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相似文献
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1.
目的探讨锝99m(99mTc)标记抗烟曲霉单抗Mab-WF-AF-1的方法,观察标记物体外特性以及在正常小鼠体内生物学分布的特点。方法采用间接标记方法进行标记,薄层层析法检测标记物的标记率和稳定性,体外实验对标记物免疫活性进行鉴定。正常小鼠尾静脉注射3.7 MBq标记物,注射后40 min、2 h、4 h、7 h后取各器官称重后测放射性计数,评价标记物在正常小鼠体内生物分布特性。结果99mTc-WF-AF-1标记率达到95%以上,在磷酸盐缓冲液和血清中稳定性较高。标记物与烟曲霉的结合显著高于金黄色葡萄球菌[(10.32±0.21)%比(1.88±0.45)%,P0.05]和白假丝酵母菌[(10.32±0.21)%比(1.67±0.29)%,P0.05]。加入过量未标记蛋白后,标记物与烟曲霉孢子的结合显著降低。生物分布实验表明,标记物主要分布在肝、脾和肾,40 min和7 h的血池放射活性分别为(2.51±0.23)%ID/g和(0.53±0.13)%ID/g。结论99mTc标记Mab-WF-AF-1制备方法简便,标记率和放化纯度较高,稳定性好,标记物在小鼠体内主要通过肝脏和肾脏代谢,血液清除较快。  相似文献   

2.
目的 :制备99mTc-2-巯基吡啶N-氧化物-N-乙氧基乙基-N,N-二[2-(二(3-甲氧基丙基)膦)乙基]胺([99mTcN(MPO)(PNP5)]+,简称99Tcm-MPO),考察其体内生物分布及其作为新型心肌灌注示踪剂的应用价值。方法 :二步法合成99TcmMPO,采用高效液相色谱仪(HPLC)分析其标记率及体外稳定性,鼠尾静脉注射99Tcm-MPO(3.7 MBq)后不同时间进行生物学分布研究,新西兰兔耳缘静脉注射99Tcm-MPO后行单光子发射断层扫描(SPECT)平面序列显像,以99Tcm-替曲膦(37 MBq)和99Tcm-甲氧基异丁基异腈(99Tcm-MIBI,37 MBq)为对照组;实验小型猪冠状动脉左回旋支(LCX)球囊血流阻断后,静脉注射99Tcm-MPO后15、60 min分别行心脏灌注显像(MPI)显像。结果:99Tcm-MPO标记率为(98.8±1.0)%,体外放置12 h放化纯为(96.5±0.8)%。体内生物分布显示:5 min时,99Tcm-MPO肾脏摄取与99Tcm-替曲膦类似,均低于99Tcm-MIBI,99Tcm-MPO肝脏摄取为(30.38±0.43)%ID/g,略高于99Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦,但99Tcm-MPO肝脏排泄快,15 min时99Tcm-MPO心脏摄取(9.38±0.70)%ID/g略低于99Tcm-MIBI,但差异无统计学意义,而99Tcm-MPO心/肝比值(2.21±0.44)明显高于99Tcm-MIBI(0.62±0.02)和99Tcm-替曲膦(0.89±0.06,F=22.29,P=0.016);静脉注射99Tcm-MPO后5 min兔平面显像可见心、肝清晰显影,15 min肝脏放射性摄取显著降低,心/肝比值为(0.85±0.32),高于99Tcm-MIBI(0.71±0.15)和99Tcm-替曲膦(0.59±0.64),差异无统计学意义。猪心肌缺血模型SPECT/CT显像示注射后15 min外侧壁心肌可见99Tcm-MPO明显放射性缺损区,心/肝比值与60 min差异无统计学意义。结论:99Tcm-MPO作为新型心肌显像剂,心脏摄取多,肝脏清除快,15 min心/肝放射性摄取高于99Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦,预期可用于早期心肌灌注显像,具有良好的临床应用前景。  相似文献   

3.
目的 探讨锝(99Tcm)标记顺磁性脱氧葡萄糖类MRI对比剂二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖钆盐(Gd-DTPA-DG)的稳定性及在荷瘤裸鼠体内的生物分布,寻找一种核素与磁共振双模式影像探针.方法 对 Gd-DTPA-DG进行99Tcm标记,并对需要的Gd-DTPA-DG、氯化亚锡(SnCl2·2H2O)用量,pH,温度采用正交实验设计,确定最佳标记条件.采用薄层纸层析法(TLC)分析标记率,体外放置6 h,观察标记物的稳定性.将标记的99Tcm -Gd-DTPA-DG注入裸鼠体内,10、30 min及1、2、4、24 h后断头处死裸鼠,测定血液、心脏、脑、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏、小肠、肌肉、肿瘤中的每克组织百分注射剂量率(%ID/g).结果 取10 mg Gd-DTPA-DG、0.6 mg SnCl2·2H2O,在pH值小于2时加入新淋洗的Na99TcmO4洗脱液(37 MBq),沸水反应30 min所得99Tcm -Gd-DTPA-DG放化纯度最高,可达98.5%,体外放置6 h,放化纯度仍大于96%.尾静脉注射99Tcm -Gd-DTPA-DG 2 h后,裸鼠肿瘤组织的摄取率约为(1.48±0.12)%ID/g,肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)达2.91.结论 采用放射性核素99Tcm标记顺磁性对比剂Gd-DTPA-DG 简单易行;荷瘤裸鼠模型显示其具有良好的肿瘤靶向性,有望成为一种极具发展潜力的新型单光子发射计算机断层显像(SPECT)-MRI双模式影像探针.  相似文献   

4.
目的:构建靶向甲酰肽受体2(FPR2)的新型分子探针99mTc-WRWWWW,并评估其在正常昆明小鼠体内的药代动力学特点及在炎症模型鼠中的靶向效能。方法:核素99mTc标记WRWWWW,高效液相色谱法(HPLC)测定标记产物的放射化学纯度及体外稳定性。生物分布实验(30、60、120、240 min时间点)研究探针在正常昆明鼠体内药代动力学特点。构建急性肌肉炎症及结肠炎模型鼠,并进行小动物SPECT/CT显像。HE染色与免疫组化验证炎症组织免疫细胞浸润及FPR2表达水平。结果:成功构建新型探针99mTc-WRWWWW,标记率大于90%,放化纯大于99%,体外稳定性良好。正常昆明小鼠生物分布显示99mTc-WRWWWW主要经肝、肾代谢,60 min时肝、肾摄取值分别为(15.33±0.76)和(4.50±1.50)%ID/g。小动物SPECT/CT显像示实验组小鼠肌肉及结肠炎症病灶处放射性摄取较对照组小鼠明显增高,并能被过量非标记肽所阻断,探针具有较好的灵敏度和特异性。HE染色及免疫组化证实炎症肌肉内见大量免疫细胞浸润,FPR2表达水平升高,进一步验证了体内显像结果。结论:本研究成功制备...  相似文献   

5.
目的 验证磺胺嘧啶的亲人鼻咽癌CNE2特性。方法 磺胺嘧啶通过双功能螯合剂二乙撑三氨五乙酸标记放射性核素99mTc,放射性纸层析测定标记率。制作荷人鼻咽癌CNE2裸鼠动物模型,将放射性标记物通过尾静脉注入动物体内,6h后测定各主要脏器及肿瘤组织的放射性,计算肿瘤组织/非肿瘤组织(T/NT)放射性比。结果 在生理盐水层析液中,标记率为90.41%;在正丁醇:乙醇:水层析液中,标记率为90.63%。99mTc标记的磺胺嘧啶经尾静脉注射6h后在荷人CNE2鼻咽癌裸鼠体内的分布与游离99mTc对照组比较,肝脏、脾脏、骨髓的放射性明显减少(P﹤0.05),肿瘤组织的放射性明显增加(P﹤0.01),除了肾脏外,肿瘤组织的放射性高于其他组织、器官,肿瘤组织/非肿瘤组织比值在3.27:1 - 4.53:1。结论 磺胺嘧啶具有亲人鼻咽癌CNE2的特性,有作为载体对鼻咽癌进行靶向治疗的潜能  相似文献   

6.
目的 探索利用fac[99mTC(CO)3(H20)3]+中间体标记IgG的方法,了解99mTc(CO)3(H20)3-IgG在体内外的稳定性,并研究其在小鼠体内的生物分布情况.方法 自行合成fac-(99mTc(CO)3(H20)3]+中间体,并采用聚酰胺薄膜层析法测定其放化产率,利用放化中间体fac-[99mTc(CO)3(H20)3]+直接进行IgG的放射性标记,用纸层析法测定标记率及放化纯度.并分别观察99mTc标记IgG在人血清白蛋白(HSA)及生理盐水(NS)中的稳定性.取9只小白鼠,分别经尾静脉注人99mTc 标记IgG(3.7x104 Bq/100μl),于注药后2,4和12h分别先进行SPECT显像,然后处死小鼠分离各脏器,称重后测定放射性计数,计算各脏器每克组织百分注射剂量(%ID/g),结果fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体的放化产率为82.48%,室温放置4h保持稳定.99mTc(CO)3(H20)3-IgG的标记率为57.04%,放化纯度均大于90%,在HSA中温育24h放化纯度保持稳定,而在NS中温育24h放化纯度则降为20%.体内生物分布显示99mTc(CO)3(H20)3-IgG在体内主要分布于肝、脾、肾,可较长时间存留于血池中.结论 利用放化中间体fac-[99mTc(CO)3(H20)3]+直接进行IgG放射性标记,具有良好的体内、外稳定性,在小鼠组织中分布特点符合IgG体内的放射性分布规律,可满足进一步的单抗及多肽标记的实验要求.  相似文献   

7.
目的探讨99mTc标记特异性靶向肺癌小分子多肽的标记方法,观察99mTc-多肽在正常动物体内的动力学特性及体内生物学分布特点。方法采用NHS-MAG3双功能螯合法进行99mTc标记小分子多肽(cNGQGEQc),纸层析法测定标记率,通过体外稳定性实验、半胱氨酸置换实验及血清蛋白结合实验评价99mTc-多肽的放化特性,测定标记物静脉注射后在新西兰大白兔不同时相血液放射性清除曲线;分别测定经尾静脉注射7.4 MBq标记物后的小鼠体内各脏器质量数和放射性计数,计算各脏器每克组织百分注射剂量率(%ID/g);经耳缘静脉注射37 MBq标记物,应用SPECT显像法观察标记物在大白兔体内的放射性动态分布变化。结果99mTc标记多肽的标记率>90%,室温下和血清中37℃下放置12 h放化纯度分别为91%和85%;半胱氨酸置换率<7%;血清蛋白结合率<5%。99mTc标记多肽在兔体内血放射性清除迅速;在小鼠体内清除较快,主要通过肾脏排泄,其余脏器内放射性均较低(P<0.05)。结论99mTc标记基于肺癌特异性靶向多肽的标记方法简单,标记率高,具有良好的体内外稳定性,具有比较理想的体内分布动力学特性。  相似文献   

8.
目的 研究一种新的正电子显像剂2-18F-氟丙酸在乳腺癌小鼠模型中的显像性能和体内分布情况。方法 于4只乳腺癌小鼠尾静脉注射7.4~11.1 MBq的2-18F-氟丙酸,分别在注射药物后60、120 min用小动物正电子发射断层显像进行动物显像。采用Inveon Research软件将乳腺癌病灶的单位体积放射性(Bq/ml)转化为每克组织注射剂量百分率(%ID/g),分析4只乳腺癌小鼠体内2-18F-氟丙酸的分布情况,并用同样的动物模型与18F-FDG进行对照。结果 注射2-18F-氟丙酸后60、120 min,放射性主要浓聚于小鼠的膀胱、肠道和肝脏。右侧腋下乳腺癌病灶摄取明显,在注射显像剂后60、120 min的生物分布分别为(13.74±1.97)%ID/g和(14.84±1.06)%ID/g,差异无统计学意义(P=0.454);肌肉、背部的棕色脂肪对放射性摄取不明显。注射18F-FDG后60 min,小鼠乳腺癌病灶的生物分布是(10.27±2.34)%ID/g,背部棕色脂肪有明显的放射性浓聚。结论 正电子显像剂2-18F-氟丙酸能够清晰显示乳腺癌,有可能应用于临床乳腺癌的全身无创性检测。  相似文献   

9.
目的探讨99mTc标记特异性靶向肺癌小分子多肽的标记方法,观察99mTc-多肽在正常动物体内的动力学特性及体内生物学
分布特点。方法采用NHS-MAG3双功能螯合法进行99mTc标记小分子多肽(cNGQGEQc),纸层析法测定标记率,通过体外稳定
性实验、半胱氨酸置换实验及血清蛋白结合实验评价99mTc-多肽的放化特性,测定标记物静脉注射后在新西兰大白兔不同时相
血液放射性清除曲线;分别测定经尾静脉注射7.4 MBq标记物后的小鼠体内各脏器质量数和放射性计数,计算各脏器每克组织
百分注射剂量率(%ID/g);经耳缘静脉注射37 MBq标记物,应用SPECT显像法观察标记物在大白兔体内的放射性动态分布
变化。结果99mTc 标记多肽的标记率>90%,室温下和血清中37 ℃下放置12 h 放化纯度分别为91%和85%;半胱氨酸置换率
<7%;血清蛋白结合率<5%。99mTc标记多肽在兔体内血放射性清除迅速;在小鼠体内清除较快,主要通过肾脏排泄,其余脏器内
放射性均较低(P<0.05)。结论99mTc标记基于肺癌特异性靶向多肽的标记方法简单,标记率高,具有良好的体内外稳定性,具有
比较理想的体内分布动力学特性。
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10.
目的研究^99mTc标记抗人胰腺癌单克隆抗体SZ-121在荷人胰腺癌裸鼠体内的显像及生物分布,探讨其用于胰腺癌早期诊断的可行性。方法采用皮下种植法建立荷人胰腺癌裸鼠移植瘤模型,以2-亚氨基噻吩盐酸盐(2-IT)修饰SZ-121,^99mTc-葡庚糖酸钠(GH)配体交换法标记SZ-121,经裸鼠尾静脉注入^99mTc-SZ-121后1、4h对裸鼠进行γ显像,于24h测定荷瘤小鼠体内组织的放射性分布。结果γ显像及生物分布显示,^99mTc-SZ-121被静脉注入荷瘤鼠后1h,肿瘤即清晰显影,随时间延长趋于增浓,且瘤组织与非瘤组织的放射性比值(T/NT)也逐渐增高,肿瘤每克组织百分注射剂量率(%IDPg)均高于注射^99mTc-IgG的对照组(P〈0.05)。结论^99mTc-SZ-121具有活体内定位导向能力,显像时间短,可能是一种有前途的胰腺癌显像剂。  相似文献   

11.
目的研究99Tc^m-精氨酸-符氨酸-片氨酸(99Tc^m-REG)与肺癌细胞结合及其在正常小鼠体内分布和约代动力学。方法采用99Tc^m直接法标记REG,行99Tc^m-REG与非小细胞肺癌细胞A549和H1299的结合实验。正常小鼠尾静脉注射99Tc^m-REG后不同时间处死,取主要脏器或组织,测定其每克组织百分注射剂照牢(%ID/g)。另取尾静脉注射99Tc^m-REG后不同时间小鼠血液,测量放射性计数并计算药代动力学参数。尾静脉注射99Tc^m-REG后,测定不同时间荷H1299细胞肿瘤裸鼠肿瘤%ID/g及肿瘤/肌肉比值。结果 99Tc^m直接标记REG的标记率为(92.90±2.86)%。99Tc^m-REG与非小细胞肺癌细胞A549和H1299的最高结合率分别为(1.29±0.16)%和(2.324-0.31)%。体内分布提示99Tc^m-REG在小鼠血液中清除迅速,2h时放射性仪为注射5min时的20.26%,肝脏内放射性浓聚较多,且旱缓慢下降.肾脏、心、肺放射性摄取随时间逐渐下降,其余组织放射性警低水平。2h肿瘤%ID/g为2.02±0.67,肿瘤/肌肉比值为3.50±1.27。结论99Tc^m-REG具有亲肺癌细胞的特性,有可能成为一种亲肺癌肿瘤显像剂。  相似文献   

12.
年娣  孙俊杰  时鹏 《蚌埠医学院学报》2013,38(10):1238-1240
目的:研究99Tcm-黄体生成素释放激素(99Tcm-LHRH)在荷人乳腺癌裸鼠体内的生物学分布,探讨LHRH用于肿瘤诊断和靶向治疗的价值。方法:直接标记法99Tcm标记LHRH;25只荷瘤鼠随机分成5组,每组5只;荷人乳腺癌SK-BR3裸鼠尾静脉注射99Tcm-LHRH后断头处死小鼠,测定99Tcm-LHRH在各组荷瘤鼠体内的放射性分布,计算每克组织放射性占总注入放射性的百分比。结果:99Tcm-LHRH放化纯度95%,标志物稳定性好。荷瘤鼠注入99Tcm-LHRH后4 h,肿瘤/血液及肿瘤/肌肉的比值分别为12.89±1.67、36.81±5.64,99Tcm-LHRH主要分布于肿瘤、肝脏、血液,脑、肌肉等组织中放射性分布极低。结论:99Tcm-LHRH高特异地与人乳腺癌细胞结合,在乳腺癌显像和靶向治疗中有潜在的应用前景。  相似文献   

13.
Background Bacterial infection can pose a substantial diagnostic dilemma.99mTc-labeled ciprofloxacin (CPF) was developed as a biologically active radiopharmaceutical to diagnose infection.In the present research,we studied the biodistribution and imaging properties of infection tracer 99mTc-CPF in a mouse model of infection.Methods CPF was labeled with 99mTc and the radiochemical purity and labeling rate were measured.A mouse model of infection was established.We then determined the biodistribution of 99mTC-CPF and conducted the whole body scintigraphy of the animal model.Results 99mTc-Ciprotech was stable for at least 6 hours at room temperature.The labeling rate of CPF by 99mTc was over 90%.Clearance of radioactivity mainly occurred in the liver and kidney,and the clearance from blood was rapid.Both biodistribution and imaging results showed higher uptake of 99mTc-CPF at sites of infection.The infectious tissue/normal tissue ratio peak was 4.30 at 4 hours after injection.Conclusions 99mTc-CPF is a sensitive radiopharmaceutical for scintigraphy of infectious lesions and it is easy to prepare.  相似文献   

14.
目的研究^125I标记抗人ADAMl5多克隆抗体(^125I-anti-ADAMl5抗体)在荷人胃癌裸鼠体内的生物分布。方法以氯胺T法制备^125I-anti-ADAMl5抗体并测定其在生理盐水和人血清中的稳定性。经荷胃癌裸鼠模型尾静脉注入^125I-anti-ADAMl5抗体后1、4、8、24和48h对裸鼠进行SPECT平面显像,采用感兴趣区(ROI)技术进行半定量分析,计算肿瘤与非瘤组织的放射性计数比值(T/NT)和肿瘤与裸鼠全身的放射性计数比值。于48h显像后处死荷瘤裸鼠,取心、肺、甲状腺和肿瘤等多个脏器组织称重并测量其放射性计数,计算各组织的每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。结果^125I-anti-ADAMl5抗体标记率为(75.16d-9.43)%,纯化后放射化学纯度可达(99.44d-O.21)%。经尾静脉注入^125I-anti。ADAMl5抗体后,随时间的延长,T/NT逐渐增高。在48h时肿瘤清晰显影,T/NT可达3.84±0.43。结论^125I-anti-ADAMl5抗体在荷胃癌裸鼠体内具有肿瘤靶向定位能力,能获得良好的放射免疫显像图像。  相似文献   

15.
目的研究叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸(99mTc-HYNIC-叶酸)的合成、生物分布及其动物显像。方法以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸衍生物HYNIC-叶酸,以该衍生物为配体,并以三(羟甲基)甲基甘氨酸和三苯甲基膦三磺酸钠为共配体进行99mTc标记,对其放化纯度、稳定性进行分析,对正常小鼠及荷瘤小鼠的体内生物分布和荷瘤小鼠的γ相机显像进行研究。结果配体HYNIC-叶酸的结构经核磁共振氢谱和质谱进行确认,经99mTc标记后,放化纯度为96%,体外稳定性好。在荷瘤小鼠中的生物分布和显像结果表明,99mTc-HYNIC-叶酸在肿瘤中有较高的浓集,单位质量摄取率αm为5·620±0·753。除在肾中摄取较高(单位质量摄取率为41·959±6·759)外,其他非靶组织中摄取均较低。结论99mTc-HYNIC-叶酸有望成为性能良好的叶酸受体肿瘤显像剂。  相似文献   

16.
Gao ZR  Zhang YX  Zhang KJ 《中华医学杂志》2005,85(33):2327-2330
目的研究放射性核素锝99m(99mTc)标记survivin反义寡核苷酸(ASON)显像诊断肝细胞癌的价值。方法用DNA合成仪合成18碱基单链survivinASON,在5′末端经氨基修饰后,以S乙酰基N羟基琥珀酰亚胺巯基乙酰基三甘氨酸(SacetylNHSMAG3)作为螯合剂对survivinASON进行99mTc标记,并对99mTcsurvivinASON在荷瘤(SMMC7721)裸鼠模型体内的生物学分布、肿瘤反义基因显像、肿瘤反义基因抑制显像进行了分析。结果肿瘤组织显像时间早,0.5h即已开始显影。99mTcsurvivinASON在肿瘤组织内的聚集程度随时间延长而逐渐增加,于4h时达到最大,肿瘤/对侧肢体肌肉比值分别为2.48±0.44(体外显像)和3.35±0.57(生物学分布)。正义寡核苷酸(SON)在肿瘤组织内的聚集各时间点均明显低于ASON,差异有统计学意义(P<0.01)。用未标记的survivinASON进行抑制后,99mTcsurvivinASON在肿瘤组织中的聚集明显减少,4h时的肿瘤/对侧肢体肌肉比值降为0.93±0.23,与抑制前的2.48±0.44相比有明显减低(P<0.01)。结论99mTcsurvivinASON可在荷瘤裸鼠模型的肿瘤组织中特异性聚集,为肝细胞癌的特异性诊断提供了一种可能的新方法。  相似文献   

17.
目的采用99^Tc^m-甲氧基异丁基异腈(MIBI)SPECT显像技术在BALB/c裸鼠的SPCA-1人肺腺癌移植瘤模型上观察应用维拉帕米逆转前后的肿瘤细胞摄取显像剂的情况,以探讨应用该方法评价肿瘤多药耐药状态的可行性。方法荷瘤裸鼠随机分为维拉帕米逆转组和对照组,在应用维拉帕米逆转前后分别进行99^Tc^m-MIBISPECT显像及感兴趣区(ROI)半定量分析,观察肿瘤多药耐药状态变化情况,并将其结果与流式细胞仪检测结果进行对比。结果对照组与逆转组逆转后显像、逆转组逆转前显像与逆转后显像之间15、60、120min的肿瘤摄取比值(TUR)差异有高度统计学意义(P〈0.01)。对照组和逆转组滞留率(RI)均与流式细胞仪检测的P-gp蛋白表达阳性细胞的百分率成负相关(P〈0.05)。结论99^Tc^m-MIBI显像与SPCA-1人肺腺癌肿瘤细胞P-gp的表达成负相关,可以较好地显示肿瘤的多药耐药状态,同时也可动态监测维拉帕米对SPCA-1人肺腺癌多药耐药逆转的效果。  相似文献   

18.
Background We previously reported that iodine-131(131I)-labeled anti-pro-gastrin-releasing peptide (ProGRP(31-98)) monoclonal antibody D-D3 could selectively accumulate in the tumor sites of nude mice ...  相似文献   

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