盐酸二氢埃托啡依赖性潜力的进一步探讨

盐酸二氢埃托啡(DHE)是一种新的强效麻醉性镇痛药,本文着重对DHE在啮齿类动物Do及舌下给药条件下的自然戒断,替代吗啡,催促戒断等方面的致依赖性潜力进行了研究,结果表明,DHE的致身体依赖性潜力确实较低;以DHE替代吗啡抑制阿片类戒断症状时舌下给药剂量低于po给药剂量;在一定剂量条件下DHE舌下给药可使实验动物对其产生身体依赖性。     

大鼠个体发育对盐酸二氢埃托啡和盐酸吗啡急性毒性的不同影响

<正> 已知吗啡对新生动物或人的毒性大于成年动物或人。盐酸二氢埃托啡(dihydroetorphine,DHE)是一个强效吗啡样镇痛药,本实验以LD_(50)为指标,观察DHE与盐酸吗啡(morphine,Mor)对大鼠个体发育毒性的差异。     

盐酸可乐宁和三唑仑治疗二氢埃托啡成瘾2例

<正> 盐酸二氢埃托啡(DHE)由英国Bentley首先合成,考虑到其潜在成瘾性而放弃了临床试验;70年代末,中国军事医学科学院合成成功,并于1981年开始临床试验。 DHE是一种强效麻醉性镇痛药,阿片受体的纯激动剂,不可避免地存在潜在精神和身体依赖性。我们医院在治疗性应用DHE过程中,发现2名海洛因成婚者非医疗性超大剂量嗜食,烫吸DHE 6个月以上,停用DHE后,戒断症状明显,确诊为DHE成瘾。作者对这2名替代性DHE     

盐酸二氢埃托啡对海洛因依赖112例临床戒毒疗效观察

<正> 盐酸二氢埃托啡(DHE),是第一个由我国研制成功的强效麻醉性新药,经卫生部批准于1991年5月(91XL-14号)试用临床戒毒研究,著者在昆明医学院药物依赖性研究治疗中心、昆明安宁戒毒所、昆明医学院附属康复医院进行了112例海洛因依赖临床戒毒疗效观察。按照卫生部新药Ⅱ期临床研究的技术要求,将确诊为海洛因依赖者分为DHE单用组、DHE+康灵片(新批准的戒毒康复中药)组、美沙酮对照组,采用10 d疗程法,结果显示DHE具有快速控制海     

双氢埃托啡对晚期肿瘤患者镇痛效果的临床观察

<正> 双氢埃托啡(dihydroetorphine简称DHE)经动物试验证明有强效镇痛作用,长期给药成瘾性较小,临床应用镇痛效果好,副作用少,但有效时间较短。为克服频繁注射给药的烦琐,黄矛等研究了DHE舌下给药的药效学,并测定了其血、脑中浓度。证明DHE能通过舌下吸收。这就为DHE在慢性疼痛患者的应用提供了方便的剂型。本文报道1982年在307医院肿瘤科应用DHE的注射剂和舌下含片对24例晚期肿瘤患者的镇痛效果。     

双氢埃托啡、左旋四氢巴马汀、B-7601及安定的相互作用

强效镇痛药双氢埃托啡(DHE)与左旋四氢巴马汀(L-THP)合用,在中枢抑制和镇痛方面能彼此增效。单用DHE可引起明显的呼吸抑制和心率减慢。L-THP能减轻其呼吸抑制,但不能拮抗心率减慢。而M受体阻滞剂B-7601则能拮抗其心率减慢。将DHE,L-THP,B-7601与安定合用,给犬静脉注射,能立即产生全身麻醉,可施行手术。心电无明显变化。呼吸变化不一,多数先增快后减慢。肌电减弱。     

盐酸二氢埃托啡依赖性潜力的进一步探讨

<正> 盐酸二氢埃托啡(简称DHE)是新近研究出来的一种强效麻醉性镇痛药。本文着重在口服给药及大鼠自然戒断、替代吗啡等方面对其致依赖性潜力进行了研究。大鼠药掺食致依赖性自然戒断实验结果表明,食用吗啡     

盐酸二氢埃托啡对海洛因依赖112例临床戒毒疗效观察

盐酸二氢埃托啡(DHE)．是第一个由我国研制成功的强效麻醉性新药，经卫生部批准于1991年5月（91XL-14号)试用临床戒毒研究．著者在昆明医学院药物依赖性研究治疗中心、昆明安宁戒毒所、昆明医学院附属康复医院进行了112例海洛因依赖临床戒毒疗效观察。按照卫生部新药Ⅱ期临床研究的技术要求，     

大鼠多巴胺D_1受体介导二氢埃托啡位置偏爱效应(英文)

目的:研究不同的多巴胺(DA)受体拮抗剂对二氢埃托啡(DHE)奖赏效应的影响,方法:采用条件性位置偏爱模型评价DHE的奖赏效应,DA受体拮抗剂采取外周给药或直接到伏隔核内,结果:DHE(0.05、0.5和5.0μg·kg~(-1),sc)产生位置偏爱效应,氟哌啶醇、Sch-23390 sc或直接注射到伏隔核都能抑制DHE(0.5μg·kg~(-1),sc)的偏爱效应;而l-舒必利和螺哌隆在这两种给药途径下都不影响DHE的偏爱效应,结论:伏隔核中D_1受体(而不是D_2受体)在DHE偏爱效应中起关键作用。     

去氢厄弗酚在小鼠肝微粒体中代谢产物及CYP450酶亚型的鉴定

目的建立去氢厄弗酚(DHE)小鼠体外肝微粒体孵育方法,鉴定DHE在小鼠肝微粒体中的代谢产物及参与DHE代谢的CYP450酶亚型。方法采用UPLC-Q-TOF-MS/MS分析鉴定DHE在体外肝微粒体共温孵后的代谢产物,筛选7种CYP450酶亚型,并通过特异性化学抑制剂法,鉴别参与DHE代谢的主要CYP450酶亚型。结果在体外肝微粒体共温孵后,检测到4个代谢产物;所筛选的7种CYP450酶亚型中,CYP1A2、CYP2C8和CYP2D2对DHE体外肝微粒体代谢的参与度较高。结论在肝脏中,有多种代谢酶亚型参与DHE的代谢,表明DHE在临床上不易与其他药物产生相互作用。     

pH对盐酸二氢埃托啡溶液稳定性的影响

目的:考察不同 pH 的盐酸二氢埃托啡(DHE)溶液的稳定性。方法:观察高温条件下不同 pH 对 DHE 溶液的含量变化影响。结果:pH 为4.0时,DHE 溶液的稳定性较好。结论:为保证 DHE 溶液的稳定性,应调整其至最适 pH。     

生物体液中盐酸二氢埃托啡的测定

建立了生物体液中高效麻醉镇痛药盐酸二氢埃托啡(DHE)的气相色谱—质谱/选择离子监测(GC-MS/SIM)的分析鉴定方法。血、尿样品中的DHE经溶剂提取,用七氟丁酰咪唑衍生化生成单取代七氟丁酰衍生物,该衍生物具有较好的色谱质谱行为,其中的主要碎片离子和特征离子m/z609(M⁺),576,534,522和508稳定并具有较高的相对丰度。根据DHE单取代七氟丁酰衍生物的色谱峰保留时间、几个主要碎片离子及其相对峰强度等即可对生物样品中的DHE进行鉴定,最低检出限为1pg。该法已用于2例DHE中毒和成瘾者血、尿样品的测定,取得了令人满意的结果,初步解决了生物体液中DHE鉴定的问题。     

盐酸二氢埃托菲的临床应用和不良反应

盐酸二氢埃托菲(DihydroetorpHine Hydrochloride简称DHE)是我国研制成功的一种高效麻醉镇痛剂。该药是阿片受体的纯激动剂,也是迄今为止镇痛作用最强、所需量最少的一种药物。因此,该药广泛应用于内、外、妇等科临床。 晚期癌症止痛 癌症晚期病人因肿瘤转移或压迫组织引起剧痛,常需要吗啡、度冷丁等止痛,但因其严重的成瘾性,临床上应用受到严格限制。而DHE用于临床镇痛获得非常满意的效果。肖月华(1)用DHE舌下含片于50例晚     

二氢埃托啡对吗啡依赖大鼠和猴的实验治疗

二氢埃托啡(DHE)能明显缓解吗啡依赖大鼠和猴用纳洛酮(Nal)催促或停用吗啡后出现的戒断症状,DHE对吗啡依赖猴替代治疗的疗效与美沙酮(Met)相当,经9d替代治疗,Met替代组动物Nal催促后仍出现一定的戒断症状,而DHE替代组动物未见戒断症状.     

超大剂量盐酸二氢埃托啡依赖2例报告

<正> 近年来,由于对盐酸二氢埃托啡(dihydroetorphine hydrochloride,DHE)的管理不善或使用不当,造成该药滥用,导致DHE依赖者出现。本院近期收治2例超大剂量DHE依赖的患者,实属国内外罕见。现报道如下: 病例1:男,31a。1993年4月始,因家中琐事而失眠,患者于每晚睡前含服DHE20-40μg;连续半月后,患者增量至每晚60-80μg,历时3月。同年7月起DHE用量增至300μg,停药或减量后,患者即感畏寒,腹痛、恶心、呕吐、乏力、打哈欠,有时感     

用位置偏爱法评价二氢埃托啡的精神依赖性潜力

本文报道应用条件性位置偏爱法,研究了DHE的精神依赖性的潜力及其与受体的关系。结果表明,DHE在1倍镇痛ED_(50)的剂量0.6μg·kg~(-1)sc下,就可产生明显的位置偏爱,且偏爱程度随药物剂量增加(3倍ED_(50),9倍ED_(50))而加强。但是DHE产生偏爱的受体机制可能与Mor不同,它不为M_(5050)(3 mg·kg~(-1)ip)所阻断。这些结果说明,DHE有较强的精神依赖潜力,而且在形成机制上,有其独特之处。     

二氢埃托啡的戒毒应用

二氢埃托啡(Dihydroetorphine DHE)是蒂巴因—东罂粟硷类的高效麻醉镇痛药,其初筛镇痛试验证实它的等效镇痛剂量仅为吗啡的1/12000。临床应用结果表明,DHE较之吗啡的镇痛作用更强而成瘾性小,对吗啡长期使用无效的晚期癌症患者用DHE仍有效,使用极小量(舌下含化20μg)5分钟即可产生良好的镇痛效果,因而这种作用最强的镇痛药被用于消除晚期癌症、手术后及各种疾病引起的剧痛,并已安全有效的使用了14年。 由于从动物实验研究中发现DHE能抑制吗啡类依赖的戒断综合征,几乎没有自身停药后的戒断     

二氢埃托啡滥用情况调查

<正> 本文以问卷方式对1992年3-6月在西安市某强制戒毒机构的60名阿片类依赖患者进行了回顾性调查,以了解在阿片类滥用者中使用二氢埃托啡(DHE)的情况。并对其滥用情况进行了分析。调查方法采用成瘾者本人填写问卷和与医护人员交谈的方式。调查内容主要是阿片类滥用史,使用DHE的经历,原因,方法,DHE的使用效果,药物来源以及停药后的自身反应等三大项,共16个问题。调查结果显示:78.3%的阿片类依赖患者有使用DHE的经历,其中用DHE替代戒毒者占36%;另有经济条件或为掩饰阿片类戒断反应,以DHE作为阿片类代用品者。用     

盐酸二氢埃托啡成瘾一例报告

盐酸二氢埃托啡(DHE)是近几年我国研制的一种高效镇痛药，此药具有镇痛作用强，用药剂量小的特点。但是在临床使用中，我们发现DHE具有较强的精神依赖性和躯体依赖性，患者使用后常导致成瘾。例如我院一名医生家属在使用DHE做癌症晚期镇痛药时造成成瘾。现报告如下。     

超大剂量盐酸二氢埃托啡依赖2例报告

近年来．由于对盐酸二氢埃托啡(dihydroetorphine hydrochloride，DHE)的管理不善或使用不当．造成该药滥用．导致DHE依赖者出现。本院近期收治2例超大剂量：DHE依赖的患者．实属国内外罕见。现报道如下：