青蒿琥酯聚乳酸微球的制备工艺研究

该文研究了青蒿琥酯聚乳酸微球的制备工艺及体外释放行为,以制备一种适合肝动脉栓塞的青蒿琥酯给药方式。以聚乳酸为材料,聚乙烯醇为乳化剂,采用O/W乳化-溶剂挥发法制备青蒿琥酯聚乳酸微球,并对制备工艺进行优化。以载药量、包封率、粒径为指标,对聚乳酸浓度、聚乙烯醇浓度、药载比、搅拌速度等进行单因素考察,通过正交试验,确定了最佳工艺条件为聚乳酸质量分数9.0%,聚乙烯醇质量分数0.9%,药载比1：2,搅拌速度1 000 r·min^-1。并对最佳工艺进行了验证,微球粒径为（101.7±0.37）μm,载药量和包封率分别为（30.8±0.84）%,（53.6±0.62）%。研究表明该工艺合理,稳定性好,为进一步研究奠定了基础。     

血竭聚乳酸缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备血竭聚乳酸缓释微球,并对其体外释药特性进行考察。方法：以聚乳酸为载体,采用乳化溶剂挥发法制备血竭聚乳酸O/W型缓释微球,考察了微球的粉粒学特征,并进行了体外溶出研究。结果：所制备的血竭聚乳酸微球外形圆整,载药量为21.97%,包封率为55.76%,16 h体外累积释药量为76.71%。结论：血竭聚乳酸微球具有很好的缓释能力,使用前景广阔。     

甘草次酸聚乳酸微球的制备及其性质研究

目的 研究甘草次酸聚乳酸微球的制备工艺,并考察其体外释药特性. 方法以自制的聚乳酸为载体,二氯甲烷与乙醇(体积比1:1)为油相,聚乙烯醇为乳化剂,采用正交设计实验优化空白聚乳酸微球的制备工艺,采用溶剂挥发法制备甘草次酸聚乳酸微球. 结果 优选制备的甘草次酸聚乳酸微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,载药量为22.92%.体外释药结果 表明,Higuchi方程能较好地对其进行拟合. 结论制备工艺稳定可行,所得甘草次酸聚乳酸微球具有良好的缓释能力.     

青蒿琥酯缓释固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:制备青蒿琥酯缓释固体分散体,延长药物释放时间,并提高青蒿琥酯生物利用度。方法:采用固体分散技术,制备青蒿琥酯固体分散体,并对固体分散体的制备方法以及其体外释放度的影响进行分析。结果:乙基纤维素(EC)的黏度对成型有一定影响;而EC用量在一定程度上影响缓释效果:随着辅料用量增大,药物的释放速度逐渐变慢,当辅料用量较大时,药物基本呈零级释放。释放调节剂羟丙甲纤维素的加入能改善缓释效果。结论:以乙基纤维素为载体,采用固体分散技术制备的青蒿琥酯固体分散体缓释效果明显。     

青蒿琥酯透皮贴剂的制备及体外评价

目的考察青蒿琥酯饱和溶液和青蒿琥酯贴剂的体外透皮行为。方法以离体豚鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池分别对含3%氮酮的青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯贴剂进行体外透皮实验。结果测得青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯经皮给药贴剂的体外透皮速率常数分别为51.2μg.cm-2.h-1和16.5μg.cm-2.h-1。结论青蒿琥酯适合透皮给药,青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯的释放及透皮吸收效果良好。     

青蒿琥酯贴片的释放行为研究

目的：研究青蒿琥酯贴片的释放规律。方法：制备青蒿琥酯贴片并测定青蒿琥酸的含量,通过体外经皮渗透实验的分析累积释放率及释放速率与释放时间的关系。结果：面积为10cm^2的贴片青蒿琥酯含量约为45mg,青蒿琥酯从贴片中的累积释放率随时间的延长呈增长趋势,但释放速率达一定值后趋于恒定。结论：青蒿琥酯从贴片中的释放规律符合Higuchi方程,并且已达持效性制剂的要求。     

青蒿琥酯抗肿瘤作用研究进展

青蒿琥酯是青蒿素的衍生物之一,具有水溶性好、抗疟活性高等特点。临床上用来治疗疟疾,取得了较好的疗效。近年来,有学者发现,青蒿琥酯除了具有较好的抗疟活性之外,还具有抗多种肿瘤细胞的作用,并且还具有毒性低,不存在交叉耐药,可以逆转肿瘤细胞的多耐药性等优势。故综述了近年来青蒿琥酯对人慢性粒细胞白血病细胞株K562、肝癌细胞、人皮肤鳞癌A431细胞、人前列腺癌PC-3细胞、肺腺癌A549细胞等细胞的活性作用,以期对其抗癌活性的研究有所帮助。     

青蒿琥酯抗肿瘤作用实验研究

目的:探讨青蒿琥酯(artesunate,Art)的体内抗肿瘤活性。方法:接种S180肉瘤的小鼠随机分为模型组、5-氟尿嘧啶组(20mg/kg)、Art组(20mg/kg),每组10只,腹腔注射给药10天后,各组称体质量,计算抑瘤率、脾指数、胸腺指数。结果:Art组的瘤质量与模型组相比明显降低(P<0.01),抑瘤率达到43%。Art可提高脾指数和胸腺指数,对S180肉瘤所致的免疫器官功能低下有一定保护作用。结论:Art具备较好的体内抗肿瘤活性。     

青蒿琥酯紫外分析法的研究

建立青蒿琥酯的紫外分析方法,方法：探讨了青蒿琥酯水解温度、碱浓度以及水解时间对青蒿琥酯水解产物的影响,进行紫外测定法的方法学考察。结果：青蒿琥酯的最佳水解条件为：８３℃,０．１ｍｏｌ／Ｌ氨氧化钠,水解１ｈ可得到完全稳定的水解产物,并确定２３８ｎｍ为紫外最大吸收波长。     

青蒿琥酯抗肿瘤作用观察

目的:对抗疟药青蒿琥酯进行抗肿瘤活性实验研究.方法:采用体内抗肿瘤实验方法,观察青蒿琥酯对小鼠移植性肿瘤的抑制作用.结果:青蒿琥酯能明显的抑制小鼠移植性S180肉瘤的生长,延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间.结论:青蒿琥酯对小鼠移植性肿瘤具有明显的抑制作用.