14种不同中药材提取物抗痛风体外活性研究

目的:建立体外抗痛风药物筛选模型,并从14种常用中药提取物中筛选抗痛风活性药物。方法:运用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶筛选模型,对常用的14种中药提取物进行抗痛风活性筛选,并测定活性提取物的IC_(50)值。结果:14种中药提取物显示出不同的黄嘌呤氧化酶抑制活性,其中虎杖、牡丹皮、荷叶、艾叶、葛根、何首乌、大黄的70%乙醇提取物和虎杖、牡丹皮、何首乌、大黄、蒲公英、枇杷叶的水提物显示出较强活性,其IC_(50)均小于5mg/mL。结论:该实验结果为阐述中药抗痛风的作用机制提供了数据支持,同时也为来源于天然药物的新药开发提供了参考依据。     

6种藏族药提取物体外抗HIV-1活性的初步探讨

目的:对斑花黄堇、木藤蓼、野棉花、黄花铁线莲、黑心虎耳草和短尾铁线莲6种藏药提取物的体外抗艾滋病病毒Ⅰ型(HIV-1)病毒活性的评价及其作用机制的初步研究。方法:采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法细胞毒性实验和HIV-1假病毒单周期感染实验检测提取物的体外抗病毒活性和细胞毒性;利用表面等离子共振(surface plasmon resonance,SPR)技术、蛋白酶、整合酶和逆转录酶体外活性抑制实验初步探讨药物的作用靶点。结果:在这6种藏药提取物中,木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的体外抗HIV-1病毒活性,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)分别为(6.47±0.78),(11.97±1.09),(11.7±0.79)mg·L-1,且细胞毒性较小,三者均具有较好的体外抑制整合酶活性。结论:木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的抗HIV-1病毒的作用,其作用机制与整合酶的抑制作用有关。     

基于分子对接方法的虎杖抗痛风作用机制研究

目的:利用分子对接方法,阐明虎杖抗痛风作用的机制。方法:以黄嘌呤氧化酶为靶点,利用Autodock软件对虎杖中的化学成分进行分子对接。结果:虎杖中黄酮类和二苯乙烯类成分可通过疏水和氢键相互作用与黄嘌呤氧化酶形成稳定的复合物。结论:虎杖可以通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,降低尿酸的生成,发挥抗痛风作用。     

降尿酸中药药效物质筛选方法学研究进展

体内血清尿酸浓度长期过高时,可诱发痛风并引起一系列代谢性疾病。近20年来,由于生活水平的不断提高及饮食结构的改变,高尿酸血症及痛风的发病率不断增高。降低血清尿酸水平是高尿酸血症与痛风防治的首要方法,但目前临床应用的降尿酸西药均具有较严重的毒副作用。降尿酸中草药在长期的使用过程中安全有效,随着现代科学技术的迅速发展,应用及开发不同筛选方法从这些中草药中寻找高效、安全的药效物质已成为高尿酸血症及痛风防治药物研究的热点。本文对降尿酸中草药提取物、提取物部位及活性单体成分等药效物质筛选方法进行了综述,发现降尿酸药效物质筛选方法主要有体内法和体外法,体内法主要应用于筛选药材提取物降尿酸活性与机制,体外方法多用于单体活性成分筛选且以黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂筛选为主,分子对接联用同源建模及亲和超滤联用液质联用(AUF-LC-MS)技术已成为促尿酸排泄成分及XOD抑制剂筛选的新趋势,而体外细胞模型将为促尿酸排泄药中草药药效物质筛选开辟新途径。综述为高尿酸血症及痛风的中草药药药效物质筛选及药物开发提供了一定的参考依据。     

槲皮素抑制黄嘌呤氧化酶活性的研究进展

槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮醇类化合物,药用价值高。文章从体外酶促反应体系的研究、治疗动物高尿酸血症模型效果的研究以及槲皮素抑制黄嘌呤氧化酶的分子机理研究等方面,对槲皮素抑制黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)的活性、减少尿酸生成和防治高尿酸血症进行综述。综述提示以槲皮素为代表的一类黄酮类化合物具有抑制黄嘌呤氧化酶治疗痛风的应用前景,槲皮素与黄嘌呤氧化酶分子结合的结构解析为合理设计抗痛风药物提供药物设计基础。     

卷柏属7种药用植物的提取物抑制黄嘌呤氧化酶的活性研究

目的:研究并比较卷柏属7种药用植物的28种提取物在体外对黄嘌呤氧化酶的抑制活性。方法:用带有酶动力学分析软件的紫外分光光度计,测定28种提取物对黄嘌呤氧化酶的抑制活性,波长290 nm、黄嘌呤氧化酶8.32×10-3U/ml,黄嘌呤0.05 mmol/L,反应时间为1 min。结果:卷柏属7种药用植物的乙酸乙酯提取物和95%乙醇提取物对黄嘌呤氧化酶显示出一定的抑制活性。结论:乙酸乙酯提取物和95%乙醇提取物是卷柏属药用植物抑制黄嘌呤氧化酶活性部分,可进一步分离纯化得到有效化合物。     

27种中草药的黄嘌呤氧化酶抑制活性筛选

目的研究27种常见中药材甲醇提取物对黄嘌呤氧化酶的抑制活性。方法以别嘌醇为阳性对照,采用全波长酶标仪测定反应体系的吸光度,测定波长为295 nm,通过Graph Pad Prism 5软件计算抑制率。结果 27种中药甲醇提取物均对黄嘌呤氧化酶显示不同程度的抑制作用,其中6种中药(丹参、野菊花、牡丹皮、川芎、当归、远志)对黄嘌呤氧化酶具有较好的抑制作用,其IC_(50)分别为91.2、39.5、87.7、11.8、54.6、94.1μg/ml(阳性别嘌醇的IC50为6.4μg/ml)。结论该研究首次发现牡丹皮、川芎和远志具有显著的黄嘌呤氧化酶抑制活性,此结果可为揭示这些中药的抗痛风作用提供科学数据,同时亦为其进一步开发利用提供科学参考。     

痛风宁提取物抑制黄嘌呤氧化酶的研究

目的:观察痛风宁组方提取物对黄嘌呤氧化酶(XOD)的影响.方法:采用XOD催化黄嘌呤产生尿酸的方法,分别测定各提取物对反应体系吸光度的影响.结果:土茯苓水提物和乙醇提取物抑制作用最强,车前子提取物次之,(稀)签草提取物最弱.车前子水提物对XOD以竞争性抑制作用为主,车前子醇提物的抑制作用为混合型.结论:痛风宁提取物具有较强的抑制XOD活性的作用.     

绞股蓝提取物的抗痛风活性部位筛选

目的：筛选绞股蓝提取物的抗痛风活性部位。方法：采用腹腔注射尿酸法、小鼠耳廓二甲苯致炎法、小鼠醋酸扭体法观察绞股蓝提取物对高尿酸血症的作用及抗炎镇痛作用。结果：绞股蓝提取物及其4个不同极性部位均对高尿酸血症模型小鼠的血尿酸具有不同程度的抑制作用,还能够抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀,对醋酸引起的小鼠疼痛有显著抑制作用。结论：绞股蓝提取物具有良好的抗痛风作用,其活性成分主要在正丁醇和水溶部位。     

鸡矢藤提取物对酵母膏致小鼠高尿酸血症的影响

目的:探讨鸡矢藤提取物(EPS)对酵母膏致小鼠高尿酸血症的影响及其作用机制。方法:采用酵母膏造模法造成小鼠高尿酸血症模型,检测EPS对正常小鼠和高尿酸血症小鼠血清尿酸水平和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响;进一步从体外研究EPS对黄嘌呤氧化酶的抑制作用。结果:EPS对正常小鼠血清尿酸水平无明显影响,但可显著降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,并能显著抑制其肝脏黄嘌呤氧化酶的活性;体外实验EPS对黄嘌呤氧化酶也有明显的抑制作用,IC50为1.00g/L。结论:EPS可显著降低酵母膏致高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,其机制可能与抑制黄嘌呤氧化酶活性有关。     

头花蓼提取物中具抗淋球菌作用的有效部位研究

目的分析头花蓼提取物中具有抗淋球菌活性有效部位的成分。方法采用药敏纸片法检测头花蓼提取物的不同部位对淋球菌的抑菌活性。并采用UPLC-TOF-MS对头花蓼提取物中具有抗淋球菌作用的有效部位进行鉴别。结果头花蓼醇提取物经特定的大孔树脂洗脱所获得的洗脱物中,35%甲醇洗脱物(部位F3)中含有可水解鞣质(三没食子酰葡萄糖),该部位具有良好的抗淋球菌作用。F2、F4～6有微弱的抑菌作用,而其他部位无抑菌作用。结论头花蓼提取物的35%甲醇洗脱物具有良好的抗淋球菌作用,其主要成分为三没食子酰葡萄糖,可能为头花蓼抗淋球菌物质基础。     

苓丹痛风康胶囊抗痛风作用的实验研究

目的:通过对苓丹痛风康胶囊抗痛风作用的研究,探讨该药的药效及作用机制,为临床应用提供依据。方法:口服给药,运用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法观察其抗炎作用;运用醋酸扭体法观察其镇痛作用;运用酵母膏致小鼠高尿酸血症法观察其对尿酸、黄嘌呤氧化酶、尿素氮的影响;结果:苓丹痛风康胶囊有明显的抗炎、镇痛、降低高尿酸血症小鼠血尿酸的作用,并能抑制黄嘌呤氧化酶活性、降低血尿素氮。结论:苓丹痛风康胶囊具有抗痛风性关节炎的作用。     

栀子降尿酸有效部位研究

目的:确定栀子降尿酸作用有效部位.方法:用系统溶剂法提取分离得到4个部位,分别为石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水液部位,采用氧嗪酸钾盐诱导的小鼠急性高尿酸血症模型,研究栀子总提物和4个部位对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平和肝脏黄嘌呤氧化酶的影响.结果:栀子总提物组、乙酸乙酯组和水组具有较好的降尿酸作用,栀子总提物组、石油醚组和水组能够较好的抑制黄嘌呤氧化酶的活性.栀子总提取物和各部位提取物对正常小鼠血清尿酸水平没有显著影响.结论:栀子乙酸乙酯提取部位和水液部位为降尿酸活性部位,其降尿酸作用部分机制是通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性.     

柑橘属药材乙酸乙酯提取物抑制黄嘌呤氧化酶作用的谱效关系研究

目的 阐明不同柑橘属药材乙酸乙酯提取物指纹图谱特征峰对黄嘌呤氧化酶抑制作用的贡献程度.方法 建立枳实、青皮、陈皮、橘红和香橼乙酸乙酯提取物指纹图谱,HPLC法测定黄嘌呤氧化酶-黄嘌呤反应体系尿酸生成量,评价各提取物对黄嘌呤氧化酶活性的影响,采用灰关联度分析法研究谱效关系,对照品比对法鉴定主要色谱峰.结果 谱效关系分析表明,各药材提取物的黄嘌呤氧化酶抑制活性是多成分共同作用的结果,各色谱峰所代表的化学成分对抑制黄嘌呤氧化酶活性的贡献大小顺序为圣草次苷＞柚皮苷＞柚皮素＞橙皮苷＞桔皮素＞川陈皮素＞新橙皮苷＞橙皮素.结论 不同柑橘属药材乙酸乙酯提取物指纹图谱特征峰与黄嘌呤氧化酶抑制作用有一定的对应关系.     

马齿苋提取物体外抗Ⅱ型单纯疱疹病毒的活性评价

目的利用体外细胞培养技术初步筛选马齿苋抗Ⅱ型单纯疱疹病毒（HSV-2）的有效部位。方法以选择性指数（Selectivity-Index,SI）为活性评价指标,通过细胞毒实验及抗病毒活性评价实验,对马齿苋的不同提取部位进行了体外抗HSV-2病毒活性的筛选研究。结果马齿苋50%乙醇提取部位显示了潜在的抗HSV-2病毒活性,IC50值为120μg/mL,SI值为15;水提取物以醋酸纤维素膜分离后的粗多糖部位则显示了较强的抗HSV-2病毒活性,IC50值为55μg/mL,SI值为34。结论马齿苋抗HSV-2病毒活性成分为多糖类成分。     

壮药三叶香茶菜抗乙型肝炎病毒作用有效部位的筛选研究

目的:对三叶香茶菜的抗乙肝病毒作用进行有效部位的筛选。方法:通过测定三叶香茶菜4种不同溶媒提取物的体外对Hep G2.2.15细胞的增殖抑制作用实验,确定其有效部位。结果:石油醚提取部位和乙酸乙酯提取部位对Hep G2.2.15细胞有明显的抑制作用。结论:石油醚提取部位和乙酸乙酯提取部位具有良好的体外抗乙肝病毒活性,是三叶香茶菜抗乙肝病毒作用的有效部位。     

皱瘤海鞘体外抗HSV-2活性有效部位的筛选

目的:筛选皱瘤海鞘体外抗单纯疱疹病毒2型的有效部位。方法:应用单纯疱疹病毒2型在Vero细胞上的增殖为模型,运用细胞病变法(CPE法)和四甲基偶氮唑盐比色法(MTT比色法),评价皱瘤海鞘不同部位体外抗单纯疱疹病毒2型的药效学活性。结果:水溶性部位显示出明显的抗单纯疱疹病毒2型作用,而氯仿部位和正丁醇部位作用不明显。结论:皱瘤海鞘提取物在体外具有抗单纯疱疹病毒2型作用,有效部位是水溶性成分。     

苦远志糖脂类化学成分研究

目的:研究苦远志中糖酯类化学成分及其抗氧化及抗黄嘌呤氧化酶活性。方法:采用D101大孔树脂、硅胶柱层析、Sephaclex LH-20、半制备高效液相色谱等多种方法分离纯化,并结合MS、NMR等波谱分析方法鉴定化合物的结构。利用ABTS方法和尿酸生成法分别测定其抗氧化和抗黄嘌呤氧化酶的活性。结果:从苦远志乙醇提取物中分离得到8个糖脂类化合物,分别鉴定为:蔗糖-6-苯甲酸酯(1)、sibiricose A6(2)、sibiricose A1(3)、glomeratose B(4)、sibiricose A3(5)、glomeratose A(6)、glomeratose D(7)、tenuifoliside C(8)。化合物4、7和8表现出较明显的抗氧化活性和抗黄嘌呤氧化酶抑制活性。结论:所有化学成分均为首次从该植物中分离得到,糖酯类成分在抗氧化与抗黄嘌呤氧化酶趋势上基本一致。     

藏方猫乳儿散的抗痛风作用的实验研究

目的:研究藏方猫乳儿散的抗痛风作用.方法:采用尿酸钠结晶植入法观察抗急性痛风性关节炎作用;腹腔注射尿酸酶抑制剂和次黄嘌呤法观察对高尿酸血症的作用.结果:猫乳儿散对痛风性关节炎大鼠的足肿胀有明显的抑制作用;对高尿酸血症模型小鼠的血尿酸水平及黄嘌呤氧化酶的活性都有明显的抑制作用.结论:藏方猫乳儿散具有抗痛风作用.     

红花中黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究

目的:对红花中黄酮类化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性进行研究,并对活性成分的构效关系进行初步探讨,为红花药效物质基础的研究提供依据。方法:运用基于紫外分光光度原理的高通量微孔板筛选的方法,对从红花分离出的12个黄酮类成分进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的筛选和测定。结果:从红花所含的黄酮类成分中筛选出7个对黄嘌呤氧化酶具有较好抑制活性的化合物,其中槲皮素、杨梅素和木犀草素抑制活性明显,其IC50分别为4.89,3.03和7.72μmol/L。结论:红花中部分黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶具有抑制作用,可为红花药效物质基础和作用机制的阐明提供依据。