液-质联用法考察单硝酸异山梨酯片的人体生物等效性

目的：建立液-质联用法（LC-MS／MS）的检测方法，评价受试与参比的单硝酸异山梨酯片在健康人体的生物等效性。方法：健康志愿者20名，随机交叉试验设计，单剂量口服受试或参比制剂，给药剂量均为20mg，应用LC-MS／MS法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度，计算药动学参数，应用BAPP 2．0软件进行生物等效性评价。结果：受试与参比制剂的药动学参数如下，AUC0-24分别为（3．4±0．6）mg·h·L^-1、（3．3±0．7）mg·h·L^-1，AUC0-∞分别为（3．6±0．7）mg·h·L^-1、（3．5±0．7）mg·h·L^-1；tmax分别为（1．2±0．9）h、（1．0±0．6）h；Cmax分别为（464．9±108．2）μg·L^-1、（433．6±115．3）μg·L^-1；t1／2分别为（5．4±0．7）h、（5．5±0．9）h。单硝酸异山梨酯片的相对生物利用度为（106．0±16．0）％，主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论：受试与参比制剂具有生物等效性。     

氯雷他定软胶囊人体相对生物利用度和生物等效性

目的：通过高效液相一质谱联用（HPLC-MS／MS）法检测人血浆中氯雷他定的浓度，研究健康受试者口服氯雷他定受试软胶囊和参比片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法：18名男性健康志愿者随机交叉分别单剂量口服受试制荆和参比制剂40mg，采用HPLC-MS／MS法测定血浆中药物浓度，通过方差分析和双单侧t检验比较2种制剂的AUG0-24、AUG0→∞、Cmax、tmax结果：受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为AuC0→24分别为（218．6±84．4）和（199．5±71．0）μg·h·-1，AUC0→∞分别为（226．7±87．5）和（205．7±73．2）μg·h·-1，Cmax分别为（71．9±23．7）和（69．8±23．9）μg·h·-1，tmax分别为（0．97±0．36）和（1．04±0．32）h，t1／2分别为（5．2±2．1）和（5．2±1．7）h。结论：2种氯雷他定制剂生物等效，受试制剂和参比制剂的相对生物利用度为（111．8±25）％。     

液相色谱-串联质谱法研究人体内马来酸氨氯地平滴丸的生物等效性

目的：研究健康人口服马来酸氨氯地平滴丸后的药动学和生物等效性。方法：20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计，口服马来酸氨氯地平滴丸10mg后应用LC／MS／MS测定血浆中氨氯地平浓度，以DAS2．0软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果：在选定的色谱／质谱条件下氨氯地平与内标及血浆杂质分离良好，在0．2～16．0μg·L^-1范围内线性良好。相对回收率大于95．420，日内和日间RSD小于12．6%,氨氯地平受试制剂（T）和参比制剂（R）的主要药动学参数：tmax分别为（5．7±0．8）h和（6．0±1．0）h，Cmax分别为（5．3±1．4）μg·L^-1和（5．3±1．4）μg·L^-1；t1/2分别为（43．7±4．4）h和（44．6±4．3）h；AUC0→∞分别为（188．2±49．6）μg·h·L^-1和（185．0±44．8）μg·h·L^-1；用面积法（AUC0→∞）估算的马来酸氨氯地平滴丸相对生物利用度为（102．0±13．6）%。结论：用LC／MS／MS测定血浆中氨氯地平浓度，杂质无干扰，定量限低，重复性好，准确度高。受试的马来酸氨氯地平滴丸与参比的马来酸氨氯地平片（麦利平）生物等效。     

吲达帕胺缓释胶囊人体药动学和生物等效性试验

目的：研究吲达帕胺试验制剂（缓释胶囊）和参比制剂（片剂）的人体药动学和生物等效性。方法：20名健康志愿者按随机双周期交叉试验方案设计，分别口服受试制剂（吲达帕胺缓释胶囊）和参比制剂（吲达帕胺片）1．5mg，采用液相色谱串联质谱（LC／MS／MS）分析方法测定吲达帕胺的全血浓度。利用DAS程序计算其药动学参数和评价生物等效性。结果：吲达帕胺试验胶囊和参比片剂的主要药动学参数：Cmax分别为（38．2±14．6），（41．1±7．6）ug·L^-1；Tmax分别为（11．4±3．3），（8．0±3．0）h；t1/2kc分别为（19．7±2．3），（19．7±2．8）h；AUC0-96分别为（1252．8±404．3），（1267．5±278．8）ug·h·L^-1；AUC0-∞分别为（1308．0±424．6），（1319．4±292．4）ug·h·L^-1；受试制剂相对生物利用度为（97．5±14．5）％。结论：经方差分析及双单侧t检验结果显示，受试的吲达帕胺胶囊与参比的吲达帕胺片具有生物等效性。     

氨麻美敏分散片的人体相对生物利用度和生物等效性

目的：研究氨麻美敏分散片受试制剂与参比制剂中盐酸伪黄碱、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬、对乙酰氨基酚的人体相对生物利用度及生物等效性。方法：18名健康受试者采用随机分组自身交叉对照实验设计，口服氨麻美敏分散片受试制剂和参比制剂各2片（相当于对乙酰氨基酚650mg，盐酸伪麻黄碱60mg，氢溴酸右美沙芬30mg，马来酸氯苯那敏4mg），定时取血，用LC-MS／MS法测定血药浓度，以DAS软件计算人体相对生物利用度，评价生物等效性。结果：口服氨麻美敏分散片受试制剂和参比制剂，盐酸伪麻黄碱的消除半衰期分别为（4．3±1．6）h和（4．0±1．5）h，达峰时间分别为（1．8±1．3）h和（1．9±1．0）h，达峰浓度分别为（463．3±149．7）和（462．6±193．6）μg·L^-1。，相对生物利用度为（105．7±44．6）％；马来酸氯苯那敏的消除半衰期分别为（20．0±8．2）h和（18．2±8．5）h，达峰时间分别为（3．0±1．3）h和（3．2±1．6）h，达峰浓度分别为（8．8±3．8）μg·L^-1和（9．3±4．5）μg·L^-1相对生物利用度为（104．0±38．3）％；氢溴酸右美沙芬的消除半衰期分别为（4．0±1．4）h和（3．8±1．7）h，达峰时间分别为（2．6±1．2）h和（2．9±2．1）h，达峰浓度分别为（5．8±6．8）μg·L^-1。和（5．8±6．8）μg·L^-1，相对生物利用度为（93．7±25．3）％；对乙酰氨基酚的消除半衰期分别为（3．1±1．4）h和（3．2±1．6）h，达峰时间分别为（1．2±0．8）h和（1．2±0．6）h，达峰浓度分别为（9924．5±4419．6）μg·L^-1和（10131．1±5320．3）μg·L^-1，相对生物利用度为（112．3±57．9）％。结论：受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

奥美沙坦酯胶囊的人体药动学及生物等效性

目的：研究奥美沙坦酯胶囊与片剂的人体药动学及相对生物利用度.方法：18名健康志愿受试者采用随机交叉试验设计,分别口服受试制剂（奥美沙坦酯胶囊）和参比制剂（奥美沙坦酯片）20 mg,服药后0.5～36 h内间隔采血,采用固相萃取结合HPLC-MS/MS法,比较两者的生物利用度.结果：奥美沙坦酯胶囊与片剂的主要药动学参数：Cmax分别为（530±180）μg·L^-1和（660±240）μg·L^-1;tmax分别为（3.1±0.8）h和（2.4±0.7）h;AUC0-36h分别为（4 200±1 700）h·μg·L^-1和（4 400±1 400）h·μg·L^-1;t1/2分别为（6.7±1.1）h和（6.7±0.9）h;以AUC0-36 h计算,奥美沙坦酯胶囊的相对生物利用度为（95.6±22.4）%.结论：奥美沙坦酯胶囊与片剂具有生物等效性.     

地红霉素肠溶微丸胶囊的生物等效性

目的：建立准确、灵敏的HPLC-MS测定人血浆中红霉素胺浓度的方法，研究地红霉素肠溶微丸胶囊健康志愿者生物等效性。方法：20名健康志愿者采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计，单剂量口服地红霉素试验制剂和参比制剂各500mg，用液相色谱-质谱法测定血浆地红霉素代谢物红霉素胺的浓度，并计算两制剂的主要药动学参数及相对生物利用度。结果：红霉素胺的浓度与吸收峰面积比值在4．5-720μg·L^-1范围内线性关系良好，线性回归方程为C=0．014A-0．0214，r=0．9998（n=5），最低定量限为4．5μg·L^-1。低、中、高3种浓度的方法回收率为98．89％，99．78％，98．65％，平均提取回收率为70．55％，70．50％，71．52％，日内、日间RSD均小于10％。单剂量口服500mg的地红霉素试验制剂和参比制剂的主要药动学参数AUG0→96（梯形法）分别为（3025．6±690．9），（2862．8±672．1）μg·h·L^-1，AUG0-∞（梯形法）分别为（3679．0±888．1），（3500．9±813．2）μg·h·L^-1；Cmax（实测）分别为（390．4±81．2）ng·mL^-1和（396．0±63．2）μg·L^-1；tmax（实测）为（3．3±0．4），（3．35±0．29）h。受试制剂的相对生物利用度为（107．6±20．2）％。结论：该方法简单，准确度高，灵敏度好，可用于地红霉素人血药浓度测定。统计分析结果表明，两种制剂的主要药动学参数之间无明显差异；双单侧t检验结果表明，两种制剂具有生物等效性。     

国产与进口奈韦拉平在健康人体的生物等效性

目的评价奈韦拉平（抗艾滋病药）国产胶囊剂、片剂与进口片剂在健康人体的生物等效性。方法24名健康男性志愿者按照随机顺序接受3种药物200mg，用二重3×3拉丁方设计，高效液相色谱法检测奈韦拉平的血浆浓度。结果奈韦拉平国产胶囊剂、片剂与进口片剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为（1．98±0．48），（2．02±0．58）和（1．96±0．49）mg·L^-1；tmax分别为（3．30±0．45），（3．30±0．47）和（3．30±0．47）h；t1／2分别为（46．40±14．10），（46．02±11．79）和（44．08±13．90）h；AUC0-t分别为（110．28±30．86），（111．98±29．81）和（109．40±31．04）mg·h·L^-1；AUC0-0162。分别为（126．92±35．82），（128．85±33．71）和（126．80±39．39）mg·h·L^-1，2种受试制剂的相对生物利用度分别为（101．06±10．51）％和（102．77±11．27）％。结论奈韦拉平国产胶囊剂、片剂与进口片剂具有生物等效性。     

盐酸倍他洛尔片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究盐酸倍他洛尔（抗高血压药）在健康人体内药代动力学和相对生物利用度。方法18名男性健康受试者单剂量交叉口服盐酸倍他洛尔片进口制剂和被试制剂40mg后，用高效液相色谱-荧光法测定不同时间血药浓度。所得药-时数据经3P97软件处理。结果2制剂药-时曲线均符合-房室开放模型，tmax分别为（4．6±1．4），（4．1±1．1）h；Cmac分别为（51．45±9．21），（53．69±10．58）μg·L^-1；t1／2kc分别为（17．16±2．27），（16．47±2．80）h；AUC0-60h分另0为（1007±165），（1145±218）μg·h·L^-1；AUC0-∞分别为（1165±214），（1281±250）μg·h·L^-1。与进口制剂相比，国产制剂的相对生物利用度F0-t为（89．4±15．0）％，F0-∞为（92．6±18．0）％。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸舍曲林分散片在健康人体的生物等效性

目的研究盐酸舍曲林分散片（抗抑郁药）在健康人体的相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20名，随机双交叉单剂量口服盐酸舍曲林分散片和片剂100mg，分别于服药后120h内多点抽取静脉血；用高效液相色谱法测定血浆中舍曲林浓度。用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价生物等效性。结果单剂量口服盐酸舍曲林分散片和片剂后，血浆舍曲林的Cmax分别为（42．11±3．48），（42．76±4．19）μg·L^-1；tmax分别为（3．45±0．51），（4．60±0．94）h；AUC0-120分别为（1．61±0．17），（1．60±0．20）mg·h·L^-1；AUC（0-∞）分别为（1．68±0．18），（1．68±0．20）mg·h·L^-1。盐酸舍曲林分散片和片剂的人体相对生物利用度为（101．08±9．10）％。结论2制剂具有生物学等效性。