正电子显像剂^18F—FDG的制备与质量控制

目的：研究正电子断层显像剂2-^18F-2-脱氧-D-葡萄糖（^18F-FDG)的制备与质量控制。方法：采用回旋加速器，通过^18O(p,n)^18F核反应和亲核取代反应制备^18F-FDG。对制备的^18F-FDG进行质量控制研究。结果：放射化学产率约为54%，用TLC法和HPLC法测定化学纯度均大于99%，放化纯度均大于95%，^18F-FDG各项质量控制指标符合药典要求。结论：制备的^18F-FDG适用于临床PET。     

正电子显像剂18F-FDG的制备与质量控制

目的研究正电子断层显像剂2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的制备与质量控制。方法采用回旋加速器,通过18O(p,n)18F核反应和亲核取代反应制备18F-FDG。对制备的18F-FDG进行质量控制研究。结果放射化学产率约为54％,用TLC法和HPLC法测定化学纯度均大于99％,放化纯度均大于95％,18F-FDG各项质量控制指标符合药典要求。结论制备的18F-FDG适用于临床PET。     

在柱水解法自动化合成2-^18F-2-脱氧-D-葡萄糖

目的：研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖（2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG）。方法：采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果：18F-FDG总合成时间小于20min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论：在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。     

在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖

目的：研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-［18F］-fluoro-2-deoxy-D-glucose, 18F-FDG)。方法：采用在柱水解法和TRACERlab FXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果：18F-FDG总合成时间小于20 min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论：在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。     

18氟-脱氧葡萄糖合成失败原因分析

目的18氟-脱氧葡萄糖(18F-fluorodexoxy glucose,18F-FDG)是最常用的正电子药物。对影响18F-FDG合成因素的报道尚不多。文中分析影响18F-FDG合成的因素,以期提高18F-FDG的合成效率和成功率。方法统计2009年1月至2010年12月合成18F-FDG失败次数,总结分析失败的原因。结果共合成18F-FDG 1257次,成功1228次,平均合成效率为60.5%,成功率为97.7%。未能合成出18F-FDG及合成效率不足40%的情况合计29次,占2.3%。其中18F离子未淋洗至反应管4次;传18F离子管路2位4通阀无法完全闭合,废水进入K222瓶中2次;加热器故障7次;合成时试剂加入错误6次;厂家配套试剂盒中K222含量偏低8次;试剂保存不当,导致三氟甘露糖纯度减低2次。失败原因主要与设备的稳定性、温度、试剂等因素有关。结论注重设备的日常维护及保养、规范的技术操作、严谨的工作态度和工作人员的全面培训可提高药物合成的效率及成功率。     

外周苯二氮卓受体PET显像剂11C-PK 11195的合成

目的研究外周苯二氮卓受体PET显像剂N-[11C]甲基-N-（1-甲基丙基）-1-（2-氯苯基）异喹啉-3-氨甲酰（11C-PK11195）在国内现有合成模块上进行自动化合成工艺,并建立11C-PK11195的质量控制方法。方法利用国产11C-CH3I合成模块生产的11C-CH3I与1-（2-氯苯基）-N-（1-甲基丙基）-异喹啉-3-氨甲酰去甲基前体在TracerLabFXF-N自动化合成模块中进行甲基化反应,利用半制备型HPLC系统进行分离纯化制备11C-PK11195,并进行放化纯度、化学纯度、稳定性检测和异常毒性检查。同时探讨了影响11C-PK11195合成的因素。结果从11C-CO2生产到11C-PK11195合成结束,总的合成时间约35min,甲基化反应时间为3～4min,平均放化产率为（33±5）%,11C-PK11195的放化纯度和化学纯度均大于99%,比活度为30～65GBq/μmol（EOS）。11C-PK11195的稳定性高,毒性低。结论利用该方法能够合成出适合临床应用的11C-PK11195,其合成程序也适合于在国内其他模块中应用。     

6—氟—L—多巴的不对称合成

目的：合成6-氟-L多巴（FDOPA）。方法：以硝基藜芦醛为原料,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化=水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对照纯度。结果：合成FDOPA总反应时间（不包括催化剂的合成时间）少于90min,总产率约为33%,对映纯度大于95%。结论：手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA,本研究为6-[^18F]-L-多巴及春它[^18F]芳香氨基酸的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术。     

细胞增殖类显像剂3''-脱氧-3''-18F-氟代胸腺嘧啶的合成

以5'-O-苯甲酰-2,3′-脱水-胸腺嘧啶脱氧核苷(BAThy)为前体,用自动化合成装置TRACERlabFXFN,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解制备出3′-脱氧′3′-18F-氟代胸腺嘧啶(18F-FLT)注射液.总放射合成时间小于50 min,未经校正的放化产率约12%,放化纯度大于99%,合成过程操作简便,实现了自动化完成.     

GE TRACERLab FX-FN合成器降低18F-FDG合成成本的研究

目的:研究了GE TRACERLah FX - FN合成器降低18F- FDG(氟18-脱氧葡萄糖、[18F]2 - fluoro -2 - deoxy -D - glucose)正电子药物合成成本方法.方法:本实验分别用华益艾素托福公司生产的国产试剂和ABX公司生产的进口试剂盒各合成了18F- FDG四次.对二种试剂盒合成的18F- FDG进行比活度、PH值、放化产率、放射化学与化学纯度和K2.2.2的含量及试剂成本的对照.结果:国产试剂及进口ABX公司试剂盒四次制备的18F - FDG的放化产率平均值分别为:59.25％和60.25％(t=-2.449,P=0.095 ＞0.05);放射化学纯度平均值分别为:98.75％和99％(t=-1.000,P=0.391＞0.05),二者无统计学差异.比活度、pH值、K2.2.2的含量均符合药典要求.国产试剂成本为进口ABX公司试剂盒的成本的1/2.结论:采用华益艾素托福公司试剂合成18F - FDG与进口试剂盒合成的18F-FDG有相同的放化产率、放射化学与化学纯度,而合成成本却比进口试剂盒降低了一半.     

18F-FDG PET-CT在肺癌诊断中的应用

资料与方法 118例肺部单发和多发包块疑诊断为肺癌的患者,为了进一步诊断,采用^18F-FDG PET全身或局部检查／或组织学检查。^18F-FDG的合成采用GE公司MINItrace小型回旋加速器、TracerLAB FX-FDG合成器生产,其放化纯度大于95％以上。PET-CT采用GE公司生产的Discovery-ST（8排螺旋CT）,显像条件：电压120 KV,电流240 mA,     

^（18）F-FDG和6（18）F-FLT的正电子发射断层显像对肿瘤放化疗疗效评价的实验研究

目的探讨18F-氟代脱氧葡萄糖（18F-FDG）和3-脱氧-3-18F-氟代胸腺嘧啶核苷（18F-FLT）的正电子发射断层显像（PET）对肿瘤放化疗的实验疗效。方法选用细胞株为LA-795的荷瘤小鼠96只,随机分为两组,放疗组48只和化疗组48只。放疗组荷瘤小鼠单次剂量为20 Gy,随机分为三组,16只未进行放疗为A组,16只放疗1 d后为B组,16只放疗2 d后为C组。化疗组荷瘤小鼠给予0.1 mg/mL顺铂腹腔注射,随机分为三组,16只未进行化疗为D组,16只化疗1 d后为E组,16只化疗2 d后为F组。将每组荷瘤小鼠平均分为两组,每组8只,分别给予18F-FDG和18F-FLT注射,1 h后处死,检测其注入剂量摄取率和增殖细胞抗原（PCNA）。结果依对照、放化疗1 d后、放化疗2 d后顺序,18F-FDG与18F-FLT的注入剂量摄取率和增殖细胞抗原均呈现出了下降趋势。相互比较时,18F-FDG的注入剂量摄取率下降差异不显著（P〉0.05）,18F-FLT的注入剂量摄取率、18F-FDG与18F-FLT的增殖细胞抗原下降差异显著（P〈0.05）。18F-FDG注入剂量摄取率与增殖细胞抗原无相关性,18F-FLT注入剂量摄取率与增殖细胞抗原有相关性。结论18F-FDG和18F-FLT PET均可用于肿瘤放化疗疗效评价。18F-FLT对肿瘤放化疗疗效评价的价值要高于18F-FDG。     

示踪剂^18F-FB-RGD在肺癌模型中的生物分布研究

目的：研究^18F-FB-RGD在Lewis肺癌模型体内的生物分布。方法：24只荷Lewis肺癌C57BL/6小鼠随机分为实验组和对照组（每组12只）,实验组和对照组经尾静脉分别注射示踪剂^18F-FB-RGD和^18F-FDG,并在注药后不同时相点（30、60、90、120min）分别测量血液及各主要组织器官（心、肝、脾、肺、肾、小肠、脑、肿瘤）中的放射性浓度,获得其体内生物学分布数据。结果：（1）在^18F-FB-RGD的生物分布研究中,肿瘤部位有相当高的放射性摄取,肿瘤对血、肌肉及肺的T/NT比值均大于2.0。（2）示踪剂^18F-FB-RGD对包括原发肿瘤和对侧肺转移瘤都作出了清晰显像;^18F-FDG则由于心脏高摄取及肺部的高本底而无法区分肿瘤与纵隔,特异性不强,而且未发现转移瘤,灵敏度较^18F-FB-RGD差。结论：同^18F-FDG相比,^18F-FB-RGD示踪剂对肺癌显影具有更高的特异性和灵敏性,有望成为肿瘤受体显影的高敏感性特异性示踪剂,在肺癌诊断、分期、转移和疗效监测方面发挥重要作用。     

^18F-FDGPET／OT检测骨转移瘤的临床价值

目的评价B-2-[^18F]-氟-2-脱氧葡萄糖（^18F-FDG）PET／CT显像在骨转移瘤中的诊断价值。方法回顾性分析118例被证实为恶性肿瘤骨转移患者的^18F-FDGPET／CT扫描情况,研究骨转移病灶形态学特征与代谢特征的关系及骨转移病灶代谢特征与原发肿瘤的关系,并比较了部分患者^18F-FDGPET／CT显像与^99mTc－亚甲基二膦酸盐（^99mTc—MDP）全身骨显像结果。结果溶骨性和混合性改变以显示高代谢病灶为主,它们分别与成骨性改变病灶及密度无改变病灶比较。差别均有统计学意义（P〈O．05）。^18F-FDGPET／CT显像和^99mTc—MDP全身骨显像诊断骨转移的灵敏度分别为90．4％,94．2％,特异性分别为98．8％,46．9％,准确性分别为92．9％,86．7％。^18F-FDGPET／CT显像诊断肿瘤骨转移的灵敏度与^99mTc—MDP全身骨显像无明显差别,但有更高的特异性和准确性。结论^18F-FDGPET／CT显像兼可反映骨转移灶不同的形态与代谢特征,较^99mTc-MDP全身骨显像有更高的特异性和准确性。对早期诊断多种肿瘤骨转移有重要价值。     

^18F-FDG PET/CT 在不明原因发热诊断中的价值

目的 评价^18 氟脱氧葡萄糖正电子发射断层显像/ 计算机体层扫描（^18 fluorine-fluoro-2-deoxy-D-glucose,positronemission tomography/computer tomography,^18F-FDG PET/CT） 在不明原因发热（fever of unknown origin,FUO） 诊断中的价值。方法 回顾性分析本院发热疾病科2012 年1-12 月间行^18F-FDG PET/CT 检查的FUO 患者临床资料,将^18F-FDG PET/CT 影像学诊断和最后临床诊断进行比较。结果 本研究共纳入FUO 患者78 例,其中感染性疾病21 例（26.9%）、结缔组织病9例（11.5%）、恶性肿瘤24 例（30.8%）、杂病类9 例（11.5%）,最终仍有15 例（19.3%） 未能明确诊断。^18F-FDG PET/CT 在所有FUO 病例诊断准确率75.6%,敏感度100%,特异度44.1%,阳性预测值69.8%,阴性预测值100%,在恶性肿瘤准确率、敏感度和阳性预测值均为100%。结论 ^18F-FDG PET/CT 在FUO 诊断中具有非常高的敏感度和阴性预测值,在恶性肿瘤诊断中帮助很大,值得推广。     

软组织移植瘤^18F-FDG PET/CT最佳显像时研究

目的研究兔VX2软组织移植瘤的^18F-FDG PET/CT显像及其应用前景。方法36只日本大白兔腿部肌肉种植VX2肿瘤,随机分为4组,分别于2周、4周、6周、8周进行PET/CT显像,获得肿瘤组织和正常组织的标准摄取值（standard uptake value,SUV）。结果VX2移植瘤总成活率为75%;注射18F-FDG后40-100min的SUVmax与20和120min的SUVmax相比有显著差异,P〈0.05。种植VX2肿瘤细胞后2周、4周、6周和8周的肿瘤组织和正常组织的SUV均有显著差异（P=0.005,0.002,0.001,0.007）。结论VX2种植后肿瘤容易成活,PET/CT可以清楚地显示肿瘤的解剖部位、形态、大小和肿瘤细胞的代谢状况,利于及时发现转移,准确的进行肿瘤分期,尽早从分子水平获得对肿瘤恶性程度及预后更准确的把握。     

^18F-FDG PET显像和CT平扫对原发和复发鼻咽癌诊断价值的比较

目的探讨^18F-FDG PET/CT显像中的PET和CT对原发和复发鼻咽癌诊断价值的差别。方法对48例均经病理确诊鼻咽腔内有癌组织存在的鼻咽癌患者进行^18F-FDG PET/CT显像,并按治疗经过分为原发组（A组）和复发组（B组）,分别统计、比较PET和CT对A、B两组病例的检出率。结果A组的PET和CT的检出率分别是94.74%（36/38）和84.21%（32/38）（P〉0.05,χ^2=1.30）;B组的PET和CT的检出率分别是10%（1/10）和30%（3/10）（P〉0.05,χ^2=0.83）。PET检查A、B组的检出率分别是94.74%（36/38）和10%（1/10）,差异有统计学意义（P〈0.01,χ^2=27.56）,CT检查A、B两组的检出率分别是84.21%（32/38）和30%（3/10）,差异有统计学意义（P〈0.01,χ^2=9.20）。结论18F-FDG PET和CT对鼻咽癌病灶的检出率有高度的一致性,^18F-FDG PET/CT诊断原发鼻咽癌比复发鼻咽癌更敏感。     

^18F-氟代脱氧葡萄糖符合线路显像在乳腺癌术后监测中的价值

目的探讨^18F-FDG符合线路显像在乳腺癌术后监测中的价值。方法54例乳腺癌术后患者行^18F-FDG符合线路显像,并与同期CT及骨扫结果描作比较。结果^18F-FDG符合线路显像对乳腺癌术后复发和（或）转移探测的敏感性要优于CT检查,差异有统计学意义（P〈0.05）;^18F-FDG符合线路显像在骨转移病变探测方面不如骨扫描敏感（P〈0.05）,^18F-FDG符合线路显像对CA153升高的乳腺癌术后患者的监测价值较CA153正常组大,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论^18F-FDG符合线路显像对乳腺癌术后监测有重要的临床应用价值。     

乳腺癌^18F-FDG PET／CT标准化摄取值与P53表达关系的研究

目的探讨^18F-脱氧葡萄糖（FDG）PET／CT的最大标准化摄取值（SUVmax）与乳腺癌P53表达之间的关系。方法回顾性分析PET／CT诊断的乳腺癌患者,且计算病灶最大SUV（SUVmax）;所有病例均手术后病理证实且进行免疫组化检查（P53检测）。结果118例乳腺癌患者中,P53阳性组占64．4％;P53阳性组与P53阴性组的年龄之间差别不具有统计学意义;P53阳性乳腺癌患者组平均SUVmax为5．06±1．47;而P53阴性乳腺癌患者组平均SUV—max为3．16±0．69,组间SUVmax比较差异具有统计学意义。本试验ROC曲线显示,SUVmax诊断P53表达正确率受试者工作特征（Receiver operating characteristic,ROC）曲线的曲线下面积达0．910±0．028,用SUVmax诊断P53表达具有统计学意义（P=0．000）;根据ROC曲线发现SUV分界值为3．785,其诊断敏感性为85．5％,特异性为81．0％。结论利用^18F-FDGPET／CT显像的SUVmax早期评价乳腺癌P53表达情况可作为一种新的评价方法,初步认为,将SUVmax〉3．785作为乳腺癌P53表达的一个分界值有一定的科学意义。     

~(18)F-FDG代谢显像联合CT检查在孤立性肺结节诊断中的临床价值

目的:探讨18F-FDG代谢显像联合CT在直径>1.0 cm的孤立性肺结节诊断中的价值。方法:取得病理结果的肺部占位60例患者,肺癌24例,良性肿瘤及其他病变36例,病灶直径>1.0 cm。所有患者均行18F-FDG代谢显像和胸部CT,18FFDG代谢显像根据显像特征、半定量法判断良恶性,CT根据病灶形态学特征判断良恶性,以病理结果为标准,统计单独18FFDG代谢显像、单独CT检查及18F-FDG代谢显像联合CT检查结果,计算诊断肺癌的灵敏度、特异度、准确率、阳性预测值和阴性预测值,行χ2检验。结果:单独18F-FDG代谢显像诊断SPN的良恶性的灵敏度、特异度、准确率、阳性预测值和阴性预测值分别为62.5%、86.1%、76.7%、75.0%和77.5%;CT检查方法检测的灵敏度、特异度、准确率、阳性预测值和阴性预测值分别为62.5%、72.2%、68.3%、60.0%和74.3%;联合试验(并联试验)灵敏度、特异度、准确率、阳性预测值和阴性预测值分别为87.5%、69.4%、76.7%、65.6%和89.3%。联合检查的灵敏度高于单独18F-FDG或CT检查(P<0.05)。结论:18F-FDG代谢显像联合CT检查在鉴别诊断直径>1.0cm的肺部占位方面灵敏度优于单独CT或18F-FDG代谢显像,18F-FDG代谢显像是对传统CT检查的有效补充。