利福平对地高辛小肠吸收作用的影响

为探讨合并应用利福平时地高辛小肠吸收的持征,特建立药物透膜吸收的离体、在体动物实验模型,采用外翻小肠囊法收集透膜液样本,静脉及肠道给药后采集血浆样本.用125I标记试剂盒免疫分析法测试透膜液和血浆中地高辛浓度,TopFit药动学软件求算药代动力学参数.结果表明,合用利福平后,地高辛小肠透膜量大幅度增加,血浆地高辛浓度升高,清除率下降.利福平对地高辛的肠道吸收产生了明显的增强作用,推测这种相互作用与小肠P-gp药泵作用受到抑制有关.     

LC-MS/MS研究柠檬苦素在大鼠肠道内的分布

目的 考察柠檬苦素在大鼠肠道不同部位的吸收情况。方法 大鼠灌胃给予柠檬苦素80mg/kg,分别于给药后2、3、4、6、8h分离并保存大鼠十二指肠、小肠、直肠组织。采用LC-MS/MS液质联用仪测定大鼠肠道中柠檬苦素的浓度。结果 柠檬苦素在大鼠肠道各部分组织中均有分布,大部分肠道组织在给药后3~4h可达到峰浓度,柠檬苦素在大鼠的小肠中药物浓度最高,在十二指肠和直肠中浓度次之。结论 说明柠檬苦素在大鼠肠道整体分布较广,局部浓度较高,可能通过局部肠道吸收而直接在大鼠肠道靶组织发挥疗效。      

低分子肝素经大鼠胃肠道吸收的研究

目的考察低分子肝素(LMWH)溶液及乳剂在麻醉大鼠胃肠道的吸收情况以及磷脂对LMWH的促吸收作用.方法在体大鼠胃中给药、小肠及小肠各肠段循环液给药,一定时间后测定血液凝固时间的变化及循环液中药量的变化,以反映药物的吸收情况.结果LMWH在体小肠和十二指肠循环溶液及乳剂循环一定时间后,药量显著减少,血液凝固时间明显延长.结论LMWH在胃中无明显吸收,部分被破坏;在小肠中吸收,十二指肠吸收最好.磷脂乳剂对LMWH有一定的保护和促吸收作用.     

低分子肝素经大鼠胃肠道吸收的研究

目的：考察低分子肝素（LMWH）溶液及乳剂在麻醉大鼠胃肠道的吸收情况以及磷脂对LMWH的促吸收作用，方法：在体大鼠胃中给药，小肠及小肠各肠段循环液给药，一定时间后测定血液凝固时间的变化及循环液中药量的变化，以反映药物的吸收情况，结果：LMWH在体小肠和十二指肠循环溶液及乳剂循环一定时间后，药量显著减少，血液凝固时间明显延长。结论：LMQH在胃中无明显吸收，部分被破坏；在小肠中吸收，十二指肠吸收最好，磷脂乳剂对LWMH有一定的保护和促吸收作用。     

槲皮素对小肠吸收阿昔洛韦的促进作用

目的: 研究槲皮素抑制P-糖蛋白(P-Glycoprotein P-gp)对小肠吸收阿昔洛韦的影响.方法: 采用小肠翻转实验和离体小肠吸收实验考察槲皮素促进阿昔洛韦的吸收.结果:小肠翻转实验结果表明,经不同浓度的槲皮素溶液孵育后,阿昔洛韦由小肠黏膜侧到浆膜侧的转运量随槲皮素浓度的增加而增加,经拟合符合Boltzmann 方程;离体小肠吸收实验结果表明,经不同浓度的槲皮素溶液孵育后,阿昔洛韦由小肠浆膜侧到黏膜侧的转运量随槲皮素浓度的增加而减少.结论:槲皮素为P-gp抑制剂,其多药耐药逆转作用有利于促进阿昔洛韦的吸收.     

地塞米松前体药在大鼠体内的药代动力学

目的: 探讨地塞米松 葡聚糖 (平均Mr76 000)前体药在大鼠体内的药代动力学.方法: 地塞米松 (dexamethason,Dex)及其前体药按 5μmol/kg给大鼠ig,采用高效液相色谱法监测前体药在大鼠胃肠道不同部位释放出Dex的动力学过程及血药浓度.结果: Dex前体药ig后,Dex主要分布在盲肠和结肠内容物及黏膜中,在胃及小肠近端的内容物中检测不到药物释放,Dex吸收缓慢,tpeak为 6 2h,血浆药物峰浓度Cmax为 149μg/L,AUC为 1364μg/(h·L).Dexig后,药物主要分布在胃、小肠近端及小肠远端内容物及黏膜中,药物吸收迅速,tpeak为 2 2h,血浆药物峰浓度Cmax为 2120μg/L,AUC为11 875μg/(h·L).结论: Dex 葡聚糖前体药可将Dex转运到盲肠和结肠,显著减少了Dex的吸收,提高了结肠局部药物浓度,是一种具有良好应用前景的治疗炎症性肠病的药物.     

橙皮苷自微乳在大鼠小肠的吸收动力学

目的 研究橙皮苷(HDN)自微乳在大鼠小肠各部位的吸收情况及影响因素.方法 运用大鼠在体肠循环模型,以HPLC法测定循环液中的酚红和药物浓度,观察不同肠段、给药浓度及不同剂型因素对药物小肠吸收的影响.结果 HDN自微乳在十二指肠、空肠、回肠、结肠部位均有吸收,其药物吸收速率常数(Ka)差异无统计学意义;给药浓度对药物小...     

促吸收剂癸酸钠对黄连素在大鼠肠道吸收的促进作用

目的:探讨黄连素(Ber)在大鼠肠道的吸收动力学,阐明癸酸钠(SC)对Ber在小肠段吸收的影响.方法:雄性Wistar大鼠建立在体肠段灌流模型,HPLC法测定不同浓度Ber(50、100和200 μmol·L-1)和Ber与质量浓度为0.2%SC合用在小肠的吸收情况;测定肠灌流液中乳酸脱氢酶(LDH)活性,观察SC对肠...     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

盐酸地尔硫大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中的意义

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫在小肠部位吸收良好，吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降，吸收速率常数分别为０５６６，０５５４，０５２１，０１４８ｈ－１，回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征，吸收机制为被动吸收。水分的吸收按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次增加，但由水分吸收伴随的药物吸收即溶剂拖曳作用在回流吸收的药物中所占比例很小。结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三，提示适于制备日服一次（２４ｈ）缓释给药系统。     

去甲基斑蝥素纳米粒肠道吸收的体内外相关性研究

目的 考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒 (NCTD-CS-NP) 的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性。方法 采用离子诱导交联法制备 NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外释药动力学;以去甲基斑蝥素 (NCTD) 水溶液为对照,采用大鼠离体外翻肠法与在体回流法研究纳米粒制剂在大鼠小肠区段内的吸收规律;并对体外释放、离体及在体肠吸收进行相关性研究。结果 NCTD 与 NCTD-CS-NP 在大鼠小肠部位的吸收速率常数 (Ka) 依次为：十二指肠＞空肠＞回肠＞结肠;两种剂型在十二指肠的Ka 分别为 15.69、29.16 h^-1,纳米粒制剂的吸收显著好于水溶液;同一剂型,不同质量浓度药物的大鼠小肠部位的吸收速率之间无显著影响(P＞0.05),均符合一级吸收动力学过程;离体小肠外翻吸收的趋势与在体吸收一致,仅 Ka 稍有降低,二者呈现良好的相关性 (r=0.999 4)。结论 壳聚糖纳米粒有利于药物释放,可有效促进 NCTD 在肠黏膜的吸收;NCTD 在肠道中上部吸收明显,药物质量浓度对吸收速率无显著影响;NCTD 体外释药、在体、离体肠吸收三者之间相关性良好。     

桂皮酸透皮吸收影响因素的研究

目的：通过对桂皮酸在不同药物浓度、接收液、DH值、温度、转速时透皮吸收效果的考察，筛选出桂皮酸透皮吸收效果最佳的条件。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定各透皮吸收影响因素对桂皮酸的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果：在接收液为10％乙醇-生理盐水，药物浓度为200μg/ml，37℃水浴恒温，DH=7．0，转速为100r／min时桂皮酸的透皮吸收效果最佳。结论：通过考察各影响因素对桂皮酸透皮吸收的影响，为研究其透皮给药提供了参考依据。     

健脾止泻颗粒对脾虚泄泻小鼠肠道菌群和小肠粘膜的作用

目的　探讨健脾止泻颗粒对脾虚泄泻小鼠肠道菌群及小肠粘膜的作用。方法　用 10 0 %大黄水浸液复制小鼠脾虚泄泻模型 ,观察对小鼠肠道菌群的影响 ,通过电镜观察对小肠粘膜的修复作用。结果　健脾止泻颗粒对实验性脾虚泄泻小鼠的肠道菌群有调节作用 ,能使受损的小肠上皮细胞微绒毛明显改善。结论　健脾止泻颗粒可调节肠道微生态平衡 ,改善小肠吸收细胞微绒毛的结构而发挥治疗作用     

地塞米松前体药结肠定位释放的药代动力学

为了探讨以葡聚糖 (平均分子质量 2 0 0 0 0 )为载体合成的地塞米松前体药物在大鼠胃肠道内的转运及活性药物的释放情况 ,以 5 μmol· kg- 1地塞米松给大鼠 ig,采用高效液相色谱法监测该前体药物在大鼠胃肠道不同部位释放出地塞米松的情况及血药浓度变化 ,并与地塞米松相对比较 .结果表明 ,地塞米松前体药物 ig后 ,地塞米松主要集中在盲肠和结肠内释放 ,吸收显著减少 .其血浆药峰浓度为 110 μg· L- 1 ,达峰时间 6 .3h.而地塞米松 ig后 ,其大量出现在胃 ,小肠近端及远端内容物中 ,并被迅速吸收入血 ,其血浆药峰浓度高达 2 .12 mg· L- 1 …     

瑞香素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的考察瑞香素大鼠在体肠吸收动力学特征。方法对大鼠小肠段的十二指肠、空肠、回肠、结肠4个部位及整段小肠分别进行在体肠吸收实验,比较瑞香素在各肠段的吸收参数。结果在0．024—0．096mg／mL浓度范围内瑞香素在小肠的吸收量与浓度有良好线性关系（r=0．9999）,药物在各肠段的吸收速率从十二指肠到结肠有所增加,但Ka值基本不变。结论瑞香素在大鼠小肠各段均有吸收,在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,吸收机制为被动扩散。      

月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验

月桂氮　酮为非极性透皮促进剂,１９９５年版中国药典已正式收载,月桂氮　酮对某些药物有良好的促进吸收作用,在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同,国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多。但未见有促进中药吸收的实验报道。中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂,处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参,在处方筛选工作中,为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触,我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效,本实验用离体小白鼠作实验用皮,在模拟Ｆｒａｎｚ式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进…     

胰岛素油相制剂给药方法和作用机制的研究

目的 通过比较胰岛素油相制剂口服给药和肠道给药的降血糖作用,以及胰岛素油相制剂经小肠灌流后肝门静脉和肝静脉的血胰岛素水平,研究胰岛素油相制剂的合适给药方法与作用机制.方法 采用专利方法制备胰岛素油相制剂.糖尿病大鼠分别口服和十二指肠注入胰岛素油相制剂后测定血糖,正常大鼠小肠灌流胰岛素油相制剂后用RIA方法测定肝门静脉和肝静脉血液中胰岛素.结果 糖尿病大鼠实验显示,当肠道用药量是口服用药量的1/3时,肠道给药比口服给药降血糖AUC0-6h提高67%,两者相比有显著性差异(P＜0.05).小肠灌流实验显示,肝门静脉胰岛素浓度显著高于肝静脉胰岛素浓度(P＜0.05),胰岛素油相制剂透过小肠上皮细胞的能力显著高于胰岛素水溶液(P＜0.05).同时血糖浓度与肝门静脉和肝静脉中的胰岛素浓度差值显示了很好的负相关关系.结论 该油相制剂能有效保护胰岛素的活性.肠道给药比口服给药用药剂量低,降血糖效果好.小肠灌流实验表明,油相制剂中的胰岛素经过肝脏时主要因首过效应而发挥生物学作用.该油相制剂的合适剂型为肠溶胶丸.     

中药透皮吸收促进剂的研究应用

经皮给药系统是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环产生全身或局部治疗作用的新的控释制剂。经皮给药系统是无创伤性给药的新途径,其优点表现为:药物吸收不受消化道内PH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控释给药速度;用药部位在体表,中断给药方便。但是,由于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性质等原因,很多药物穿过皮肤的渗透速率很低,经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。因此,克服皮肤的屏障作用,促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量,是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一。透皮吸收促进剂已成为增加药物透皮吸收的首     

银杏叶提取物透皮吸收的研究

目的:了解银杏叶提取物(GBE)的透皮吸收变化。方法:用紫外分光光度计测定GBE经皮吸收后接收液的260nm处吸光度值,计算出不同时间GBE经皮吸收的百分比。结果:银杏叶提取物(GBE)的透皮吸收效果可靠,接收液中GBE的浓度逐渐增高。结论:GBE具有重要的药理作用,可将其作成贴剂透皮吸收给药,预防、治疗心脑血管病等。     

月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验

月桂氮酮为非极性透皮促进剂,1995年版中国药典已正式收载,月桂氮酮对某些药物有良好的促进吸收作用,在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同,国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多,但未见有促进中药吸收的实验报道.中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂,处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参,在处方筛选工作中,为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触,我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效,本实验用离体小白鼠作实验用皮,在模拟Franz式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进作用,现报道如下: