满山红总黄酮-PEG 6000固体分散体的制备及体外溶出度考察

目的:制备满山红总黄酮-聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散体,并考察其体外溶出度.方法:以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制备3种不同比例的固体分散体,紫外分光光度法(以芦丁计)测定总黄酮含量,考察各固体分散体的体外溶出特性.结果:原料药在60 min内的累积释放度57.032％;满山红总黄酮-PEG6000 1∶2,1∶4,1∶6的固体分散体于60min的累积释放度分别为80.21％,91.43％,74.32％.结论:溶剂-熔融法制得的各比例固体分散体均能显著提高药物的溶出速率.     

挤出滚圆法制备山楂叶总黄酮微丸处方工艺研究

目的：优化挤出滚圆法制备山楂叶总黄酮微丸的处方工艺.方法：采用挤出滚圆法制备山楂叶总黄酮微丸,以微丸的物理性质及总黄酮的溶出度为考察指标,对处方因素进行筛选,并采用正交实验设计对工艺参数进行优化.结果：最佳工艺条件为以MCC、乳糖为填充剂,药粉含量为50％,挤出速度为100r/min,滚圆转速为1 000r/min,滚圆时间为10min,制得微丸圆整度、收率、溶出均理想.结论：挤出滚圆法可用于制备中药微丸,该工艺简便可行,所得微丸质量好,值得推广.     

星毛冠盖藤的质量研究

目的:检查所采星毛冠盖藤是否符合药典要求,进一步开发其资源.方法:采用2010年版《中国药典》方法对星毛冠盖藤进行了水分、灰分及浸出物含量检测,考察提取方法及提取时间对浸出物含量的影响;以70％乙醇回流提取总黄酮,芦丁为对照品采用紫外分光光度法进行含量测定.结果:水分含量为10.8％,总灰分为5.2％,酸不溶灰分为1.2％,水溶性浸出物含量以回流方法提取40 min最高,提取率达13.45％,醇溶性浸出物以回流方法提取60 min最高,提取率为11.09％;总黄酮含量为0.39％,回收率102.7％,RSD 1.76％,其他方法学考察均符合要求.结论:所采星毛冠盖藤样品符合要求.为该植物资源的合理利用、质量控制及进一步开发提供了理论基础.     

山楂叶总黄酮固体自乳化颗粒的处方优化和评价

目的:制备山楂叶总黄酮固体自乳化颗粒,并对其进行质量评价.方法:通过溶解度考察、伪三元相图的绘制,以形成自乳化效果和自乳化时间为指标,选择最佳自乳化处方.通过对不同处方比例成型率、重分散性及体外溶出度进行综合考察,筛选山楂叶总黄酮固体自乳化颗粒的处方,并对其粒径、Zeta电位、DSC、X-衍射、溶出度进行考察.结果:优化的最佳处方为山楂叶总黄酮-聚山梨醇酯80-Transcutol P-蓖麻油-淀粉-乳糖-甘露醇的质量比为1∶1.5∶1.35∶0.15∶12∶2∶2,其分散后平均粒径(169.3 ±7.6) nm,30 min溶出度达89.5％.结论:山楂叶总黄酮固体自乳化颗粒制备简单,质量稳定,可以提高药物的溶出度.     

破壁与未破壁蒲黄中总黄酮的溶出度比较试验

目的 对破壁前后的蒲黄进行溶出度试验，考察破壁工艺对蒲黄中有效成分总黄酮溶出速率的影响。方法 转篮法，用紫外分光光度法测定总黄酮的含量。结果 以总黄酮为指标。破壁前蒲黄的T50为41.27min,Td为54.26min；破壁后蒲黄的T50为29.57min,T4为41.28min。两者在统计学上具有极显著性差异。结论 经破壁工艺处理的蒲黄其有效成分总黄酮的溶出速率较未破壁的快。     

葛根总黄酮滴丸的制备与溶出度研究

目的 研制葛根总黄酮滴丸,并考察其溶出度。方法 以滴丸的外观、丸质量变异系数、溶散时限为评价指标,采用正交试验设计优选滴丸的制备工艺;HPLC法测定滴丸中葛根素;转篮法比较葛根素在滴丸与片剂中的溶出度。结果 最优制备工艺：药物与基质比例为1：3,滴速为20滴/min,药液温度为80 ℃,管口温度为50 ℃,滴距为6 cm,制冷温度为10 ℃;制得滴丸中葛根素为5.542 mg/g;滴丸在20 min内累积溶出率达到98.81%,片剂20 min内的累积溶出率仅有10.70%。结论 葛根总黄酮滴丸制备方法稳定、可行,定量测定方法简便、易行,滴丸可提高葛根素的溶出速度。     

葛根黄酮滴丸体外释放度的研究

用熔融法将葛根总黄酮与载体PEG－4000、PEG－6000制成不同比例的滴丸,进行了体外释放度的研究,并与市售愈风宁心片、葛根黄酮作了比较,药物溶出试验表明：PEG－4000与PEG－6000的配比对药物的溶出没有影响,PEG－4000／药物的比值增大,溶出速度增大,反之溶出则减少,但达到90％以上时,则药物的溶出降低,以PEG－4000与药10：1为最佳溶出。葛根黄酮滴丸（10：1）T50为11．56min,而市售愈风宁心片T50为94．79min,经t检验P＜0．01。     

蜂胶提取物总黄酮含量测定方法研究

目的：对国标GBT24283—2009蜂胶中总黄酮测定方法进行探讨,建立了新的蜂胶总黄酮含量方法。方法：采用紫外分光光度法测定,以乔松素为对照在290mn波长处测定总黄酮含量,并进行了方法学研究。结果：蜂胶总黄酮含量在43．11％～63．16％之间。结论：总黄酮含量测定新方法简便,重现性好,准确度高。     

芪麝丸体外释放度研究

目的 研究芪麝丸在2种溶出介质中的溶出特性,为建立以溶出法评价该制剂质量方法奠定基础.方法 采用浆法,以1％聚山梨酯80水溶液和0.5％十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液为溶出介质,以HPLC法测定的毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花苷、洋川芎内酯Ⅰ、洋川芎内酯A、青藤碱为指标,考察芪麝丸在不同时间的累积溶出度,同时比较采用不同溶出介质时的各成分释放情况,拟合其溶出模型,求算溶出参数.结果 青藤碱、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、洋川芎内酯Ⅰ、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、洋川芎内酯A分别在0.718～10.770、0.190～2.850、0.100～1.500 μg、31.4～471.0、34.0～510.0、33.6～504.0、40.0～600.0 ng呈良好线性关系,以1％聚山梨酯80水溶液为溶出介质时,在45 min时各指标成分的累计溶出率均达到90％以上(毛蕊异黄酮葡萄糖苷除外),以0.5％ SDS水溶液为溶出介质时,各指标成分溶出均较缓慢.在2种介质中Weibull模型拟合芪麝丸中7种指标成分均较好,但个别成分在不同种介质中的其他模型拟合相关性更高.f2相似因子法作为模型比较表明芪麝丸中同种成分在2种不同溶出介质下的溶出不具有相似性.结论 各指标成分在1％聚山梨酯80水溶液中的溶出速率明显快于0.5％ SDS水溶液;以1％聚山梨酯80水溶液为溶出介质时,各指标成分的溶出具有相似性,释放具有同步性.芪麝丸溶出研究适合在1％聚山梨酯80水溶液的介质中进行.     

女贞子超声波提取工艺研究

目的：研究女贞子总黄酮的提取工艺。方法：采用超声波对女贞子进行提取并进行正交实验优化提取工艺,以总黄酮为评价指标,用分光光度法进行测定;并与索氏提取法进行比较。结果：在功率80%条件下,超声提取30min,用10倍的溶酶提取一次为最佳工艺条件。结论：超声提取的提取率提高了约1.6倍,超声波的功率对提取率的影响最大,超声时间次之。     

三七总皂苷分散片溶出度考察

目的:考察自制三七总皂苷分散片的溶出度.方法:以蒸馏水为溶出介质,采用转篮法测定三七总皂苷分散片中Rg1、Rb1、R1三者总和的的溶出度,并与市售胶囊剂与普通片剂比较.结果:三七总皂苷分散片在40min内累积溶出百分率为93.7%,胶囊剂在80min内累积溶出百分率为84.4%,普通片剂在120min内累积溶出百分率为72.3%.结论:三七总皂苷分散片的溶出较胶囊剂与普通片剂快.     

山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的体内外评价

目的对山楂叶总黄酮自微乳化释药系统及其大鼠体内药动学进行评价。方法以粒径、zeta-电位和乳化时间为指标,采用伪三元相图法、星点设计-效应面优化法筛选和优化山楂叶总黄酮自微乳化释药系统处方;考察自乳化制剂的乳化效率、溶出度与药动学。结果该自乳化介质处方为吐温-80、Transcutol P和油酸乙酯,其比例为47∶39∶13,遇水可自发形成粒径为47.25 nm的稳定微乳。该自乳化释药系统的乳化效率与溶出度高。大鼠体内药动学结果表明:与山楂叶总黄酮混悬液相比,山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达峰时间提前,tmax为40.0 min,而其混悬液tmax为100.0 min;AUC0-∞提高了79%。结论山楂叶总黄酮自微乳化释药系统显著提高了山楂叶总黄酮的体外溶出和体内吸收。     

小柴胡汤超微饮片与常规饮片化学成分溶出特性的对比研究

目的 对比研究小柴胡汤超微饮片与常规饮片化学成分溶出量及溶出速度的变化,为中药复方超微饮片临床应用提供科学依据.方法 考察浸泡(或煎煮)时间、溶剂量对两种饮片化学成分溶出量的影响;分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱法(HPLC)测定两种饮片中总黄酮及黄芩苷的含量.结果 在相同条件下,超微饮片水溶性成分、总黄酮及黄芩苷溶出量均明显高于常规饮片(P<0.01);总黄酮及黄芩苷的溶出速度加快(P<0.05).结论 小柴胡汤经超微粉碎后,其水溶性成分、总黄酮及黄芩苷的溶出量显著提高,有效成分溶出速度增加.     

苦荞中总黄酮的含量测定

目的：建立苦荞中总黄酮的含量测定方法。方法：采用3种紫外分光光度法测定总黄酮含量,并对芦丁法进行了方法学评价。结果：芦丁法更适于苦荞中总黄酮的含量测定,总黄酮含量为1．66～2．01％,回收率为89．8％（RSD=5．43％）（n=6）。结论：该方法简便、快速、准确,可用于苦荞的质量控制。     

山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的研究

目的 研究山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的处方工艺.方法 通过溶解度、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳配伍和处方配比.并以益心酮片为参比,测定山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的溶出度.结果 山楂叶的自微乳化处方中油相为乳化剂为Labrasol (35%),助乳化剂为Transcutol P (10%).自微乳化后的粒径为(39.5±5.4)nm,自微乳化时间小于1min.蒸馏水中10min累积溶出度达70%以上,而益心酮片60min的溶出度不足50%.结论 所制备的山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达到了设计要求,为山楂叶总黄酮新制剂开发提供了依据.     

含羞草中总黄酮提取纯化工艺研究

目的 研究提取纯化含羞草中总黄酮的最佳工艺条件.方法 以芦丁为对照,含羞草总黄酮得率为考察指标,通过正交实验法优选超声提取总黄酮的最佳工艺.在此基础上,采用真空薄膜浓缩,超声脱色,大孔吸附树脂Diaion HP-20吸附分离纯化含羞草总黄酮提取物.结果 最佳提取工艺为用10倍量的80%乙醇为溶剂超声提取3次,10 min/次.最佳分离纯化工艺为:采用大孔吸附树脂Diaion HP-20进行分离富集,以不同浓度的乙醇进行梯度洗脱,洗脱流速为5 ml/min,收集40%～60%乙醇洗脱部位并减压浓缩得总黄酮提取物,总黄酮的含量达到76%.结论 优化了含羞草中总黄酮的提取纯化方法,为含羞草资源的综合利用和产业化开发提供了参考.     

荆感胶囊中胡薄荷酮的溶出度研究

目的 考察荆感胶囊中胡薄荷酮的溶出行为.方法 采用HPLC法,色谱条件为色谱柱,汉邦Megres3 C18柱(4.6mm× 150 mm,5μm);流动相CH3OH-H2O(90∶10);检测波长252 nm;体积流量1 mL/min;筛选出溶出度测定条件;计算并绘制胡薄荷酮的累积溶出曲线.结果 溶出度测定条件为采用浆法,转速100 r/min,以0.3％ SDS溶液900mL为溶出介质.荆感胶囊中胡薄荷酮的溶出量45 min达到70％以上.结论 荆感胶囊中胡薄荷酮溶出度良好.     

液固压缩技术增溶制剂中的葛根总黄酮

目的运用液固压缩技术增加葛根总黄酮的溶出度,优选最佳处方。方法筛选液体赋形剂和载体,制备药液比为1∶4,R值为20的葛根总黄酮液固压缩片,将其与原料药和市售片的溶出度进行比较,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果液固压缩片较原料药和市售片的溶出度大幅度提高。优选的最佳处方LS-3,以吐温-80做液体赋形剂,微晶纤维素做载体,溶出50%时,仅需42.6s。差示扫描量热分析表明液固压缩片中主药的特征峰消失。结论液固压缩技术可改善葛根总黄酮的溶出,快速释药,并将药物从结晶状态转化为分子或无定形状态。     

水飞蓟素(益肝灵)片剂溶出速度的研究——水飞蓟素及其固体分散物片剂溶出考察

实验考察了国产6个厂家益肝灵片剂及德国MADAUS药厂利肝隆片剂的溶出速度,结果表明30min益肝灵溶出均低于30％,利肝隆为50％;120min最大溶出益肝灵不超过43％,利肝隆约55％。表明水飞蓟素片溶出缓慢及生物利用度较差。分别制备水飞蓟素PEG熔融物,PVP共沉淀物及β-CD包合物,溶解度分别提高37、60及27倍,其相应片剂溶出速度T_(50)为14、11及20min,120min最大溶出达80～103％左右。通过uv、IR及TLC鉴定固体分散物中水飞蓟素结构未发生改变,偏光显微照相表明水飞蓟素结晶度下降,分散度增加。     

菊花总黄酮提取工艺研究

目的：研究菊花总黄酮提取的最佳工艺条件。方法：以本犀草素-7-0-葡萄糖苷为指标，用紫外分光光度法对总黄酮提取方式进行系统研究。结果：乙醇回流法最好，且用14倍量95％乙醇回流提取80min(2次)的方法提取菊花中的总黄酮可以获得较高提取效率。结论：菊花中总黄酮提取的最佳工艺条件为A3B3C2。