维拉帕米对心肌细胞的毒性作用

维拉帕米（ｖｅｒａｐａｍｉｌ，Ｖｅｒ）可减轻缺血心肌再灌注损伤［１］,也具有直接细胞毒性及增强抗癌药物的作用［２，３］。本实验观察不同浓度维拉帕米对培养心肌细胞的影响。１材料与方法１．１材料Ｗｉｓｔａｒ乳大鼠由第四军医大学动物实验中心提供;小牛血清由第四军医大学附属唐都医院中心实验室提供,用Ｅａｇｌｅ(ＪＲＳＵＳＡ)干粉三蒸水配制培养基;胰蛋白酶１∶２５０（Ｄｉｆｃｏ，ＵＳＡ）;Ｖｅｒ注射剂（芬兰Ｏｒｉｏｎ制药厂生产）;噻唑兰(Ｓｉｇｍａ);ＬＤＨ试剂盒(Ｂｅｃｋｍａｎ，ＵＳＡ)；国产分析纯试剂配制ＰＢＳ液…     

人参茎叶皂甙和人参根皂甙及赛庚啶对大鼠主动回避反应的影响

本文研究了人参茎叶皂甙（ＧＳＬＳ）和人参根皂甙（ＧＲＳ）及赛庚啶（ＣＹＤ）对大鼠穿梭箱主动回避反应的影响学习和记忆成绩用回避反应率（ＡＲ）和回避潜伏期（ＡＬ）评价．多次用药后，ＧＳＬＳ３０ｍｇ／ｋｇ通过显著增加ＡＲ和显著缩短ＡＬ而易化了１０月龄雄性Ｗｉｓｔａｒ种鼠单路回避反应的学习和记忆获得，但损害了雄性大鼠双路回避反应的学习获得．多次腹腔注射ＧＳＬＳ３０ｍｇ／ｋｇ和ＧＲＳ４０ｍｇ／ｋｇ均相似显著改善了由东莨菪碱（０．８ｍｇ／ｋｇ）损害的Ｓｐｒａｇｕｅ－Ｄａｗｌｅｙ大鼠单路回避反应的学习和记忆获得．此处，单次腹腔注射ＣＹＤ０．５ｍｇ／ｋｇ通过显著减少ＡＲ和显著延长ＡＬ而损害了雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠双路回避反应的学习的记忆获得．     

品系和年龄对大鼠操作行为的影响

品系和年龄对大鼠操作行为的影响刘苹ＭｉｃｈａｅｌＢＯＲＮＨＡＵＳＥＮ１ＨｅｌｍｕｔＧＲＥＩＭ１（昆明医学院环境卫生学教研室，昆明６５００３１；１德国国家环境与健康研究中心毒理学研究所，慕尼黑Ｄ－８５７５８）在ＳＤ和Ｗｉｓｔａｒ两种近交系大鼠３个年龄段...     

用核磁共振技术研究日本续断皂苷E_2的结构

从日本续断ＤｉｐｓａｃｕｓｊａｐｏｎｉｃｕｓＭｉｑ．根的乙醇提取物中得到一个新三萜皂苷（５糖苷），命名为日本续断皂苷Ｅ２（ｊａｐｏｎｄｉｐｓａｐｏｎｉｎＥ２）．用化学方法及１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，一维多重接力ＣＯＳＹ和三重共振ＮＯＥ差谱等方法，鉴定其结构为３－Ｏ－〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→４）〕〔α－Ｌ－吡喃鼠李糖（１→３）〕－β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→３）－α－Ｌ－吡喃鼠李鼠（１→２）－α－Ｌ－吡喃阿拉伯糖－齐墩果酸     

二巯丁二钠对大鼠铜负荷模型铜代谢的影响

目的：探讨二巯丁二钠（ＤＭＳ）对大鼠铜负荷模型铜代谢的影响。方法：４８只Ｗｉｓｔａｒ大鼠（均为３个月龄）随机３组,对照组（Ａ组）予正常喂饲;铜负荷组（Ｂ组）、治疗组（Ｃ组）均同时喂饲含硫酸铜１ｇ／ｋｇ的粉状饲料和０．１８５％硫酸铀水;第４周起Ｃ组ｓｃＤＭＳ３００ｍｇ／（ｋｇ．ｄ）。３组每隔２～４周剪尾取血测Ｃｕ,Ｚｎ,血清ＡＬＴ和铜氧人酶;第１２周在乙醚麻醉下分别取血、肝、肾及脑组织标本测ＣＵ,Ｚ     

氨溴索合成路线图解

氨溴索合成路线图解贾伟元（金坛市制药厂，江苏２１３２００）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＡＭＢＲＯＸＯＬ￥ＪＩＡＷｅｉ－Ｙｕａｎ（ＪｉｎｔａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１３２００）氨溴素（１）［...     

琉璃苣油对脂质代谢和脂质过氧化的影响

在高脂饲料中加入６％的琉璃苣油饲喂Ｗｉｓｔａｒ♂大鼠３ｗｋ，其大鼠血清甘油三酯（ＴＧ）、总胆固醇（ＴＣ）、低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）、ＴＣ／ＨＤＬ－Ｃ、ＬＤＬ－Ｃ／ＨＤＬ－Ｃ增加值和高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）、高密度脂蛋白亚组分Ⅱ胆固醇（ＨＤＬ２－Ｃ）、ＨＤＬ２－Ｃ与高密度脂蛋白亚组分Ⅲ胆固醇ＨＤＬ３－Ｃ比值及卵磷脂胆固醇酰基转移酶（ＬＣＡＴ）活性的下降显著低于单纯食猪油的高脂对照组，琉璃苣油组大鼠血清ＬＤＬ－Ｃ水平低于月见草油组。高脂摄入所致大鼠肝脂质和肝过氧化脂质（ＬＰＯ）水平增高，谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）活性下降，琉璃苣油致肝脂质过氧化作用低于月见草油。     

醇借助于TMSCl／DMSO转变成烷基氯

醇借助于ＴＭＳＣｌ／ＤＭＳＯ转变成烷基氯ＳｎｙｄｅｒＤＣ［ＪＯｒｇＣｈｅｍ，１９９５；６０：２６３８］ＲＯＨ与氯化三甲基硅烷（ＴＭＳＣｌ）及ＤＭＳＯ以１∶２：０．２６的摩尔比混合后即转变成ＲＣｌ。１０例收率８８％～９６％。但环己醇和２－辛醇几无反应。...     

盐酸克林霉素合成工艺

盐酸克林霉素合成工艺ＳＹＮＴＨＥＴＩＣＰＲＯＣＥＳＳＯＦＣＬＩＮＤＡＭＹＣＩＮＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ吴为忠（苏州第四制药厂，江苏２１５００８）ＷＵＷｅｉ－Ｚｈｏｎｇ（ＳｕｚｈｏｕＮｏ．４ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２...     

预防经颈静脉肝内门腔静脉分流术并发症的初步体会

预防经颈静脉肝内门腔静脉分流术并发症的初步体会包头铁路医院（０１４０４０）卢颖天津医学院附属医院张庆瑜有资料报道，经颈静脉肝内门腔静脉内支架分流术（ＴｒａｎｓｊｕｇｕｌａｒＩｎｔｒａｈｅｐａｔｉｃＰｏｒｔｏｓｙｓｔｅｍｉｃｓｈｕｎｔｓ，ＴＩＰＳ）手术...     

氟伐他丁钠合成路线图解

氟伐他丁钠合成路线图解杜娟，康宏杰（汕头滨化学药业总公司，广东５１５０４１）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＦＬＵＶＡＳＴＡＴＩＮＳＯＤＩＵＭ￥ＤＵＪｕａｎ；ＫＡＮＧＨｏｎｇ－Ｊｉｅ（ＴｕｏｂｉｎＣｈｅｍｉｃａｌｓ＆Ｐｈａｒｍａｃ...     

依替膦酸二钠的合成

依替膦酸二钠的合成陈卫民，徐继红（第一军医大学药物研究所，广州５１０５１５）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＥＥＴＩＤＲＯＮＡＴＥＤＩＳＯＤＩＵＭ￥ＣＨＥＮＷｅｉ－Ｍｉｎ；ＸＵＪｉ－Ｈｏｎｇ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｆ...     

用固相萃取,GC／NPD技术分析全血及脏器中5种三环类抗抑郁药物

本文介绍了用国产ＧＤＸ－４０３固相柱富集全血和肝组织中的阿米替林、三甲丙咪嗪、丙咪嗪、多虑平、氯丙咪嗪等５种三环类抗抑郁药物（ＴＣＡｓ），以ＧＣ／ＮＰＤ毛细管色谱技术进行分析的方法。ＳＫＦ５２５Ａ作内标。方法简单、快速。１ｍｌ全血中加入上述药物２．０μｇ，回收率为８３．６％￣８９．７％，ＲＳＤ为２．４３％￣６．４４％；１ｇ肝中加入药物４．０μｇ，回收率为６２．０％￣８７．７％，ＲＳＤ为２．７５％￣     

高效液相色谱法测定四逆散胶囊中芍药甙和甘草酸的含量

目的：建立高效液相色谱法分别测定四逆散胶囊中芍药甙和甘草酸的含量测定方法。方法：用ＯＤｓ柱，以甲醇—水（４０：６０）为流动相，检测波长２３０ｎｍ，流量０．６ｍｌ／ｍｉｎ测定芍药甙；以甲醇—水—冰醋酸（６８：３２：１）为流动相，检测波长２４９ｎｍ，流量０．６ｍｌ／ｍｉｎ测定甘草酸。结果：芍药甙；线性范围：０．６３—０．９５μｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９３），平均回收率９８．８％，ＲＳＤ为０．９％；甘草酸：线性范围：１．１２７—１．６９１μｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９４），平均回收率１０２．０％，ＲＳＤ为２．７％。结论：本法简便、灵敏、准确。     

脊髓损伤早期三七总皂甙抗氧化作用的实验研究

Ｗｉｓｔｅｒ大鼠４８只随机分三组，Ａｌｌｅｎ氏脊髓损伤（ＳＣＩ）模型２５０ｇ－ｃｍ致伤Ｔ１３－Ｌ１脊髓节段，腹腔注射三七总皂甙（ＰＮＳ）于伤后３０ｍｉｎ１００／ｋｇ，３ｈ及４ｈ时各５０ｍｇ／ｋｇ，以二甲亚砜（ＤＭＳＯ）为抗氧化剂阳性对照药物，设定空白对照，伤后１ｈ及４ｈ取伤区脊髓组织测定ＭＤＡ及ＳＯＤ，发现ＰＮＳ显著减少ＭＤＡ生成，保护ＳＯＤ活力降低；组织形态学观察到灰质区出血坏死、髓鞘分离及线粒     

ACTAPHARMACEUTICASINICA，Vol30，No．1_12kE

ＡＣＴＡＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＳＩＮＩＣＡ，Ｖｏｌ３０，Ｎｏ．１～１２ＫＥＹＷＯＲＤＳＩＮＤＥＸＡＡ２７８０／ＡＤＭ（４）：２６２Ａｃｅｔａｍｉｄｅｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｘｙ（７）：５６０Ａｃｅｔｉｃａｃｉｄ，２－ｃａｒｂｏｍｅｔｈｏｘｙ－（２）...     

二甲基阿米洛利对大鼠油酸性急性肺损伤的保护作用

呼吸窘迫综合征（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙｄｉｓｔｒｅｓｓｓｙｎｄｒｏｍｅ,ＲＤＳ）是一种死亡率高达５０％以上的以肺泡毛细血管损伤为特征的疾病［１］．油酸（ｏｌｅｉｃａｃｉｄ,ＯＡ）性肺损伤动物模型产生与ＲＤＳ病人相似的表现,已被广泛用于ＲＤＳ发病机理和...     

Ebselen对自由基诱发的皮层神经元和皮层线粒体脂质过氧化损伤的保护作用

观察了ｅｂｓｅｌｅｎ对超氧阴离子Ｏ·－２和羟自由基·ＯＨ诱发的体外培养大鼠皮层神经元乳酸脱氢酶（ｌａｃｔｉｃｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ，ＬＤＨ）释放，和ＴＢＡＲＳ（ｔｈｉｏｂａｒｂｉｔｕｒｉｃａｃｉｄｒｅａｃｔｉｖｅｓｕｂｓｔａｎｃｅ）含量升高及制备的皮层线粒体ＴＢＡＲＳ含量升高的影响。结果表明：超氧阴离子和羟自由基引起了培养神经元和线粒体明显的损伤。浓度在５～５０μｍｏｌ·Ｌ－１之间，ｅｂｓｅｌｅｎ能剂量依赖性地抑制ＬＤＨ释放和ＴＢＡＲＳ含量的增加，对线粒体的ＴＢＡＲＳ含量升高也有显著的抑制作用。但浓度为０．２～５０μｍｏｌ·Ｌ－１时，药物无直接清除超氧阴离子和羟自由基的活性。因此，ｅｂｓｅｌｅｎ对氧自由基诱发的神经元脂质过氧化损伤有拮抗作用，这种作用与直接清除自由基无关。     

肉苁蓉类生药中苯乙醇甙类成分的 RP-HPLC 分析

采用反相高效液相色谱法，对４种及１变种肉苁蓉类生药和２５份商品药材所含的苯乙醇甙类成分进行了定性和定量分析，结果表明，荒漠肉苁蓉ＣｉｓｔａｎｃｈｅｄｅｓｅｒｔｉｃｏｌａＭａ，盐生肉苁蓉Ｃ．ｓａｌｓａ（Ｃ．Ａ．Ｍｅｙ）Ｇ．Ｂｅｃｋ，白花盐苁蓉Ｃ．ｓａｌｓａｖａｒ．ａｌｂｉｆｌｏｒａＰ．Ｆ．ＴｕｅｔＺ．Ｃ．Ｌｏｕ和管花肉苁蓉Ｃ．ｔｕｂｕｌｏｓａ（Ｓｃｈｅｎｋ）Ｗｉｇｈｔ所含成分相似，沙苁蓉Ｃ．ｓｉｎｅｎｓｉｓＧ．Ｂｅｃｋ区别较大；松果菊甙（ｅｃｈｉｎａｃｏｓｉｄｅ）和类叶升麻甙（ａｃｔｅｏｓｉｄｅ）的含量以盐生肉苁蓉最高，分别为２１３％和１５１％。采用ＡｌｔｉｍａＣ１８，５μｍ，２５０×４６ｍｍ色谱柱；乙腈─１５％乙酸水溶液，其中乙腈浓度从８％→２０％，０～６０ｍｉｎ线性梯度洗脱，作为定性分析流动相，乙腈浓度从１１５％→２０％，０～３５ｍｉｎ线性梯度洗脱，作为定量分析流动相；流速１２ｍｌ·ｍｉｎ－１，ＵＶ３３５ｎｍ检测。     

1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对内皮素促血管平滑肌细胞增殖及癌基因表达的影响

采用内皮素－１（ＥＴ－１０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）建立培养的血管平滑肌细胞增殖模型，用［３Ｈ］胸腺嘧啶核苷（［３Ｈ］ＴｄＲ）参入法，流式细胞术，免疫细胞化学及Ｎｏｒｔｈｅｒｎｂｌｏｔ方法，观察了１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）对血管平滑肌细胞增殖的作用及对原癌基因及抑癌基因的影响．结果发现：ＤＤＰＨ能逆转ＥＴ－１所致［３Ｈ］ＴｄＲ参入量增多，阻止血管平滑肌细胞由静止期（Ｇ０／Ｇ１期）进入ＤＮＡ合成期（Ｓ期）和有丝分裂期（Ｇ２／Ｍ期），并能逆转ＥＴ－１引起的ｃ－ｆｏｓ，ｃ－ｍｙｃ，ｃ－ｓｉｓ原癌基因相关抗原及ｍＲＮＡ表达增强，Ｐ５３抑癌基因相关抗原及ｍＲＮＡ表达减弱．提示ＤＤＰＨ能抑制血管平滑肌细胞增殖，与癌基因调控的分子生物学机理有关．