磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备持续释药12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法分别采用中国药典1995年版溶出度测定法第2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果缓释片体外1h释药20%左右,12h释药85%以上,12h内释药平稳,释药曲线符合Higuchi方程,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平均滞留时间延长,吸收程度生物等效。结论缓释片体内外缓释效果良好,并具有良好的体内外相关性。     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的 以羟丙甲纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架材料制备持续释药１２ｈ的磷酸川芎嗪缓释片。方法 分别采用中国药典１９９５年版溶出度测定法第２法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果 缓释片体外１ｈ释药２０％左右,１２ｈ释药８５％以上,１２ｈ内释药平稳,释药曲线符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,体外释药受ＨＰＭＣ类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平     

丹皮酚缓释片的研究

目的：制备具零级释药特征的丹皮酚缓释片。方法：以丹皮酚为模型药物,以羟丙甲基纤维素组合物为骨架材料,用粉末直接压片法制备缓释骨架片。结果：组合物骨架片呈良好零级释放（r〉0．99）释药行为具有很好的可调节性。结论：高分子材料的组合应用是制备大剂量中药有效成分缓控释制剂的有效手段。     

青藤碱缓释片释放度影响因素的研究

目的 考察各处方和工艺因素对以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的青藤碱缓释片中药物释放的影响。方法 采用不同黏度级(K4M，K15M和K100M)和不同用量HPMC及不同的制备工艺制备青藤碱缓释片。结果 不同黏度级的HPMC在用量为30％时对青藤碱的释放度影响不大；当HPMC的用量小于30％时，随着HPMC用量增大，释放速度减慢，但HPMC的用量大于30％时释放速度变化不明显；当青藤碱和HPMC的比例为1：1．5时，片重从280mg增大到360mg，青藤碱释放速度减慢；HPMC粒度及片剂的硬度对青藤碱的释放速度影响较小。结论 制备青藤碱缓释片应考虑选择合适的片重及HPMC的用量。     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

目的 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料研制枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片.方法 采用单因素法考察HPMC的规格、硬脂酸的用量、交联聚维酮的用量及片剂硬度对片子漂浮性能和释放度的影响,筛选处方;并对研制样品进行初步稳定性实验.结果 优选处方为(ω):骨架材料羟丙甲基纤维索20%,助漂剂硬脂酸35%,交联聚维酮2%.所...     

克拉霉素日服一次缓释片的研制

目的：研制克拉霉素的凝胶合架型缓释片,筛选合适处方并考察体外释药特性。方法：以不同粘度规格羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料,体外释放速率为考察指标筛选处方。结果：药物释放速率符合Higuchi比方程,又体外释药速率受pH环境影响,在一定范围内受压片压力影响较小。经家犬体内药动学初步研究,测得相对生物利用度为94．2％。结论：本文研制的克拉霉素缓释片成型性好,体外释放曲线与国外市售制剂相似,具有较好的应用前景。     

盐酸川芎嗪亲水凝胶骨架缓释片剂的设计研究

本文主要通过介绍处方因素对药物释放的影响和工艺因素对药物释放的影响,对盐酸川芎嗪亲水凝胶骨架缓释片剂的设计进行了研究。     

洛伐烟酸缓释片的制备及释放度研究

目的:制备3种规格(分别含烟酸500、7501、000 mg)的洛伐烟酸缓释片并对其释放度进行评价。方法:以紫外分光光度法测定片芯中烟酸的释放度,考察不同黏度的羟丙基甲基纤维素(HPMC)对片芯中烟酸释放度的影响;设计2因素3水平正交试验,对释放数据进行多元逐步回归和方差分析,计算不同规格的洛伐烟酸缓释片中HPMC的理论用量;并测定3种规格的洛伐烟酸缓释片的释放度,采用相似因子法对试制品与国外上市品释放度进行比较。结果:确定了以HPMCK15M CR为骨架材料,统计分析得到3种规格的洛伐烟酸缓释片中HPMC的理论用量与实际用量接近;其烟酸释放均符合零级释放模型;试制品与国外上市品累积释放度相似。结论:研制的缓释片缓释效果较好,工艺简单。     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小     

沙利度胺胃漂浮片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统原理研制沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。方法:用正交设计对片剂的处方进行筛选和优化制备沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程,持续释药达8 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。     

卡托普利缓释片处方及制备工艺的优化

目的：制备卡托普利缓释片剂。方法：以体外释放度为筛选指标，通过三因素多水平的随机试验试验设计，比较研究不同的缓释材料（羟丙基甲基纤维素，黄原胶，聚丙烯酸树脂Ⅱ号，乙基纤维素，十八醇）与工艺路线（粉末直接压片，湿法制粒。熔融制粒）的优劣，并在此基础上，对填充剂（淀粉，乳糖，硫酸钙）进行筛选。结果：最佳处方及制备工艺为，羟丙基甲基纤维素为缓释材料，粉末直接压片法为工艺路线，乳糖为填充剂。此外，聚丙烯酸脂Ⅱ号也具有较好的缓释作用。结论：用优化的处方，工艺制备的三批卡托普利缓释片体外释放良好。符合Higuchi方程，持续释药12h以上。     

枸橼酸钾缓释片的制备

目的制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验,以体外累积释放率为指标,筛选枸橼酸钾缓释片的处方工艺。结果 100 g素片中加入聚丙烯酰胺树脂5 g、滑石粉0.38 g,所制得的枸橼酸钾缓释片在体外按Higuchi模式释药;0.5、1.5、3 h累积释放度分别为（44.5±0.8）%、（59.1±0.7）%、（95.1±0.7）%,符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理,体外试药效果良好。     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

中药缓释制剂药动学的研究现状

从血药浓度法、生物效应法及其相结合的PK-PD模型等研究方法方面综述了中药缓释制剂药物动力学近年来的研究现状;对其在物质基础研究、整体观认识及质量评价体系建立中存在的问题进行了分析,表明中药缓释制剂药物动力学研究处于探索阶段,其理论体系和研究方法有待于进一步完善和发展;通过药动学的研究,探索体内释放过程,有助于促进中药缓释制剂的发展,对推动中医药现代化进程具有重要意义。     

水飞蓟素缓释片的制备与处方优化

本文研制了水飞蓟素缓释片,以延缓药物的释放,减少给药次数,提高患者的顺应性。由于水飞蓟素在水中几乎不溶,本文首先采用溶剂法,以PVP K30为载体,制备了水飞蓟素固体分散体,以提高水飞蓟素的水溶性。采用全粉末直接压片的工艺,制备了水飞蓟素缓释片。以体外释放度为主要评价指标,考察了骨架材料的种类及用量对缓释片释药性能的影响,并对处方进行了优化。结果表明,优选的处方以山榆酸甘油酯为缓释骨架材料、微晶纤维素为填充剂、硬脂酸镁为润滑剂,具有良好的缓释效果、重现性和可压性。