大戟属植物中重排假白榄烷型二萜类化合物及其对癌细胞多药耐药性的逆转作用[英]／Madureira A M…／／Planta Med

大戟属植物Euphorbia portlandica L．广泛分布于葡萄牙沿海地区。作者从该植物中分得1个新的假白榄烷(jatrophane)型四环二萜多酯portlandicine(1)和4个已知化合物。由于假白榄烷酯类被认为是多药耐药性(MDR)强调节剂，故研究了上述化合物及从同属植物E．segetalis中分得的同类化合物(3)逆转MDR的作用。     

绿茶多酚类化合物对肿瘤多药耐药性的逆转作用

作者研究了绿茶中多酚化合物(TP)及其主要成分(-)-表棓儿茶素棓酸酯(EGCG)对肿瘤细胞多药耐药性(MDR)的逆转作用及其机理。将耐药的人口腔表皮癌细胞株KB-A-1在含有多柔比星(DOX)与TP(40μg/mL),或与EGCG(10μg/mL)的胎牛血清中培养72h,以MTT检测细胞活力。结果显示,DOX与TP或EGCG联用对KB-A-1细胞     

195绿茶多酚类化合物对肿瘤多药耐药性的逆转作用

作者研究了绿茶中多酚化合物(TP)及其主要成分(-)-表桔儿茶素桔酸酯(EGCG)对肿瘤细胞多药耐药性(MDR)的逆转作用及其机理.     

小窃衣倍半萜torilin对癌细胞多药耐药性的逆转作用

内源性或获得性多药耐药性(MDR)是影响癌症治疗的问题之一,MDR 主要是由于耐药细胞质膜上 P-糖蛋白(P-gp)表达过度产生的。P-gp 通过降低细胞间抗癌药物的浓度积累产生耐药性。目前研究最广泛的MDR 逆转剂维拉帕米(verapamil,VRP)在     

益母草逆转口腔癌细胞多药耐药作用

目的 研究益母草提取物对口腔癌耐药细胞的耐药逆转率,并探讨益母草提取物与化疗药物的协同作用.方法 采用SRB法及中效方程式测定益母草提取物对药物敏感KB-3-1细胞及耐药性KB-V1细胞的多药耐药逆转率,并采用合用指数方程式分析与阿霉素合并用药的协同作用.结果 益母草提取物对药物敏感KB-3-1细胞及耐药性KB-V1细胞的多药耐药逆转率为1.57,与维拉帕米的1.37相近.益母草提取物与阿霉素合用对药物敏感KB-3-1细胞及耐药性KB-V1细胞的多药耐药逆转率为1.49,比维拉帕米与阿霉素合并用药的多药耐药逆转率0.63为好.益母草提取物与阿霉素合用时对多药耐药细胞及药物敏感细胞均表现出协同作用,而且在多药耐药细胞上的协同作用更好.结论 益母草提取物对多药耐药KB-V1细胞有抗多药耐药活性,并且与阿霉素合用时有协同作用.     

苦参碱对肿瘤细胞多药耐药性的逆转作用研究

苦参碱在临床医学上应用广泛,随着对其研究的加深发现苦参碱对肿瘤细胞的多药耐药性具有明显的抑制作用,文章就其进行综述.     

肿瘤细胞多药耐药性与中药的逆转作用

肿瘤细胞多药耐药 (MDR)是化疗失败的主要原因 ,近年来逆转肿瘤多药耐药的研究越来越受到重视。MDR的机制涉及P-gp ,MRP1,细胞凋亡 ,DNA修复异常 ,器官微环境等 ,作者总结了MDR机制研究的新进展 ,同时总结了中药逆转MDR的研究进展 ,并讨论它们的主要特点和作用机理。     

大戟属植物Euphorbia lagascae中两个新的jatropholane-型二萜化合物

大戟属植物E.lagascae Spreng.是伊比利亚半岛上的特有植物,是治疗癌症和肿瘤的传统药。其种子中斑鸠菊酸的量较高,具有潜在的工业价值。Jat-ropholane-型和lathyrane-型大环二萜类化合物在大戟科分布广泛,它们具有抗细胞增殖、抑制癌细胞P-糖蛋白和微管相互作用等重要生物活性     

人参皂苷Rg3逆转人胆管癌细胞多药耐药性的实验研究

目的探讨人参皂苷Rg3逆转人胆管癌多药耐药细胞株QBC939/ADM的耐药性。方法人胆管癌多药耐药细胞株QBC939/ADM的建立,主要采用阿霉素(ADM)持续接触浓度递增法,必要时结合高低浓度交替法诱导人胆管癌细胞QBC939产生多药耐药性(MDR)。将三种不同浓度的化疗药物,即环磷酰胺(CTX)、丝裂霉素(MMC)、5-氟尿嘧啶(5-FU)分别作用于QBC939及QBC939/ADM,用CCK-8法检测不同化疗药物的细胞毒作用,流式细胞术检测细胞凋亡率,RT-PCR法检测MDR基因的表达水平,将得到的数据运用统计学分析,并得出结果,从而证明人胆管癌多药耐药细胞株QBC939/ADM的建立。以中药人参的有效成分人参皂苷Rg3作为MDR逆转剂,逆转QBC939/ADM的MDR,用CCK-8法、流式细胞术、RT-PCR法检测其逆转作用。结果CCK-8法检测化疗药物作用于对照组和实验组的细胞毒作用,结果显示:实验组细胞的OD值(吸光度)明显低于对照组,P 0. 05,差异有统计学意义;流式细胞仪检测化疗药物作用于对照组和实验组的细胞凋亡率:实验组的细胞凋亡率明显高于对照组,P 0. 05,差异有统计学意义; RT-PCR法测定MDR基因的表达,结果显示实验组MDR基因的表达明显低于QBC939/ADM,P 0. 05,差异有统计学意义。结论人胆管癌多药耐药细胞株QBC939/ADM成功建立,并初步证明中药人参的有效成分人参皂苷Rg3能有效逆转其MDR,但其逆转机制尚未研究,需进一步探索。     

中药逆转肿瘤多药耐药性的研究进展

多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因,也是长久以来困扰着肿瘤治疗的临床难题。MDR机制的形成是一个多基因、多因素、多水平、多结构和多步骤的复杂过程。克服肿瘤细胞MDR,提高抗癌药物疗效已成为当今肿瘤研究的重点与关键课题。目前多数化学药逆转剂往往只针对单一的耐药机制,且逆转剂本身不良反应较大,制约着临床的使用。中医药治疗恶性肿瘤有其独特的优势,在临床上亦取得了可喜的成绩,越来越多的中药抗癌药物正在被挖掘、被研究、被使用。中药治疗疾病具有多途径、多环节、多靶点的特点,能明显提高化疗药物对肿瘤的细胞毒作用。从论述MDR的机制入手,综述近年来中药逆转肿瘤MDR的研究进展。     

生物碱逆转肿瘤多药耐药性的研究进展

肿瘤细胞多药耐药（MDR）是化疗失败的主要原因,近年来逆转肿瘤多药耐药的研究越来越受到重视。MDR的机制涉及P-糖蛋白（P-glycoprotein,P—gp）的高表达、多药耐药相关基因（MRP）等。总结了中药生物碱逆转MDR的近7年研究进展,并讨论它们的主要特点和作用机理。     

中医药逆转肿瘤多药耐药性的研究进展

肿瘤诱导化疗不易缓解或缓解后极易复发,重要原因是肿瘤细胞的耐药现象--多药耐药性.多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生抗药性的同时,对结构和作用机制不同的抗癌药物产生交叉耐药性.MDR的形成机制十分复杂,肿瘤细胞可通过不同途径导致MDR的产生.     

单味中药及其有效成分逆转白血病多药耐药性的研究进展

患者对化疗药物产生多药耐药性是白血病化疗失败的主要原因.中药以其高效低毒的特点在白血病多药耐药性的逆转中显示了巨大的优势.就目前研究发现可作为白血病多药耐药逆转剂的单味中药进行评述.     

粉防己碱在逆转肿瘤化疗多药耐药性中的作用

<正>肿瘤耐药是指肿瘤细胞对化疗药物的不敏感性,常表现为"多药耐药"(MDR),即肿瘤细胞接触某种化疗药物后,不仅对该药物产生耐药性,而且对另外一些未曾接触过、与之化     

复方苦参注射液对结直肠癌多药耐药性逆转作用的机制研究

目的本研究旨在探讨复方苦参注射液对大肠癌5-FU、L-OHP耐药细胞株5-FU/SW480、L-OHP/SW480耐药的逆转作用,并初步研究其机制。方法采用浓度梯度实验筛选无毒剂量复方苦参注射液的浓度,无毒剂量的复方苦参注射液作用于5-FU/SW480、L-OHP/SW480细胞48 h后,检测5-FU/SW480、L-OHP/SW480细胞对5-FU、L-OHP耐药的变化。同时,观察细胞凋亡、周期变化情况,采用RT-PCR、Western blot检测P-gp、P-170和MRP的mRNA及蛋白的表达水平。结果复方苦参注射液作用48 h后对5-FU/SW480、L-OHP/SW480的5%抑制率浓度分别为0.85和0.92μg/mL,以此作为无毒剂量。5-FU、L-OHP分别对5-FU/SW480、L-OHP/SW480细胞IC_(50)为(5.5±0.2)、(6.2±0.3)g/mL,分别加入无毒剂量的复方苦参注射液后,5-FU、L-OHP分别对5-FU/SW480、L-OHP/SW480细胞的IC_(50)值分别为(2.8±0.2)、(3.2±0.1)μg/mL,IC_(50)值均显著下降(P值均0.05),其逆转耐药倍数分别为1.96及1.91。流式细胞术检测发现,复方苦参注射液处理后G1期细胞减少,S期细胞增加(P0.05)。细胞凋亡率略有上升,但无统计学意义(P0.05)。RT-PCR、Western blot检测发现,加入无毒剂量的复方苦参注射液与未加入复方苦参注射液的细胞株5-FU/SW480、L-OHP/SW480比较,P-gp、P-170、MRP mRNA及蛋白表达明显升高;具有统计学差异(P0.05)。结论复方苦参注射液能逆转5-FU/SW480、L-OHP/SW480细胞株对5-FU、L-OHP的耐药,复方苦参注射液逆转机制可能通过降低P-gp、P-170和MRP等蛋白表达,为结直肠癌临床耐药研究奠定基础。     

角果木的dolabrane型二萜类化合物研究

目的研究海南红树植物角果木Ceriops tagal二萜类化学成分。方法利用HP20大孔树脂柱色谱和正、反相硅胶柱色谱以及高效液相色谱等手段进行分离制备,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从角果木醋酸乙酯萃取部位中共分离得到11个dolabrane型二萜类化合物,分别鉴定为(5S*,8S*,9S*,10R*)-13S*,18-dihydroxy-15,16-dinordolabr-4(18)-ene-3-one(1)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-3,16-dihydroxydolabr-3-ene-2-one(2)、tagalsin S(3)、ent-5α,2,15-dioxodolabr-3-ene-3,16-diol(4)、ent-16-nor-5α,2-oxodolabr-3-ene-3-ol-15-oic acid(5)、tagalsin P(6)、ent-5α,3,15-dioxodolabr-1,4(18)-diene-2,16-diol(7)、ent-16-nor-3-oxodolabr-1,4(18)-diene-2-ol-15-oic acid(8)、tagalsin W(9)、tagalsin V(10)、tagalsin Q(11)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为角果木二萜A和角果木二萜B。     

益母草中新的双螺旋半日花烷型二萜类化合物

作者从越南产益母草Leonurus heterophyllus Sw.地上部分分离得到12个双螺旋半日花烷型二萜类化合物,其中8个为新的天然产物。干燥的该植物地上部分在室温下用甲醇提取,过滤并蒸干溶剂后将提取物悬浮于水,依次用正己烷、醋酸乙酯和1-丁醇提取。正己烷部位经硅胶柱、开柱和ODS柱     

大戟科植物Trigonostemon reidioides根中具杀螨活性的瑞香烷型二萜类化合物

屋尘螨(HDM)是变态反应病因中最重要的致病因子。作者发现泰国药用植物大戟科的T.rei-dioides(Kurz)Craib根具有杀螨活性,因此以杀螨活性为导向,从该植物根的己烷提取物中分得1新的瑞香烷型二萜rediocide F(1),以及3个已知该类成分rediocide A、C和E(2、3和4)。干燥粉碎的T.rei