麝香保心分散片的制备及其冰片和人参总皂苷的体外溶出度研究

目的　制备麝香保心分散片 ,考察冰片和人参总皂苷的体外溶出度。方法　对麝香保心分散片的处方和制备工艺进行考察 ,应用均匀设计法对处方因素进行优化 ,以冰片和人参总皂苷为测定指标 ,考察其体外溶出度。结果　采用优化条件以10 %PVPP为崩解剂、35 %MCC为填充剂、19%CMC Ca为溶胀性辅料、1%HPMC水溶液为黏合剂制备的麝香保心分散片在 (2 0± 1)℃水中于 15s内可完全崩解且分散均匀 ,麝香保心分散片中冰片和人参总皂苷溶出的t50 值分别为 1.9和 0 .7min ,而麝香保心丸中冰片和人参总皂苷溶出的t50 值分别为 14 .8和 9.3min。结论　麝香保心分散片遇水迅速崩解 ,指标性成分冰片和人参总皂苷的溶出速率明显高于麝香保心丸     

西洋参超微粉与细粉中人参皂苷Rb1 的溶出度比较研究

目的:探讨西洋参制成微粉与细粉相比体外溶出情况的变化.方法:用HPLC测定不同时间点西洋参微粉(粒径99%以上分布在0～30μm)与细粉(约180μm)中人参皂苷Rb1溶出的量,并观察西洋参微粉与细粉中人参皂苷Rb1在透析袋中的溶出情况.结果:西洋参微粉中人参皂苷Rb1溶出的速度和程度均较细粉有明显的提高(15～45min,P＜0.05;45～60min,P＜0.01).结论:西洋参制成微粉后,能大大改善其有效成分的溶出速率和溶出效率.     

西洋参破壁饮片、粗粉与传统饮片中人参皂苷的体外溶出度比较

比较西洋参破壁饮片、粗粉与传统饮片中人参皂苷在水中和模拟胃液中溶出度,研究粉体粒径对西洋参溶出度的影响。采用高效液相色谱法测定西洋参破壁饮片、粗粉和传统饮片中5种人参皂苷成分在不同时间点的溶出量,绘制溶出曲线,比较不同形态西洋参皂苷成分的溶出特征。结果表明,在以水为溶出介质的实验中,西洋参破壁饮片中人参皂苷较粗粉、传统饮片具有更快的溶出速度,5 min时溶出度就达到了总质量分数的90%,溶出量比饮片高出14%,比粗粉高出8%;在以模拟胃液为溶出介质的实验中,西洋参破壁饮片中人参皂苷比提取物中人参皂苷溶出速度上稍慢,但最大溶出量比传统饮片提取物高出5%,比粗粉高出14%。该文首次通过体外溶出度研究证明,西洋参破壁饮片化后能够改善其有效成分的溶出效率。     

三七总皂苷分散片溶出度考察

目的:考察自制三七总皂苷分散片的溶出度.方法:以蒸馏水为溶出介质,采用转篮法测定三七总皂苷分散片中Rg1、Rb1、R1三者总和的的溶出度,并与市售胶囊剂与普通片剂比较.结果:三七总皂苷分散片在40min内累积溶出百分率为93.7%,胶囊剂在80min内累积溶出百分率为84.4%,普通片剂在120min内累积溶出百分率为72.3%.结论:三七总皂苷分散片的溶出较胶囊剂与普通片剂快.     

人参皂苷水相助溶方法的研究

目的：寻找增加人参皂苷水相溶解度的方法。方法：在不同pH、温度、搅拌时间和使用潜溶剂的条件下，分别于水溶液中溶解人参茎叶皂苷和单体皂苷Rb1、Rg1、Re，分光光度法测定所试人参皂苷的溶解量。结果：在pH6．0～8．0范围内，人参茎叶总皂苷、Rb1、Rg1的溶解量随着pH的降低而增大；Re溶解量则在pH为7．0时最大。在5～35℃的范围内，人参皂苷溶解量均随着温度的增高而增加。搅拌时间在一定范围内延长，可通过加速助溶作用而提高人参皂苷的溶解量。乙醇或丙二醇对人参皂苷均有助溶作用，乙醇＋丙二醇的助溶效果更好。二甲基亚砜除了能使单体皂苷Re的溶解量稍有增高外，反而使人参茎叶皂苷、Rb1、Rg1的溶解量降低。结论：在适当pH值、温度和搅拌条件下，使用乙醇和丙二醇是人参皂苷水相溶解的有效助溶方法．     

不同粒径白及粉的粉体学性质及体外溶出度比较

目的:研究不同粒径白及粉的一般粉体学特性及白及总多糖的体外溶出度变化特征和规律,为白及粉的粒径控制和应用提供实验依据。方法:采用干湿两用激光粒度仪测定粉末粒径,同时对堆密度、休止角、吸湿性等进行测定;采用桨法对白及粉在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定。结果:白及粉的粉体性质随粒径的减小流动性变差,吸湿性减弱。而不同粒径粉体溶出度随粒径的减小呈降低趋势,在水和人工胃液介质中细粉、最细粉的累积溶出率高于2种微粉,而在人工肠液中细粉溶出速率和累积溶出率高于其他粉体;不同粒径的白及粉体在不同溶出介质中溶出度大小排序为人工胃液水人工肠液。结论:白及粉的粉粹粒度对白及总多糖的溶出有明显影响,同时其溶出度还受溶出介质的影响,为筛选白及粉的临床应用最佳粒径提供了参考。     

不同粒径的发酵虫草菌粉粉体学及溶出度

目的:考察不同粒径发酵虫草菌粉理化性质及溶出度的变化。方法:采用超微粉碎法将虫草发酵菌粉进行粉碎处理,并考察其松密度和振实密度、吸湿性、水分、流动性等粉体学性质差异,并以腺苷为检测指标,对其含量及溶出度进行测定。结果:发酵虫草菌粉微粉化前后,其休止角、吸湿增重率及含量无显著变化,微粉化后粉体密度变大;一定程度的微粉化能促进指标成分的溶出,但微粉过细后,阻碍指标成分的溶出。结论:发酵虫草菌粉微粉化前后理化性质变化不大,微粉化对溶出度有一定程度的影响。     

不同粒径三七粉物理性质及体外溶出度的比较研究

目的:对不同粒径三七粉的一般物理性质及体外溶出度进行比较研究.方法:对不同粒径的三七粉进行外观性状、流动性、松密度、浸出物、水分、吸湿性以及体外溶出度等方面进行比较研究.结果:超微粉碎后,三七粉的一般物理性质发生一定改变,随着粒径的减小,三七粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失;流动性变差;松密度提高;浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加;含水量增加;吸湿性变强.但其体外溶出度与80目细粉相比并无显著性差异.结论:与80目细粉比较,三七超微粉的一般物理性质虽然发生了一定变化,但体外溶出度并无显著性差异.因此三七在散结镇痛胶囊制剂粉碎工艺中,三七仍采用80目细粉并不适宜超微粉碎.     

粒径对浙贝母粉体溶出度和药效学的影响

目的：研究不同粒径的浙贝母粉体在溶出度和药效学上的差异。方法：以贝母素甲的溶出量为指标,比较浙贝母最细粉（D50=36.46μm）和普通粉（D50=158.65μm）在溶出度上的差异。并通过小鼠酚红排痰实验和小鼠氨水引咳实验,比较浙贝母最细粉和普通粉在药效学上的差异。结果：浙贝母最细粉中的贝母素甲的体外溶出速度显著快于普通粉（P〈0.05）,最细粉表现出明显的排痰效果和镇咳作用,而普通粉的排痰效果和镇咳作用均不明显。结论：超微粉碎能促进浙贝母有效成分的溶出,浙贝母最细粉的药理效应要优于普通粉。     

三七粉碎度对复方丹参片皂苷类有效成分体外溶出的影响

目的:考察不同粉碎度三七药粉制备的复方丹参片中皂苷类成分体外溶出情况,选择适宜的三七药粉粉碎度。方法:以不同粉碎度的三七药粉制备复方丹参片样品,以三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1含量为测定指标,以桨法测定药物的体外累积溶出度。结果:测定复方丹参片的体外溶出速率,超微粉碎的三七药粉制备片剂的体外溶出速率显著低于200目以下的三七药粉制备的片剂。结论:复方丹参片用三七药粉以80~200目为佳。     

不同粒径龙血竭粉的物理性质及体外溶出度比较

目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.     

生脉超微颗粒与其散剂的体外溶出度研究

目的:对生脉超微颗粒与其散剂中人参总皂苷、五味子醇甲、总多糖的体外溶出度及溶出动力学进行考察.方法:采用浆法,以自制生脉散为参比制剂,采用分光光度法测定了人参总皂苷、总多糖的体外累计溶出度;采用HPLC法测定了五味子醇甲的体外累计溶出度,并以Weibull方程进行溶出动力学模拟.结果:生脉超微颗粒中人参总皂苷、五味子醇甲、总多糖的的Td和T50均明显小于生脉散.结论:生脉超微颗粒的溶出度和溶出速率均优于生脉散.     

麻杏石栓体外溶出度实验研究

研究了不同转速，不同方法（转篮法与浆法），提取物与基质不同配比对麻杏石甘栓体外溶出度的影响，为建立该制剂的质控指标提供了依据。     

不同厂家卡托普利片体外溶出度考察

卡托普利为一血管紧张素转换酶抑制剂 ,作为降压药应用于临床已有十几年的历史。本实验采用紫外差示分光光度法对 7个不同厂家生产的卡托普利片进行了体外溶出度测定考察 ,借以评价其内在质量。1　仪器与试药1.1　仪器　ＵＶ - 2 2 0 1型紫外分光光度计 (日本岛津 ) ;ＧＡ -2 45型双量程电子分析天平 (1/万～ 1/ 10万瑞士梅特勒 ) ;ＢＣＺ - 5Ａ智能药物溶出仪 (天津大学精密仪器厂 )。1.2　试药　卡托普利对照品 (符合ＵＳＰⅩⅩⅢ ) ,卡托普利片 (每片 2 5ｍｇ) :汕头某制药厂 (编号Ａ)批号 95 0 6 0 8,广州某制药厂 (编号Ｂ)批号 95 0 70…     

肿节风分散片体外溶出度试验研究

目的:建立肿节风分散片的溶出度测定方法。方法:采用桨法,以高效液相进行肿节风分散片溶出度试验探索。结果:采用该试验最终确定的方法,5 m in测定肿节风分散片累积溶出百分率,限度为标示量的70%。结论:肿节风分散片批内和批间样品的溶出累积释放百分率(%)差异较小,说明该方法的重现性较好。     

七叶神安分散片的溶出度研究

目的 建立七叶神安分散片中人参皂苷Rb3的溶出度测定方法.方法 以水作为溶出介质,采用浆法,100 r/min,以高效液相色谱法测定人参皂苷Rb3累积溶出率,绘制溶出曲线,并进行溶出度机制探讨.结果 人参皂苷Rb3在0.484～4.84μg与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为97.56%,RSD为1.21%.3批七叶神安分散片中人参皂苷Rb3 20 min的溶出量均达70%以上,体外释药行为理想且符合Higuchi方程释药模型.结论 所用方法具有灵敏、准确、快速的优点,适用于七叶神安分散片的溶出度控制.     

尼莫地平片的体外溶出度实验

尼莫地平片的体外溶出度实验北京医科大学第一医院药剂科（北京１０００３４）郭金凤，崔一民，鲁云兰中国人民大学校医院（北京１０００８１）王春平尼莫地平（ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ，Ｎｉｍ，进口药商品名为尼莫通），为一钙通道拮抗剂，主要治疗有明显症状的老年性脑功...     

心达康片溶出度测定方法研究及体外溶出度考察

目的 :建立心达康片溶出度测定方法 ,评价和提高产品质量。并对三个厂家的心达康片进行体外溶出度考察。方法 :以 90 0mL 0 .5 %吐温 80 水为溶出介质 ,采用转篮法 ,1 0 0r·min- 1 。以紫外分光光度法测定累积溶出百分率 ,提取威布尔分布溶出参数并进行统计学处理。结果 :统计结果显示 ,三个厂家心达康片的溶出参数Td,T50 ,m均存在显著性差异 (P <0 .0 1 ) ,溶出速度明显不同。结论 :建立了适用可行的心达康糖衣片的溶出度测定方法。通过对三个厂家心达康片的考察 ,认为有必要将溶出度测定纳入其质量标准中 ,以提高其产品质量和制剂水平     

不同粒径天麻粉中有效成分的体外溶出度比较

目的:研究不同粒径天麻粉末中有效成分(天麻素,对羟基苯甲醇,巴利森苷A,巴利森苷B,巴利森苷C)的体外溶出行为差异,为天麻超微粉的应用提供实验依据。方法:采用桨法对天麻粉末在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定,利用HPLC测定不同粒径天麻粉中上述5种有效成分的溶出度,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,柱温40℃,检测波长220 nm。结果:在水中、人工肠液介质中,天麻细粉、极细粉中5种有效成分的溶出速率较天麻3种超微粉低;在人工胃液中,天麻超微粉中天麻素和对羟基苯甲醇的溶出速率较其他粉体高,但天麻超微粉中巴利森苷A的溶出速率较其他粉体低。结论:适度的微粉化能促进天麻粉末中有效成分的溶出,并不是越细越好,有效成分的溶出行为还受溶出介质的影响,可为天麻粉末临床应用时选择最佳粒径提供实验依据。     

HPLC测定血塞通肠溶滴丸人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量

目的:研究血塞通肠溶滴丸中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量测定方法。方法:采用HPLC法测定人参皂苷Rg1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量。结果:人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1三者的平均加样回收率分别为100.35%、102.01%、100.13%;RSD分别为1.34%、1.48%、1.78%,n=6。结论:该方法简便,灵敏,重现性好,可作为血塞通肠溶滴丸中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量测定方法。