雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展

药用植物雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抗生育等多重功效.其主要活性成分之一--雷公藤内酯醇可通过靶向转录因子、激酶或抑制泛素/蛋白酶体等机制发挥抑制细胞增殖和促肿瘤细胞凋亡等抗肿瘤作用,但毒性高、水溶性差限制了其应用.雷公藤内酯醇低毒高效的水溶性衍生物LLDT-8免疫抑制作用相关的作用机制尚未明确.本文就雷公藤内酯醇在相关疾病中的药理作用机制研究做简要综述,旨在为雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用机制的研究及扩大临床适应症提供参考.     

小白菊内酯药理作用的研究进展

小白菊内酯(parthenolide,PTL)具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤等药理作用,同时对白血病和肺纤维化、肝脏疾病等也有一定的疗效。通过综述近年来大量国内外的文献,对PTL的多种药理作用及作用机制做系统的分析,重点阐述PTL对肿瘤细胞的影响,为PTL的进一步研究与临床应用提供理论基础。     

小白菊内酯诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡的实验研究

小白菊内酯属于倍半萜内酯,是墨西哥、印度药用植物的活性成分,也是欧洲小白菊这一常用草药的活性成分[1],主要用于治疗偏头痛、炎症和各种肿瘤。20世纪90年代末,中国学者从中国特有药用植物观光木树皮中分离得到这一抗肿瘤活性物质,并且经过体外抑瘤实验证实,小白菊内酯(10.0μg/mL)对人肝癌细胞的体外抑制率为67.17%,可见其对人肝癌细胞抑制作用比较明显[2]。近年来,随着医学技术和分子生物学技术的发展及各种检测手段的出现,发现小白菊内酯可抑制NF-κB的激活[3,4],诱导细胞凋亡[1],产生细胞毒作用[5,6]。但有关从分子生物学水平研究小…     

植物产品专利

426 不含α-不饱和γ-内酯的小白菊提取物外用防治皮肤炎症WO 200074699-A1该外用制剂中的小白菊 Tanacetumparthenium 提取物(PFFW)不含能引起过敏的α-不饱和γ-内酯,如小白菊内酯(parthe-nolide)等,用于防治炎症及其相关病症,尤其适用于脚癣、股癣、尿布疹、头皮湿疹、接触性皮炎、水肿及外伤和紫外线照射引起的炎症,还可用于健康皮肤以防发炎和接触性过敏。     

菊花提取物抗肿瘤作用的研究进展

菊花提取物中含有多种抗肿瘤成分,如木犀草素、芹菜素以及小白菊内酯等.其抗肿瘤的主要作用机制包括抑制肿瘤细胞生长,抑制恶性肿瘤细胞的侵袭、转移,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,以及抗氧化、抗诱变,增强免疫功能等.菊花具有潜在的抗肿瘤价值,可进行进一步的研究以拓展其应用,为恶性肿瘤的临床治疗提供新的思路.     

小白菊内酯对U-87 MG迁移、侵袭的影响及其机制研究

目的：研究小白菊内酯对恶性人脑胶质瘤细胞系U-87 MG细胞迁移、侵袭的抑制作用,并探讨其作用机制。方法采用CCK-8比色检测法筛选小白菊内酯处理细胞的IC50浓度;采用细胞划痕实验观察小白菊内酯处理0、12、48 h后U-87 MG细胞的迁移情况,并且测量48 h后迁移的距离;采用Transwell实验观察穿膜细胞数,判断细胞的侵袭能力;并采用qPCR以及Western blotting法研究了小白菊内酯处理后,U-87 MG细胞的SNAIL、E-Cadherin的表达变化,以及GSK3β-Ser9蛋白质磷酸化变化。结果 CCK-8比色检测法筛选的小白菊内酯IC50浓度为39μmol/L。与对照组比较,在小白菊内酯处理48 h后,U-87 MG细胞迁移的距离和穿膜细胞数都明显减少,且与浓度呈正相关（P＜0.01）;与对照组比较,小白菊内酯处理的U-87 MG细胞内SNAIL基因表达下降,同时E-Cadherin表达上调,且表达差异明显（P＜0.05）;GSK3β-Ser9残基磷酸化水平下降。结论小白菊内酯能够抑制U-87 MG细胞的迁移、侵袭,可能是通过下调GSK3β磷酸化从而抑制了SNAIL蛋白表达入核,从而促进了E-Cadherin蛋白的表达而引起的。     

小白菊内酯逆转肥胖诱导的胰岛素抵抗实验研究

目的:探讨小白菊内酯(Parthenolide)对胰岛素抵抗的逆转作用及分子机制.方法:利用肥胖胰岛素抵抗(obob)动物模型,观察小白菊内酯对小鼠空腹血糖,胰岛素水平,系统性细胞因子及组织胰岛素的敏感性的影响.结果:obob小鼠经过小白菊内酯(7.5mg/kg)治疗后:(1)空腹胰岛素的水平下降约30%,HOMA指数也明显下降;(2)胰岛素受体特异色氨酸的磷酸化水平受到明显抑制;(3)循环中细胞因子PAI-1和MCP-1的水平降低,而resistin无明显变化.结论:小白菊内酯可能通过对PAI-1和MCP-1的抑制作用,影响NF-kB的活性,继而达到逆转胰岛素抵抗和改善胰岛素敏感性.     

观光木树皮的生物活性成分研究

目的：观察观光木树皮的化学成分和生物活性。方法：运用生物活性跟踪的方法，对中国特有植物观光木（学名：宿轴木兰）树皮乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分和正丁醇萃取部分进行体外抗肿瘤活性筛选。结果：这2个萃取部分均具有抗肿瘤活性。用柱层析对活性部位进行化学成分研究，从乙酸乙酯部分分得3个吉马烷型半萜内酯：木香烯内酯（I）、小白菊内酯（Ⅱ）和11，13－二氢小白菊内酯（Ⅲ）。从正丁醇部分得到1个阿朴菲类生物碱：鹅掌楸碱（Ⅳ）、1个呋喃酮类化合物：2，3－二羟基－2－甲基－丁内酯（Ⅴ）。结论：上述5个化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ分别对所测试的不同肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性。     

小白菊内酯对人肝癌BEL-7402细胞p53蛋白和增殖细胞核抗原表达的影响

小白菊内酯(parthenolide)为一种西方传统药物,是从艾叶菊属的短舌匹菊(小白菊)PyrethrumParthenium(L.)Smith中提取的化学成分(C15H20O3),主要用于治疗皮肤感染、风湿病和偏头痛[1]。小白菊内酯以时间依赖关系抑制c-fos和c-myc蛋白表达,但不影响p15、p16、p18、p19蛋白表达,以剂量依赖关系使血管平滑肌细胞(VSMC)周期中的G0/G1期细胞比例明显增多,S期细胞比例显著减少,同时抑制VSMC的[3H]TdR掺入[2];前期研究表明小白菊内酯抑制人肝癌细胞BEL-7402细胞增殖,并诱导其凋亡[3]。本研究以BEL-7402细胞为靶细胞,研究小白菊内酯对其p5…     

小白菊内酯对人肺癌A-549细胞周期变化和凋亡通路的影响

目的:研究小白菊内酯对人肺癌A-549细胞株的抗增殖和诱导凋亡作用及其机制,为研发新型抗肿瘤中药奠定坚实的基础。方法:应用MTT法测定小白菊内酯对肺癌细胞的毒性作用和抑制增殖作用;应用倒置显微镜、Annexin V-FITC/碘化丙锭(PI)染色荧光显微镜观察药物作用前后人肺癌A-549细胞的形态学变化;应用活性氧(ROS)检测药物作用后细胞内活性氧的水平,以及活性氧含量与细胞凋亡之间的关系;应用免疫细胞化学技术检测药物作用前后蛋白阳性表达变化的情况并进一步探讨小白菊内酯对人肺癌A-549细胞株抑制增殖和诱导凋亡的作用机制。结果:(1)MTT法检测结果显示:小白菊内酯在不同浓度(5mg/L、10 mg/L、20 mg/L、40 mg/L、50 mg/L、55 mg/L、60 mg/L、65 mg/L)对人肺癌A-549细胞有不同程度的生长抑制作用,并呈现出浓度和时间梯度依赖性,当药物终浓度为55 mg/L作用时间为48h时,对A-549细胞的抑制率为51.02%。(2)Annexin V-FITC/PI染色荧光显微镜观察发现实验组细胞可见大量绿色荧光细胞和红色凋亡细胞。(3)活性氧检测发现:实验组细胞内活性氧的水平出现明显升高。(4)免疫细胞化学检测法结果显示对照组Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9、Fas和Bax分别为10.07%、11.42%、14.09%、9.75%和11.87%,加入小白菊内酯后(实验组)细胞中Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9、Fas和Bax蛋白的表达为89.24%、85.75%、84.46%、85.14%和84.09%,与对照组相比明显增加,有显著差异。结论:小白菊内酯作用于人肺癌A-549细胞株后,诱导其出现细胞凋亡的改变,它通过死亡受体通路和线粒体通路来完成诱导凋亡的机制,小白菊内酯作用后活性氧水平的增加可能参与诱导细胞凋亡的机制。     

倍半萜内酯化合物的药理作用

倍半萜内酯化合物是一大群药用植物的生物活性组分，广泛存在于爵床科、伞形科、大前科、木兰科、防已科及菊科等植物中。仅从菊科植物中分离到的倍半菇内酯就超过3000种结构、一些重要的药用植物如山金车、黄花蒿和小白菊中的信半储内酯为其主要活性成分，而从黄花蒿分得的青蒿素，则以其具有强抗疟作用而闻名。本文拟简介近期关于倍半蒲内酯的抗肿瘤、抗溃疡、强心、抗偏头痛以及抗疟作用。正抗肿瘤活性倍半前内酯显示细胞毒活性和抗肿瘤活性。但至今，关于其体内抗肿瘤活性的报道还很少。1982年Tower。等报道从银胶菊Partheniumhysterop…     

防治关节病的含菊科植物提取物的药品、食品和饮料

本品含有菊科植物提取物或小白菊内酯（parthenolide），能抑制NF-κB。给6周龄、雄性关节病小鼠ip含有小白菊内酯的甲基纤维素水溶液或单独给以甲基纤维素溶液，14d后从踝关节提取总RNA，从基因水平测定本品对关节和NF-κB的抑制作用。结果表明，     

穿心莲内酯的研究进展

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,结构复杂,人工合成困难,国内均从植物中提取.提取分离方法有醇提法、水提法、微波和超声波辅助提取法.其具有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病等多种药理作用.利用Micllael加成、羟基上的反应、分子内环化、分子内酯环化等反应进行结构修饰取得了新的研究进展.随着对其药理作用及其机制以及结构修饰的深入研究,将极大地促进穿心莲内酯类新药的研究和开发.     

含蟾酥制剂“救心”的抗肿瘤作用

“救心”(KY)为含蟾酥的强心剂,蟾酥及其成分蟾蜍二烯内酯除具有强心、利尿等药理作用外,尚具有抗肿瘤作用;蟾蜍二烯内酯之一蟾蜍灵对人白血病细胞具有分化诱导作用及细胞凋亡诱导作用。为了确认KY的抗肿瘤活性,从以下几个方面进行了研究。     

穿心莲内酯衍生物的合成研究进展

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲的重要天然活性成分之一,穿心莲内酯及其衍生物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗HIV、保肝活性以及α-葡萄糖苷酶抑制等活性,由于其广泛的药理活性而备受研究者关注。该文对穿心莲内酯衍生物的合成进行综述,并简述其相关的药理活性报道。     

穿心莲内酯及其衍生物抗感染研究近10年进展

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分,穿心莲内酯及其衍生物具有抗感染、抗肿瘤和免疫调节等作用,尤其是其突出的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗原虫等活性对日益增多的机会性感染具有重要作用。该文结合本课题组多年来对穿心莲内酯的研究,对其及衍生物抗感染的基础与临床研究近10年进展作一综述。     

穿心莲内酯及其衍生物药理活性研究

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,由于其具有广泛的药理作用而受到关注。文章简要阐述了穿心莲内酯的理化性质以及提取分离方法。重点综述了穿心莲内酯的药理活性以及穿心莲内酯进行分离纯化和以穿心莲内酯为母体进行不同的取代侧链的结构改造后,生成的穿心莲内酯衍生物或类似物在抗菌、抗炎、心血管系统、免疫调节、抗肿瘤这些方面的药理活性的改善。随着对其药理活性及结构改造的深入研究,穿心莲内酯类新药表现出广阔的研究和开发前景。     

穿心莲内酯抗肿瘤作用机制的研究进展

近年来,穿心莲内酯的研究日益受到重视,穿心莲内酯具有抗肿瘤、消炎抗菌、抗病毒感染等广泛药理作用。在抗肿瘤方面的研究发现穿心莲内酯具有抗胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等多种肿瘤的作用。其抗肿瘤的机制可能与诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制细胞周期、提高淋巴细胞抗肿瘤活性等方面有关。     

大黄酸及其衍生物药理作用研究新进展

大黄酸是中药芦荟、大黄的主要成分之一,临床上用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等多种疾病,且具有协同抗肿瘤的作用.鉴于其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点,大黄酸有望得到进一步开发与应用.综述近几年来对大黄酸及其衍生物在抗肿瘤、抗氧化、抗炎和对消化系统、肾脏、心血管系统、骨以及调脂等方面的药理作用研究进展.     

堆心菊素对小鼠体内外肝微粒体细胞色素-P450的影响

倍半萜内酯是一类植物次级代谢产物,具有细胞毒性,抗肿瘤及其它方面的药理作用。堆心菊素(helenalin)是从堆心菊Heleniummilrocephalum中分离纯化出来的,对大鼠Walkel 256实体瘤,小鼠Ehrlich腹水瘤具明显的抑制作用。堆心菊素可延长P-388淋巴细胞白血病小鼠的寿命。体内实验证明,堆心菊素明显抑制BDF_1雄性小鼠肝内混合功能氧化酶的活性,并降低微粒体细胞色素P-450(Cyt P-450)和细胞色素b_5的含量。堆心菊素对体外小鼠肝混合功能氧化酶系统有明显的