吗啡类似物的研究——4β-羟基-6-甲氧次甲氧基-9bβ-甲氧羰甲基六氢双苯骈呋喃的合成

本文描述了以中间体2-氧-3aα-(2′,3′-双甲氧次甲氧苯基)-7α-碘-八氢苯骈呋喃通过甲醇解制备4β-羟基-6-甲氧次甲氧基-9 bβ-甲氧羰甲基六氢双苯骈呋喃的方法,而确定了立体化学结构。     

HPLC—UV法检测人血浆中双氢可待因的浓度

目的建立人血浆双氢可待因检测的高效液相色谱方法。方法血浆经乙酸乙酯、正己烷萃取,以ZORBAX XDB-C18为色谱柱;流动相为乙腈-水-0．1％三氟乙酸（trifluoroacetic acid,TFA）,流速为1．0mL·min^-1;检测波长为230nm（0—5．0min）和210nm（5．0～6．2min）。结果双氢可待因浓度在2．5～100．0μg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9998）;定量下限为2．5μg·L^-1;高中低三个浓度的相对回收率分别为（101．48±5．87）％、（103．75±4．48）％和（100．06±2．51）％;日内相对标准偏差（Relative standard deviation,RSD）分别为5．79％、4．32％和2．51％,日间RSD分别为6．64％、4．05％和3．95％。结论本高效液相色谱紫外法准确可靠、简便快速,适用于人血浆双氢可待因浓度的测定及其药物代谢动力学研究。     

红景天苷及其类似物的合成

目的:寻找一种合成红景天苷及其类似物的新方法. 方法:以对羟基苯乙酸为原料,经乙酰化、还原、糖苷化、醇解反应合成了红景天苷及其类似物,总收率分别为63%, 67%. 结果:本实验缩短了反应步骤,提高了产率,且反应条件温和,操作简单易行. 结论:本方法合成红景天苷及其类似物切实可行.     

红景天苷类似物的合成

目的合成红景天苷类似物。方法以取代苯甲醛为原料,经硼氢化钠还原,合成苷元,分别与溴代乙酰糖(葡萄糖,半乳糖,木糖)反应生成乙酰糖苷,脱乙酰基,生成糖苷。结果成功合成了3A1～3G1、3A2～3G2、3A3～3G3,共21个红景天苷类似物,通过CA和Scifinder进行结构检索,合成的化合物中除3A1、3A2、3B1、3B2、3F1、3G1外均为新化合物。其结构均通过核磁共振氢谱(1HNMR)和质谱(MS)确证。结论采用的合成方法适合红景天苷类似物的合成。     

头孢唑肟丙匹酯类似物的合成

目的:研究头孢唑肟丙匹酯类似物的合成,寻找新的头孢唑肟前药。方法:以2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸为原料,通过硫酯化、氨解、酯化、酰胺化反应合成目标化合物。结果与结论:合成了10个目标化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构经IR,ESI-MS,1H NMR和元素分析确证。     

氯噁唑仑的合成研究

以邻氯苯甲酰氯及对氯苯胺为原料合成二氢喹唑啉化合物（２）,后者水解、经溴乙酰化、乙醇胺化和环合反应合成了抗焦虑药氯唑仑,总收率为２４．１％。     

氯噁唑仑的合成研究

以邻氯苯甲酰氯及对氯苯胺为原料合成二氢喹唑啉化合物（２），后者水解、经溴乙酰化、乙醇胺化和环合反应合成了抗焦虑药氯唑仑，总收率为２４．１％。     

穴位注射联合可待因片治疗中央型肺癌咳嗽的疗效评估

目的 通过比较穴位注射、可待因片以及穴位注射联合可待因片三种不同治疗方式对中央型肺癌引起咳嗽的治疗效果及安全性。方法 收集2018 年1 月至2021 年1 月宜春市人民医院呼吸与危重医学科60 例诊断为中央型肺癌患者,随机分为可待因组、穴位注射组、可待因+穴位注射组,每组各20 例。经过三种治疗方式后,通过比较治疗前、治疗5 d 后、治疗10 d 后行咳嗽问卷评分,包括莱斯特咳嗽问卷、咳嗽特异性生活质量问卷、咳嗽视觉模拟量表、咳嗽症状评分;血清SP-D 水平及PARC/CCL-18 趋化因子。结果 治疗5、10 d 后,三组患者咳嗽问卷评分、咳嗽特异性生活质量问卷评分较治疗前有所升高,三组患者咳嗽视觉模拟量表评分及咳嗽症状评分较治疗前有所降低,差异有统计学意义（P＜0.05）;治疗5、10 d 后,穴位注射组咳嗽问卷评分、咳嗽特异性生活质量问卷评分及咳嗽视觉模拟量表评分明显低于可待因组,可待因+穴位注射组咳嗽问卷评分、咳嗽特异性生活质量问卷评分及咳嗽视觉模拟量表评分明显高于穴位注射组和可待因组,差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗5、10 d后,穴位注射组咳嗽症状评分明显高于可待因组,可待因+穴位注射组咳嗽症状评分明显低于穴位注射组和可待因组,差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗5、10 d 后,三组血清肺表面活性蛋白D（SP-D）较治疗前明显下降,差异有统计学意义（P＜0.05）;治疗5、10 d 后,穴位注射组血清肺表面活性蛋白D（SP-D）明显高于可待因组,可待因+穴位注射组血清肺表面活性蛋白D（SP-D）明显低于穴位注射组和可待因组,差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗5、10 d 后,三组肺部活化调节趋化因子（CCL18）较治疗前明显下降,差异有统计学意义（P＜0.05）;治疗5、10 d后,穴位注射组肺部活化调节趋化因子（CCL18）明显低于可待因组,差异有统计学意义（P＜0.05）;治疗5 d 后,可待因+穴位注射组肺部活化调节趋化因子（CCL18）明显低于穴位注射组和可待因组,差异有统计学意义（P＜0.05）;治疗10 d 后,可待因+穴位注射组肺部活化调节趋化因子（CCL18）明显低于穴位注射组和可待因组,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 中央型肺癌咳嗽与PARC/CCL-18 趋化因子、血清SP-D 有关,穴位注射联合可待因组治疗效果优于可待因组和穴位注射组。     

会阴侧切术后氨酚双氢可待因镇痛效果观察

会阴侧切是阴道分娩中常见的操作技术,术后如何镇痛,减少产妇恐惧心理,以进一步降低剖宫产率,提高分娩质量,是产科工作者目前面临的问题.双氢可待因/醋氨酚复方片(商品名:路盖克),含500mg对乙酰氨基酚和10mg酒石酸双氢可待因,是一种新型镇痛药,在临床外科应用,具有良好的镇痛效果.因此,本文将其应用于会阴侧切术后阴道分娩的初产妇,观察其缓解会阴侧切术后疼痛的效果.     

舒尔芬片中双氯芬酸钠与磷酸可待因含量的测定

研究舒尔芬片剂中双氯芬酸钠和磷酸可待因的含量测定方法。方法：采用多波长线性回归法，不经分离便可同时测定舒尔芬片剂中双氯芬酸钠和磷酸可待因的含量。计算程序用计算机语言编制。结果；双氯芬酸钠和磷酸可待因的平均回收率与相对偏差分别为１００．１４％，０．９２％和９８．９％，１．２７％。结论：方法简便，快速，结果满意。     

用视觉类比量表法对国人目测能力的观察

用视觉类比量表法(VAS)对50例病人进行了目测能力的观察。结果显示:在不同方向、不等距离的目测误差均值在1.11～3.71mm;方向对误差无影响(F=0.2879,P>0.05);各距离之间差异有高度显著性(F=23.289,P<0.01);60岁以上老年人误差较大(P<0.05),但性别之间差异无显著性。研究提示,国人具有良好的目测能力,传统的VAS同样适应于我国病人。     

氨噻肟唑头孢菌素的合成

本文以7-ACA为原料制备了7-ACT,再以DCC为缩合剂与侧链2(2-氯乙酰氨基噻唑-4)-(Z)-2甲氧亚胺乙酸进行缩合,使用N-甲基二硫代氨基甲酸甲胺盐脱保护基,以葡聚糖凝胶LH-20精制合成了氨噻肟唑头孢菌素;总收率35.8％。产物经~1H核磁确证为顺式构型化合物。     

消旋-E-高长春蔓醇的合成

消旋-E-高长春蔓醇具有脑血管药物长春蔓胺的类似生物活性。本文介绍了由色胺和5-氯-2-乙基戊酸甲酯起,经缩合反应、Bischer-Napieralski环合反应、Michael加成反应和选择性还原反应(还原剂为锌粉/醋酸或钠硼氢/甲醇)后,分别得到消旋-E-高长春蔓醇和消旋-E-表高长春蔓醇。同时,对适宜于工业制备色胺的方法的改进之处也作了说明。     

氟苯桂嗪的合成

氟苯桂嗪(Flunarizine)的化学名为:1-〔双(4-氟苯)甲基〕-4(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。它是一种高效钙拮抗剂本文选用氟苯为原料,经烃化、水解、还原、氯化和缩合等5步反应制得氟苯桂嗪。其化学反应式为:     

棓酰环戊胺的合成

掊酰环戊胺是一个新的桔酰苯胺类似物,其抗心律失常活性超过桔酰苯胺,用3J4J 5’三甲氧基苯甲酰氯与N。.(2-二乙氨乙基)一环戊胺合成。其中间体N’.(2.二乙氨乙蘑)环戍胺是一个新的化合物,用活性铝还原由环戊酮与2一二乙氨基乙胺生成的席夫碱而制得。     

藜芦心胺的合成

藜芦心胺(Bevantolol)的化学名是1-(3,4-二甲氧苯乙氨基)-3-间甲苯氧基-2-丙醇盐酸盐。据文献报道,本品是对心脏有选择性的肾上腺素β-受体阻断剂。我们以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛(Ⅰ)(香草醛)为起始原料先制得3,4-二甲氧基苯乙胺(Ⅸ),再以间甲基苯酚与3-氯代环氧丙烷反应制得1-氯-3-间甲苯氧基-2-丙醇(Ⅸ),然     

氟桂嗪的合成

报告脑益嗪类似物氟桂嗪的合成。以对氟苯甲酸为原料,经酰氯化、付-克反应,还原及氯化反空制取双-对氟苯基氯甲烷,再与肉桂基哌嗪缩合,与盐酸成盐得氟桂嗪。对各步反应条件都作了改进,收率较文献方法有显著提高。     

格拉非宁的合成

格拉非宁(Glaphenine),化学名:2-[(7-氯-4-喹啉)-氨基]-苯甲酸2,3-二羟基丙酯(Ⅰ)。它是一种非甾体消炎镇痛药。其特点是镇痛消炎作用强,约为阿司匹林的7～10倍,镇痛见效迅速、持续,无习惯性,适用于手术后的疼痛、炎症性     

L－赖氨酸高产菌株筛选

本实验以Ｌ－赖氨酸产生菌钝齿棒杆菌（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍｃｒｅｎａｔｕｍ）ＯＭ－４（ＨＳ＋，ＡＥＳｒ，Ｍｅｔｒ）为出发菌株，经硫酸二乙酯和氯化锂复合诱变处理，用ＡＥＣ（Ｓ－［２－氨乙基）－Ｌ－半胱氨酸）和苏氨酸定向筛选获得了高抗ＡＥＣ的突变株ＡＴ－５（ＨＳ＋，ＡＥＣｒ，Ｍｅｔｒ）菌株，再以ＡＴ－５为出发菌株经亚硝基胍诱变处理，获得一株产Ｌ－赖氨酸的ＴＡ（２－噻唑－ＤＬ－丙氨酸）抗性突变株（ＡＴＴ一６８号），菌株产酸量由原来ＯＭ一４菌株的４６．３ｍｇ／ｍＬ提高到７４．８ｍｇ／ｍＬ提高１６１．５％，在筛选结构类似物抗性突变株时采用小钢杯法，可大大节省结构类似物药品．