氯雷他定伪麻黄碱双层缓释片的制备及体外释药的影响因素

[目的]探讨氯雷他定伪麻黄碱双层缓释片的制备及体外释药的影响因素。[方法]以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，以湿法制粒压片制备双层缓释片，考察HPMC用量、PVP用量及乙醇浓度对主药体外释放的影响，优化处方工艺。[结果]经检测表明，所制备的双层缓释片与国外进口分装产品主药释放度相似，且处方设计合理，制备方法极为简单，质控容易，稳定性理想。[结论]本试验制得的双层缓释片，缓释效果明显，药物释放达到药典对缓释片各取样点累积释放百分率的要求，而且新的制备工艺简单易行，生产成本低，片剂外观、可压性良好，证明该工艺应用于工业化大生产是可行的。     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备持续释药12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法分别采用中国药典1995年版溶出度测定法第2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果缓释片体外1h释药20%左右,12h释药85%以上,12h内释药平稳,释药曲线符合Higuchi方程,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平均滞留时间延长,吸收程度生物等效。结论缓释片体内外缓释效果良好,并具有良好的体内外相关性。     

苦参碱缓释片的制备及其释放度研究

目的制备苦参碱缓释片并考察其释放度。方法以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,制备了1天给药2次的苦参碱缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果苦参碱缓释片体外释药曲线符合H iguch i方程,r=0.999 0。结论该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显。     

格列吡嗪缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备格列吡嗪缓释片,并考察其体外释放度。方法用正交试验优选处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备格列吡嗪缓释片。通过测定格列吡嗪体外释放度,进行释药机制及影响因素的研究。结果缓释片在16h内缓慢释药,其体外释药速率符合零级动力学方程：Q=0．0563t＋0．0405（r=0．9999）。结论所制备的缓释片具有良好的缓释效果。该制备工艺合理,简单易行,生产成本低。     

茶碱缓释片的制备工艺对释放度的影响研究

目的：以乙基纤维素为骨架材料,以羟丙基甲基纤维素为致孔剂制成茶碱缓释骨架片,考察羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）与茶碱缓释片释放度的关系以及制备工艺对茶碱缓释片体外释药速度的影响。方法：均匀设计实验,对茶碱缓释片进行体外释放度测定。结果：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片,释放度数据较稳定;调整羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量配比,湿法制粒所得骨架片的释药速度比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速度也有一定的影响。结论：通过对茶碱缓释片制备工艺条件的考察,找到了适合生产的制备工艺,使药效稳定,提高了茶碱用药的安全性和有效性。     

盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。     

止痛缓释片的制备工艺及其体外释放度研究

目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究。方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片。以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定最佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果 最优处方为HPMC 20%,EC20%, PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放。结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发。     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。     

黄蜀葵花总黄酮缓释片处方工艺研究

目的优选黄蜀葵花总黄酮缓释片的处方工艺。方法以金丝桃苷体外释放度为评价指标,设计不同处方进行筛选,再通过正交试验法对处方工艺进行优选,然后测定黄蜀葵花总黄酮缓释片的体外释放度。结果含量测定得金丝桃苷的回归方程为Y=17.011X+86.507,r=0.9993,表明金丝桃苷对照品在33.96~169.80μg/m L范围内呈良好的线性关系。以25%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、5%乙基纤维素(EC)、15%乳糖和1%硬脂酸镁为辅料制备的黄蜀葵花总黄酮缓释片,符合Higuchi方程,Y=7.038X+2 5.585,r=0.996。表明释药均匀,12 h内释药较完全,符合缓释片的质量要求。结论本处方工艺缓释效果良好,稳定性、重现性好,为缓释片的进一步研究提供了依据。     

青藤碱缓释片释放度影响因素的研究

目的 考察各处方和工艺因素对以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的青藤碱缓释片中药物释放的影响。方法 采用不同黏度级(K4M，K15M和K100M)和不同用量HPMC及不同的制备工艺制备青藤碱缓释片。结果 不同黏度级的HPMC在用量为30％时对青藤碱的释放度影响不大；当HPMC的用量小于30％时，随着HPMC用量增大，释放速度减慢，但HPMC的用量大于30％时释放速度变化不明显；当青藤碱和HPMC的比例为1：1．5时，片重从280mg增大到360mg，青藤碱释放速度减慢；HPMC粒度及片剂的硬度对青藤碱的释放速度影响较小。结论 制备青藤碱缓释片应考虑选择合适的片重及HPMC的用量。     

制备磷酸川芎嗪载药壳聚糖微球及其体外性质的考察

本研究以具有多种治疗作用的磷酸川芎嗪为模型药物,采用生物可降解材料壳聚糖为载体材料,采用乳化交联固化法制备磷酸川芎嗪壳聚糖微球。结果显示,磷酸川芎嗪壳聚糖微球载药量为（8.26±1.23）%,包封率为（81.67±0.97）%,显微镜下观察微球的形状良好,呈圆球形,平均粒径为25μm,粒径跨度为0.76。采用动态膜透析法测定含药微球的体外释药曲线,磷酸川芎嗪壳聚糖微球在体外缓慢释放药物,在第8天时释药量达到总药量的82%,说明磷酸川芎嗪壳聚糖微球具有良好的缓释效果。     

盐酸普罗帕酮缓释片的研制

目的：制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法：采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果：体外释放试验表明，与普通盐酸普罗帕酮片比较，本品体外有很好的缓释效果，其体外释放行为24h内符合Higuchi方程，12h内则表现出零级释药的特征。结论：处方3为优良缓释片处方。     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

桃红四物汤总生物碱缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的：确定桃红四物汤总生物碱缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法：以羟丙甲基纤维素为骨架材料,湿法制粒压片制备缓释片,采用紫外分光光度法测定主药的含量,检测波长为302nm;通过正交试验法,根据体外释放速率进行筛选与优化处方,确定最佳处方。结果：所制备的桃红四物汤总生物碱缓释片质量稳定,体外释放性能好,持续释药12h,符合设计要求。结论：本法简便,结果可靠,可作为桃红四物汤总生物碱缓释制剂生产过程的质量控制方法。     

盐酸伪麻黄碱缓释片的研制

目的：研制盐酸伪麻黄碱缓释片并测定其释放度。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察不同用量,不同型号HPMC对盐酸伪庥黄碱缓释片释放的影响及加入磷酸钠、卡波姆、羧甲纤维素钠(NaCMC)和Eudragit L100-55后对释药的影响。结果：所制的盐酸伪麻黄碱缓释片可以缓释长达8h。     

尼莫地平缓释片的制备及体外释药特性的评价

目的:制备高效、长效的尼莫地平缓释片.方法:正交设计法对片剂处方进行筛选与优化.将尼莫地平固体分散体与羟丙甲基纤维素等混合,干法直接压制缓释片,测定其释药特性.结果:缓释片体外释药符合Higuchi方程(r=0.990 8)和一级动力学(r=0.994 0).处方4的t50=2.39 h且可持续释药达10 h以上.HPMC、乳糖、聚乙二醇6000及甲基纤维素水平的变化对释药速率均有显著影响(P＜0.01).结论:制备的缓释片具有高效、长效的特点.     

维生素C泡腾片的制备

目的　维生素C泡腾片的处方筛选。方法　四种不同的方法制备维生素C泡腾片 ,从崩解度、溶解性 ,泡腾效果、外观等综合评价。结果　采用酸碱混合非水制粒法和粉末直接压片法制得的泡腾片各项评价指标均较好。结论　采用以上二法制得的维生素C泡腾片质量符合中国药典规定 ,具有一定的推广价值     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究

目的：制备吗啡缓释栓。经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性。方法：以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数。结果：制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限〉7h。当体外释药符合零级模式,且R^2〉0．9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8．221h,Tpeak=2．857h,Cmax=12．944μg/ml,AUC=127．275（μg／ml）·h。结论：所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征。