噻吗心安用裸鼠皮作透皮评价及其开发

噻吗心安碱的制备:取马来酸噻吗心安1g溶于15ml水,用氨水调pH至10,加甲苯7.5ml提取,分离甲苯液。重复提2次,加入水22.5ml,振摇后弃去水层,重复2次,甲苯层用硫酸镁干燥,蒸发成油状残留物,溶于乙醚使重结晶,结晶过滤,用己烷洗涤,干燥即得产品。其纯度可由熔点(61℃)及硅胶层析(氯仿:甲醇:水(25:24:1))用纯品对照而证实。采用1984 Keshary and Chien设计的透皮扩散池,但取样口位置较高,暴露于     

顶空进样气相色谱法测定氟他胺中残留溶剂的含量

目的:建立顶空进样气相色谱法测定氟他胺中残留溶剂的含量的方法.方法:将样品溶于N,N-二甲基甲酰胺,置于顶空进样器中平衡后,取气体进样,气相色谱程序升温,以外标法测定氟他胺样品中残留的乙醇、甲苯的含量.结果:在重复性测试中,乙醇和甲苯峰面积的RSD分别为1.6%和1.9%;乙醇和甲苯的平均回收率分别为98.5%和99.8%.线性关系良好.结论:该方法操作易行,结果精确.     

聚磷酸酯修饰超氧化物歧化酶的制备及其性质

合成酪氨酸十八烷基酯盐酸盐、酪氨酸苄酯对甲苯磺酸盐和二氯磷酸乙酯,并用它们合成以酪氨酸为中心链的聚磷酸酯。用此聚磷酸酯修饰天然人血Cu,Zn-SOD,所得的聚磷酸酯-SOD对温度、pH值,蛋白水解酶的稳定性比天然SOD有较大提高,且可溶于二甲基甲酰胺、二氯甲烷,不溶于乙醚、丙酮和水。     

采用萃取法后处理提高维生素C的收率

将ＶＣ两步酵酸式转化反应产物溶于正丁醇和甲苯的混合剂中，再用水萃取、纯化，得到ＶＣ精制品。从古龙酸（古洛糖酸）到ＶＣ的收率达８３％以上。     

消炎痛生产的新工艺

消炎痛,化学名为1-(对氯苯甲酰)-2-甲基-5-甲氧基吲(?)-3-醋酸,为白色或微黄色结晶或粉末,不溶于水,易溶于醇、丙酮、醚、热苯和甲苯中。溶点158～162℃。是非类固醇抗炎、解热、镇痛疗效较优的药物。国外已广泛应用于治疗风湿性疾症,商品名Indome-thacin。国内的临床进一步证实消炎痛是一种治     

170 欧洲药典(第5版增补本5.3):欧洲赤松油(Pine silvestris oil)

本品为欧洲赤松Pinus silvestris L.新鲜枝叶用水蒸气蒸馏法得到的精油,可加入一种适合的抗氧化剂。为清澈的、无味的淡黄色液体。鉴别A:薄层色谱(2.2.27)供试液:1mL待测物质用甲苯稀释至10mL。参比液:将10mg冰片和10μL醋酸冰片酯溶于甲苯中,并用相同溶剂稀释至10mL。薄层板:T     

甲苯磺丁脲固体分散物溶出速率的研究

难溶性药物制成固体分散物可使溶出速率加快,吸收增加甲苯磺丁脲(Tolbu-tamide)是一种口服降血糖药,微溶于水,吸收受溶出速率所限。口服后3～4小时血中浓度达峰值。片剂释放度及临床疗效均存     

2-甲酰肼-4-乙腈噻唑的合成

(一)草酸硫代酰胺乙酯,在丙酮溶剂中,与1,3二氯丙酮起作用,即得2-甲酸乙酯-4-氯甲基噻唑。后者亦可用草酸酰胺乙酯,五硫化二燐和1,3二氯丙酮在甲苯中加热制得。(二)2-甲酸乙酯-4-氯甲基噻唑溶于無水甲醇与氰化鉀起反应,产生2-甲酸乙酯-4-乙腈噻唑。后者溶于乙醇,在室温情况下,与85%肼起作用,即成2-甲酰腓-4-乙腈噻唑。     

用EVA膜控制去氢氢化可的松的释放

乙烯-醋酸乙烯酯共聚物[ethylenevinyl acetate copolymer(EVA)]是一种能用热处理的、柔软的、无毒的廉价材料,具有良好的生物适应性,可作为生物医学的植入或插入用制剂的载体或表面应用药物释放器的载体。本文研究了用EVA膜控制去氢氢化可的松的释放情况。研究中使用的EVA共聚物的维生素A(VA)含量为8～33％(w/w)。药膜的制备:将药物粉末溶于二氯甲烷或甲苯中,再将EVA共聚物溶于该药物溶液(50℃)中,使EVA浓度为5％(w/v)。将此混合液倒入玻璃盘中,室温下挥发溶剂,脱     

应用对—甲苯磺酸(T.S.A.)检查尿中的Bence jones氏蛋白

尿中的 Bence jones 氏蛋白,众所周知,是一种45°—60℃沉淀,90°—95℃重新溶解的一种特殊蛋白质。在多发性骨髓瘤、骨性肉瘤、白血病等患者尿中均有出现。它与对(?)甲苯磺酸(T.S.A.),也产生大量的白色沉淀。但正常人的尿液和其他蛋白尿,与此试剂均无沉淀产生,故可用来快速、有效的从正常的球蛋白与白蛋白中,区分 Bence jones 氏蛋白,方法如下:将 T.S.A.试剂(12克对(?)甲苯磺酸溶于100毫升浓冰醋酸中)1毫升,慢慢的(在15—30秒钟内)由试管壁加入盛有2毫升尿液的试管中,边加边摇,使尿液与试剂均匀混合,20℃保温5分钟。如5分钟内有沉淀出现,即为阳性反应。多数阳性反应立即出现。     

含锌制剂的提取和测定

微量锌的测定可利用与水杨酸钠(Sal)生成水杨酸锌,再用氧化三苯膦(TPPO)提取后的络合量法(mg)或分光光度法(μg),可以测定市售不同药物制剂中所含的锌,提取物可能为溶剂化ZnSal_2·2TPPO。方法相对简单、迅速,无需一个长的提取周期或控制温度。试剂 0.5 MSal液;5%TPPO甲苯液;锌贮备液(取ZnSO_4·7 H_2O 5.49 g溶于250ml水,内含极少量硫酸以防水解),按Vogel无机定量分析书标定,再适量稀释制备低浓度的试液;pH 5.8缓冲液(0.1 M醋酸与0.1     

盐酸托莫西汀

[通用名称 ]　ｔｏｍｏｘｅｔｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ,盐酸托莫西汀[商品名 ]　Ｓｔｒａｔｔｅｒａ[化学名称 ]　 (- ) Ｎ 甲基 3 苯基 3 (Ｏ 氧甲苯 ) 盐酸丙胺　　 [理化性状 ]　本品为白色固体粉末 ,易溶于水(溶解度为 2 7.8ｍｇ·ｍＬ- 1) ;相对分子质量为 2 91.82 ,Ｘ线衍射证实其为Ｒ(- )异构体。[药理作用 ]　注意缺陷障碍 (ａｔｔｅｎｔｉｏｎｄｅｆｉｃｉｔｈｙｐｅｒａｃｔｉｖｉｔｙｄｉｓｏｒｄｅｒ ,ＡＤＨＤ) ,又称儿童多动症 ,发病率约为 5 %～ 7% ,目前多认为其发病机制与儿茶酚胺类神经递质多巴胺和去甲肾…     

甲苯咪唑-β-环糊精包合物的研究

目的 :研究甲苯咪唑 β 环糊精包合物的制备方法及包合前后甲苯咪唑物理性质变化。 方法 :采用溶剂法制备甲苯咪唑 β 环糊精包合物 ,于 ( 2 88± 1)nm波长处用紫外分光光度法测定了包合物及甲苯咪唑的溶出速度、溶解度 ,比较了二者的X 射线衍射图谱。结果 :包合后 ,包合物的溶出速度参数T50 为 10 .44min ,甲苯咪唑为 2 2 7.97min。甲苯咪唑的溶解度增大了 5 .6 6倍。甲苯咪唑的晶体衍射峰发生变化。结论 :甲苯咪唑与 β 环糊精形成了新的物相 ,包合后 ,甲苯咪唑的溶解度、溶出速度增强。甲苯咪唑与 β 环糊精确已形成包合物     

正交设计研制甲苯咪唑—β—环糊精包合物

目的：制备甲苯咪唑-β-环糊精包含物,以提高甲苯咪唑的溶解度。方法：用正交设计方法优化出甲苯咪唑-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果：最佳包合条件：甲苯咪唑：β-环糊精（重量比）为0.52:4.0;包含时间为6h;包合温度为60℃。     

光谱法结合分子对接的甲苯磺丁脲与乳清蛋白的相互作用研究

目的 在生理条件下使用紫外光谱法、荧光光谱法以及分子对接研究甲苯磺丁脲与乳清蛋白的相互作用。方法 实验选取激发波长280 nm,测定不同温度下甲苯磺丁脲与乳清蛋白的荧光猝灭光谱;通过相关参数（结合常数、结合位点数等）的计算以及热力学参数判断猝灭机制、甲苯磺丁脲与乳清蛋白的相互作用特点以及乳清蛋白构象的变化,并通过分子对接方法探究药物与乳清蛋白之间可能存在的作用形式。结果 甲苯磺丁脲可使乳清蛋白内源荧光发生作用机制为复合式静态猝灭的猝灭;以氢键、范德华力为主要作用力类型;甲苯磺丁脲与乳清蛋白结合过程中存在非辐射能量转移,促使乳清蛋白的荧光猝灭;药物与蛋白的结合对乳清蛋白的构象无明显影响;分子对接结果表明：甲苯磺丁脲分别与Glu113残基形成1个氢键,与Asp116残基形成2个氢键以及与Glu121残基形成2个氢键。结论 甲苯磺丁脲与乳清蛋白可以发生相互作用,因此建议甲苯磺丁脲不要和牛奶同服。     

甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液的制备与稳定性考察

目的 研究甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液的制备及质量控制方法 ,并考察其稳定性.方法 以甲苯磺酸妥舒沙星为主药,加入氯化钠、羟苯乙酯等制备甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液.采用紫外分光光度法测定甲苯磺酸妥舒沙星含量.结果 甲苯磺酸妥舒沙星在10～60 μg•mL-1范围内线性关系良好, r＝0.999 9.平均回收率为100.17%,RSD为1.15%(n＝9).在40 ℃避光条件下放置90 d稳定,常温避光条件下放置180 d稳定.结论 该滴眼液处方工艺简单,质控方法 可靠.     

磷酸胡椒嗪制备方法的研究

本文报导利用糖精(甲苯磺酰化法)的副产物对甲苯磺酰氯为原料,先制成对甲苯磺酰胺;然后在碱存在下与二氯乙烷进行缩合生成N,N′-双(对甲苯磺酰)胡椒嗪;再经浓磷酸高温水解成胡椒嗪的酸性磷酸盐;最后经碱中和即得临床上需用的磷酸胡椒嗪一水合物,对于缩合反应的反应时间、配料比例、缩合剂和中和剂的选择,溶剂的影响以及反应后处理的方法等都进行了一些考察.     

科研文摘

作者使用催化量的廉价五羰铁与苄卤化物(RX)在相转移条件下进行反应,主产物不再是RCOR,而是RCOOH,收率高、反应温和,与以往的类似方法不同,而可能有较大实用意义。其典型操作如下:在一氧化碳气压下,于1M氢氧化钠水溶液10ml与不溶于水的有机溶剂(二氯甲烷、苯或甲苯)10ml组成的两相系统中,加入Bu_4N~ HSO_4~-0.5 mmol,卤化物2.5 mmol,在快速搅拌下,加入五羰     

碳酸酐酶抑制剂甲苯磺烷唑胺血浆蛋白结合的特征

目的研究甲苯磺烷唑胺与血浆蛋白结合的特征。方法采用平衡透析法对甲苯磺烷唑胺大鼠和人血浆蛋白结合率进行了测定。结果甲苯磺烷唑胺与大鼠和人的血浆蛋白结合率分别为(96.03±0.10)%和(94.24±0.52)%。结论甲苯磺烷唑胺具有较强的血浆蛋白结合率,无浓度依赖性;大鼠和人血浆蛋白结合率具有种属差异性,大鼠血浆蛋白结合率高于人血浆蛋白结合率。     

新的抗肿瘤药物 Дийодъензотэф

是新合成的抗肿瘤药物。分子式C_(11)H_(12)I_2N_3O_2P,结构式为:I-CONHP=O-N 本品为乳白色无嗅结晶性粉末。不溶于水,略溶于氯仿,微溶于95％乙醇,难溶于二甲基甲酰胺,不吸潮。于10°下避光保存,使用期为2年。