复方穿蛭透皮贴的制备及其体外透皮吸收、释放度研究

目的制备复方穿蛭透皮贴并考察其体外透皮吸收和释放度行为,为其制剂开发提供依据。方法以聚丙烯酸酯、氮酮、丙二醇、薄荷醇为材料制备复方穿蛭透皮贴,按《中国药典》方法测定体外释放度,采用改良Franz扩散池考察透皮贴的体外释放性能。结果复方穿蛭透皮贴的体外释药符合零级动力学方程。结论复方穿蛭透皮贴制备工艺简单,具有良好的体外经皮渗透作用。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。     

复方穿蛭透皮贴剂治疗腰椎骨质增生的临床研究

目的:观察复方穿蛭透皮贴治疗腰椎骨质增生的临床疗效。方法:将200例腰椎骨质增生患者随机分为两组。对照组采用中药煎剂口服治疗,每日2次;治疗组采用纯中药制剂-复方穿蛭透皮贴剂(以阿魏、甲珠、三七、水蛭、土虫、杜仲等中药为主要处方)每日1次,每次1帖治疗。两组均以4周为1个疗程,根据病情轻重,治疗1～3个疗程,然后进行疗效判定。结果:治愈率治疗组94.0%,对照组83.0%,两组比较,有显著性差异(P<0.05)。结论:复方穿蛭透皮贴治疗腰椎骨质增生疗效显著。     

透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响

目的 :将临床有效治疗哮喘的小青龙汤剂型改革制成贴片制剂———青龙贴。方法 :采用添加透皮吸收促进剂促进中药有效成分吸收。利用青龙贴的体外释放和皮肤透过实验确定皮肤为药物迁移的限速屏障。对月桂氮酮、丙二醇、冰片、薄荷油 4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :月桂氮酮和丙二醇合用促进效果最优 ,并由实验确定两者最佳促进效果时的浓度。结论 :透皮促进剂对中药透皮同样有促进作用。     

不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。     

透皮吸收促进剂的研究进展

自从1981年第一个透皮吸收制剂TransdermScop出现以来，现已有多种药物的透皮吸收制剂。但许多药物对皮肤渗透性不大，其主要障碍来自皮肤的角质层。人们已尝试多种方法来克眼这种障碍。其中透皮吸收促进剂的应用，得到广泛重视。在70年代和80年代初二甲基亚砜（DMSO）被广泛作为促进剂应用，但是DMSO有蒜臭，且在制剂中有效用量较大，在较大浓度下，DMSO对皮肤有一定的刺激作用及毒性，应用受到限制。Azone是研究较为成功的一种促进剂，其特点为无色无臭、刺激性小，有效浓度低，对亲水亲油性药物均有促进吸收作用，现已得到广泛应用…     

中药透皮吸收促进剂研究进展

根据有关文献，并按它们在中药中的用途分类做一综述。介绍了中药透皮吸收促进剂的发展现状，在概述这些研究成果的基础上，为中药透皮吸收促进剂的开发提出了一些新思路。     

三七总皂苷中人参皂苷Rg1体外透皮吸收的实验研究

目的:研究三七总皂苷(PNS)中主要成分人参皂苷Rg1的透皮吸收特性。考察不同浓度三七总皂苷、不同pH值及一些常用渗透促进剂对其透皮特性的影响。方法:采用V-C扩散池进行体外扩散实验,选择离体大鼠背部皮肤为渗透屏障,HPLC检测法测定Rg1的含量。结果:三七总皂苷的主要成分Rg1可透过大鼠背部皮肤,但渗透系数较小;在一定浓度范围内,其渗透系数随其浓度增加而减小;10%乙醇、10%丙二醇、20%丙二醇、30%丙二醇、2%Azone、2%桉叶油及5%油酸均对其有显著促渗透作用。结论:本研究将为含三七总皂苷经皮给药制剂研究制备提供实验依据。     

透皮吸收促进剂研究进展

透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。     

复方感冒透皮贴剂经皮肤给药的安全性评价研究

目的:考察复方感冒透皮贴剂经皮肤给药的安全性。方法:通过对健康豚鼠皮肤急性毒性试验、皮肤刺激性试验及皮肤过敏性试验,观察复方感冒透皮贴剂经皮肤用药的急性毒性、刺激性和敏感性。结果:复方感冒透皮贴剂对豚鼠完整皮肤和破损皮肤均无急性毒性、刺激性和致敏性。结论:本实验所用复方感冒透皮贴剂经皮肤给药安全。     

促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对青藤碱透皮贴剂经皮渗透行为的影响.方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察.分别在贴剂中加入单一及复合促渗剂5%氮酮、10%油酸、1%丙二醇 4%氮酮、2%丙二醇 8%油酸,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量.离体试验结束后,测定皮肤层中药物的滞留量.结果:在贴剂处方中加入促渗剂后,药物累积透过量增加,而皮肤层中的滞留药量减少.结论:促渗剂可使贴剂内药物穿透角质层进入真皮层,而不能增加药物在角质层内的积累.故可推测,在脂质体贴剂中加入促渗剂可能导致脂质体双分子层结构的破坏,引起药物渗漏,从而不利于药物在皮肤及局部组织的蓄积.故作用于局部的脂质体贴剂中不宜加入促渗剂.     

复方感冒透皮贴剂主要药效学实验研究

目的:考察复方感冒透皮贴剂的药效作用。方法:通过小鼠热板法和醋酸扭体法观察复方感冒透皮贴剂的镇痛作用;通过大鼠酵母致热实验观察其解热作用;通过小鼠腹腔注射醋酸所致毛细血管通透性观察其抗炎作用。结果:复方感冒透皮贴剂能明显抑制热板和醋酸所致的小鼠疼痛,减少小鼠疼痛反应和扭体次数;能明显抑制干酵母所致大鼠体温升高;能明显的抑制醋酸所致毛细血管通透性的增加。结论:本实验所用复方感冒透皮贴剂具有较好的镇痛、解热和抗炎功效。     

正交试验法优选复方青风藤巴布剂的基质处方

目的优选复方青风藤巴布剂(CQC)的基质处方。方法以综合感官为评价指标,对基质的种类和用量进行单因素试验;在单因素考察结果的基础上结合初黏力和持黏力指标,采用正交试验法优选CQC基质处方;并采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验筛选促渗剂。结果优选CQC的基质处方为聚丙烯酸钠(NP-700)2.5 g,甘油11 g,甘羟铝0.08g,酒石酸0.08 g,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90 0.8 g,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.5 g,水20 g,干浸膏4.2 g;以3%氮酮作为促渗剂时促渗效果较好。结论优选的基质处方切实可行,制备的CQC黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均良好。     

微球固定化蜗牛酶转化人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷Compound K研究

目的制备微球固定化蜗牛酶,并优选出微球固定化蜗牛酶转化人参皂苷Rb1(Rb1)制备人参稀有皂苷Compound K(CK)的最佳制备工艺。方法采用交联-包埋法制备微球固定化蜗牛酶,以酶活力回收率为考察指标,通过正交试验优选出最佳制备工艺;考察了最适反应温度、最适反应p H值、热稳定性、p H稳定性和储存稳定性等酶学性质,并通过单因素考察转化温度、底物浓度、转化时间和固定化蜗牛酶使用次数对转化率的影响,优化制备工艺。结果固定化蜗牛酶的最佳制备工艺:海藻酸钠质量浓度2%,Ca Cl2质量浓度2%,Si O2与蜗牛酶质量比1∶1,在此条件下固定化蜗牛酶的酶活回收率为81.94%;固定化蜗牛酶与游离蜗牛酶在热稳定性与p H值稳定性方面显示出不同的性质,其中固定化蜗牛酶的最适反应温度为60℃,最适反应p H值为5.0。固定化蜗牛酶在15℃环境下保存30 d后,酶活回收率为55.17%。固定化蜗牛酶转化Rb1制备人参稀有皂苷CK的转化条件:转化温度为55℃,底物质量浓度为1.0 mg/m L,转化时间为36 h,转化次数为5次,平均转化率为36.79%。结论蜗牛酶的固定化增强了其稳定性和使用寿命,且人参稀有皂苷CK的转化率提高,工艺简单,适合工业化生产。     

复方丹参片中三七总皂苷的含量测定

目的:建立复方丹参片中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1及人参皂苷Rg1含量测定方法。方法:采用HPLC法,用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相。检测波长为203 nm,流速为1.0 mL/min,进样量为10μL。结果:三七皂苷R1线性回归方程Y=187.0X+16.16,r=0.9997,三七皂苷R1含量在0.366-3.206μg之间为良好线性关系。人参皂苷Rb1含量在0.911-9.241μg之间为良好线性关系。人参皂苷Rg1线性回归方程Y=403.6X+9.113,r=0.9994,人参皂苷Rg1含量在0.841-8.431μg之间为良好线性关系。结论:该法可以用于测定复方丹参片中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1及人参皂苷Rg1含量,可以为药物的质量控制提供参考。     

复方元胡止痛贴中延胡索、白芷乙醇回流提取工艺研究

目的优选延胡索、白芷乙醇提取工艺条件。方法以延胡索乙素的提取量为考察指标，用高效液相色谱法测定其含量，采用L9（3^4）正交试验优选提取工艺。结果优选工艺为：以3倍量75％乙醇提取3次，每次提取1．5h。结论优选的提取工艺合理，转移率高。     

用药效学指标筛选人参皂苷Rg1鼻用制剂的促吸收剂

目的：用药效学指标筛选人参皂苷Rg1鼻用制剂的促吸收剂。方法：大鼠在体鼻腔灌流实验研究人参皂苷Rg1的鼻粘膜吸收特性；在体蟾蜍上腭法研究人参皂苷Rg1及辅料对纤毛运动的影响；东莨菪碱致小鼠记忆获得障碍模型法粗筛人参皂苷Rg1鼻用制剂的促吸收剂；以正常小鼠空间学习能力为指标筛选人参皂苷Rg1鼻用制剂的促吸收剂。结果：在100—500μg/mL的浓度范围内，随着人参皂苷Rg1的浓度增加，其吸收速度呈剂量依赖性增加；人参皂苷Rg1、CMC-Na、液体石蜡、冰片组成的鼻用制剂对纤毛无毒、对东莨菪碱导致的记忆获得障碍具有恢复作用；对正常小鼠的空间学习能力有提高作用。结论：人参皂苷Rg1无纤毛毒性，鼻腔给药安全；冰片对人参皂苷Rg1的鼻腔吸收有促进作用，