用Hantzsch反应测定制剂中丁胺卡那霉素、卡那霉素、新霉素和妥布霉素

本文系经Hantzsch反应形成双氢卢剔啶(dihydrolutidine)衍生物后,以分光光度法定量测定制剂中丁胺卡那霉素(Ⅰ)、卡那霉素(Ⅱ)、新霉素(Ⅲ)和妥布霉素(Ⅳ)。赋形剂EDTA、苯酚、亚硫酸钠和枸橼酸钠对含量测定均无干扰,而铵盐则有干扰。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ的相对标准差(n=7)分别为1.64、1.88、2.10和1.93％。     

比色法测定丁胺卡那霉素、卡那霉素、新霉素和妥布拉霉素

本法是基于五氰亚硝酰铁酸二钠(diso—dium pentacyanonitrosylferrate与脂肪族伯胺和仲胺的Rimini反应,可用以测定丁胺卡那霉素、卡那霉素、新霉素和妥布拉霉素;但对该四个抗生素没有分辨能力。该四种抗生素的浓度与反应后在540nm时的吸收峰值符合Beer定律:其适当浓度分别为2.8×10~(-4)～1.7×10~(-3)mol/L、2.6×10~(-4)～2.0×10~(-3)mol/L、1.7×10~(-4)～1.9×10~(-3)mol/L和2.5×10~(-4)～1.6×10~(-3)mol/L。     

用2,4-二硝基氟苯比色法测定艮他霉素、卡那霉素、托普霉素和丁胺卡那霉素等氨基糖苷类抗生素

本文报道了用2,4-二硝基氟苯比色法直接测定制剂中硫酸艮他霉素、硫酸卡那霉素、托普霉素和丁胺卡那霉素的含量.在0～1000μg/ml范围内符合Beer定律,而且赋形剂对测定无影响.因此,用本法测定上述氨基糖苷类抗生素制剂是非常方便的.比色测定:精密量取5.0ml内含～500μg供试品的水溶液,置一个10ml具塞玻璃烧瓶     

丁胺卡那霉素、卡那霉素、核糖霉素和妥布霉素等注射液的分光光度法测定

利用 Hantzsch 反应,使硫酸丁胺卡那霉素(Ⅰ),硫酸卡那霉素(Ⅱ)、硫酸核糖霉素(Ⅲ)和硫酸妥布霉素(Ⅳ)分别与衍生试剂反应,用标准品(或对照品)进行平行操作,在356nm 波长处测定吸光度,可分别测定含量。本法具有简便、快速、取样量小和精确等优点,测定结果与中国药典1985年版微生物检定法相比较,无明显差异,适用于生产中的快速分析和质量监控。     

琼脂中阳离子含量对艮他霉素、托普霉素和丁胺卡那霉素抗绿脓杆菌活性的影响

本文通过艮他霉素、托普霉素和丁胺卡那霉素在14种琼脂(MHA)制成的培养基中对55株绿脓杆菌的活性试验,测定琼脂中Ca~(++)、Mg~(++)和其它两价阳离子(Cu~+、~+Zn~(++)、Fe~(++))对它们抗绿脓杆菌活性的影响。琼脂制成的培养基中 Ca~(++)、Mg~(++)、Cu~(++)、Zn~(++)和 Fe~(++)含量分别为6.58—87.4、2.89—46.42、0.068—0.164、0.285—1.220和0.551     

用大鼠作模型比较双脱氧卡那霉素、丁胺卡那霉素、艮他霉素的肾毒性

从卡那霉素B衍生的3,4-双脱氧卡那霉素B(DKB)是一个抗绿脓杆菌的新氨基糖苷类抗生素,已知它有肾毒性,本文用大鼠作模型比较它与丁胺卡那霉素(AMK)、艮他霉素(GM)三个氨基糖苷类抗生素对肾脏的毒性。该实验详细报道了实验动物的分组,给药方法以及鉴定肾毒性的指标等。作者取 225g～250g雄性大鼠,随机分成10组,每组16只。对照1组皮下注射1ml生理盐水;2、3、4组为AMK组,剂量分别为50、150、450mg/kg/日;5、6、7组为DKB组,剂量为12、40、     

3′,4′-双脱氧卡那霉素 B、艮他霉素和托普霉素在小剂量时的肾毒性比较

3′,4′-双脱氧卡那霉素 B(Dibekacin)是一种新的氨基糖苷类抗生素,与目前使用的该类药相比,它对绿脓杆菌有更好的抗菌活性。曾报道过在大白鼠身上使用3′,4′-双脱氧卡那霉素 B,使用剂量以按重量计的人体治疗量的3、10和30倍计时会引起肾脏损害,其损害程度类似于艮他霉素。因此,在比较氨基糖苷类抗生素的肾毒性时就提出     

从烧伤创面分离的9种革兰氏阴性杆菌对丁胺卡那霉素、托普霉素和庆大霉素体外敏感性比较

自六十年代以来,临床病例中革兰氏阴性杆菌感染发生率明显增加。在革兰氏阴性杆菌中不但有些菌种如绿脓杆菌,变形杆菌,沙雷氏杆菌等对许多抗生素天然耐药,而且过去对氨苄青霉素、卡那霉素等敏感的一些菌种近几年来耐药性也明显增加。革兰氏阴性杆菌对抗生素的耐药性可借助R因子传递给敏感菌株,造成耐药菌株在临床上广泛传播,给抗生素的选择带来困难。氨基糖苷类抗生素是一类治疗革兰氏阴性杆菌感染的重要抗生素,随着细菌对氨基糖苷类抗生素耐药机制的阐明,使这类抗生素的化学结构改造工作取得很大的成功。托普霉素和丁胺卡那霉素已应用于临床,在治疗革兰氏阴性杆菌,特别是绿脓杆菌和庆大霉素耐药菌株感染方面增加了新的武器。为了观察革兰氏阴性杆菌对这两种新的氨基糖苷类抗生素的敏感性,我们以试管稀释法,测定丁胺卡那霉素,托普霉素和庆大霉素对从烧伤病人创面上分离到的9种革兰氏阴性杆菌的最小抑菌浓度(MIC),比较它们的抗菌活力,并观察它们之间的交叉耐药性。     

药物制剂中肾上腺素的高压液相层析定量测定

药物制剂中的肾上腺素易于氧化破坏,而抗氧剂亚硫酸氢盐则可使之降解为磺酸衍生物:1-(3,4二羟基苯基)-2-甲氨基乙磺酸。美国药典第19版测定方法费时而采用萤光分光测定法则易受抗氧剂干扰。本文介绍用高压液相层析法定量测定液体制剂中的肾上     

用高压液相层析法分析血清中艮他霉素、乙基紫苏霉素、托普霉素

本文阐述了用高压液相层析(HPLC)法对血液中艮他霉素、乙基紫苏霉素、托普霉素的常规检定。用反相的 Spherisorb 5-ODS柱可将艮他霉素分出四个峰——C_1、C_(1a)、C_(2a)和 C_2。托普霉素、乙基紫苏霉素仅显示单一的峰。同时,与微生物分析法比较,认为该方法在实验室做为常规检定是可行的。     

链霉素、卡那霉素引起高血压反应

我院一例肺结核空洞患者,在使用链霉素和卡那霉素后,引起高血压反应。女,44岁。因发热五天而住院,经 X 线胸片和痰找抗酸杆菌检查,确诊为右下肺结核空洞,用链霉素和异菸肼治疗。患者自述既往注射链霉素有发生高血压反应,本次注射链霉素前血压为110/80毫米汞柱。在肌注0.1毫升后当即觉头晕、心慌、发抖。血压升至160/94毫米汞柱,经及时采取抗过敏治疗后症状缓解,血压降至正常。     

核糖霉素和新霉素组分的薄层分析

核糖霉素与新霉素均可能含有杂质新霉胺。新霉胺既是生产过程中的副产品,又是核糖霉素与新霉素B、C的降解产物,具有一定的毒性,因此在成品中控制新霉胺含量很有必要。中国药典和英国药典制定了新霉素中新霉胺的限度检查方法,沈国孚等曾用薄层色谱法对新霉素组分分析进行了初步探讨,但还未见薄层色谱法分析核糖霉素的报道,我们采用薄层扫描法对核糖霉素和新霉素中新霉胺进行了定量。 新霉素中B、C为差向异构体,结构虽极相似,但它们的生物活性和毒性却有很大差异,C的生物活性只为B的二分之一,但耳毒性却为B的两倍。Bacsa等曾报道用薄层法分离B、C,但我们反复试验,未能重现,后经摸索选出一展开系统,较成功地分离子B、C,并用面积归一化法粗略对其定量。 实验采用岛津CS—930双波长薄层扫描仪     

以分光光度和滴定法测定药物制剂中盐酸克林霉素

盐酸克林霉素具有广谱抗菌活力。它在紫外线区没有吸收作用,因此不适宜用紫外分光光度法分析。已报道的测定克林霉素的几个方法即质谱分析,放射免疫测定、气相色谱和高效液相色谱法,需要将化合物衍生或选择检测器和多级提取步骤,麻烦耗时。另外,至今测定克林霉素缺少一个有效的直接分光光度法。有机硫化物很易完全被氧化生成亚砜(R_2SO)并进一步形成砜(R_2SO_2)。本文利用这个原理提出两个方法测定盐酸克林霉素,一是盐酸克林霉素分子中糖部分含有甲硫基团在酸性介质中用碘酸钾氧化硫原     

双盲法比较艮他霉素和托普霉素的肾脏毒性和耳毒性

作者用艮他霉素和托普霉素治疗258例拟诊为败血症的患者。在临床试验中,采用了前瞻性的、随机化的双盲研究方法;严格掌握这些氨基糖苷抗生素的剂量,使抗生素经20～30分钟输入后1小时的血浆浓度维持在5～10μg/ml范围内。对其中分别使用该两种抗生素9次以上,并且无其他造成急性肾功能衰竭原因的146例,测定了一系列血清肌酐值,进行该两种抗生素肾脏毒性的比较研究。如果血清肌酐初值小于3.0mg％,治疗中或治疗后48小时内增加了0.5mg％,或者血清肌酐初值大于等于3.0mg％,增加了1mg％,都判为发生肾脏     

绿脓杆菌性心内膜炎长期大剂量应用艮他霉素和托普霉素治疗的肾脏和听觉毒性

本文报告应用艮他霉素和托普霉素治疗绿脓杆菌性心内膜炎病人17例,对其中15例作了肾脏和听觉毒性观察.肾脏毒性.17例治疗的病人中,9例用托普霉素,8例用艮他霉素.两组病人的平均年龄、体重、身体情况及合并用药都相似.艮他霉素组有5例,而托普霉素组有4例出现肾脏毒性.血清肌酐水平的增加,托普霉     

HPLC-CAD法测定硫酸新霉素中新霉素B、新霉素C、新霉胺及其他有关物质

目的 建立测定硫酸新霉素中新霉素B、新霉素C、新霉胺及其他有关物质的高效液相色谱-电喷雾检测器(HPLC-CAD)方法。方法 采用Waters HSS T3色谱柱(4.6mm×250mm, 5μm)，以0.15mol/L三氟乙酸水溶液为流动相，流速1.0mL/min，柱温30℃，电喷雾检测器的雾化温度为45℃。结果 新建方法对新霉素B、新霉素C、其他有关物质分离度良好，精密度、重复性和回收率均满足分析要求。新霉素B、新霉胺浓度与峰面积线性关系良好(r＞0.995)，检出限可达到0.02μg和0.003μg。结论 新建方法分离度好、灵敏度高，可以检出更多的杂质，可以满足硫酸新霉素原料有关物质分析的要求。     

核糖霉素、卡那霉素和庆大霉素对豚鼠听力损害的实验研究

本文通过40只豚鼠分成四组,其中10只为对照组,30只为实验组,实验组中每10只为一组,分别应用核糖霉素(500毫克/公斤体重/日)、卡那霉素(500毫克/公斤体重/日)、庆大霉素(8万单位/公斤体重/日)进行腹腔注射。这些动物致聋后杀死或未聋四周后杀死,做耳蜗铺片光学显微镜检查,结果表明在卡那霉素组听力及耳蜗损害最重,其次是庆大霉素组,核糖霉素组最轻。     

利用汉栖反应分光光度法测定空气中丁胺卡那霉素和西索米星

基于氨基糖苷类抗生素与乙酰丙酮和甲醛在酸性介质中起汉栖反应生成二氢二甲吡啶,以分光光度法测定生产区空气中丁胺卡那霉素和西索米星.该反应可判定氨基糖苷类化合物的存在与否,并且具有很高的灵敏性和选择性,可测定生物体液和药剂(胶囊、片剂、注射剂)中氨基糖苷类抗生素.     

复方卡那霉素眼药水中卡那霉素和地塞米松的含量测定

目的:解决复方卡那霉素眼药水中卡那霉素和地塞米松的含量测定问题。方法:在复方卡那霉素眼药水中加入衍生试剂,使卡那霉素形成二氢吡啶衍生物,利用其在紫外有吸收的特点进行测定。地塞米松的测定因受到对羟基苯甲酸乙酯的干扰,所以采用双波长分光光度法进行测定。结果:卡那霉素在8～20μg/ml范围内呈线性r=0.9998,地塞米松在12～20 μg/ml范围内呈线性r=0.9998,卡那霉素和地塞米松的平均回收率分别为 X=99.92% (RSD为0.40% )和 X=99.52% (RSD为0.42%)。结论:方法快速,简便、准确。