白藜芦醇纳米乳的制备及大鼠体内的药动学研究

目的制备白藜芦醇纳米乳并探讨其在大鼠体内的药动学行为。方法以油酸乙酯作为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,采用滴定法绘制伪三元相图以优化纳米乳处方,对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、透射电镜及红外光谱测定等理化性质的表征。大鼠ig给药后,采用HPLC测定其血药浓度,计算其药动学参数,利用DAS软件分析其药动学特征。结果白藜芦醇纳米乳处方为药物-油相-混合乳化剂-水的质量比为1∶10∶24∶65,所制备纳米乳的粒径为40 nm左右,电镜观察其形态为圆形球状结构,红外光谱结果表明白藜芦醇以活性的反式结构存在于纳米乳的油相中。与白藜芦醇混悬剂相比,白藜芦醇纳米乳在大鼠体内的血药浓度时间曲线下面积(78.89 h·μg/mL)为混悬剂(54.42h·μg/mL)的1.45倍,达峰浓度(3.29μg/mL)是混悬剂(1.70μg/mL)的1.93倍,可以提高白藜芦醇口服给药的生物利用度。结论所制备的纳米乳制剂有希望为白藜芦醇的有效递送提供新的给药途径。     

杜香油纳米乳的制备及其质量评价

目的制备杜香油纳米乳并进行质量评价。方法以Tween80、Cremophor EL、泊洛沙姆188为乳化剂,乙醇、1,2-丙二醇、PEG400为助乳化剂,杜香油为油相,通过伪三元相图筛选出杜香油纳米乳的最佳处方,并对其形态特征、稳定性进行考察。结果最优处方为:Tween80∶无水乙醇∶杜香油∶水=3∶1∶1∶5.5(质量比)。所制备的纳米乳澄清透明,透射电子显微镜下呈球形,平均粒径为20.4 nm;经高速离心,置于4℃、室温和60℃条件下考察10天,均未见明显变化。结论该制备工艺简单,所制纳米乳稳定性良好。     

牛磺酸纳米乳的制备及稳定性考察

[目的]研究牛磺酸纳米乳的处方、制备及稳定性考察。[方法]通过滴定法绘制伪三元相图,根据相图优选处方,并初步考察牛磺酸纳米乳的稳定性、粒径分布和理化性质。[结果]确定纳米乳处方为十四酸异丙酯(IPM):司盘-80∶吐温-80∶水=4∶4∶6∶1。牛磺酸纳米乳平均粒径为30.8 nm。[结论]牛磺酸纳米乳制备方法简单,性质稳定。     

“薄荷脑-樟脑”低共熔物载甘草次酸纳米乳的制备与初步评价

目的制备一种基于低共熔物的纳米乳,提高甘草次酸的载药及透皮性能。方法以"薄荷脑-樟脑"低共熔物作为油相,Cremophor EL为乳化剂,乙醇为助乳化剂,采用加水滴定法制备载甘草次酸纳米乳,考察其形态、粒径、稳定性,并通过Franze扩散池法比较皮肤透过性。结果甘草次酸在"薄荷脑-樟脑"低共熔物中溶解度达77 mg·mL~(-1),所得纳米乳粒径小于50 nm,放置90 d内稳定性良好;在离体大鼠皮肤上的药物稳态渗透速率和滞留量分别为35.18μg·cm~(-2)·h~(-1)和99.44μg·cm~(-2),均显著高于溶液组和混悬液组。结论 "薄荷脑-樟脑"低共熔物不仅对甘草次酸溶解性极佳,且作为油相制成纳米乳可显著提高其透皮性能。     

冬青油纳米乳的初步评价

目的对不同乳化剂系统制备的冬青油纳米乳进行初步评价和比较。方法采用超声乳化法、以冬青油自身作油相,水为分散介质,分别采用乳化剂OP-无水乙醇、吐温80-无水乙醇、吐温80-丙二醇为乳化剂-助乳化剂系统制备冬青油纳米乳,测定其粒径、pH值、折光率、黏度等基本理化性质,并考察其初步稳定性。结果三种乳化剂-助乳化剂系统制得的冬青油纳米乳,其性质相近,粒径均较小;在离心、光照等实验条件下呈现较好的稳定性,对高温敏感。结论超声乳化法制得的冬青油纳米乳粒径均匀,其中吐温80-无水乙醇制得体系的稳定性较好。     

回药哈黑里里方提取物纳米乳及其原位凝胶滴鼻液的研究

目的制备哈黑里里方(乳香、胡椒、没药等)提取物纳米乳及其原位凝胶滴鼻液。方法用哈黑里里方超临界流体提取物、肉豆蔻酸异丙酯与乳化剂制备纳米乳,载入以去乙酰结冷胶为主要基质的体系得到鼻用原位凝胶液,采用伪三元相图选择纳米乳处方,并综合评价滴鼻液的性能。结果以吐温80-甘油(2∶1)为混合乳化剂在伪三元相图纳米乳区的面积最大,当提取物∶混合乳化剂∶水质量比为0.20∶0.40∶0.40时制得的纳米乳平均粒径60.3nm;以0.5%去乙酰结冷胶为基质、0.2%海藻酸钠为增黏剂时体系的胶凝行为最适,载纳米乳原位凝胶液与人工鼻液混合能形成强度、持水性和流变性均良好的凝胶。结论所得离子敏感型纳米乳原位凝胶滴鼻液粒径细小、稳定,适合性也符合鼻腔给药需求。     

正交试验优选猫爪草纳米乳喷雾剂的提取工艺

目的:正交试验优选猫爪草纳米乳喷雾剂的最佳提取工艺。方法:以总黄酮提取量和浸膏得率的综合评分为评价指标,在单因素试验基础上,采用L9(34)正交试验考察猫爪草醇提工艺的溶剂体积、乙醇浓度、提取时间及提取温度对提取工艺的影响。结果:最佳提取工艺为以75%乙醇为提取溶剂,提取温度60℃,第1次8倍量1.5 h,第2次7倍量1 h,共提取2次。结论:在单因素试验基础上,通过正交试验优选的提取工艺经验证稳定、简便易行、预测性好,为猫爪草纳米乳喷雾剂的进一步研发奠定了基础。     

复方彻清膏微乳的制备及稳定性研究

目的制备复方彻清膏微乳,并考察其稳定性。方法通过溶解度实验结合单因素考察绘制伪三元相图,筛选处方组成,再以乳化剂、油相和助乳化剂的质量分数为自变量,以微乳粒径和载药量为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化处方,并对其稳定性进行考察。结果复方彻清膏微乳的最优处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-聚乙二醇400(PEG400)-肉豆蔻酸异丙酯(IPM)-水(0.33∶0.16∶0.16∶0.35),平均载药量为224.17 mg/mL,平均粒径为56.50 nm,在4℃和25℃避光条件下稳定性良好。结论制备得复方彻清膏微乳外观性状良好,载药量高,粒径小,稳定性较好,可明显增加彻清膏挥发油的溶解度。     

常绿钩吻碱微乳处方优化及其安全性评价

目的 优化常绿钩吻碱微乳处方，并对其进行安全性评价。方法 溶解度法筛选油相、乳化剂、助乳化剂种类，绘制伪三元相图。以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素，粒径、载药量为评价指标，Box-Behnken响应面法优化处方。采用在体蟾蜍上颚模型、大鼠鼻黏膜病理切片考察微乳的鼻腔给药安全性。结果 最佳处方为油相(Labrafil M 1944 CS)、乳化剂(RH40)、助乳化剂(1,2-丙二醇)、水用量5%、19.53%、19.25%、56.22%,平均粒径为32.6 nm,载药量为2.201 mg/mL,多分散系数为0.165,室温pH值为6.27。与生理盐水组比较，常绿钩吻碱微乳组蟾蜍上颚纤毛摆动时间无明显变化(P>0.05)。鼻腔给药后，大鼠鼻黏膜结构完整，纤毛整齐。结论 该方法稳定可靠，可用于制备无明显纤毛毒性、鼻黏膜刺激性的常绿钩吻碱微乳。     

不同乳化剂系统制备冬青油纳米乳的比较研究

目的比较不同乳化剂-助乳化剂系统制得的冬青油纳米乳。方法采用加水滴定法,以乳化剂OP-无水乙醇、吐温80-无水乙醇、吐温80-丙二醇为乳化剂-助乳化剂系统,分别绘制伪三元相图,比较纳米乳区面积,利用激光粒度仪和透射电镜观测所得纳米乳的平均粒径和形态。结果乳化剂OP-无水乙醇系统的伪三元相图中有凝胶纳米乳区,且纳米乳区域所占比例较大。3种乳化剂-助乳化剂系统在同组分比例时制得的冬青油纳米乳,其粒径均较小、呈类球形。结论初步认为以乳化剂OP-无水乙醇为乳化剂系统制备冬青油纳米乳较佳。     

中药猫爪草有效部位的免疫活性研究

目的：确定猫爪草有效部位对实验动物免疫功能的影响。方法：环磷酰胺造模法制作免疫抑制小鼠模型，灌胃给药，观察和比较猫爪草多糖、皂苷对其腹腔巨噬细胞吞噬功能、溶血素形成以及外周血T淋巴细胞数的影响。结果：猫爪草多糖、皂苷可使吞噬百分率、吞噬指数显著升高；猫爪草多糖、皂苷可显著促进溶血素的形成并提高外周血中T淋巴细胞数。结论：猫爪草的有效部位对免疫抑制小鼠有免疫兴奋作用。     

不同产地猫爪草中多糖含量的比较

目的 比较不同产地猫爪草中多糖的含量。方法 采用苯酚-硫酸法。结果 河南信阳、河南驻马店、安徽、浙江、江苏、湖北、山东等地猫爪草中多糖含量分别为:12.65%、12.05%、10.46%、9.78%、8.49 %、8.73%、9.47%。结论 不同产地猫爪草中多糖的含量差异明显,其中以河南产猫爪草中多糖含量最高。     

黄芩苷壳聚糖纳米粒的制备及表征

目的：建立小毛茛内酯的含量测定方法,优选猫爪草中小毛茛内酯的提取工艺。方法：采用HPLC测定小毛茛内酯含量,流动相甲醇-乙腈-水（40：40：20）,检测波长254 nm。在单因素试验基础上,以小毛茛内酯质量分数为指标,采用L₉（3⁴）正交试验考察提取时间、料液比、乙醇体积分数及粉碎粒度对提取工艺的影响。结果：最佳提取工艺为粉碎粒度80目,加3倍量70%乙醇提取3次,每次2 h;小毛茛内酯质量分数（1.24±0.22）%。结论：优选的工艺稳定可行且提取率高,为猫瓜草的开发与利用提供参考。     

中药猫爪草多糖的免疫活性研究

目的确定猫爪草多糖对实验动物免疫功能的影响。方法环磷酰胺造模法制作免疫抑制小鼠模型,灌胃给药,观察和比较猫爪草多糖对其腹腔巨噬细胞吞噬功能、溶血素形成以及外周血T淋巴细胞数的影响。结果猫爪草多糖可使吞噬百分率、吞噬指数显著升高;猫爪草多糖可显著促进溶血素的形成并提高外周血中T淋巴细胞数。结论猫爪草多糖对正常及免疫抑制小鼠均有免疫兴奋作用。     

猫爪草中吡咯丁酸的含量测定研究

 目的 探寻猫爪草中指标性成分,并建立HPLC测定猫爪草中指标性成分含量的方法,对猫爪草进行质量控制研究。方法 采用不同柱色谱技术进行分离,通过光谱、波谱分析鉴定指标性成分吡咯丁酸的化学结构。采用高效液相色谱法进行吡咯丁酸的含量测定,以Agilent TC-C₁₈ 柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）色谱柱为固定相;流动相为0.4%醋酸水-甲醇;检测波长：292 nm;体积流量：1.0 mL·min^-1。结果 猫爪草中指标性成分经分离、鉴定为吡咯丁酸,吡咯丁酸在0.372～1.302 μg线性关系良好,r²=0.999 8。平均回收率为100.89% (RSD=0.83%)。结论 本方法简单、快速、可靠,为猫爪草的质量控制提供了科学依据。     

猫爪草的实验研究进展

<正>猫爪草Radix Ranunculi Ternati又叫小毛茛Ranunculus ter natus Thunb、三散草(浙江)、猫爪儿草(河南)、猫爪子(河南)、鸭脚板(安徽)、金花草(广西)[1],主产于安徽、江苏、浙江、河南、广西、台湾等省区,分布于长江中、下游各省,为毛茛科毛茛属植物猫爪草的干燥根,湖南等省也用其全草入药或用带有地上茎叶入药。其药用历史较短,文字记载则首见于《中药材手册》[2],《中     

猫爪草中有机酸成分的提取与分析

目的分析不同提取法提取的猫爪草有机酸部位的成分。方法采用离子交换法提取分离水提液和醇提液中的有机酸，以10％硫酸甲醇溶液为甲酯化试剂进行甲酯化，用气相色谱-质谱（GC—MS）联用技术分析。结果均检出有46个色谱峰；分别识别了其中31个有机酸（占总峰面积98％以上）。结论有机酸成分分布有差异，水提液中多元酸居多，醇提液中以一元酸为主，首次检出含有辛二酸、壬二酸、癸二酸、柠檬酸等多种多元酸。     

润喉清咽口崩片对急性咽炎动物模型的药效学研究

目的:探讨润喉清咽口崩片与原剂型润喉清咽合剂对大鼠急性咽炎模型的治疗作用。方法:采用咽部氨水喷雾方法建立大鼠急性咽炎模型,随机分为正常组、模型组、润喉清咽合剂组、润喉清咽口崩片组,给予对应干预后,观察大鼠咽部组织病理改变,相关炎性因子的改变;通过小鼠模型分析其抗炎及镇痛作用。结果:润喉清咽口崩片和合剂型均可改善大鼠咽部病理改变,显著减少大鼠血清中的白细胞计数、中性粒细胞及淋巴、单核细胞数量(P<0.05),降低IL-1β、IL-6、TNF-α含量(P<0.05);提高小鼠30min、120min热刺激痛阈值(P<0.05),抑制小鼠耳肿胀(P<0.05),实验发现口崩片与合剂的治疗效果相当。结论:润喉清咽口崩片对急性咽炎具有较好的治疗作用,调节炎性反应可能是其主要作用机制,改变润喉清咽合剂剂型为口崩片具有进一步研究和推广价值。     

基于"溶质相转移"技术的黄芩提取物鼻用亚微乳制备工艺研究

该研究基于鼻腔给药制剂高载药量的要求,采用独特的溶质相转移技术,将黄芩提取物磷脂复合物制备与亚微乳成型工艺集成,制备得到了高载药量的亚微乳。在药物溶散方法研究中,对传统的搅拌法、研磨法、匀浆法和创新的溶质相转移技术进行了考察,以药物分散的均匀性和载药量作为评价指标,确定了溶质相转移技术作为药物的溶散方法,该技术使亚微乳的黄芩提取物载药量达到了1.33%(磷脂复合物为4%),较传统亚微乳载药量显著提高;对溶质相转移的方法和相转移时机进行了研究,确定在黄芩提取物磷脂复合物的无水乙醇液总体积回收至剩余30%时加入油相,继续回收无水乙醇而实现溶质相转移,溶质相转移效果理想;药物溶散至油相后,采用单因素实验法,确定了初乳的制备工艺;以初乳和亚微乳的粒径、PDI以及稳定性参数为评价指标,采用正交设计对处方组成和高压均质参数进行了优化,最终形成了稳定可行的制备工艺。