中药超微粉碎技术的研究进展

中药超微粉碎技术可将药材粉碎到0.1～75μm,完全打破药材细胞壁,使微粉后的中药具有良好的溶解性、吸附性和流动性,有效提高生物度,增强疗效。主要对中药超微粉碎的发展、应用情况和目前存在的问题进行综述研究,为中药超微粉碎技术今后研究工作提供参考。     

知母微粉的溶出及活性研究

目的观察知母微粉体外成分溶出以及体内活性,对微细化工艺在中药中的应用进行评价。方法采用HPLC法定量芒果苷,比较知母微粉和知母粉中芒果苷溶出速度及不同时间点溶出百分率;采用小鼠悬尾和强迫游泳试验,测定最大耐受量,观察知母微粉与知母提取物体内活性和安全性。结果体外溶出时,知母微粉中芒果苷的溶出速度较知母粉明显加快,在不同时间点芒果苷的溶出百分率亦有所提高;以相同治疗剂量给药时,知母微粉与知母提取物表现出相当的作用,知母微粉最大给药剂量为20 g/kg。结论知母制成微粉后能在一定程度上改善体外成分的溶出和体内活性。     

中药微粉规范化研究之我见

根据文献和实验调查结果，对中药微粉研究和开发的必要性及生产和研究现状，进行了讨论和评价。认为：目前我国在中药微粉研究和生产方面已经取得了一定成绩，但仍存在一些亟待解决的问题。其中最为重要的问题就是缺乏统一的规范，并对解决这一问题的相应对策，提出了作者个人的意见。     

5种辅料对板蓝根细粉及微粉粉体学性质的影响

目的探讨5种辅料对板蓝根细粉及微粉粉体学性质的影响,以期改善板蓝根粉体学性质而更好地满足制剂生产和应用需要。方法观察板蓝根细粉和微粉粒径分布、休止角、松密度与振实密度、吸湿性等粉体学性质,分别加入预胶化淀粉、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、乳糖、微晶纤维素(MCC)等5种辅料,考察辅料对板蓝根细粉和微粉粉体学性质的影响。结果板蓝根微粉的休止角明显大于细粉(P0.01),松密度与振实密度均小于细粉(P0.01)。HPMC、乳糖、MCC可使板蓝根微粉的休止角明显减小(P0.05); 5种辅料均可降低板蓝根细粉、微粉的松密度及振实密度(P0.05); CMS-Na可加剧细粉、微粉的吸湿性,MCC和乳糖改善细粉、微粉吸湿性的作用明显优于预胶化淀粉和HPMC。结论板蓝根微粉化后吸湿性比细粉强且流动性变差,应用时需注意; MCC对板蓝根微粉的吸湿性和填充性均有一定改善作用;预胶化淀粉和CMS-Na可对板蓝根细粉及微粉的吸湿性、填充性产生不利影响。     

响应面法优化茯苓超微粉碎工艺的研究

[目的]探究茯苓超微粉碎适宜的工艺技术参数.[方法]应用振动磨超微粉碎技术制备茯苓超微粉.以茯苓微粉平均粒径(D50)作为评价指标,在单因素实验的基础上,观察投料量、含水量及粉碎时间对微粉D50的影响,并采用响应面法优化超微粉碎工艺技术参数.[结果]茯苓微粉制备的最适工艺参数:投料量为200 g,原料含水量为5.3％,...     

显微颗粒图像分析仪测试黄芪微粉粒度的研究

目的建立黄芪微粉的粒度测定方法。方法采用Winner99显微颗粒图像分析仪对黄芪微粉的粒度进行测定。结果黄芪微粉粒度内控指标宜为1~75μm。结论采用Winner99显微颗粒图像分析仪测定黄芪微粉的粒度,方法基本可行。     

喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方设计研究

目的探索喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的处方因素对微球成型性的影响。方法单因素考察肠溶囊材型号、用量、增塑剂种类、抗黏剂类型与用量,采用正交设计对肠溶微球处方进行优选。结果国产丙烯酸树脂和微粉硅胶均能满足制剂需要;最佳处方为药物与囊材比例1∶4,蓖麻油用量1%,微粉硅胶用量1.5%。结论麦冬皂苷肠溶微球质量符合预期要求;国产此类药用辅料有望成为肠溶微球生产的主要原料;处方设计研究为采用喷雾干燥技术实现中药微囊化提供可靠的依据。     

超微粉碎对血竭-红花混合粉体稳定性的影响

目的:研究超微粉碎对血竭-红花混合粉体稳定性的影响。方法:将混合细粉及微粉分别置于高温、高湿及光照环境中,定期考察2种粉体的含水量、接触角、有效成分含量及其溶出行为。结果:高温下,微粉含水量、细粉的羟基红花黄色素A(HSYA)和血竭素含量均显著降低,微粉2种有效成分含量保持稳定。高湿下,微粉HSYA和血竭素含量变化量均显著低于细粉。光照下,细粉和微粉接触角均显著降低,细粉HSYA含量先于微粉发生显著变化,微粉血竭素含量先于细粉发生显著变化。高湿、高温和光照试验前后细粉中HSYA和血竭素溶出曲线均不具有等价性;微粉中仅HSYA在高湿试验前后的溶出、血竭素在高温试验前后的溶出不具有等价性。结论:影响因素试验对2种粉体润湿性变化趋势的影响一致。高温、高湿条件下微粉HSYA和血竭素的含量稳定性及光照条件下微粉HSYA的含量稳定性优于细粉。微粉中2种有效成分的溶出行为对影响因素的敏感度降低,溶出稳定性优于细粉。     

阿苯达唑纳米微粉制备工艺研究

目的采用液相沉淀法制备阿苯达唑纳米微粉,分别考察pH值、温度、搅拌速度、超声时间等因素对阿苯达唑纳米微粉制备的影响,以获得最佳的制备工艺。方法以粒径、电位、形貌为指标,运用单因素试验及正交设计,考察pH、制备温度、搅拌速度、超声时间对微粉粒径的影响,并采用扫描电镜、透射电镜及马尔文粒径仪对阿苯达唑纳米微粉进行表征。结果优化工艺制备的阿苯达唑纳米微粉,其平均粒径为213nm,形貌呈不规则粒状,且分布均匀。结论采用液相沉淀法制备工艺可以得到粒径、形貌较好的阿苯达唑纳米微粉。     

新型药用辅料对复方丹参片药剂学性质及溶出性能的影响

 目的 考察微晶纤维素、交联聚维酮及微粉硅胶等新型辅料的应用对复方丹参片药剂学性质的影响。方法 以片剂硬度、崩解时间和可压性为指标,比较不同的填充剂、崩解剂对复方丹参片药剂学性质的影响;并对采用新辅料制备的片剂与原薄膜衣片中丹参酮ⅡA的溶出度进行比较。结果 应用新辅料可显著加速复方丹参片的崩解和丹参酮ⅡA的溶出速率。结论 新辅料可以改善复方丹参片的崩解和丹参酮ⅡA的溶出,对加快中药制剂(traditional Chinesemedicine,TCM)的起效时间可能起到一定的促进作用,但对其生物药剂学性质和疗效的影响仍待进一步研究。     

降脂红曲微粉治疗高脂血症临床研究

目的:观察不同剂量降脂红曲微粉治疗高脂血症的降脂疗效和安全性,为降脂红曲的临床应用和开发提供科学依据。方法:80例高脂血症患者随机分为4组,A组(降脂红曲微粉1/2剂量组),B组(降脂红曲微粉组),C组(降脂红曲粗粉组)和D组(血脂康组)。观察治疗前后总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、脂蛋白(a)[Lp(a)]、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、载脂蛋白A-I(ApoA-I)、载脂蛋白B100(ApoB100)等指标的变化。结果:用药50 d后,各组患者TC、Lp(a)水平、LDL-C/HDL-C比值、ApoB100/ApoA-I比值显著降低,ApoA-I水平显著升高,P<0.01或P<0.05;降脂红曲微粉1/2剂量组还显著降低TG,降脂红曲微粉1/2剂量组、粗粉组与血脂康组还能显著降低LDL-C,P<0.01。各组对血脂异常均有较好疗效,降脂红曲微粉1/2剂量组、血脂康组总有效率优于降脂红曲粗粉组,P<0.05。结论:降脂红曲微粉降脂疗效肯定,安全,剂量可以较常规粉碎者减半,有推广价值。     

水蛭微粉对急性脑梗死血管性假血友病因子、血小板α-颗粒膜蛋白140水平的影响

目的:探讨水蛭微粉对急性脑梗死患者的临床治疗作用及机制。方法:42例急性脑梗死患者随机分为两组。对照组21例,采用常规西药加水蛭粗粉治疗;微粉组21例,采用常规西药加水蛭微粉治疗。观察临床治疗效果、治疗前后的血液血管性假血友病因子(vWF)、血小板α-颗粒膜蛋白140(GMP-140)水平。结果:临床疗效以微粉组较好,治愈率、显效率高于对照组(P<0.05)。两组患者上述2项实验室检查指标在治疗前显著高于健康组(P<0.01),治疗后较治疗前均有改善(P<0.01),微粉组优于对照组(P<0.01)。结论:水蛭微粉较水蛭粗粉更能有效地抑制脑梗死患者血管内皮损伤、血小板活化,能有效提高脑梗死患者的临床疗效。     

三黄微粉栓体外溶出度的测定

目的测定三黄微粉栓体外溶出度。方法依据《中国药典》2005年版溶出度测定法项下规定,进行三黄微粉栓体外溶出实验,用紫外分光光度法测定样品吸光度值,计算累积溶出率。结果三黄微粉溶出液在7.59～265.58μg/mL线性关系良好(r=0.9998);平均回收率为99.4%,RSD为0.95%;吸收度RSD为0.86%,稳定性符合要求;三黄微粉栓在30min时的溶出度达到87.04%,75min达到95.78%,说明三黄微粉栓溶出迅速而充分。结论此法测定三黄微粉栓体外溶出度简单易行、稳定可靠。     

两种制备方法的桃花止泻冲剂的生物热动力学比较研究

目的:对两种制备方法的桃花止泻冲剂进行生物热动力学比较研究,以评价其生物活性差异.方法:制备桃花止泻冲剂的粗粉制剂和微粉制剂,采用微量热法测定大肠杆菌在桃花止泻冲剂粗粉制剂和微粉制剂的水溶液作用下的生物热谱曲线,获得相应的生物热动力学参数,评价桃花止泻冲剂粗粉制剂和微粉制剂的生物活性差异.结果:随着桃花止泻冲剂的粗粉制剂和微粉制剂水溶液浓度的增大,大肠杆菌生长代谢的生长速率常数和最大产热功率值均减小,最高峰的出峰时间和生长抑制率均增大,表明细菌的生长受到抑制,且抑菌作用随着药物浓度的增大而增强.粗粉制剂的半抑制浓度值为35.9 mg/ml,而微粉制剂的半抑制浓度值为31.4 mg/ml.综合分析二者水溶液作用下大肠杆菌的生长代谢曲线和生物热动力学参数可知,桃花止泻冲剂微粉制剂的抑菌作用强于粗粉制剂.结论:微量热法可用于分析桃花止泻冲剂粗粉制剂和微粉制剂的生物活性差异,超微粉碎能增强桃花止泻冲剂的抑菌作用.     

黄芪冰冻微粉增强免疫力和抗疲劳作用的实验研究

目的:观察黄芪冰冻微粉(HQBDWF)对小鼠单核巨噬细胞吞噬功能的影响及其抗疲劳作用。方法:分别采用碳粒廓清速率、免疫器官重量法以及小鼠持续游泳时间的方法,观察HQBDWF对小鼠单核巨噬细胞吞噬功能的影响及其抗疲劳作用。结果:黄芪冰冻微粉(HQBDWF)可提高小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能及持续游泳时间,同对照组和普通黄芪粉比较,有显著性差异。结论:黄芪冰冻微粉(HQBDWF)较普通黄芪粉(HQWF和HQCF)对小鼠具有明显的增强免疫力和抗疲劳作用。     

基于反溶剂冻干技术穗花杉双黄酮的制备和分析表征

目的 采用反溶剂冻干法制备穗花杉双黄酮微粉,以解决该药水溶性差的问题,提高药物口服生物利用度.方法 通过考察反溶剂冻干法反应溶剂与水的比例、药物溶液浓度、反应温度、搅拌速度和搅拌时间对颗粒粒径的影响,得到适宜的微粉化条件.在此基础上分别利用激光粒度分析、扫描电镜、傅立叶转换红外光谱、粉末X线衍射和体外溶出实验对原料药和微粉进行分析表征.结果 最佳处方制备的微粉颗粒粒径在0.08 μm左右,冻干后样品为无定形.结论 本方法制备的穗花杉双黄酮微粉溶解度和溶出速率显著提高,为改善药物的口服生物利用度提供了基础.     

关于林蛙油冻干粉胶囊充填的工艺研究

目的 对林蛙油冻干粉胶囊充填工艺的研究。方法 考察粉体的休止角和重量差异等因素。结果 选择微粉硅胶能够改善粉体的流动性，而且其装量差异小。结论 填充1％微粉硅胶作为林蛙油冻干粉胶囊的润滑剂较为适宜。     

水蛭微粉对原发性高血压患者血液vWF、GMP-140水平的影响

中药水蛭具有破血逐瘀功效。近年,我们以水蛭微粉配合降压药物治疗高血压病,并以血管性假血友病因子(vWF)、血小板α-颗粒膜蛋白140(GMP-140)为切入点,探讨了水蛭微粉对血管内皮损伤及血小板活化的抑制作用,报道如下。1资料与方法42例原发性高血压患者均为门诊患者,诊断符合《内科学》,2004,第6版标准,按就诊顺序1∶1方式分组。对照组21例,男12例,女9例,(63.50±7.00)岁,病程(10.23±3.50)年。水蛭治疗组21例,男11例,女10例,(64.00±7.05)岁,病程(11.50±5.90)年。另取同期健康查体者21例为健康对照组,男9例,女12例,(64.50±8.15)岁。各组…     

二氧化硅微粉对叶绿素吸附的动力学实验研究

①目的探讨二氧化硅微粉对叶绿素的吸附能力。②方法利用两种不同粒径的二氧化硅微粉对莲子心醇提液的等温吸附和吸附动力学进行实验。③结果结果得到两种粒径二氧化硅的等温吸附曲线以及吸附速度曲线，并对其进行数据的曲线拟合。④结论为确定吸附系统中适宜的吸附荆浓度和吸附剂用量提供了参考依据。     

中药及其制剂临床应用常见问题及规避方法

随着中药现代化剂型的成熟应用,中药在临床的应用形式发生了较大变化,速效、急救已成为人们对中药发展的期待,然而,临床使用中的中药新剂型出现了让人意想不到的“不良反应”,似乎与西药的不良反应同出一辙,人们不禁要问：沿用数千年的中药不安全了吗？本文从临床应用角度出发,全面解析中药的临床应用出现的问题,并针对这些问题给出建议,以督促中药的合理应用,促进中药现代化的健康发展。