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薄荷醇促皮渗透作用研究 总被引:34,自引:1,他引:34
薄荷醇在离体裸鼠皮肤可以明显增加水杨酸和氟脲嘧啶的透皮吸收率。在正常人前臂内侧皮肤增加氟轻松和氯氟舒松经皮吸收,并存在剂量效应关系。在整体兔,使水杨酸经皮肤吸收入血明显增加,其CmaxAUC0-12h分别提高151%和87.2%。提示薄荷醇是一种透皮促进剂。 相似文献
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透皮促进剂对酮基布洛芬体外经皮渗透的影响 总被引:4,自引:0,他引:4
酮基布洛芬(KP)体外经皮渗透性实验研究表明,KP经皮渗透是一个零级速率过程。利用离体鼠皮为渗透屏障考察KP在月桂氮艹卓酮(AZ)、油酸(OA)、1-甲基-2-吡咯烷酮(2P)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、月桂醇(LA)、丙二醇(PG)6种透皮促进剂作用下的透皮效果,发现这些透皮促进剂对KP透皮速率的影响有明显差别。其中油酸、月桂氮艹卓酮、1-甲基-2-吡咯烷酮和丙二醇可促进KP吸收透皮,促进强度依次为OA>AZ>2P>PG,并且两种透皮促进剂OA与AZ或2P合用有较好的协同作用,而DMF、月桂醇和高浓度丙二醇则阻滞KP经皮渗透。 相似文献
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混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:考察混合促进剂月桂氮苷卓酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法:采用改良 Franz 直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮苷卓酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果:含0 .5 % ,1 .5 % ,2 % ,2 .5 % 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在24 h 后有显著差异( P< 0 .05) 。含1 % 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在2 h 后则呈极显著差异( P< 0 .01) 。结论:不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以1 % 月桂氮苷卓酮加1 % 薄荷脑组成的混合促进剂作用最显著。 相似文献
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目的:研究常用渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以0.9%氯化钠溶液作为接收液,以增渗倍数(ER)为考察指标,考察1%、3%、5%水溶性氮酮溶液,1%、3%、5%油溶性氮酮溶液,1%水溶性氮酮丙二醇溶液,5%、10%油酸溶液,丙二醇等10种渗透促进剂对盐酸普萘洛尔透过离体大鼠腹部皮肤的影响。结果:渗透促进效果分别为3%油溶性氮酮溶液>10%油酸溶液>1%水溶性氮酮丙二醇溶液>5%油溶性氮酮溶液>1%水溶性氮酮溶液>3%水溶性氮酮溶液>1%油溶性氮酮溶液>5%水溶性氮酮溶液>5%油酸溶液>丙二醇。结论:油溶性渗透促进剂对盐酸普萘洛尔的经皮渗透促进作用有强于水溶性渗透促进剂的趋势。 相似文献
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月桂氨Zhuo酮及其混合透皮促进剂对苯佐卡因透皮吸收的影响 总被引:3,自引:1,他引:2
研究月桂氮Zhuo酮及其混合透皮促进剂对苯佐卡因透皮吸收的影响。方法以简单小室为装置,以离体大鼠皮为渗透屏障,用紫外分光光度法测定13种供试品透皮接受液的苯佐卡因浓度。结果经方差分析,含7%azone和二甲基亚砜佐卡因软膏的接受液浓度明显高于含1%,3%,5%,10%,13%,16%azone的软膏;含azone和二甲基亚的混合透皮促进剂其接受液浓度明显于于单一的azone组(P〈0.05)。结论 相似文献
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混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究 总被引:1,自引:1,他引:1
目的;考察混合促进剂用月桂氮Zhou酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Franz直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Zhou酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果:含0.5%,1.5%,2%,2.5%月桂氮Zhou酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Zhou酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在24h后有显著差异。 相似文献
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目的 :考察月桂氮芯卓 酮在复方去炎酊中对盐酸苯海拉明促透情况并找出最佳促透浓度。方法 :采用自制改良Bronaugh扩散池 ,小鼠皮作透皮试验 ,月桂氮芯卓酮浓度分别为 0 ,0 .5 40 % ,1.0 39% ,2 .0 94% ,3 .2 71%时盐酸苯海拉明的透皮情况。结果 :盐酸苯海拉明透皮接近皮肤作为均质膜扩散模型 ,月桂氮芯卓 酮最佳促透浓度为 1.0 39% (g·ml-1) .结论 :月桂氮芯卓 酮在复方去炎酊中对盐酸苯海拉明促透浓度为 1.0 39% (g·ml-1)。 相似文献
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促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸 20%丙二醇 1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。 相似文献
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目的考察透皮促渗剂对肤康祛斑凝胶的主药熊果苷体外经皮渗透的影响。方法对优化后的肤康祛斑凝胶处方,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量。考察氮酮、氮酮-薄荷油、氮酮-冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂的处方中,熊果苷累积渗透率最高,渗透促进剂的促透效果为:氮酮-薄荷油>氮酮-冰片>氮酮。结论以氮酮-薄荷油作为促渗剂,对熊果苷有较好的促渗作用。 相似文献
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目的:研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法:采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮(azone,AZ)、丙二醇(propylene glycol,PG)、二甲亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO),分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果:含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1% PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3% AZ+1% PG促渗效果最好;3% AZ+1% PG促渗效果优于1% PG,含促渗剂3% AZ+1% PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论:添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3% AZ+1% PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。 相似文献
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目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。 相似文献
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目的:考察透皮促进剂对白花前胡甲素(dl-praeruptorin A,Pd-Ia)体外经皮渗透的影响。方法:采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对Pd-Ia进行含量测定,考察月桂氮酮(Azone)及1%Azone与不同浓度丙二醇(PG)混合物对Pd-Ia透皮吸收的影响。结果:使用Azone对Pd-Ia有促透作用,1%Azone效果较好,平均渗透速率达到4.064μg.cm-2.h-1;1%Azone与15%PG合用促透效果最好,平均渗透速率达到4.889μg.cm-2.h-1,且与单用1%Azone有显著性差异(P<0.05)。结论:1%Azone与15%PG合用时,含0.5%Pd-Ia溶液体外渗透具有最大促透效果,体现出协同作用。 相似文献
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目的:研究阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素,实验观察促透剂种类、浓度以及pH值对体外透皮吸收的影响.方法:采用Franz扩散池,以小鼠的离体皮肤为屏障,紫外分光光度法测定接受液中阿西美辛的含量,计算一定时间内其单位面积累积透皮吸收量(Q).结果:用抛物线拟合法建立不同时间、不同pH值及不同促透剂浓度对阿西美辛透皮吸收量的数学模型,并计算得出最佳吸收pH值为6.35,月桂氮(艹卓)酮(azone)的最佳浓度为5.7%,月桂氮(艹卓)酮和丙二醇(PG)联合使用时,丙二醇的最佳浓度为3.85%.结论:本实验确立的阿西美辛涂膜剂有良好的透皮吸收作用. 相似文献