人工合成人胃肠粘液骨架蛋白之序列七肽片段,评价系列抗胃肠癌单抗之抗原决定簇。结果,首次发现一个抗人胃肠粘液的单克隆抗体,其抗原决定簇为富含苏氨酸的粘液分子骨架蛋白的七肽片段ITTTTTV。并进一步采用两株组织类型不同的移植人胃癌组织裸鼠模型,经体外扫描方法,追踪观察了~(131)I标记该单抗GL-013在荷瘤裸鼠体内定位移植瘤能力。经腹腔注入~(131)I标记GL-013后第3天开始,两株移植瘤即能被清晰地显示出来,且在72h取出鼠内脏后的扫描图中仍可见扫描图中的高放射性浓聚区,而注入~(131)I标记正常鼠γ球蛋白,移植瘤则未被显示;第9天时两株荷瘤裸鼠的实验组与对照组的T/NT值均呈明显差异。表明抗胃肠粘液之单抗GL-013在荷瘤裸鼠体内是定位于两株人胃癌移植瘤组织的。提示GL-013单抗可能适于对不同组织类型胃癌的放射免疫显像。     

131I-VEGF siRNA/SPIO在人肝细胞癌移植瘤裸鼠体内的血液清除动力学及生物分布

目的研究在外加磁场作用下¹³¹I-VEGF siRNA/SPIO在人肝细胞癌移植瘤裸鼠体内的血液清除动力学及生物分布特性。方法以Bolton-Hunter法使VEGF siRNA标记上¹³¹I,以氧化铁超顺磁性纳米颗粒（superparamagnetic iron oxide nanoparticles,SPIO）包裹¹³¹I-VEGF siRNA。以人肝细胞癌细胞株Hep G2细胞悬液臀部皮下注射建立人肝细胞癌移植瘤裸鼠模型。45只人肝细胞癌移植瘤裸鼠随机分成外加磁场组（尾静脉注射¹³¹I-VEGF siRNA/SPIO+肿瘤部位外加磁场）、非外加磁场组（尾静脉注射¹³¹I-VEGF siRNA/SPIO+肿瘤部位无外加磁场）及对照组（尾静脉注射¹³¹I-VEGF siRNA+肿瘤部位无外加磁场）。然后进行：（1）血液清除动力学研究：三组人肝细胞癌移植瘤裸鼠（每组5只）尾静脉给药后,分别于0.5 h、1.0 h、1.5 h、2.0 h、3.0 h、4.0 h、6.0 h、8.0 h、10.0 h、12.0 h时间点尾静脉采血20 μL,测量血样每分钟放射性计数(counts per minute,cpm)值并绘制放射性-时间曲线,计算血液半衰期;（2）体内生物分布研究：三组人肝细胞癌移植瘤裸鼠尾静脉给药1 h后进行SPECT显像（每组5只）及MRI显像（每组5只）,SPECT及MRI显像完毕,依次摘取移植瘤裸鼠肿瘤、皮肤、肌肉、骨、甲状腺、胃、小肠、大肠、肺、脾、性腺、肝、心、肾、膀胱等脏器称重并测量cpm值,然后计算各离体组织的%ID/g[即组织的放射性比活度 (cpm/g) / 注入标记物的放射性比活度 (cpm/g)]。结果本研究分别以薄层层析硅胶板为载体、1∶1丙酮-生理盐水为展开剂和以新华一号滤纸为载体、1∶1甲醇-5%醋酸铵为展开剂测定¹³¹I标记VEGF siRNA的放化纯分别为81.15%和84.05%。外加磁场组、非外加磁场组及对照组移植瘤裸鼠的血液半衰期分别约为（2.27±0.14） h、（2.93±0.20） h和（3.06±0.23） h,外加磁场组半衰期小于其它两组（差异有统计学意义,P<0.01）。SPECT显像显示外加磁场组肿瘤局部明显放射性增浓,非外加磁场组及对照组肿瘤局部未见明显放射性增浓;尾静脉给药前后MRI T1WI显示外加磁场组肿瘤局部信号明显强化,非外加磁场组及对照组肿瘤局部信号未见明显强化;外加磁场组肿瘤组织的%ID/g分布较非外加磁场组及对照组的均明显增高（P<0.01）。结论在外加磁场的作用下,以SPIO作为siRNA载体能够较成功地将¹³¹I-VEGF siRNA转导至人肝细胞癌移植瘤裸鼠臀部皮下的肿瘤部位,对进一步研究肝细胞癌的VEGF靶向治疗、基因治疗以及示踪体内基因转导均有重要的意义。     

99mTC-5-FU免疫纳米粒在荷人胃癌SCID鼠模型体内的分布

目的 探索制备99mTc标记载5-FU抗VEGF单克隆抗体纳米粒(99mTc-5-FU-Ab-NPs)的方法,并观察99mTc-5-FU-Ab-NPs胃癌移植瘤模型体内的分布情况.方法 用改进的Schwarz方法对载5-FU抗VEGF单克隆抗体纳米粒进行99mTc标记,经SephadexG250柱分离纯化,用纸层析法测定标记率与放化纯度;ELISA法和免疫组化法测定标记物的免疫活性;经荷人胃癌鼠静脉注射99mTc-Ab-5-FU-NPs(实验组)及99mTc标记鼠源性多克隆IgG纳米粒(对照组),并于2、6 h行放射免疫ECT显像,用感兴趣区(ROI)技术获得实验组和对照组荷人胃癌鼠全身和肿瘤放射性计数及肿瘤与对侧正常组织(T/NT)的放射性比值;24 h显像后处死鼠,测定体内放射性分布,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及T/NT比值.高效液相色谱法检测两组鼠肿瘤组织和血液中5-FU的浓度.结果 制备所得99mTc-5-FU-Ab-NPs标记率为90%～95%,抗体的活性在标记前后无明显下降;荷人胃癌鼠放射免疫显像结果提示静脉注射99mTc-5-FU-Ab-NPs 2 h后肿瘤已显影,随时间延长到6 h更清晰,2和6 h肿瘤组织ID%/g均显著高于对照组;6 h时实验组肿瘤组织ID%/g和肿瘤与血液的放射性比值较2 h时升高;同时,实验组肿瘤组织中5-FU浓度随着时间延长呈持续升高且与对照组5-FU浓度相比有显著性差别.结论 本研究制备所得99mTc-5-FU-Ab-NPs能较好地满足放射免疫显像的要求;抗VEGF单克隆抗体的免疫导向作用可靠,注射后6 h,99mTc-5-FU-Ab-NPs在肿瘤组织中有相对较高的特异性浓聚.     

131Ⅰ标记抗CEA、TPS及混合单抗在荷人乳腺癌裸鼠体内放射免疫显像及生物学分布

目的研究131Ⅰ标记抗CEA、TPS单抗及混合单抗(CEA TPS)在荷人乳腺癌裸鼠体内的分布,为放免显像(RⅡ)及临床应用提供依据.方法荷瘤鼠分为3组,每组尾静脉分别注入131Ⅰ标记的抗CEA,TPS及混合单抗3.7MBq/0.1ml,于注射后24、48、96、120h行SPECT,于48、96、120h分批处死,测定肿瘤和血、肝、肺等重要脏器的单位放射性比值(T/NT).结果标记单抗注射后24～120h内,肿瘤部位出现放射性浓聚,T/NT比值120h最高达21.31.SPECT阳性率分别为50%、58%、91%.结论混合单抗组在T/NT比值、SPECT阳性率方面明显优于对照组.单抗的混合使用有望成为RⅡ的首选方法.     

胶质瘤表皮生长因子受体显像的实验研究

目的:探索131I标记表皮生长因子(EGF)对胶质瘤显像的可行性.方法:用神经胶质瘤C6细胞进行放射性摄取和滞留的体外实验;荷胶质瘤裸鼠尾静脉注射131I-EGF,于注射后30min、2h、6h、12h进行131I-EGF在鼠体内的放射性分布研究;在荷瘤鼠与正常对照鼠尾静脉注射131I-EGF后12h进行SPECT显像研究.结果:体外培养C6细胞对131I-EGF有较好的放射性摄取和滞留;在各个时间点,131I-EGF主要分布在荷瘤鼠肝、脾、肾等组织,瘤区放射性分布较高,脑组织最低,随时间延长肿瘤组织放射性分布逐渐增加,在12h时达最高;12h时SPECT显像图像清晰,瘤组织放射性分布明显,肝脾组织放射性分布较高,轮廓完整.结论:131I标记EGF有望为临床神经胶质瘤提供一种新的核医学诊断方法.     

放射性碘标记反义寡核苷酸在荷人淋巴瘤裸鼠中的分布及显像研究

目的:探讨用放射性碘标记的框架区(framework region mRNA,FR)mRNA反义寡核苷酸(antisense oligonucleotide,ASON)作为B细胞淋巴瘤反义显像剂及反义治疗药物的可能性.方法:通过氯胺-T法用碘[125Ⅰ]与碘[131Ⅰ]标记含酪胺的18聚体寡核苷酸获得125Ⅰ-或131Ⅰ-FR-ASON,建立荷人淋巴瘤裸鼠动物模型.将148 kBq125Ⅰ-FR-ASON(2～3μg)经尾静脉注入正常小鼠,于不同时间处死小鼠,测定不同组织及标准源的放射性计数.荷瘤裸鼠瘤内注入脂质体包裹的3.33 MBq131Ⅰ-FR-ASON(7～9μg),分别于注射后不同时间进行单光子发射计算机断层(single photon emission computer tomography,SPECT)显像,以脂质体包裹的正义寡核苷酸作为对照,24 h显像后处死裸鼠,取出血液、重要器官和肿瘤组织,测定各组织的放射性计数,并计算每克组织摄取率及肿瘤与非肿瘤组织放射性摄取比值(T/NT).结果:125Ⅰ-FR-ASON注入正常小鼠体内后1 h,各脏器的放射性摄取达高峰,24 h基本清除.肝、胃和肠放射性分布最高,骨、肌肉、脑中放射性分布较少.荷瘤裸鼠瘤内注入脂质体包裹的131Ⅰ标记ASON后立即用SPECT成像仅见肿瘤部位,1和2 h成像可见示踪剂从肿瘤到腹腔,24 h仍可见肿瘤显像.比较24 h反义组与正义组肿瘤的每克组织摄取率、T/NT均有显著性差异.结论:放射性碘标记ASON对淋巴瘤组织有很强的特异性,有望用于淋巴瘤反义显像和反义治疗的研究.     

~(99)Tc~m标记VEGFR-3高亲和融合多肽在荷人卵巢癌裸鼠体内的分布和显像研究

目的 研究~(99)Tc~m标记VEGFR-3高亲和融合肽(phage-SHSWHWLPNLRHYAS)在荷人卵巢癌裸鼠体内分布和放射免疫定位显像.方法 用NHS-MAG3为双功能鳌合剂,固相法合成多肽.~(99)Tc~m预亚锡直接标记法进行标记,纸层析法测定标记率.经尾静脉注射于荷瘤鼠体内,取不同时相进行SPECT显像,测定标记物在体内的分布情况并进行分析.结果 融合多肽的~(99)Tc~m标记率为95.27%,放射化学纯度为96%,放射性浓度24.6 MBq/ml.经鼠尾静脉注射后1 h,植瘤部位开始出现放射性浓集,肾脏、肝脏及膀胱组织也可见显像;注射后3 h肿瘤显像最清晰,每克组织注射百分剂量率(%ID/g)为(30.20±6.89).其余大部分脏器的T/NT值均达最高,最高为肌肉(13.13);注射后4 h肿瘤部位显像逐渐消退.对照组裸鼠的肿瘤部位始终未见显像.结论 筛选获得的VEGFR-3高亲和融合肽能够靶向荷瘤鼠体内肿瘤组织,实现肿瘤的靶向受体显像.     

^131I标记抗CEA、TPS及混合单抗在荷人乳腺癌裸鼠体内放射免疫显像及生物学分布

目的 研究^131I标记抗CEA、TPS单抗及混合单抗（CEA＋TPS）在荷人乳腺癌裸鼠体内的分布，为放免显像（RII）及临床应用提供依据。方法 荷瘤鼠分为3组，每组尾静脉分别注入^131I标记的抗CEA，TPS及混合单抗3．7MSq／0．1ml，于注射后2，4、48、96、120h行SPELT，于48、96、120h分批处死，测定肿瘤和血、肝、肺等重要脏器的单位放射性比值（T／NT）。结果 标记单抗注射后24～120h内，肿瘤部位出现放射性浓聚，T／NT比值120h最高达21．31。SPECT阳性率分别为50％、58％、91％。结论 混合单抗组在T/NT比值、SPECT阳性率方面明显优于对照组。单抗的混合使用有望成为RⅡ的首选方法。     

131I-CD44v6胃癌单抗在荷瘤裸鼠活体内的放射免疫显像

目的：探讨CD44v6单抗与胃癌转移模型的结合能力，了解其应用于胃转移灶定位诊断和异向治疗的可能性。方法：利用荷GC803胃癌细胞株的裸鼠胃癌转移模型腹腔内注射5．5MBq^131I-CD44v6单抗及对照组注入5．5MBq^131I-MMIgG(即正常IgG)后24，48，96h分别作肿瘤放射免疫显像，并测定肿瘤与肿瘤对称部位感兴趣区的放射性计数比值T／NT。结果：发现实验组96h后能清晰显像，且两组之间T／NT差异有显著性（P＜0．05）。结论：CD46v6单抗可与胃癌转移灶特异性结合，未来可作为胃癌转移灶放射免疫显像诊断及治疗的导向载体。     

抗卵巢上皮癌单克隆抗体COC 183 B_2肿瘤免疫显像定位诊断的初步观察

用本室制备卵巢癌单克隆抗体COC 183 B_2,按武汉生物制品所治疗用单抗要求;经~(131)I标记,按腹腔及皮下注射,分别应用于13例患者。腹腔注射组中,8例显像情况与手术所见完全符合。3例原发卵巢癌均显像,1例Krukenberg瘤转移卵巢不显像,另4例不显像者均为良性肿瘤;皮下注射组中只1例卵巢粘液性囊腺癌术后化疗后锁骨上淋巴结转移未显像,而瘤组织与COC 183 B_2免疫组化染色亦阴性。T/NT比值5.35～13.7,提示此单抗可用作放免显像、肿瘤定位,鉴别诊断、临床分期及追踪检测等。     

~(131)I-OC125对荷人卵巢癌裸鼠肿瘤显像的实验研究

目的 探讨131碘-抗CA125单克隆抗体(131I-OC125)在荷人卵巢癌裸鼠中的分布,为131I-OC125临床应用提供依据.方法 用人卵巢癌上皮性腺癌细胞株NIH:OVCAR3分别于裸鼠腋窝、腹股沟及肩胛部皮下建立卵巢癌裸鼠皮下移植瘤模型,肿瘤长至0.5～2cm时尾静脉注射131I-OC125,对照鼠注射131碘-正常小鼠免疫球蛋白(131I-NMIgG),分别于注射后24、48、60、72、96、120h用针孔准直器行裸鼠显像,观察不同时段显像结果;每次显像结束后处死裸鼠,取各组织称重,测各组织放射性计数,计算单位质量组织的摄取率(%ID/g)及肿瘤组织与非肿瘤组织比值(T/NT).结果 18只实验鼠50个肿瘤病灶显像41个,显像率为82.0%.不同部位病灶显像率差异无统计学意义,但直径0.5～1.5cm病灶显像效果最好,显像率为88.6%(31/35);大于1.5cm病灶显像率为81.8%(9/11),但T/NT值小于直径0.5～1.5cm病灶的T/NT值;直径小于0.5cm病灶显像率为25.0%(1/4).18只对照鼠47个瘤灶无1个显像.注射131I-OC125组不同时段T/NT值略有不同,以给药后72h T/NT值最高,但所有时间段标记抗体在肿瘤部位分布均明显高于其他部位,差异有统计学意义(P<0.01);注射131I-NMIgG组不同时段T/NT值差异无统计学意义(P＞0.05).结论 131I-OC125能特异地浓聚于瘤组织中,可较好地用于卵巢癌放射免疫显像.     

抗人食管癌单克隆抗体在荷瘤裸鼠体内的定位

目的 研究抗人食管癌单克隆抗体G9（McAbG9）在荷瘤裸鼠体内对食管癌组织的定位作用。方法 采用氯胺－T法制备标记物∧125I－G9,纯化后腹腔注射,分别于24、48、72h取多种器官／组织测放射性,计算每克组织摄取放射性的百分比（％ID/g）及肿瘤与非瘤组织的比T／NT,并取72h的肿瘤组织进行放射自显影分析。结果 ∧125I－G9肿瘤组织的放射性均较其它器官／组织高（血液除外）,48h组最高,T／NT值在2－7之间;放射自显影显示肿瘤组织有大最放射性浓集,肿瘤边缘较中心部位明显。结论 ∧125I－G9能在荷瘤裸鼠体内定位于食管癌部位,单抗G9具有很好的导向作用。     

术中放射性125I粒子植入治疗中晚期胰腺癌的围手术期护理

我院自2003年10月至2006年2月对16例术中不能切除的中晚期胰腺癌行瘤体组织间植入125I放射粒子治疗,取得良好效果。现将术中放射性125I粒子植入围手术期护理体会总结如下。1临床资料1·1一般资料本组16例,男10例,女6例。年龄42~83岁,平均61·5岁。胰头癌13例,胰体癌2例,全胰癌1     

生长抑素受体显像对胰腺癌诊断价值的实验研究

目的探讨99mTc-Sandostatin显像对胰腺癌的诊断价值及与肿瘤组织生长抑素受体(SSR)表达之间的关系。方法观察99mTc-Sandostatin在裸鼠体内的生物分布。对16只荷胰腺癌裸鼠模型行99mTc—Sandostatin显像,计算瘤体与对侧正常组织的放射性比值(T/N);用RT-PCR方法检测肿瘤组织的SSR1、SSR2、SSR5mRNA的表达。结果99mTc-Sandostatin在裸鼠血液内清除迅速。11只荷瘤鼠的肿瘤组织有较高的放射性浓聚,注射99mTc-Sandostatin后6hT/N达2.53±0.84;5只荷瘤鼠的肿瘤显像阴性,T/N为1.04±O.06。显像阳性的肿瘤组织的SSR1、SSR2、SSR5mRNA表达均明显高于显像阴性的肿瘤组织(均P<0.01)。显像阳性鼠T/N值与SSR2mR—NA水平成显著正相关。结论99mTc—Sandostatin生长抑素受体显像对胰腺肿瘤有较好的诊断价值;可在活体中评估胰腺肿瘤生长抑素受体亚型Ⅱ的表达水平,为今后受体介导靶向治疗胰腺癌提供依据。     

抗EGFR单抗放免显像三步法预定位技术的实验研究(摘要)

目的　提高抗表皮生长因子受体 (ＥＧＦＲ)单抗放免显像的诊断效果。方法　应用三步法 (抗ＥＧＦＲ单抗 生物素 亲和素 ,111Ｉｎ ＤＴＰＡ 生物素 )给药 ,在注射放射性标记物后 2～ 4ｈ对荷Ａ5 49肿瘤细胞裸鼠进行γ显像并测定生物学分布。结果　三步法组 2ｈ已见肿瘤部位放射性浓聚 ,4ｈ明显显影 ;对照组无明显显影。三步法组显像瘤 /血比值为 2 .35 4± 0 .432 ,明显高于对照组 (两步法组、放射性标记物组和直接标记法组分别为 1.415± 0 .332、0 .96 1± 0 .44 6、1.438± 0 .36 1) ,Ｐ <0 .0 5。结论　三步法给药能迅速降低本底 ,提高…     

核素标记抗人胃磨单克隆抗体RWS_4在负癌裸鼠体内放射定位及成象研究

作者以纯化的抗人胃癌单克隆抗体—Rws_4(为鼠IgG_1亚类)予以~(131)I标记,标记的比放射性为6.5μCi/1μg蛋白质。于负人胃癌(皮下实体瘤)裸小鼠中,每鼠注射~(131)I-RWS_4单抗65μCi(0.2ml,10μg蛋白质),逐日以SPECT体表同位素扫描测定标记单抗体内分布及定位显像,     

GLP-1受体激动剂exendin-4的放射性标记及生物分布实验研究

目的 确立131I标记胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂exendin-4多肽的最佳标记条件,并研究131I-exendin-4在正常小鼠体内的生物分布。 方法 131I标记exendin-4多肽采取氯胺-T方法标记,利用纸层析法计算标记产物的标记率及放化纯度,测定131I-exendin-4的体外稳定性及脂水分配系数,研究131I-exendin-4在注射后的1、3、6、12和24 h时在正常小鼠体内的分布特征,对经尾静脉注入131I-exendin-4的小鼠进行SPECT多时相显像,并观察小鼠体内放射性分布变化。 结果 exendin-4的131I标记率在85%以上,放化纯度大于97%,131I-exendin-4在人血清和生理盐水中仍保持较好的体外稳定性,131I-exendin-4的脂水分配系数为-1.002。正常小鼠静脉注入131I-exendin-4后,双肾的放射性分布明显较其他组织器官的放射性增高,1 h和12 h肾脏的每克组织百分注射剂量率(%ID/g)分别为(51.54±13.51)%ID/g和(11.61±0.94)%ID/g,胃、肺的摄取相对较高,3 h后除肾脏外的其他各脏器器官的放射性均较快下降。正常小鼠静注131I-exendin-4后的SPECT多时相显像示随着时间的延长,双肾及膀胱的放射性浓聚影增加,而其他器官未见明显放射性浓聚影分布。 结论 131I标记exendin-4的标记率较高(大于85%),体外稳定性良好,131I-exendin-4为水溶性物质,可通过泌尿系统排泄,体外分布特性比较理想。      

核素示踪反义寡核苷酸在荷人淋巴瘤裸鼠中的分布及显像研究

目的研究^125I标记反义寡核苷酸在正常小鼠内的生物分布,比较脂质体介导^131I标记正义及反义寡核苷酸在荷人淋巴瘤裸鼠体内的显像,以探讨核素标记的AS0N作为反义显像剂及反义治疗药物的可能性。方法通过氯胺-T法进行^125I与^131I标记含酪胺的18聚体寡核苷酸,制作荷瘤裸鼠模型,将148kBq ^125I标记反义寡核苷酸（2μg～3μg）,尾静脉注入正常小鼠,于不同时间处死小鼠,测定不同组织及标准源的放射性计数。荷瘤裸鼠瘤内注入脂质体介导335MBq^131I标记反义寡核苷酸（7μg～9μg）,分别与注射后不同时间进行SPECT显像,以脂质体介导正义寡核苷酸作为对照,24h显像后处死全部裸鼠,取出血液、重要器官和肿瘤组织,测定各组织的放射性计数,并记算肿瘤与非肿瘤组织（T／NT）比值。结果^125I标记反义寡核苷酸注入正常小鼠体内后1h,各脏器达高峰,24h基本清除。肝、胃和肠放射性分布最高,骨、肌肉、脑中放射性分布较少。荷瘤裸鼠瘤内注入脂质体介导的^131I标记反义寡核苷酸后立即用SPEcT成像仅见肿瘤部位,1、2h成像可见示踪剂从肿瘤到腹腔,24h仍见肿瘤显像。比较24h正义组与反义组肿瘤的％1D／g、肿瘤／血液、肿瘤／肌肉,差异有统计学意义。结论^131标记AS0N对淋巴瘤肿瘤组织有很强的特异性,可用于淋巴瘤反义显像和反义治疗的研究,但仍需进行大量的临床应用前研究。