大蒜硝黄膏中芒硝体外经皮渗透实验研究

目的研究大蒜硝黄膏中芒硝体外透皮渗透特性,并比较不同部位皮肤的透皮效果,考察不同赋形剂(醋、姜汁、植物油)及不同配伍对药物释放行为的影响。方法以SO2-4为指标,采用紫外分光光度法,对大蒜硝黄膏进行体外透皮吸收实验研究。结果大蒜硝黄膏中芒硝的透皮吸收药动学均符合Higuchi方程;腹部皮肤SO2-4成分的2 h累积透过量和透皮速率均明显高于背部皮肤和侧腹部皮肤;以醋为赋形剂,SO2-4的2 h累积透过量和透皮速率最高,其次为姜汁,植物油最差;不同配伍试验中,全方中SO2-4成分2 h累积透过量和透皮速率最高,芒硝-大黄、芒硝-大蒜配伍时略减少,芒硝单方时最少。结论大蒜硝黄膏中芒硝透皮吸收效果小鼠腹部皮肤优于背部和侧腹部皮肤;大蒜硝黄膏赋形剂以醋为最优,其次是姜汁,植物油最差;大蒜、大黄对芒硝成分的透皮吸收均有促进作用。     

大蒜硝黄膏穴位贴敷治疗肠梗阻的药理作用研究

目的 观察大蒜硝黄膏穴位贴敷对小鼠胃排空、小肠推进、通便的药理作用,以及对肠套叠模型小鼠套叠肠管还纳率的影响,旨在验证其临床疗效,探讨其作用机理.方法 取健康昆明种小鼠,设空白组、穴位贴敷组、非穴位贴敷组,分别贴敷给药后,观察小鼠胃内容蚴残留率、小肠推进率、粪便排出量及其性状;肠套叠实验小鼠于禁食10 h后进行穴位贴敷,贴敷4h后各组小鼠制作肠套叠模型,并缝合腹部皮肤继续穴位贴敷4h,观察套叠肠管的还纳率.结果 ①大蒜硝黄膏穴位贴敷可明显促进小鼠胃排空,加速小肠推进,并可使小鼠首次排便时间明显提前,排便量增多,粪便性状部分呈糊状,与空白组、非穴位贴敷组相比差异显著.②非穴位组有一定的促排便作用,但是促进肠蠕动、促进胃排空作用不明显(P＞0.05).③穴位贴敷组小鼠套叠肠管的还纳率明显大干空白组和非穴位组,还纳程度明显提高(Pt0.01).结论 大蒜硝黄膏穴位贴敷,通过药物和穴位的双重作用,增强胃排空、肠鳊动,促进排便.大蒜硝黄膏穴位贴敷能肴效提高小鼠套叠肠管的还纳率,绂解肠管套叠的程度.     

清肺通络膏的体外经皮渗透试验考察

目的:研究清肺通络膏中大黄游离蒽醌类成分的体外透皮吸收特性,考察辅药大蒜对各成分透皮特性的影响。方法:以清肺通络膏中主要成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸为指标,采用体外透皮吸收试验及HPLC考察该制剂的体外透皮特性,并评价该制剂不同配伍组中指标性成分的累积透过量及渗透速率。结果:大黄素的单位面积累积透皮量及透皮速率最大,芦荟大黄素次之,大黄酸最小;大黄酸的透皮时滞最长(0.419 h),大黄素时滞最短(0.006 h);清肺通络膏中大黄素、大黄酸、芦荟大黄素的体外经皮渗透曲线分别为Q=12.144t-14.880(r=0.97),Q=10.111t-3.886(r=0.93),Q=1.389t-0.583(r=0.95)。全方组中大黄素、芦荟大黄素、大黄酸的8 h累积透过量为分别为(86.059±0.168),(83.079±3.303),(12.819±0.569)μg·cm~(-2),透皮速率分别为12.144,10.111,1.389μg·cm~(-2)·h~(-1),与主药组比较有显著性差异(P0.05)。结论:清肺通络膏的体外经皮渗透符合零级动力学过程,大蒜对清肺通络膏中指标性成分的经皮渗透有促进作用。     

HPLC测定敷胸巴布贴中大黄蒽醌类成分的含量

目的:建立同时测定敷胸巴布贴中5种大黄蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)含量的方法。方法:采用Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相甲醇-0.4%磷酸溶液(85:15),流速1.0 m L·min-1,柱温30℃,紫外检测波长254 nm。结果:5种蒽醌类成分之间有较好的分离度,芦荟大黄素线性范围0.094 2~0.942μg(r=0.9995),大黄酸线性范围0.036 9~0.369μg(r=0.9996),大黄素线性范围0.048 6~0.486μg(r=0.9999),大黄酚线性范围0.032 4~0.324μg(r=0.9998),大黄素甲醚线性范围0.069 6~0.696μg(r=0.9997),平均加样回收率分别为98.7%,98.3%,96.8%,96.8%,97.4%,RSD分别为0.7%,1.0%,2.1%,1.8%,2.4%。结论:该实验方法精确度高、重复性好,可用于敷胸巴布贴的质量控制。     

大蒜硝黄膏穴位贴敷治疗大鼠不完全性肠梗阻的药效学研究

目的 观察大蒜硝黄膏穴位贴敷对不完全性肠梗阻模型大鼠的治疗作用及其机制.方法 采用贯穿缝扎末端回肠肠管的方法建立大鼠不完全性小肠梗阻模型,观察72 h的小肠组织形态学、血液流变学及血浆与小肠组织中NO、MDA、SOD水平的变化.结果 模型组大鼠精神状态差,体质量下降明显,小肠黏膜损伤评分增加,全血低切、高切黏度、血浆黏度和红细胞聚集指数明显升高,血浆和小肠组织NO、MDA水平升高、SOD水平降低;大蒜硝黄膏组和阳性对照组均能不同程度的改善大鼠的一般状况,降低小肠黏膜损伤评分,降低全血低切、高切黏度、血浆黏度和红细胞聚集指数,血浆和小肠组织中的NO、MDA水平降低、SOD水平升高.结论 大蒜硝黄膏穴位贴敷能改善不完全性肠梗阻大鼠的小肠组织形态和血液流变学状态,保护不完全性肠梗阻肠黏膜结构的完整性,具有肠屏障保护功能,其上述作用可能与大蒜硝黄膏改善肠道血液循环、清除自由基、减轻自由基对小肠黏膜上皮细胞损伤,稳定机体内环境有关.     

透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响

目的 探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响. 方法以离体小鼠皮为透皮屏障,采用改进Franz扩散池装置,采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素,大黄酚,大黄素甲醚,大黄酸的含量,计算累积透过量.结果 氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用,其促透作用强弱顺序为:2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮;6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇;2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸. 结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系.     

大黄附子配伍对蒽醌类成分影响的研究

目的通过对附子大黄药材配伍前后大黄蒽醌类组分的研究,探讨附子大黄配伍在临床使用中大黄成分的变化。方法采用醋酸镁染色紫外分光光度法测定附子大黄不同比例配伍样品中蒽醌类成分的含量。结果大黄与附子配伍后总蒽醌和游离蒽醌均有所降低,从而降低其苦寒之性。结合蒽醌是大黄起泻下作用的关键成分,在配伍后略有增加,故配伍较好保持了其泻下作用。结论附子大黄配伍符合传统配伍理论,既有利于抑制寒性,又能保持大黄的泻下作用。     

RP-HPLC同时测定苦黄注射液中4种大黄蒽醌类成分含量

目的 :建立同时测定苦黄注射液中大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚 4种大黄蒽醌类成分含量的反相高效液相色谱分析方法。方法 :采用汉邦LichrospherC₁₈柱 ,流动相组成为A :1%醋酸水溶液 ,B :含 1%醋酸的80%乙腈水溶液 ,梯度洗脱 ,流速 0.8mL·min^-1,柱温 35℃ ,检测波长 254nm ,以外标法定量。结果 :苦黄注射液中 4种蒽醌类成分的平均加样回收率分别为大黄酸 98.9%、大黄素 100.5 %、大黄酚 102.5 %和大黄素甲醚 99.0 % ,线性范围分别为大黄酸 0.0875～175 μg ,大黄素 0.0825～165μg ,大黄酚 0.15 9～ 3.17μg和大黄素甲醚 0.0525～1.05μg。 结论 :本法准确可靠 ,重现性好 ,结果稳定 ,适合于苦黄注射液中这 4种蒽醌含量的分析。     

不同型号大孔树脂分离大黄蒽醌类成分的研究

目的:研究不同型号大孔树脂对大黄蒽醌类成分的分离效果.方法:比较6种型号大孔树脂对大黄5种蒽醌类成分的吸附及解吸附性能;高效液相色谱法测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚5种成分含量,以吸附率和解吸率为评价指标,筛选出适合分离大黄蒽醌类成分的大孔树脂.结果:DM130型大孔树脂分离大黄蒽醌类成分的能力最高,吸附容量达到18.78 mg/g,吸附率为86.03%,解吸附容量达到17.91 mg/g,解吸附率为95.38%.结论:DM130型大孔树脂应用于大黄蒽醌类成分的分离,具有吸附容量大,解吸附率高等特点.     

酸水解条件对大黄及其制剂中蒽醌类成分含量的影响研究

目的:探讨制剂中大黄蒽醌类酸水解的最佳条件。方法:以大黄、三黄片和麻仁润肠丸为探讨对象,采用HPLC法,对比了不同水解条件下的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的峰面积。结果:酸浓度对芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的峰面积无影响,但大黄酸随着酸浓度的减小,峰面积相应增大,同时与其相对应的一未知峰则随着酸浓度的减小而减小,二峰的面积之和基本是一定值。结论:水解的酸浓度,严重影响大黄酸的含量。以大黄酸为测定指标时,必须考察酸水解的最佳浓度。     

异补骨脂素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究

为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量,提高其生物利用度。该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂质载体(IPRN-NLC),以包封率、载药量及平均粒径为评价指标,运用正交实验优化最佳处方。采用Franze扩散池法考察IPRN-NLC的体外透皮。结果表明,最优处方固液脂质比为7∶3,药脂比1∶30,表面活性剂1%,制备的IPRN-NLC平均包封率为(90.25±0.73)%,平均载药量为(1.56±0.27)%,平均粒径为(305±1.57)nm;体外透皮实验显示IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量,且皮肤滞留量是IPRN(水)溶液的3倍。采用高压均质法制备的IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量及滞留量,在经皮给药领域具有广阔的应用前景。     

日服用次数对大黄体外抗氧化效应的影响

目的:研究日服用次数对大黄含药血清体外抗氧化效应的影响,制定大黄用于抗氧化的合理日服用次数.方法:Wistar大鼠日服1次组(G1),2次组(G2),3次组(G3),分别每日灌服大黄提取物3.6 g·kg-11次、1.8 g·kg-12次、1.2g·kg-13次,分别于第1次给药前(0 h)及给药后0.083,0.167,0.25,0.5,1,2,4,6,8,10,12,24 h眼眶后静脉取血,用于测定大黄含药血清体外对超氧阴离子自由基(O2+)、二苯代苦味酰基自由基(DPPH)以及羟基自由基的清除抗氧化实验,并对其进行房室模型的拟合和参数计算,得到抗氧化效应-时间曲线(E-T曲线),制定大黄用于抗氧化时合理的日服用次数.结果:日服用次数与大黄抗氧化作用的强弱显著相关,给药2次E-T曲线下面积(AUCE)明显高于给药1次和3次(P＜0.05).结论:大黄用于抗氧化日服用次数以每日2次为宜.     

灵芝三萜纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究

目的 研制灵芝三萜纳米混悬凝胶剂(GT-NS-gel),并进行体外透皮研究。方法 采用高压均质法制备灵芝三萜纳米混悬剂(GT-NS),然后进一步制成凝胶剂。以24 h体外累积释放率和24 h后皮肤中的滞留量为指标,通过效应面法优化GT-NS-gel的处方;比较优化后的GT-NS-gel和灵芝三萜凝胶剂(GT-gel)的体外经皮渗透量及滞留量。结果 以最优处方:5 mg/g卡波姆940、30 mg/g GT、47.2 mg/g卵磷脂制得的GT-NS-gel在24 h时的体外累积释放率为(56.28±2.16)%,24 h皮肤滞留量为(472.89±8.74)μg/cm2,理论预测值与实测值接近,模型具有良好的预测性;GT-NS-gel 24 h药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(50.73±4.97)和(475.89±10.74)μg/cm2,明显高于GT-gel的(14.79±3.45)和(101.32±7.02)μg/cm2(P<0.05)。结论 将灵芝三萜制成纳米混悬凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。     

关节止痛膏橡胶膏与热熔压敏胶剂型的体外透皮特性、药效以及皮肤刺激性比较

目的 对分别以热熔压敏胶（简称热熔胶）和橡胶为基质的两种关节止痛膏的药物体外透皮特性、药效以及皮肤刺激性进行比较研究。方法 采用裸鼠腹部皮肤,用Franz扩散池考察不同剂型中药物的体外透皮特性;以热板实验和扭体实验考察两种剂型对小鼠的镇痛效果;以小鼠耳廓肿胀和大鼠足肿胀实验考察两种剂型的抗炎效果;以豚鼠皮肤损伤实验考察两种剂型对皮肤的刺激性。结果 以热熔胶为基质的关节止痛膏有更好的药物体外透皮特性和更强的镇痛抗炎效果,对皮肤的刺激性也小于橡胶膏剂型。结论 热熔胶是一种制备中药贴膏的理想基质,具有透皮快、疗效好、皮肤刺激性小的特点。     

马钱子碱传递体的体外透皮与促渗性质研究

制备马钱子碱脂质体和传递体,对其药剂学性质进行表征,并比较其体外透皮性质。采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体,考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质;采用改良Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质。结果显示,马钱子碱脂质载体的粒径在100~150 nm,粒径分布比较均一;马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高;复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09,1.76倍,马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43,1.41倍;马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍,复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响。与脂质体相比,传递体可以提高马钱子碱的透皮速率,而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为,进一步提高传递体的变形性和透皮速率;空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用。     

经去氧胆酸钠修饰的白桦脂酸醇质体的制备及其体外透皮效果研究

目的 制备并优化白桦脂酸（BA）-去氧胆酸钠（SDC）修饰醇质体处方,并考察其作为BA经皮给药载体的渗透特性。方法 采用乙醇注入法制备BA-SDC修饰醇质体,以包封率作为评价指标,采用正交试验法优化该醇质体处方,并考察其形态及粒径;采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,比较BA-SDC修饰醇质体与脂质体、普通醇质体的经皮累积渗透量及渗透速率差异。结果 优化后BA-SDC修饰醇质体最佳处方：大豆卵磷脂、SDC和BA的质量比为18：1：1,乙醇体积分数为35%。按优化后处方制得的BA-SDC修饰醇质体的平均包封率为（93.8±1.6）%,平均粒径为（102.3±3.6）nm;体外透皮12 h的累积透过量为（99.62±9.44）μg/cm²,分别达到了普通醇质体、脂质体和10%异丙醇饱和溶液的1.67、3.85和8.33倍。结论 SDC修饰醇质体包封率高,促进BA透皮吸收的效果明显,是BA最有前景的透皮给药剂型之一。     

离体法及在体法对黄连水煎液中肠吸收多成分的初步研究

药物药效的发挥与其在机体内始终处在吸收、分布、代谢、排泄这种动态变化的过程密不可分,而吸收作为口服药物进入机体的首要环节格外受到重视。中药作为多成分与多靶点的药物,单一成分的性质与其在多成分环境中所表现出来的性质会有差别。该文以黄连提取物中的生物碱为主要研究对象,建立黄连中生物碱成分含量测定的分析方法。并通过离体翻转肠囊实验及肠道灌流并行采血实验初步锁定黄连水提液中可透过肠壁吸收并吸收入血的成分,为后续对黄连多成分的吸收代谢研究提供数据参考与支持。     

不同接受液对药物体外透皮试验的影响

目的:考察不同接受液对药物体外透皮试验的影响.方法:以5-氟脲嘧啶为模型药物,用生理盐水配制一定浓度牛血清白蛋白(BSA)、苄泽98(Brij98)、泊洛沙姆188、聚山梨酯80(tween-80)、乙醇、γ-环糊精及十二烷基硫酸钠溶液(SDS)作透皮试验接受液,正常操作条件处理大鼠皮肤12 h后,换以生理盐水并加入药物后测定模型药物的透皮吸收参数;利用扫描电镜观察上述接受液对大鼠皮肤角质层的影响.结果:3％ BSA,6％ Brij98,低浓度泊洛沙姆188、tween-80、乙醇、γ-环糊精对药物透皮吸收参数均无明显影响,但后四者在高浓度条件下表现出一定影响,离子型表面活性剂SDS对大鼠皮肤影响较为严重.结论:体外透皮试验接受液可加入3％ BSA,6％ Brij98,低浓度的泊洛沙姆188,tween-80,乙醇及γ-环糊精以增加药物溶解度,但浓度不宜过大;离子型表面活性剂可能对药物透皮吸收有一定影响,应慎重添加.     

蟾毒灵体内外抗肿瘤作用及制剂研究进展

蟾毒灵是中药蟾酥中的一种活性单体,能抑制多种实体瘤及白血病肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞耐药,抑制肿瘤细胞迁移和浸润。该文就蟾毒灵对肝癌、肺癌、肠癌、胃癌、膀胱癌等多种肿瘤的体内外抑制作用及机制的最新研究成果进行了详尽综述,并综括了其新型制剂的研究进展,以期为其更深入的研究和应用提供参考。     

外翻肠囊法研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束大鼠肠吸收动力学

研究葫芦素B胆盐磷脂混合胶束(Cu B-SDC/PLC-MMs) 在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,并与葫芦素B混悬液进行对比。该研究采用外翻肠囊法制备离体肠吸收模型,高效液相色谱法测定葫芦素B的含量,研究Cu B-SDC/PLC-MMs在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收状况,并考察不同质量浓度对肠吸收的影响。结果显示Cu B-SDC/PLC-MMs在不同肠段不同浓度下的吸收均为线性吸收(R²均大于0.9),符合零级吸收,且各肠段的吸收速率常数K_a随着药液中葫芦素B质量浓度的增加而增加,提示其吸收机制可能为被动吸收。Cu B-SDC/PLC-MMs在回肠段吸收最好,且各肠段的吸收均高于葫芦素B混悬液。磷脂胆盐混合胶束能显著增强葫芦素B的肠吸收,该肠吸收的研究为其进一步合理固化提供依据。