盐酸利多卡因与碱化利多卡因的药物动力学研究

本文应用荧光偏振免疫方法(FPIA)测定8名受试者的利多卡因及另8名受试者碱化后利多卡因的血清浓度。接二室血管外给药模型回归分析取得两组药动学参数。吸收速率常数(Ka),药物吸收半衰期(T_(1/2Ka)),药物消除半衰期、达峰时间(tp),最大药物浓度(Cmax)经统计处理P<0.01。药时曲线下面积(AUC)经统计处理P<0.05。结果表明利多卡因与碱化利多卡因的药物动力学参数有显著差异。     

羟氨苄青霉素药物动力学研究

采用铜离子作催化剂,pH5.2磷酸柠檬酸缓冲液中75℃加热40分钟,320nm 处测定吸收度检测尿中羟氨苄青霉素含量,重现性良好,最终测定浓度为2-40μg/ml。初步考查结果表明,丙磺舒延长羟氨苄青霉素体内滞留时间,生物半衰期增加30%,而8小时内尿中回收原型药物占投药量百分率不变。     

利多卡因临床药物动力学研究

本文应用均相酶免疫法测定健康人利多卡因的体内动力学参数、t1/2α为3.93±1.85min,t2/1β为95.03±32.21min,v.为0.63±0.30L/kg。证实利多卡因静脉注射后其血热浓度的分布代谢呈二宝模型,而且其分布相的半衰期极短,一次静注100mg仅维持有效血药浓度几min.根据实验获得的药动学参数.如按首剂75mg静注,以后每隔5min静注50mg,共三次,并在首剂静注后以2mg/min的速度静滴维持的给药方案作理论预算,其结果符合治疗要求。     

利多卡因与羟丁酸钠合用的药物动力学研究

目的：对１６名受试者硬膜外注射利多卡因或利多卡因合用羟丁酸钠的药物动力学进行研究。方法：应用荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ）。结果：给药后均呈双室动力学模型,主要药动学参数为单剂量利多卡因组Ｃｍａｘ＝１．０３±０．３１μｇ·ｍｌ－１,Ｔ１／２β＝２７．６２ｍｉｎ,ＡＵＣ＝７１．７０ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１;合用羟丁酸钠组Ｃｍａｘ＝１．７１μｇ·ｍｌ－１,Ｔ１／２β＝１８８．６ｍｉｎ,ＡＵＣ＝３９６．４ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１。结论：单独给利多卡因与合用羟丁酸钠的利多卡因的药物动力学参数有极显著性差异（Ｐ＜０．０１）。     

猪静脉注射青霉素G钾的药物动力学参数

本文对青霉素G钾在猪体内的药物动力学特征进行了分析,6头猪体重29.3±1.1kg(平均值±标准差),按每kg体重静脉注射单剂量青霉素G钾15000IU,给药后分别在0,5,10,15,30,45min及1,1.5,2,3h收集血样,采用微生物法测定血清青霉素G的浓度。以电子计算机程序处理血药浓度—时间数据,血药浓度随时间变化符合二室开放模型,所得主要动力学参数为:分布半衰期(t1/2α)0.14±0.03h;消除半衰期(t1/2β)0.70±0.21h;表观分布容积(Vd)0.696±0.141 l/kg;体清除率(Cls)11.67±1.02 ml/(kg·min);药时曲线下面积(AUC)21.57±1.93h·IU/ml,本文还根据单剂量给药参数推算给药方案,供兽医临床参考。     

青霉素利多卡因溶媒稳定性研究

对盐酸利多卡因作为青霉素G钾肌肉注射的溶媒,用经典恒温法做加速试验。所得数据以统计学方法进行一元线性直线回归,求出青霉素在其中的反应速度常数K和降解10%的时间t_(0.9),结果为:K25℃=1.3829×10~(-4),t_(0.9)=12.70h。     

静脉给药氧哌嗪青霉素的药物动力学

本文选取内科呼吸组住院病例10例,治疗量氧哌嗪青霉素4g静脉滴毕后用微量微生物法测定血药浓度,按双室模型计算结果。平均Cmax值为151.51±37.99μg/ml,T_(1/2)a为0.38±0.19h,T_(1/2)α。值为0.67±0.04h较文献报道1h短,给药后8h血药浓度趋于零。其它药动学参数Vc,Cl,AUC,Ke等值与文献报道相一致。本品4g/d分2次静滴治疗肺炎克雷白杆菌,变形,绿脓杆菌及伴厌氧菌致呼吸系统感染有效率达78%,副反应有胃肠反应及皮疹等。     

利多卡因与羟丁酸钠合用的经物动力学研究

目的：对１６名受试者硬膜外注射利多卡因或利多卡因合用羟丁酸钠的药物动力学进行研究。方法：应用荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ）。结论：单独给利多卡因与合用羟丁酸的利多卡因的药物动力学参数有极显著性差异（Ｐ〈０．０１）。     

丙磺舒对氨苄青霉素药物动力学影响

家兔口服给药实验结果表明,丙磺舒对氨苄霉素的体内作用呈S型曲线,二者重量比为1:2时作用达最大值。志愿者口服氨苄青霉素加丙磺舒的复方胶囊与单方比较,t1/2和MRT延长,但MAT及尿中回收投药量分数不变。丙磺舒可显著地提高后者的血药水平,降低给药剂量。提出一个较合理的给药方案。     

利多卡因及其代谢物MEGX的人体药代动力学研究

测定了8名健康志愿者和4名肝硬化患者给药前及静脉注射利多卡因(1 mg/kg)后3,6,l 0,15,30,45,60,90,120,300 min利多卡因及其主要代谢物MEGX的血药浓度.通过对利多卡因和MEGX药动学模型的分析,发现肝硬化病人与正常人的MEGX药动学参数有显著差异.提示60 min时的MEGX血药浓度测定,不仅可作为一种简便、无创伤性的定量肝脏功能测试的手段,也适用于药物相互作用及个体化治疗药物临测的研究.     

利多卡因及其代谢物MEGX的人体药代动力学研究

测定了8名健康志愿和4名肝硬化患给药前及静脉注射利多卡因（1mg/kg)后3,6,10,15,30,45,60,90,120,300min利多卡因及其主要代谢物MEGX的血药浓度。通过对利多卡因和MEGX药动学模型的分析,发现肝硬化病人与正常人的MEGX药动力学参数有显差异。提示60min时的MEGX血药浓度测定,不仅可作为一种简便、无创伤性的定量肝脏功能测试的手段,也适用于药物相互作用及个体化治疗药物监测的研究。     

复方利多卡因乳膏稳定性研究

目的:考察复方利多卡因乳膏的稳定性。方法:参照中国药典2000年版,按照新药研制稳定性试验各项要求,对样品进行处理和检测。结果:此制剂除了于80℃高温下放置含量有所降低外,其它如稳定性试验、加速试验及长期放置试验,其性状.有关物质含量均无明显变化。结论:此制剂具有良好的稳定性。     

地卡因与不同局麻药联用对臂丛阻滞用药效果的临床观察

目的 比较不同剂量地卡因单用或与普鲁卡因和利多卡因合用,对臂丛阻滞麻醉作用起效与维持时间及毒性反应的影响。方法 选用上肢肘部以下手术704例,按一针法穿刺单次给药作腋路臂丛神经阻滞,根据使用药物不同,随机分为单独地卡因或地卡因混合普鲁卡因和混合利多卡因三类,A、B(含肾上腺素0.2mg)两大组18小组。结果 地卡因混合利多卡因类作用起效快,完全率高,维持时间长,与单独地卡因类和混合普鲁卡因类比较有非常显著性差异(P<0.01);加肾上腺素虽然作用起效较慢,完全率略低,但维持时间却显著长于同种局麻药剂量的未加用者(P<0.01);毒性反应发生率各组类间无显著性差异,且无严重并发症,但加用肾上素均显著少于未加用者(P<0.01)。结论 所有组方均可安全用于手外科上肢手术的麻醉,尤其适用于不同病因、体质、手术时间病人的选用。     

复方利多卡因乳膏联合新型包皮环切器在小儿包皮手术中的应用

目的 探讨外用麻醉药物联合包皮环切器在小儿包皮环切术中的应用效果。方法 采用复方利多卡因乳膏于阴茎外用麻醉,应用包皮环切器行包皮环切术。结果 60例包皮环切手术无一例改换麻醉方式,VAS疼痛评分为(2.1±0.6)分,平均手术时间(6.3±1.4)min,术后并发症：出血(血肿)3.3%(2/60),术后水肿5.0%(3/60),无切口裂开及感染。结论 透皮吸收外用麻醉技术联合包皮环切器手术具有镇痛满意、手术时间短、术后并发症少等优点,适合在小儿包皮手术中推广应用。     

盐酸利多卡因口腔黏附片的处方研究

目的：研制盐酸利多卡因口腔黏附片。方法：采用不同配比的糊精和卡波姆制备盐酸利多卡因口腔黏附片,考察其体外膨胀率、黏附力、释药性能和口腔滞留时间。结果：以糊精和卡波姆23∶16为比例制得的口腔黏附片较符合要求,能粘住4号钢球,1 h达到最大膨胀率,体外释药2 h释放度为97%,在人口腔中约能滞留2 h。结论：盐酸利多卡因口腔黏附片处方是可行的。     

复方利多卡因喷雾剂皮肤过敏性实验研究

目的对复方利多卡因喷雾剂进行豚鼠皮肤重复接触给药的皮肤过敏试验。方法先将受试动物作皮肤准备,随机分成三组,第一组给复方利多卡因喷雾剂,第二组给溶剂,第三组给阳性致敏物,分别进行致敏接触、激发接触,观察皮肤过敏反应情况。结果复方利多卡因喷雾剂组动物皮肤均未出现红斑、水肿及其它过敏反应症状,而阳性组明显红斑水肿。结论复方利多卡因喷雾剂无皮肤致敏作用。     

超前服用利多卡因明胶对无痛胃镜检查中丙泊酚复合芬太尼麻醉的影响

目的研究服用利多卡因明胶在无痛胃镜检查中对丙泊酚复合芬太尼麻醉的影响。方法 200例ASA分级为Ⅰ～Ⅱ行无痛胃镜检查患者,随机分为两组。Ⅰ组检查前10min口服利多卡因明胶,行丙泊酚复合芬太尼麻醉;Ⅱ组检查前10min口服10mL生理盐水,行丙泊酚复合芬太尼麻醉。记录丙泊酚用量,镜检时间,苏醒时间,麻醉效果,同时记录检查前(T0),芬太尼注射完毕时(T1),插管入咽喉时(T2),检查中(T3),检查毕(T4),清醒时(T5)时MAP,HR,SpO2的监测值。结果Ⅰ组的丙泊酚用量、苏醒时间均低于Ⅱ组(P<0.05)。T2时,Ⅰ组的MAP、HR显著低于Ⅱ组,Ⅰ组的SpO2显著高于Ⅱ组(P<0.05)。两组患者的镜检时间、麻醉效果无显著差异。结论在无痛胃镜检查中超前服用利多卡因明胶,能有效地减少丙泊酚用量和苏醒时间,保持呼吸循环稳定。