暗花金挖耳化学成分研究

目的 研究天名精属植物暗花金挖耳Carpesium triste的化学成分.方法 利用硅胶色谱和Sephadex LH-20色谱方法进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果 从暗花金挖耳全草中分离得到8个化合物,其中包括2个倍半萜类化合物,分别鉴定为4α-羟基-9β,10β-环氧-1βH,5αH-愈创木-11(13)-烯-8α,12-内酯(1)、天名精内酯酮(2);6个甾醇类化合物,分别鉴定为豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、豆甾醇(4)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,22二烯-3β-醇(5)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(6)、β-谷甾醇(7)和β-胡萝卜苷(8).结论 以上8个化合物均为首次从暗花金挖耳中分离得到,其中化合物1的13C-NMR数据为首次报道.     

小花金挖耳中1个新的化合物

目的研究小花金挖耳Carpesium minum地上部分的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱数据和X-ray单晶衍射鉴定结构。结果从小花金挖耳地上部分95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到1个新化合物,鉴定为4β-乙酰氧基-伪愈创木烷-11(13)-烯-12,8α-内酯,其相对构型由X-ray单晶衍射确定。结论该化合物为新化合物,命名为小花金挖耳素,属于伪愈创木烷类倍半萜内酯。     

兔儿伞化学成分研究

目的研究兔儿伞Syneilesis aconitifolia全草的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、制备液相色谱、重结晶等方法进行分离、纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从兔儿伞全草甲醇提取物正己烷萃取部位分离得到9个化合物,分别鉴定为3-(2-甲基-2-丁烯酰氧基)-8-甲氧基-6,15-环氧-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(1)、β-芹子烯(2)、(-)-ent-6α-甲氧基桉叶-4(15)-烯-1β-醇(3)、5α,7αH-桉叶-3-烯-15-醛-1-酮(4)、大根香叶-1β-醇(5)、10α-羟基日本刺参萜-4-酮(6)、10β-羟基-6β,8β-二甲氧基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(7)、8β,10β-羟基-6β-甲氧基艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(8)、4(15)-烯-桉叶-1β,6α-二醇(9)。并采用MTT法对化合物1、3、5、6、8、9的人宫颈癌He La细胞毒活性进行体外筛选。结论化合物1为未见报道的新倍半萜化合物,命名为兔儿伞内酯A,化合物2~5、7为首次从兔儿伞中分离得到。化合物1、5、6、8、9均对He La细胞具有一定的抑制作用。     

天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究

目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5α-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7);1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11)。结论化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17μmol/L和20.65、17.62μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96μmol/L。     

河南狭苞橐吾化学成分研究

目的研究产自河南的狭苞橐吾Ligularia intermedia的化学成分。方法应用硅胶色谱技术及重结晶等方法分离化合物,通过现代波谱技术鉴定化合物的化学结构。结果从狭苞橐吾乙醇提取物中分离鉴定了12个化合物,分别鉴定为6β-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(1)、6β,8α-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(2)、6β,8α-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8β-内酯(3)、eremoligularin(4)、8β-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(5)、10β-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(6)、艾里莫芬-1(10)-7(11)-8(9)-三烯-12,8-内酯(7)、咖啡酸(8)、棕榈酸(9)、齐墩果酸(10)、β-谷甾醇(11)、β-胡萝卜苷(12)。结论化合物1～5、7～9为首次从该植物中分离得到。     

多穗金粟兰中1对倍半萜对映异构体的研究

目的对多穗金粟兰Chloranthus multistachys中倍半萜类化学成分进行研究。方法利用多种色谱方法进行分离纯化,然后利用1D-NMR、2D-NMR、单晶X射线衍射等方法进行结构鉴定。结果从多穗金粟兰二氯甲烷部位中分离得到10个倍半萜类化合物,分别鉴定为(1R,4R,5R,8S,10R)-1-羟基-4-乙氧基桉叶-7(11)-烯-12,8-内酯(1a)、(1S,4S,5S,8R,10S)-1-羟基-4-乙氧基桉叶-7(11)-烯-12,8-内酯(1b)、(9S,10S)-(-)-9β-hydroxycyclocolorenon(2)、myrrhterpenoidN(3)、1α,8α,9α-三羟基桉叶-3(4),7(11)-二烯-8β,12-内酯(4)、dihydrocurcolone(5)、curvularin(6)、neolitacumone A(7)、银线草内酯F(8)和苍术内酯Ⅲ(9)。结论其中化合物1a和1b为1对新的倍半萜对映异构体,分别命名为(+)-多穗金粟兰内酯M和(-)-多穗金粟兰内酯M;化合物2为1个新的天然产物,化合物3~6为首次从该属植物中分离得到,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

荷花玉兰叶中2个新的倍半萜

目的对荷花玉兰Magnolia grandiflora叶的化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行化合物的分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果从荷花玉兰叶的70%丙酮水提取物中分离得到8个倍半萜,分别鉴定为12,13-二乙酰氧基-桉烷-4α,6α,11-三醇(1)、12,13-二乙酰氧基-5αH-愈创木烷-1(10)-烯-4α,6α,11-三醇(2)、11,13-去氢台湾含笑内酯(3)、台湾含笑内酯(4)、α-山道年(5)、1β-羟基-11βH-桉烷-3-烯-12,6α-内酯(6)、β-网翼藻萜醇(7)、12α-甲氧基-吉玛烷-1(10),4,11(13)-三烯-12,6α-缩醛(8)。结论化合物1和2为新化合物,并命名为荷花玉兰醇A和B,化合物4~8为首次从该植物中分离得到。     

贵州天名精中倍半萜内酯类的化学成分研究

利用各种色谱技术从贵州天名精的丙酮提取部位分离得18个倍半萜内酯化合物。通过全面的光谱数据鉴定了它们的结构,涉及2个卡拉布烷型倍半萜天名精内酯酮(1),4R-天名精内酯醇(2);3个桉烷型倍半萜大叶土木香内酯(3),3-epi-isotelekin(4),1α-hydroxypinatifidin(5);8个愈创木烷型倍半萜[4β,10α-dihydroxy-5α(H)-1,11(13)-guaidien-8α,12-olide(6),8-epi-helenium lactone(7),4-epi-isoinuviscolide(8),9β,10β-epoxy-4α-hydroxy-1β-H,11α-H-guaian-8α,12-olide(9),4α,10α-dihydroxy-1β(H),5β(H)-guaian-11(13)-en-8α,12-olide(10),4α-hydroxy-9β,10β-epoxy-11β-H,5α-H-guaian-11(13)-en-8α,12-olide(11),4α-hydroxy-1β,5α,11α-H-guaian-9(10)-en-8α,12-olide(12),inuviscolide(13)],1个伪愈创木烷型倍半萜[(+)-confertin(14);3个吉马烷型倍半萜madolin B(15),carabrolactone A(16),11(13)-去氢腋生依瓦菊素(17);及1个苍耳烷型倍半萜tomentosin(18),其中,化合物1的绝对构型用X-射线单晶衍射法确认,而化合物2的C-4位手性中心的绝对构型用改良mosher法确定。化合物2~5,7,9~15均为首次从本种分离得到,而其中化合物4~5,7,12~15又为首次从本属植物分离得到。另外,采用大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12细胞)为研究模型,在细胞形态观察和细胞分化率统计学分析的基础上评价了化合物1~3,6和17的神经营养活性,但研究结果显示它们均无活性。     

萎软紫菀化学成分的研究

目的 对萎软紫菀Aster flaccidus全草的化学成分进行分离研究.方法 采用正、反相硅胶柱进行分离纯化,用物理化学和光谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从紫菀属植物萎软紫菀全草中分离鉴定出14个化合物,分别为2-oxo-isocostic acid(1)、单萜环烯醚苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、1β,6α-二羟基桉烷-4(15)-烯(4)、6β-丙酸基-1,10-脱氢呋喃艾里莫芬型烷(5)、印乌头碱(6)、羽扇豆醇(7)、甘草素(8)、黄芹素(9)、苜蓿素(10)、松柏醛(11)、木栓酮(12)、芹菜素(13)、对羟基苯甲酸(14).结论 其中化合物2～7为该属植物中首次分离得到,化合物1～10、13为该植物中首次分离得到.     

云南含笑果实中倍半萜类化学成分研究

目的对云南含笑Michelia yunnanensis果实的化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果从云南含笑果实甲醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为13-甲氧基-11β,13-二氢木香烃内酯(1)、毛叶含笑内酯(2)、北美鹅掌楸内酯(3)、鹅掌楸内酯(4)、木香烃内酯(5)、小白菊内酯(6)、11β,13-二氢小白菊内酯(7)、4α,5β-环氧-13-甲氧基-11βH-吉玛烷-1(10)-烯-12,6α-内酯(8)、长莎草醇C(9)、香橙烷-4β,10α-二醇(10)、9-氧代橙花椒醇(11)、11,13-去氢台湾含笑内酯(12)。结论化合物1为新天然产物,并且首次全面报道化合物1和2的1H-NMR、13C-NMR数据。除化合物6,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

六种苦豆子生物碱对炎症介质白三烯的影响

目的：研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysophocarpine OSC)、槐定碱(sophoridine SRI)、氧化槐定碱(oxysophoridine OSRI)6种苦豆子类生物碱对炎症介质白三烯巴和白三烯134的影响，来研究其抗炎作用机制。方法：以大鼠腹腔白细胞为材料，采用高效液相色谱法(HPLC)测定白细胞内白三烯C4和白三烯B4水平。结果：SRI对LTC4的生物合成影响很小，但对LTB4的生物合成有明显的抑制作用。其余5种生物碱对LTC4和LTB4的生物合成均有明显的抑制作用，且有良好的剂量-效应关系。结论：6种苦豆子生物碱对白三烯(LTC4和LTB4)的生物合成均具有不同程度的抑制作用，这可能是它们抗炎作用的机制之一。     

5种生物碱胃癌多药耐药逆转剂的筛选及机制研究

目的研究骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、贝母素甲、贝母素乙和氧化苦参碱对肿瘤细胞多药耐药性(MDR)的逆转作用及机制。方法以胃癌亲本细胞系SGC-7901和MDR细胞系SGC-7901/VCR为细胞模型,采用MTT法检测上述5种生物碱的细胞毒活性及对MDR的逆转效果;用流式细胞仪检测MDR逆转效果最好的贝母素乙对肿瘤细胞内阿霉素(ADR)蓄积的影响;Western blotting法检测P-糖蛋白(P-gp)的表达;Hoechst荧光染色和细胞免疫荧光法检测贝母素乙诱导SGC-7901/VCR细胞凋亡情况。结果骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、贝母素甲、贝母素乙和氧化苦参碱均能不同程度地抑制SGC-7901和SGC-7901/VCR细胞的增殖,在非毒剂量下贝母素乙能够显著提高SGC-7901/VCR细胞对ADR的敏感性及细胞内ADR的浓度,降低P-gp表达。贝母素乙联合5-氟尿嘧啶(5-FU)给药可诱导SGC-7901/VCR细胞凋亡,凋亡细胞cleaved caspase-3呈高表达。结论贝母素乙具有作为胃癌MDR逆转剂的潜力,其逆转耐药的机制可能与下调P-gp表达和诱导细胞凋亡有关。     

黄疸病从脾论治探要

通过对有关黄疸病文献及古代医案的分析,探讨了脾与黄疸病的关系,指出了黄疸病的病位主要在太阴脾土,病因病机为脾虚湿困、湿热熏蒸所致,治疗的根本应从脾入手,以脾为本。脾强土旺则为肝正常的疏泄功能提供了丰厚的物质基础,使黄疸的形成成为无源之水;而脾运化功能正常则水湿无由内停,不会酿成湿热交结之痼疾,故健脾利湿应为治疗黄疸的根本之法。     

胆胰宁对慢性胰腺炎大鼠血清及胰腺组织中超氧化物 歧化酶活性和丙二醛含量的影响

目的:通过观察中药胆胰宁(DYN)对慢性胰腺炎(CP)大鼠中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量的影响,进而探讨该方药治疗慢性胰腺炎的机制。方法:用腹腔注射L-精氨酸的方法制造慢性胰腺炎大鼠模型。将大鼠分为正常对照组,模型对照组,小柴胡汤丸组,胆胰宁低、高剂量组,观察胆胰宁治疗4周后大鼠血清及胰腺组织中SOD活性和MDA含量。结果:胆胰宁低剂量组和高剂量组对提高大鼠血清及胰腺组织中SOD活性有统计学意义(P<0.01)。胆胰宁低剂量组和高剂量组对降低大鼠血清及胰腺MDA含量有统计学意义(P<0.01)。结论:胆胰宁能够有效地提高慢性胰腺炎大鼠血清及胰腺组织中SOD活性,降低其血清及胰腺组织MDA的含量,能够有效地对抗慢性胰腺炎形成过程中的胰腺组织损伤,从而对慢性胰腺炎具有显著的防治作用。     

积雪草苷对脂多糖诱导小鼠急性肺损伤的影响

目的观察积雪草苷对脂多糖(LPS)诱导急性肺损伤(ALI)小鼠的保护效应。方法56只Balb/c小鼠随机分为对照、假手术、模型、溶媒、积雪草苷(5、15、45 mg/kg)7组,每组8只。LPS(2.5 mg/kg)气管滴注造ALI模型,24 h后HE染色观察小鼠肺组织病理改变,计算肺湿质量/干质量值;收集支气管肺泡灌洗液(BALF)后行白细胞计数和分类,BCA法检测其蛋白的量;化学法检测肺组织髓过氧化物酶(MPO)活性。结果积雪草苷各剂量组呈剂量依赖性减轻LPS所致ALI模型肺组织病变情况,减轻肺水肿,减轻中性粒细胞的浸润,抑制蛋白渗出。抑制肺组织中MPO活性。结论积雪草苷对LPS诱导ALI有保护效应。     

浅议虫类药在咳喘病中的应用

虫类药是中草药的重要组成部分,其临床应用已有几千年的历史,功效逐渐被医家认知,应用范围不断拓展。近现代虫类药用于治疗咳喘病越来越受到医家的重视和广泛使用。临床实践表明常用虫类药具有疏风利咽、宣肺止咳,清肺化痰、解痉平喘,活血通络、息风止痛,温补肺肾、纳气定喘等功用。临床应在辨证论治基础上选药配伍,如蝉蜕、僵蚕适用于风热引起的咳喘;地龙、僵蚕适用于肺热、痰型咳喘;全蝎、蜈蚣适用于久病咳喘、血瘀痰阻明显,症状剧烈的咳喘或哮喘持续状态;蛤蚧、冬虫夏草则适用于久病体虚或年老体衰阴阳两虚的咳喘证。     

《金匮要略》不同方药对肺纤维化模型早期阶段(7天)肺、脑组织NE、DA、5-HT含量的影响

目的:观察《金匮要略》不同方药对肺纤维化模型早期阶段(7天)肺、脑组织去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)含量的影响,探讨中药作用机制即肺纤维化早期阶段中医方证本质。方法:Wistar大鼠随机分组,除正常组外,其余各组均采用平阳霉素复制肺纤维化模型,用药组造模后第2天开始用药,7d后处死动物,比较各组肺、脑组织NE、DA、5-HT含量。结果:模型组肺组织NE含量高于正常组、瓜蒌薤白汤组和泼尼松组,5-HT含量低于肾气丸组和泼尼松组,肾气丸组DA含量低于瓜蒌薤白汤组;模型组脑组织NE含量高于正常组,DA含量低于正常组、瓜蒌薤白汤组、麦门冬汤组,大黄虫丸组5-HT含量高于其他各组(P<0.05)。结论:肺纤维化早期阶段肺、脑组织NE含量增高,脑组织DA含量降低;瓜蒌薤白汤能阻止肺组织NE含量的增高与脑组织DA含量的降低,麦门冬汤能阻止脑组织DA含量的降低,大黄虫丸能提高脑组织5-HT含量,肾气丸能降低肺组织5-HT含量。上述方药可能通过影响肺、脑组织NE、DA、5-HT含量干预肺纤维化早期阶段病变,肺、脑组织NE、DA、5-HT含量变化可能与中医方证本质有关。     

肾衰冲剂缓解5/6肾切除大鼠肾小球硬化的实验研究

目的：研究扶正降浊的肾衰冲剂缓解慢性肾衰大鼠残余肾小球硬化的作用。方法：制作大鼠5／6肾切除肾衰模型，分别给予肾衰冲剂及主要单味药党参、丹参、制大黄灌胃，治疗1个月后检测大鼠血清Ⅳ型胶原（COL－Ⅳ）、层粘蛋白（LN）、纤维连接蛋白（FN）、Ⅲ前胶原（PC－Ⅲ）含量，图象分析残肾组织Ⅳ型胶原、纤维连接蛋白的表达量。结果：肾衰冲剂可以降低血LN、COL－Ⅳ、PC-Ⅲ前胶原，提高血PN含量，减少残肾肾小球细胞外基质FN、Col-Ⅳ过量积聚。而党参、丹参、制大黄亦有各自一定的作用。结论：肾衰冲剂减轻肾小球硬化的机理在于减少残肾肾小球细胞外基质的增生。     

香菇多糖对巨噬细胞一氧化氮生成和细胞内还原型谷胱甘肽的影响

目的 为探讨香菇多糖（lentinan,LTN)激活小鼠腹腔巨噬细胞一氧化氮（NO）生成的作用机制。方法 观察LTN对小鼠腹腔巨噬细胞NO生成与细胞内还原型谷胱甘肽（GSH）的影响及其关系。结果 ⑴LTN对小鼠腹腔巨噬细胞NO生成具有明显的促进作用，同时细胞内GSH浓度随NO生成增加而减少；⑵NO生成抑制剂能抑制LTN刺激的小鼠腹腔巨噬细胞NO生成和细胞内GSH水平降低；⑶GSH去除剂能抑制巨噬细胞NO生成。结论 研究表明LTN促进小鼠腹腔巨噬细胞NO生成并同时消耗细胞内GSH，细胞内GSH水平可能与NO的生成有密切关系。提示细胞内GSH可能起到调节巨噬细胞NO生成和保护宿主细胞免受NO介导的细胞毒作用。     

洋金花有效部位及其组分对二甲基亚砜损伤的中国仓鼠卵巢细胞的保护作用

目的观察洋金花不同提取物(有效部位、醉茄甾内酯组分和黄酮组分)对二甲基亚砜(DMSO)损伤的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞的保护作用。方法常规传代培养CHO细胞,采用噻唑蓝(MTT)法和乳酸脱氢酶(LDH)法测定细胞活性。结果3%DMSO与CHO细胞共同孵育24h后,经MTT法检测细胞存活率明显下降。洋金花有效部位(10~80μg/mL)剂量依赖性增加细胞活性;洋金花醉茄甾内酯组分(30~120μg/mL)对DMSO的细胞损伤作用无明显影响,而洋金花黄酮组分(2.5~20μg/mL)呈剂量依赖性减轻DMSO对细胞的损伤作用。4.5%DMSO与CHO细胞共同孵育24h后,细胞LDH的漏出率明显增加。洋金花有效部位(10~80μg/mL)、洋金花醉茄甾内酯组分(30~120μg/mL)和洋金花黄酮组分(2.5~20μg/mL)均不能降低细胞LDH的漏出率。结论洋金花中的黄酮组分可以减轻DMSO的细胞毒性,此种药理作用可能与改善细胞线粒体的功能有关,而对细胞膜的损伤无明显保护作用。