溴氰菊酯对大鼠肝线粒体、微粒体钙离子转运的影响

采用体外放射性同位素测定技术，观察了溴氰菊酯对雄性大鼠肝线粒体、微粒体钙离子转运的影响，结果表明溴氰菊酯能明显降低大鼠肝线粒体、微粒体４５Ｃａ主动摄取的能力，与对照组相比均具有非常显著性差异（Ｐ＜０．０１），且存在明显的剂量效应关系。而溴氰菊酯对大鼠肝线粒体、微粒体４５Ｃａ被动释放的动力学表明，它可显著增加４５Ｃａ从线粒体、微粒体内的被动流出，与对照组相比差异均显著（Ｐ＜０．０５或ｐ＜０．０１），且有明显的剂量效应关系。另外，溴氰菊酯还能明显抑制大鼠肝线粒体、微粒体Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶的活力，与对照组相比差异均显著（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１），也存在明显的剂量效应关系。     

二甲基甲酰胺对大鼠肝线粒体,微粒体^45Ca转运动力学的影响

本实验通过ＤＭＦ对大鼠肝一全、微粒体＾４５Ｃａ转运动力学的影响的研究发现，ＤＭＦ能降低线粒体、微粒体对＾４５Ｃａ的主动以能力，同时还能促使＾４５Ｃａ从线粒体、微粒体内被动释放，且具有明显的剂量－效应和时间－效应产。     

除虫菊酯类农药对大鼠肝线粒体,微粒体^45Ca摄取的…

为探讨除虫菊酯类地钙离子转运的影响，采用体外放射发现同位素＾４５Ｃａ测定技术，观察了溴氰菊酯，氯氰菊酯对ＳＤ大鼠肝线粒体、微粒体＾４５Ｃａ主动摄取的影响，以及对线粒体、微粒体Ｃａ＾２＋－ＡＴＰ酶活力的影响。结果表明：溴氰菊酯、氯氰菊酯均明显降低大鼠肝线粒体、微粒体＾４５Ｃａ主动摄的能力，抑制肝线线粒体、微粒体Ｃａ＾２＋－ＡＴＰ酶的活力，与对照组相比，差异均有显著或非常显著意义，且随剂量增加，线粒体     

黄磷对大鼠肝微粒体和线粒体Ca^2＋泵的影响

在体外实验中,用不同浓度黄磷(0.026μg/ml,0.26μg/ml,2.60μg/ml)与大鼠肝微粒体和线粒体共同孵育,发现黄磷对肝微粒体和线粒体Ca~(2 )-ATP酶呈现抑制作用,且随剂量增大,抑制作用加重;在孵育的早期,对微粒体Ca~(2 )ATP酶的抑制更明显。在整体动物实验中,黄磷染毒后6小时,对肝微粒体和线粒体Ca~(2 )-ATP酶发生抑制。染毒后3小时,对肝微粒体~(45)Ca摄取发生抑制;染毒后6小时,对肝线粒体~(45)Ca摄取发生抑制。实验结果表明,黄磷对微粒体和线粒体Ca~(2 )泵机制的损害可能是引起中毒性肝损害的一个重要因素。     

除虫菊酯类农药对大鼠肝线粒体、微粒体~(45)Ca摄取的影响

为探讨除虫菊酯类农药对钙离子转运的影响，采用体外放射性同位素４５Ｃａ测定技术，观察了溴氰菊酯、氯氰菊酯对雄性ＳＤ大鼠肝线粒体、微粒体４５Ｃａ主动摄取的影响，以及对线粒体、微粒体Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活力的影响。结果表明：溴氰菊酯、氯氰菊酯均能明显降低大鼠肝线粒体、微粒体４５Ｃａ主动摄取的能力，抑制肝线粒体、微粒体Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶的活力，与对照组相比，差异均有显著或非常显著意义（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１），且随剂量增加，线粒体、微粒体４５Ｃａ摄取率及Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶的活力有显著下降的趋势。提示：溴氰菊酯、氯氰菊酯对肝脏钙稳态影响的作用部位主要是线粒体和内质网钙隔离和调节系统，使其钙封闭作用失调、钙离子转运障碍、细胞正常生理生化功能紊乱。     

溴氰菊酯对大鼠肝脏钙稳态影响的体外实验研究

采用体外测定方法，研究了溴氰菊酯对雄性ＳＤ大鼠肝线粒体、微粒体钙稳态的影响。结果表明，溴氰菊酯能明显抑制大鼠肝线粒体、微粒体Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶的活力；显著降低大鼠肝线粒体、微粒体对４５Ｃａ主动摄取的能力；并显著增加４５Ｃａ从线粒体、微粒体内的被动流出，三者与对照组相比差异均有显著性意义（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１），都存在明显的剂量、效应关系．     

拟除虫菊酯类农药对大鼠肝线粒体、微粒体Ca~（2＋）－ATP酶活力的影响

采用离体实验方法，观察了拟除虫菊酯类农药溴氰菊酯、氯氰菊酯对大鼠肝线粒体、微粒体Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活力的影响。结果表明，加入溴氰菊酯、氯氰菊酯１５ｍｉｎ后，各剂量组线粒体、微粒体Ｃａ２＋ＡＴＰ酶均有明显的抑制作用，与对照组相比均具有显著性差异，（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１），且存在明显的剂量－效应关系。作用３０ｍｉｎ后各剂量组线粒体、微粒体Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶仍继续下降，未见有恢复的趋势。     

溴氰菊酯对大鼠肝线料,微粒体钙离子转运的影响

采用体外放射性同位素测定技术，观察了溴氰菊酯对雄性大鼠肝线粒体、微本钙离子转运的影响，结果表明溴氰菊酯能明显降低大鼠肝线粒体、微料体＾４５Ｃａ主动摄取的能力，与对照组相比均具有非常显著性差异，且存在明显的剂量－效应关系。     

二甲基甲酰胺对大鼠肾脏线粒体和微粒体^45Ca转运的影响

目的　研究二甲基甲酰胺(DMF)对大鼠肾脏线粒体和微粒体     

锰对大鼠肝细胞线粒体和微粒体微量元素含量的影响

每天给予大鼠ip MnCl_2·4H_2O15mg/kg共84天,引起大鼠肝细胞线粒体锰、铜和锌含量升高,微粒体铜含量升高、铁和锌含量下降。结果提示:肝线粒体为锰蓄积部位之一,而微粒体无明显锰蓄积,染锰引起肝细胞线粒体和微粒体微量元素含量的改变可能在锰的生化毒性方面有重要意义。     

氯氰菊酯对大鼠肝脏磷酸化酶a、Ca~（2＋）－ATP酶活力的影响

采用整体和离体相结合方法、观察了氯氰菊酯对大鼠肝脏磷酸化酶ａ、Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶活力的影响。整体实验表明．氯氰菊酯染毒后可使大鼠肝脏磷酸化酶ａ明显升高．Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶含量明显下降，与对照组相比有显著性差异（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）．且存在明显的剂量－效应关系、而离体实验表明．氯氰菊酯也可引起大鼠肝线粒体、微粒体Ｃａ２＋－ＡＴＰ酶显著下降．也存在明显的剂量－效应关系．     

二甲基甲酰胺对肝脏钙稳态影响的实验研究

采用二甲基甲酰胺短期染毒实验方法观察了它对肝脏钙稳态的影响。结果表明，二甲基甲酰胺可明显降低线粒体、微粒体对钙离子的转运能力，抑制Ｃａ２＋－ＡＴＰａｓｅ活力，使胞浆中钙离子浓度升高。病理及超微结构观察示它可致肝细胞损伤甚至坏死，其损伤的主要部位在线粒体及内质网。     

硒对氟所致大鼠体内体外脂质过氧化作用的影响

采用体外大鼠肝微粒体系统和体内经饮水加氟（５０ｍｇ／Ｌ）同时或单独加硒（０．５ｍｇ／Ｌ）的方法，观察氟致大鼠体内、体外脂质过氧化作用及硒的拮抗作用。体外实验结果表明，加氟可使微粒体系统脂质过氧化物（ＬＰＯ）含量显著增加；同时加硒可结抗氟致微粒体系统的脂质过氧化作用。体内实验结果表明，饮水加氟（５０ｍｇ／Ｌ）可使大鼠血清ＬＰＯ含量显著增加，全血谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）活性和血清游离维生素Ｅ含量显著降低；饮水同时加硒（０．５ｍｇ／Ｌ）则可拮抗上述氟的效应。     

两种拟除虫菊酯类农药抗雄激素活性的Hershberger实验研究

目的 研究两种拟除虫菊酯类农药氯氰菊酯和甲氰菊酯在体内的抗雄激素作用.方法 6周龄雄性SD大鼠去势后恢复一星期,按体重随机分为8组,每组6只,包括阴性对照组,氯氰菊酯与甲氰菊酯低、中、高剂量组,阳性对照组.各组动物均皮下注射丙酸睾酮(TP)100μg/(kg·d)连续7 d.阴性对照组、两种拟除虫菊酯农药组和阳性对照组分别皮下注射给予花生油、氯氰菊酯[45、90、180mg/(kg·d)]、甲氰菊酯[10、20、40mg/(kg·d)]、氟他胺(20mg/kg),连续7 d,观察大鼠性附属组织及血清激素水平的变化.结果 两种拟除虫菊酯类农药各剂量组与阴性对照组比较,大鼠性附属器官精囊腺、背侧前列腺、腹侧前列腺和提肛肌重量,以及大鼠血清睾酮(T)、促卵泡激素(FSH)和黄体生成素(LH)水平差异均无统计学意义.阳性对照组与阴性对照组比较,大鼠各性附属器官重量均降低,大鼠LH水平升高,差异均具有统计学意义.结论 氯氰菊酯和甲氰菊酯对去势雄性大鼠的性附属器官重量和血清T、FSH和LH水平无明显影响,未显示出抗雄激素活性.

Abstract：

Objective To observe the anti-androgenic activity of two pyrethroids (cypermethrin and fenpropathrin) in vivo. Methods SD rats aged 6 weeks were castrated ,and then housed for one week. The rats were randomly divided into groups, six in each: negative control group, cypermethrin and fenpropathrin group, positive control group. The rats were subcutaneously injected with testosterone propionate (TP) 100 μg/(kg·d) for 7 consecutive days. Peanut oil, cypermethrin [ 45, 90, 180 mg/(kg·d)], fenpropathrin[10, 20, 40 mg/ (kg·d) ], fiutamide[ 20 mg/(kg·d) ] were subcutaneously injected for 7 consecutive days at the same time. The sex accessory glands and serum hormone were detected. Results Compared with the negative group, no significant differences were observed in the sex accessory glands/tissues (seminal vesicles with coagulating glands, dorsolateral prostate, the ventral prostate and levator ani muscles) and the levels of serum hormones of the pyrethroids groups. Compared with the negative group, the masses of all the sex accessory glands/tissues decreased significantly in the positive group . Compared with the negative group, the level of LH increased significantly in the positive group. Conclusion No obvious anti-androgenic effects induced by cypermethrin and fenpropathrin in castrated SD rats has been observed.     

氯氰菊酯灭蝇试验效果观察

①实验室内点滴法测定氯氰菊酯对家蝇的LD_50,雄雌蝇分别为0.0255和0.0587μg/蝇;顺式氯氰菊酯对家蝇的LD_50,雄雌蝇为0.0019%和0.0109μg/蝇。顺式氯氰菊酯对家蝇的毒效高于氯氰菊酯。②在不同表面上氯氰菊酯对家蝇的LC_50,玻璃表面雄、雌蝇为0.0002和0.0007%,抹灰表面分别为0.0177和0.0523%;玻璃表面的毒效优于抹灰表面。顺式氯氰菊酯对家蝇的LC_50,在玻璃表面,雄雌蝇为0.0032和0.0035%,在抹灰表面,分别为0.0024和0.0010%。③氯氰菊酯对家蝇的持效,在玻璃表面应用0.06%浓度,持效为105天。在抹灰表面应用0.2%浓度,对雌蝇为30天,雄蝇为45天;应用1%浓度,分别为45天和60天。可以看出,在玻璃表面上的药效优于抹灰表面。顺式氯氰菊酯对家蝇的持效,在玻璃表面应用0.05%浓度,对雌蝇为75天,雄蝇为90天;应用0.2%浓度,持效为105天。在抹灰表面应用0.05%浓度,持效为75天;应用0.2%浓度,持效为105天。④两种药物杀灭家蝇幼虫的效果不理想,故不宜作为杀幼虫药剂。⑤10%氯氰菊酯可湿性粉剂现场灭家蝇,按0.02g/m~2剂量滞留喷洒,灭蝇效果达三个月;5%顺式氯氰菊酯可湿性粉剂,按0.01g/m~2剂量滞留喷洒,灭蝇效果达三个月;5%顺式氯氰菊酯可湿性粉剂,按0.01g/m~2剂量滞留喷洒,只观察2个月,灭蝇效果很好。⑥现场灭蝇时,采用挂笼法观察氯氰菊酯对家蝇的KT_50,按0.02g/m~2剂量为7.8886分;顺式氯氰菊酯对家蝇的KT_50,按0.01g/m~2剂量为5.2808分。     

氯氰菊酯的检测方法及其在大鼠体内毒代动力学研究

目的建立大鼠血浆和组织中氯氰菊酯的检测方法,并研究其在大鼠体内的毒代动力学规律及组织分布。方法大鼠静脉注射给药(氯氰菊酯2 mg/kg)后,采集血液及组织样品,气相色谱-电子捕获(GC-ECD)法测定血浆和组织中氯氰菊酯的浓度,计算毒代动力学参数并比较各组织中药物浓度。结果氯氰菊酯静脉注射后,在大鼠体内符合二室模型过程,主要的毒代动力学参数:Cmax为(1.984±0.219)μg/ml,t1/2α为(4.174±0.912)min,t1/2β为(46.481±12.033)min,AUC为(59.201±15.249)mg.min/L,CL为(0.034±0.009)L/min。大鼠静脉注射氯氰菊酯120 min后,在肾和心脏中的浓度高于血浆,各组织中的浓度顺序依次为:肾心肺肝脑。结论建立灵敏可靠的血和组织中氯氰菊酯定量的检测方法,可明确其在大鼠的毒代动力学过程。