星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方

目的利用星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方。方法以微晶纤维素、甘露醇和低取代羟丙基纤维素的用量和配比为因变量,以崩解时间为自变量,分别用两因素相互作用模型和二次多项式模型描述因变量和自变量之间的数学关系,绘制等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果优化后的口腔崩解片处方为微晶纤维素52 mg,甘露醇50 mg,低取代羟丙基纤维素13 mg。优化后薯蓣总皂苷口腔崩解片的平均崩解时间为42.1 s,预测值和测定值偏差小于5%,二次多项式模型比两因素相互作用模型置信度高。结论星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片的处方具有良好的预测性和可靠性。     

芫荽感冒止咳含片提取和成型工艺研究

目的:确定芫荽中总黄酮提取工艺及芫荽口含片成型工艺。方法:采用超声提取,紫外分光光度法测定黄酮含量。采用粉末直接压片法,考察口含片外观、口感、硬度和崩解时限,通过单因素试验筛选最佳辅料,再通过正交试验得出最佳辅料配比,从而确定芫荽口含片的最佳制备工艺。结果:优化提取提取条件为:乙醇浓度70%,料液比1∶10,超声提取时间40min;优化处方为:药粉量30%,乳糖-甘露醇用量42%(乳糖∶甘露醇=1∶1),微晶纤维素20%,矫味剂:阿斯巴甜7%,薄荷脑0.25%,聚乙二醇1%。结论:确定了芫荽中总黄酮的提取工艺;按该处方制备的口含片硬度、崩解时限等各项指标均符合要求。     

枇杷花叶含片的处方工艺优选及药效学试验考察

目的： 优选枇杷花叶含片（LFLBT）的处方工艺并通过药效学试验验证其祛痰、止咳及抗炎的药理活性。 方法： 以口感和崩解时限为综合评价指标,通过正交试验考察微晶纤维素、甘露醇、阿斯巴甜、柠檬酸用量对LFLBT处方工艺的影响;采用酚红排泌法、浓氨水喷雾引咳法和二甲苯致小鼠耳肿胀法验证LFLBT的祛痰、止咳及抗炎活性。 结果： 最佳处方工艺为每30 g枇杷花叶提取物中加入微晶纤维素70 g和甘露醇5 g,另加入0.5%阿斯巴甜和1%柠檬酸,以95%乙醇为黏合剂制粒。与空白组相比,LFLBT高剂量组能明显增加小鼠的酚红排泌量;LFLBT中剂量组和高剂量组能延长浓氨水所致的小鼠咳嗽潜伏期并减少小鼠3 min内的咳嗽次数;LFLBT高剂量组能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀。 结论： 优选的处方工艺简单可行,制备的LFLBT具备一定的清咽利喉活性。     

橘红痰咳口腔崩解片的制备

目的筛选辅料制备橘红痰咳口腔崩解片(化橘红、蜜百部、苦杏仁、茯苓、水半夏(制)、五味子、白前、甘草)。方法湿法制粒压片,以口感、质感、苦味为考察指标,采用模糊数学综合评价法对不同填充剂和矫味配方进行初步筛选;以颗粒收率和崩解时间为考察指标,采用Minitab软件中Box-Behnken和Response Optimizer对浸膏粉和崩解剂等关键辅料用量进行筛选和优化。结果最佳配方为浸膏粉84.0 g、甘露醇(Man)97.0 g、微晶纤维素(MCC)90.0 g、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)22.5 g、阿斯巴甜3.0 g、柠檬酸0.5 g、哈蜜瓜香精1.5 g及硬脂酸镁1.5 g,制备1 000片。口腔崩解片崩解时间为(40.25±1.20)s。结论按优选辅料处方制备的橘红痰咳口腔崩解片口感好、崩解迅速,达到了设计要求。     

复方口腔溃疡口含片制备工艺优选

目的:优选复方口腔溃疡口含片处方和制备工艺.方法:以口感、硬度、外观、崩解时间为考察指标,正交设计试验对处方进行筛选.采用高效液相色谱法对口含片中的绿原酸含量进行测定.结果:优选的处方辅料阿斯巴甜、甘露醇、乳糖、蔗糖、硬脂酸镁的用量分别为8％,10％,30％,10％,0.5％.湿法制粒制备复方口腔溃疡口含片,符合2010年版《中国药典》中有关口含片的要求,绿原酸每片含量不低于30 mg.结论:复方口腔溃疡口含片处方合理,工艺稳定可行.     

三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片制备工艺及体外释放研究

目的制备三七总皂苷(PNS)肠溶缓释片,考察其体外释放度。方法以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K15M))和微晶纤维素(MCC)的用量为自变量,以药物累积释放度总评分为因变量,采用中心复合设计-效应面法,优选PNS缓释片的最佳工艺参数;以羟丙基甲基纤维素酸酞酯(HPMCP)为肠溶衣材料,采用单因素法考察包肠溶衣过程。结果最佳工艺参数为:PNS∶HPMC _(K15M)∶MCC用量比为∶100∶51∶92,片芯:HPMCP为100∶8,压片数量1000片,每片0.26 g,此条件药物累积释放度综合评分为97.74,与理论预测值基本吻合。结论优化工艺稳定、可行,具有一定的应用价值。     

柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化

目的优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方。方法在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方。结果最佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s。结论该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化。     

中心复合设计法优化香青兰口腔崩解片处方

目的选用中心复合设计法优化香青兰口腔崩解片处方。方法以PVPP(X1)、MCC(X2)和乳糖(X3)的用量为因变量,以崩解时间(Y)为自变量,分别用两因素相互作用模型(2FI)和三次多项式模型描述因变量和自变量之间的数学关系,绘制等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果优化后的处方为PVPP:38.5 mg,MCC:151.0 mg,乳糖:24.5mg。优化处方制备香青兰口腔崩解片平均崩解时间为30.46 s,预测值和测定值偏差的绝对值均<5%,3次多项式模型比两因素相互作用模型置信度高。结论中心复合设计法优化香青兰口腔崩解片的处方具有良好的预测性。     

正交设计优化参附口崩片处方

目的:参附口崩片的处方筛选和制备工艺的优化。方法:以口崩片的崩解时限、粉末的休止角和口感为指标,采用正交试验设计对参附口崩片的处方进行优选。结果:口崩片的最佳处方主药(参附提取物干燥粉末)含量为40%、微晶纤维素(MCC)用量为36%、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)用量为4%、交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na)用量为5%、微粉硅胶用量为1.5%、阿斯巴甜用量为4%、甘露醇为填充剂和辅助矫味剂。结论:按优选处方制备的参附口崩片崩解迅速,口感良好,质量检查各指标均符合用药要求。     

粉末直接压片法制备普伐他汀钠片

目的:探索粉末直接压片制备普伐他汀钠片的新工艺.方法:采用正交试验考察处方中各组分的用量,以物料流动性为指标对普伐他汀钠片处方进行优选.结果:103.71g普伐他汀钠,550g微晶纤维素(MCC)和900g甘露醇作为填充剂,120g PVP K30作为黏合剂,207.42g氧化镁作为碱化剂,50g羧甲基淀粉钠(CMS-Na)作为崩解剂,20g硬脂酸镁作为润滑剂,采用粉末直接压片法可以制备普伐他汀钠片剂.结论:本方法制备的普伐他汀钠片工艺简单,稳定性良好.     

Formula optimization of clozapine orally disintegrating tablets by orthogonal test

目的 制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺.方法 以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方.结果 湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好.结论 氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求.     

补骨咀嚼片的制备及其处方工艺研究北大核心CSCD

目的:制备补骨咀嚼片并优化其处方工艺。方法:采用单因素试验对填充剂、矫味剂、润湿剂和润滑剂进行筛选;以外观、口感、风味为指标,采用模糊数学评价法和响应面法进一步优化填充剂和矫味剂用量,并对最优处方所制制剂进行验证。结果:最优处方(1 000片)为:杜仲333.3 g,骨碎补166.7 g,D-氨基葡萄糖盐酸盐250.0g,硫酸软骨素33.3 g,柠檬酸钙250.0 g,甘露醇204.2 g,木糖醇58.3 g,乳糖52.5 g,阿斯巴甜2.9 g,硬脂酸镁9.1g,制粒润湿剂为95%乙醇。所制咀嚼片表面光滑,色泽均匀,口感良好,片重差异、硬度、脆碎度等各项指标均符合咀嚼片相关质量要求。结论:优选的处方工艺稳定、可行,可用于制备补骨咀嚼片。     

补骨咀嚼片的制备及其处方工艺研究

目的:制备补骨咀嚼片并优化其处方工艺。方法:采用单因素试验对填充剂、矫味剂、润湿剂和润滑剂进行筛选;以外观、口感、风味为指标,采用模糊数学评价法和响应面法进一步优化填充剂和矫味剂用量,并对最优处方所制制剂进行验证。结果:最优处方(1 000片)为:杜仲333.3 g,骨碎补166.7 g,D-氨基葡萄糖盐酸盐250.0g,硫酸软骨素33.3 g,柠檬酸钙250.0 g,甘露醇204.2 g,木糖醇58.3 g,乳糖52.5 g,阿斯巴甜2.9 g,硬脂酸镁9.1g,制粒润湿剂为95%乙醇。所制咀嚼片表面光滑,色泽均匀,口感良好,片重差异、硬度、脆碎度等各项指标均符合咀嚼片相关质量要求。结论:优选的处方工艺稳定、可行,可用于制备补骨咀嚼片。     

正交设计多指标综合评分法优化救心速释片处方

目的：优化中药制剂救心速释片处方（麝香、人参），制备中药口服固体速释制剂。方法：以颗粒的流动性、片剂的崩解时间、片剂的硬度和片剂中有效成分的溶出速度为指标，采用正交设计综合评分法优化干法制粒制备救心速释片的处方和制备工艺。结果：优化所得处方为微晶纤维素30％，羟丙纤维素10％，羧甲基淀粉钠5％，糊精约25％。以此处方制备的救心速释片在崩解时间为31s，硬度为38N，有效成分的溶出速度参数T50为2．16min。结论：优化所得处方合理稳定，救心速释片具有明显的速释特征。     

模糊综合评价法在清降口腔崩解片处方优化中的应用

目的:采用模糊综合评价法对清降口腔崩解片的主、客观指标同时评价,优化清降口腔崩解片处方,为相关制剂服药顺应性的改善提供参考。方法:采用星点设计法优化清降口腔崩解片的处方,设定3种崩解剂微晶纤维素(MCC),低取代羟丙基纤维素(L-HPC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和矫味剂(三氯蔗糖+苹果酸)的用量为自变量,在优化过程中,应用模糊综合评价法同时评价该制剂的主观指标(酸甜度、沙砾感程度)和客观指标(崩解时限)。结果:最优处方为清降掩味粉末2 g,MCC 1.472 g,L-HPC 0.398 g,PVPP 0.252 g,矫味剂0.301 g,润滑剂0.06 g。制备的清降口腔崩解片酸甜适口,无沙砾感,崩解时限48.8 s,总评分平均值4.48与预测值4.51的偏差很小。结论:模糊综合评价法可同时评价清降口腔崩解片的主、客观指标,所得结果准确性高、重复性好。     

综合评分法优化复方丹参口腔速溶片制剂处方

目的:优化复方丹参口腔速溶片处方,制备中药口服速释固体制剂。方法:以颗粒的流动性、片剂的崩解时间、片剂的硬度和片剂中有效成分的溶出速度为指标,采用正交设计综合评分法优化干法制粒制备复方丹参口腔速溶片的处方和制备工艺。结果:优化所得处方为微晶纤维素40%,羧甲基淀粉钠10%,糊精约15%。以此处方制备的复方丹参口腔速溶片在崩解时间不超过3 min,硬度为4.5 kg,有效成分的溶出速度参数T50为5 min。结论:优化所得处方合理稳定,复方丹参口腔速溶片具有明显的速释特征。     

百香果泡腾片的制备工艺研究

目的:制备百香果泡腾片,优化其处方及制备工艺。方法:采用酸碱分开湿法制粒法制备百香果泡腾片,以崩解时限、发泡量、口感评价、休止角、颗粒外观等为指标,单因素实验筛选崩解剂、填充剂、润滑剂、矫味剂、黏合剂。以感官综合评价为指标,以乳糖+甘露醇、柠檬酸∶碳酸氢钠、聚乙二醇6000、阿司帕坦用量占片重百分含量为考察因素,设计L9(34)正交实验,评价优化处方并进行验证实验。结果:百香果泡腾片的最佳制备工艺为百香果冻干粉50%,崩解剂为柠檬酸∶碳酸氢钠(0.8∶1)35%,填充剂为甘露醇∶乳糖(1∶1)10%,润滑剂为质量比2.5%的PEG 6000,甜味剂为阿斯巴甜1.5%,黏合剂为2%的PVP乙醇溶液。在该优化工艺条件下制备得到的百香果泡腾片2.0g/片,无黏冲现象,片重差异、硬度、崩解时限、发泡量等均符合2020版《中华人民共和国药典》的规定。百香果泡腾片冲调后泡腾剧烈且迅速,发泡量大,入口清爽细腻,酸甜可口,有浓郁的百香果香气风味。结论:该泡腾片的处方及工艺合理,质量指标均符合泡腾片的要求。     

人工麝香口崩片制剂处方优化的研究

目的研究人工麝香口崩片制备工艺及优化处方,制备人工麝香口崩片制剂。方法以片剂的崩解时间为指标,采用正交实验评价筛选人工麝香口崩片的处方组成,并优化制备工艺。结果选用粉末直接压片法制备,优化所得处方为微晶纤维素50%,低取代羟丙基纤维素13%,交联羧甲纤维素钠10%,乳糖20%。以此处方制备的人工麝香口崩片崩解时间不超过1 min,硬度为4～7 kg。结论筛选所得的处方合理稳定,崩解快,为快速起效的口腔崩解片。     

锁阳黄酮咀嚼片制剂工艺研究

目的采用锁阳黄酮为主要原料,添加一定的辅料制备锁阳黄酮咀嚼片。方法采用湿法制粒压片工艺,以锁阳黄酮咀嚼片的色泽、口感、风味、组织形态为指标进行综合评价,选择甘露醇添加量、柠檬酸添加量、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)添加量、乙醇浓度为考察因素,利用L9(34)正交试验方法对锁阳黄酮咀嚼片配方优化,并对其品质进行评价,探讨锁阳黄酮咀嚼片的加工工艺及关键技术。结果锁阳黄酮咀嚼片的最佳工艺条件为:甘露醇含量35%,阿斯巴甜含量0.3%,柠檬酸含量2%,硬脂酸镁含量1%,微晶纤维素含量15%,黏合剂为含10%聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)的60%乙醇溶液。结论建立了锁阳黄酮咀嚼片的最佳制剂工艺及质量标准,为锁阳的开发利用提供了一条新途径。     

盐肤木总酚酸微丸的处方优化及制备工艺研究

应用挤出滚圆法制备盐肤木总酚酸微丸,优化处方组成及其制备工艺。以收率、外观以及成丸性能为评价指标对处方因素(载药量、稀释剂、润湿剂和抗黏剂)进行单因素考察,优选处方组成;采用Box-Behnken设计与响应面法,以挤出速度、滚圆速度、滚圆时间为自变量,收率、脆碎度和圆整度的总评归一化值为因变量,优化制备工艺。单因素试验确定的最佳处方组成:载药量为28. 7%,微晶纤维素-乳糖9∶1,二氧化硅为抗黏剂,60%乙醇为润湿剂; Box-Behnken试验优化的制备工艺参数:挤出速度43 r·min-1,滚圆速度1 800 r·min-1,滚圆时间4 min,在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值5. 0%,与模型拟合程度较高,得到的制备工艺参数准确可靠,重复性良好。在扫描电镜下观察该工艺制备的盐肤木总酚酸微丸,粒径较均一,表面圆整光滑。该研究优化筛选出的处方组成及制备工艺稳定可行,可用于盐肤木总酚酸微丸的制备。