新口服头孢菌素的药代动力学

第一个口服头孢菌素头孢氨苄是1970年用于临床的.头孢氨苄具有优良的药代动力学特性,可迅速由胃肠道吸收,生物利用度近100%.本品对大多数革兰阳性菌包括葡萄球菌具良好活性,但是对大多数革兰阴性菌活性不良.在过去10年中所出现的衍生物包括头孢克洛、头孢羟氨苄和头孢拉定在化学、抗菌或药理学性质方面没有本质差别.但是,它们的极好耐受性和β-内酰胺酶的高度稳定性确推动了对其它口服头孢菌素的开发工作.     

口服头孢菌素Ceftibuten的药代动力学

Ceftibuten(CETB)系日本盐野义制药公司创制的口服头孢菌素类抗生素。化学结构在头孢母核3位侧链上为-H,4位为非酯型,7位侧链上有Z-2-(2-氨基-4-噻唑)-4-羧基-2-丁烯氨基。本品对部分革兰阳性菌及绿脓杆菌以外的革兰阴性菌均有抗菌活性,对革兰阴性菌抗菌力极强。最大特点是口服吸收良好,血药浓度高且持久,血药浓度时间曲线下面积(AUC)大,尿浓度高,组织分布良好。另外,在肠内残留活性体少,肠内菌群变化不大。谷川宏概述了本品在动物及人体内的良好药代动力学。     

新喹诺酮的药代动力学性质

新喹诺酮是通过对“第一代”喹诺酮结构改造得到的,其抗菌活性显著增强。各品种之间药代动力学性质或大或小的差异,取决于它们物化性质的差异,需要指出的是,新喹诺酮的抗菌效果和副作用,也取决于它们之间的性质差异,当对这些差异有足够的认识时,才能安全有效的应用新喹诺酮抗菌剂。     

Cefpodoxime Proxetil的药代动力学

Cefpodoxime Proxetil(CPDX-PR)是一种口服吸收的广谱第三代头孢菌素。它属于一种在体内脱酯得其活性代谢产物 Cefp-odoxime(CPDX)的前药。CPDX 通过与青霉素结合蛋白的结合起作用,引起异常的细菌细胞壁合成和溶解。本品在体内对于广范围的革兰氏阳性和阴性菌都有活性,包括葡萄球菌、链球菌、流感嗜血菌、     

第3代头孢菌素对常见细菌的抗菌活性及药代动力学/药效学分析

近年来,细菌耐药日趋严重.现就几种主要的第3代头孢菌素体外抗菌活性的变化情况进行综述,并对药代动力学/药效学进行分析,以更好指导临床正确选择第3代头孢菌素.     

新口服头孢菌素7432—S

一、前言 7432-S抗菌谱与第三代注射用头孢菌素抗生素类似,对广范围的革蓝氏阴性菌及部分阳性菌抗菌作用强。本品与7位具有对羟基苯甘氨酸侧链的头孢氨苄(CEX)、头孢克罗(CCL)同样口服吸收良好。通过对动物的各种毒性试验,确认安全性后,以健康成人为对象进行了Ⅰ期临床试验,结果表明本品具有安全性和耐受性,且人体内动态良好。1986年3月,以成人为对象开始了Ⅱ期临床试验。二、抗菌活力 (一)体外抗菌作用 1.对标准菌株的抗菌活力本品对多数革蓝氏阴性菌抗菌活力强。对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵菌及金葡菌、粪肠球菌等革蓝氏阳性菌抗菌活力极弱,对各种厌氧菌抗菌活力亦弱。     

新一代头孢菌素

本文报道了继第三代头孢菌素之后开发的新一代头孢菌素头孢剂定，头孢匹美，头孢匹罗，头孢立立定。它们的共同特点是具有较好的抗绿脓杆菌活性，对酶高度稳定，超广谱，血浆蛋白结合率较低以及有相似的化学结构特征。并阐述了新一代头孢菌素的构素的构效关系，抗菌活性，药代动力学和临床应用等。     

基于第三代头孢菌素药动学相关研究的可视化分析

目的 梳理Web of Science数据库中关于第三代头孢菌素药动学(Pharmacokinetics, PK)研究,通过文献计量学和可视化分析方法,评价该领域的研究方向、研究热点以及发展趋势,为今后研究提供经验和借鉴。方法 使用Web of Science数据库进行检索,检索式为“Theme=("Third-Generation Cephalosporin"OR Cefoperazone) OR Ceftazidime) OR Cefixime) OR Cefodizime) OR Ceftriaxone) OR Cefotaxime) AND (pharmacokinetics OR PK OR"Population pharmacokinetics")”,检索时间为2009-2020年。利用VOS-viewer软件进行合著分析(作者、机构、国家)、共现分析和共引分析;通过GraphPadPrism8软件进行第三代头孢菌素药动学研究的趋势分析。结果 对纳入的818篇文献进行可视化分析,结果显示发文量呈现逐年上涨趋势,其中发文量最多的国家是美国(288篇,35.21%),最多的期刊...     

头孢唑肟的药代动力学

头孢唑肟(Ceftizoxime,CZX)是由日本藤泽药品研究所开发的新型第三代头孢菌素。自1978年以来,国外进行的大量动物及人体实验,临床验证结果表明,该药具有强大的体外抗菌活性、广泛的抗菌谱、对β-内酰胺酶高度稳定、机体对之有良好的耐受性、有较好的体内药代动力学特征、以及显著的临床疗效等特点。本文对头孢唑肟的构效关系、药代动力学特点及给药方案的探讨进行综述。     

头孢菌素CXA-101的Ⅰ期临床药代动力学和安全性研究

CXA-101是一种新型广谱头孢菌素,尤其对假单胞菌具有较好的抗菌活性。最近的Ⅰ期临床试验测试了它的安全性、耐受性和药代动力学特性。该试验以健康受试者为对象,采用单剂量或多剂量静脉注射给药,试验包括8个小组,每个小组8名受试者,其中6名给予CXA-101,2名给予安慰剂,均采用1h静脉注射。第一部分采取单剂量给药,分为5个试验小组,各小组给药剂量分别为250、500、1000、1500、2000mg。第二部分采取多剂量给药,分为3个试验小组,持续给药10d。其中两个小组的给药剂量分别是500、1000mg,每8h给药一次;另外一个小组的给药剂量为1500mg,每12h给药一次。所有试验都经过标准化的安全性和耐受性评估。采用可靠的生物分析化学方法收集血液和尿液标本,采用标准的非房室模型法分析数据。所有64名受试者均完成全部试验。药物相关的全身性不良反应极少,程度轻微;无需治疗的注射部位不良反应在多剂量给药时发生;未见有临床意义的生化指标改变或药物剂量限制性毒性。CXA-101呈现剂量线性药代动力学曲线,药物血浆半衰期平均值为2_3h,超过90％的药物通过肾脏排泄。总之,CXA-101静脉注射1h,单剂量最高给药2000mg／d、多剂量最高给药3000rng／d（持续10d）具有良好的安全性和耐受性,在治疗严重细菌感染方面具有广阔的应用前景。     

第四代头孢菌素——头孢派姆

目的：阐明第四代头孢菌素头孢派姆的特性。方法：用常规体内、体外及临床方法评价本药。结果与结论：头孢派姆抗菌力强，抗菌谱广，较少产生耐药性。     

Dirithromycin的药代动力学

Dirithromycin为新大环内酯类抗生素.用于口服的片剂为肠衣片,每片含Dir-ithromycin250mg.本品每日1次服用500mg可用于治疗各种呼吸道和皮下软组织感染.Dirithromycin和其具有抗菌活性的代谢产物红霉环胺(Erythromycyclamine)的抗菌谱和作用方式与红霉素相同.本文报告Dirithromycin的药代动力学.     

浅谈口服头孢菌素

口服头孢菌素的发展是近30年的事,口服头孢菌素药物主要是用于较轻或中度感染,口服头孢菌素初期发展较慢,到1981年世界一年就有3个新品种首次上市,其中2个是第三代口服头孢菌素,此后不断开发出抗菌谱广、活性更强的优秀品种。已上市的口服头孢菌素主要品种如下:1 第一、二代口服头孢菌素有:cefalexin,(头孢氨     

AZTREONAM的药代动力学研究

6名健康志愿者分次接受肌注、静注和静滴Aztreonam 1g后,平均高峰血浓度分别为44.6、134.4和111.3μg/ml。三者的消除半衰期在1.8～1.9小时之间。肌注后吸收迅速完全,生物利用度约90％。24小时内尿排出率为给药量的70％。根据Aztreonam的药代动力学和抗菌活性,提出了治疗不同感染的给药方案。     

头孢哌酮的临床药代动力学

头孢(口派)酮是结构上接近于头孢孟多、哌拉西林的半合成哌嗪头孢茵素.它对需氧、厌氧的革兰阳性及包括绿脓杆菌在内的革兰阴性菌均有很广泛的作用谱(表1),在最近几年已有不少关于它的药代动力学著述发表.     

柱晶白霉素的人体药代动力学

本文报道了柱晶白霉素(LM)胃溶片的人体药代动力学研究结果,并对肠溶片口服后的血、尿中药物浓度作了动态观察。血、尿药物浓度用微生物杯碟法测定。健康志愿者分别口服柱晶白霉素胃溶片和肠溶片40万单位(相当于267mg)后,体内药物转运过程均符合一室开放模型。两种制剂的血药浓度达峰时间、峰浓度分别为0.5小时,0.94μg/ml和5小时,0.147μg/ml。其中胃溶片口服后的T(1/2)Ka和T(1/2)Ke分别为0.13和0.72小时,而MRT为1.22小时,MAT为0.18小时。 口服LM肠溶片多剂量组,从第2天起,血药峰浓度波动于0.42～0.68μg/ml,显著高于单剂量组的峰浓度,其谷浓度则波动于0.05～0.34μg /ml。 LM的肾排泄率极低,口服LM的胃溶片和肠溶片后24小时内,从尿中排出的药量仅占给药量的7.64‰和11.54‰。口服LM胃溶片后的C-T曲线出现双峰,可能与肠肝循环有关,在计算药动学参数时应予注意。