前列腺素类、巯基和一氧化氮对黄芪皂苷胃保护作用的影响

黄芪皂苷是黄芪属Astragalus植物中的一种环阿屯烷型三萜皂苷。某些三萜类化合物和甾醇C-3位上的羟基是它们产生抗溃疡活性所必需的。由于黄芪皂苷的C-3位亦具有羟基,因此作者研究了该化合物的抗溃疡作用,同时也观察了内源性NO、巯基和前列腺素类对黄芪皂苷胃保护作用的影响。1     

新月弯孢霉对重楼皂苷的生物转化

目的寻找选择性水解甾体皂苷C-3位糖链末端糖基的微生物,同时制备甾体皂苷的去糖基衍生物。方法利用新月弯孢霉(3.438 1)培养,对C-3位有双糖基结构的甾体皂苷类化合物重楼皂苷Ⅴ(化合物Ⅰ)、重楼皂苷Ⅵ(化合物Ⅱ)进行生物转化;用反相C18开放柱进行转化产物的分离纯化,波谱方法鉴定其结构。结果新月弯孢霉(3.438 1)均能将化合物Ⅰ和化合物ⅡC-3位糖链末端的鼠李糖水解,转化为单糖基皂苷,转化产物分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,即延龄草苷(trillin,化合物Ⅲ)和偏诺皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物Ⅳ)。结论首次发现新月弯孢霉(3.438 1)对重楼皂苷Ⅴ和重楼皂苷ⅥC-3位糖链的末端鼠李糖具有较强的水解能力。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

目的设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性.方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性.结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证.抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性.结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性.     

常春藤皂苷元的研究进展

常春藤皂苷元(hederagenin)是一种从植物中分离得到的五环三萜类化合物,广泛分布于多种药用植物中,是许多天然产物的主要活性成分。通过整合及分析国内外相关文献,综述了常春藤皂苷元的资源分布、结构修饰及药理作用的最新研究进展,为深入研究常春藤皂苷元的结构修饰及药理作用提供参考依据。研究表明,常春藤皂苷元广泛分布于川续断科、忍冬科、毛茛科、五加科及败酱科等多种药用植物中,自然界中资源较为丰富。常春藤皂苷元具有溶解性差、生物利用度低、口服给药效果差等特点,从而使常春藤皂苷元的临床应用受到限制,为此国内外学者对其进行结构修饰,目前对常春藤皂苷元的结构修饰主要发生在其C-28位,C-3位,C-23位,C-12位,C-13位上,其中C-28位的结构修饰相对较多。药理活性研究表明,常春藤皂苷元具有抗肿瘤、抗抑郁、抗菌抗炎、抗糖尿病等多种药理作用,但是其相关作用机制尚缺乏深入研究。通过对常春藤皂苷元的资源分布、结构修饰及药理作用的系统综述,可以为常春藤皂苷元的深入研究提供参考,为常春藤皂苷元及其衍生物安全有效的应用于临床提供科学依据。     

小花草玉梅中三萜皂苷类成分抗肿瘤活性研究

目的:研究小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性。方法:从小花草玉梅全草中获取单体化合物,选取其中得率较高的10个成分(均为齐墩果酸型或常春藤型三萜皂苷,在C-3位、C-28位分别或同时与糖链成苷)分别作体外细胞药效试验,所用细胞株为人肝癌细胞株BEL-7402和人宫颈癌细胞株HeLa。结果:化合物4和化合物10对上述两种细胞具有显著细胞毒性,其余化合物无明显效果,并依据实验结果初步推测了三萜皂苷类成分抗肿瘤活性的构效关系。结论:小花草玉梅中三萜皂苷类成分的抗肿瘤活性具有规律性,即C-3位连有糖链而C-28位有游离羧基的齐墩果烷型三萜皂苷的抗肿瘤活性较强。     

辽东楤木根皮中的抗溃疡成分——楤木皂苷A

前期研究显示辽东楤木Aralia elata Seem．根的提取物对大鼠有抗分泌和抗胃损伤作用。作者以生物活性为导向，从辽东楤木根皮中分离出抗溃疡活性成分——楤木皂苷A，并研究了该化合物对几种胃溃疡模型的抗溃疡作用。     

黄芪复合剂有效部位化学成分的研究

目的 研究黄芪复合剂有效部位的化学成分,阐明其产生降血糖作用的物质基础.方法 采用硅胶、聚酰胺柱色谱进行分离、纯化,根据化合物理化常数及核磁共振、质谱、紫外、红外光谱数据鉴定结构.结果 从黄芪复合剂水煎液的正丁醇萃取部位中分离并鉴定了9个化合物,经波谱分析鉴定,分别为1-羟基-2,3,4,6-四甲氧基(口山)酮(Ⅰ)、1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基(口山)酮(Ⅱ)、1-羟基-2,3,5,7-四甲氧基(口山)酮(Ⅲ)、1-羟基-2,3,5-三甲氧基(口山)酮(Ⅳ)、1-羟基-2,3,7-三甲氧基(口山)酮(Ⅴ)、甘草素(Ⅵ)、甘草苷(Ⅶ)、异甘草苷(Ⅷ)、棉毛黄芪皂苷Ⅳ(Ⅸ).化合物Ⅰ～Ⅴ为(口山)酮类化合物.结论 5个(口山)酮类化合物均为首次从该复合剂中分离得到,推测可能是该复合剂的活性成分.     

041几种大豆制品中具有保肝作用的齐墩果烯葡糖苷酸的HPLC轮廓分析

齐墩果烯葡萄糖苷酸(OG)是齐墩果-12-烯型三萜皂苷，是一种C-28位有甲基，C-3位有葡糖醛酸的三萜烯，在豆科植物及其种子中广泛分布。实验表明OG有多种生物活性，如抗肝炎、抗高胆固醇血症、抗尿石病、抗炎、抗病毒、抗补体和钙依赖钾通道开放活性。作者的研究亦证实，OG对原代培养的免疫诱导的大鼠肝细胞损害具有防护作用，     

米曲霉(Aspergillus oryzae)对原薯蓣皂苷的生物转化

目的：制备呋甾皂苷的生物转化产物。方法：利用米曲霉对原薯蓣皂苷（化合物1）进行转化，转化产物用大孔吸附树脂柱色谱，C18反相硅胶柱色谱，硅胶柱色谱以及高效液相色谱等进行分离纯化，通过光谱分析（FAB-MS，^1H NMR，^13C NMR）鉴定化学结构。结果：得到了5个转化产物，包括3个呋甾皂苷和2个螺甾皂苷。结论：米曲霉可以在保留原薯蓣皂苷的26-位葡萄糖的情况下水解3，位末端1→2鼠李糖生成次生呋甾皂苷（化合物4）。米曲霉也可以去掉原薯蓣皂苷的22-位羟基生成20（22）双键的呋甾皂苷产物（化合物3和5），并且继续水解2昏位葡萄糖生成相应的螺甾皂苷（化合物2和6）。     

梭果黄芪的化学成分(英文)

目的:研究梭果黄芪根的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、反相Rp-18进行分离纯化,通过理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构。结果:分离鉴定出10个已知化合物,分别是3-O-β-D-木吡喃糖基-25-O-β-D-葡萄吡喃糖基环黄芪醇(1),异黄芪皂苷Ⅳ(2),环黄芪苷A(3),梭果黄芪苷C(4),2′,4′-二甲氧基-3′-羟基-异黄烷-6-O-β-D-葡萄糖甙(5),毛蕊异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),6,4′-二甲氧基-3′-羟基-异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖甙(7),β-谷甾醇(8),β-胡萝卜苷(9),6-甲氧基当归素(10)。结论:化合物1-3,5-7,10为首次从该植物中分离得到。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。方法利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。结果分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。结论化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

UPLC-MS同时测定黄芪中10种化合物含量

目的:建立UPLC-MS法同时测定黄芪中黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ、黄芪甲苷、毛蕊异黄酮、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、刺芒柄花素、7,2′-二羟基-3′,4′-二甲基异黄烷、3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷10种化合物的含量。方法:采用Phenomenex Kinetex C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相为0.1%甲酸溶液(A)-含0.1%甲酸的乙腈(B);ESI负离子模式扫描。结果:10个化合物在各自浓度范围内线性关系良好(R~2≥0.9990),平均加样回收率为96.6%～104.5%。不同批次的黄芪中化学成分含量不同,部分成分含量之间有相关性。结论:该方法简便准确,重复性好,可为黄芪植物的鉴定和质量标准完善提供科学依据。     

黄芪总皂苷和三七总皂苷配伍对小鼠实验性脑水肿的影响

目的：运用结扎颈总动脉和迷走神经法，制作脑缺血再灌注模型，观察黄芪总皂苷和三七总皂苷配伍对脑水肿的影响。方法：ip麻醉小鼠，颈正中切口，暴露并分离双侧颈总动脉和迷走神经。用小动脉夹闭双侧颈总动脉和迷走神经10min，打开动脉夹再灌注10min，如此重复3次制作脑缺血再灌注模型。分别采用均匀设计分组、2×2析因设计分组，探讨黄芪总皂苷和三七总皂苷配伍对脑水肿的影响。结果：TSA和TSP均具有不同程度抗实验性脑水肿形成的作用或趋势，配伍后作用更佳，黄芪总皂苷32mg／kg和三七总皂苷80mg／kg配伍应用，对脑水肿的抑制作用最好。2×2析因实验显示，在该剂量下两药配伍，可明显降低脑含水量，表现出相加的协同作用。结论：黄芪总皂苷和三七总皂苷配伍具有协同的抗脑水肿的作用。     

天然药物对胃癌新生血管微环境影响的研究进展

近年来,许多由中国草药分离出的天然药物,被发现具有抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成的功能。总结了一些天然药物对胃癌抗血管生成的作用及相关机制的研究进展,包括黄芪皂苷、β-榄香烯、乌骨藤提取物、羟基红花黄色素、紫草素、三氧化二砷、人参皂苷。尤其是羟基红花黄色素色素,作为一种十分有效的抗血管生成药物,其抗血管生成的功能也是首次被发现用于胃癌。     

色谱法在三萜类化合物定量分析中的应用

三萜类化合物包括三萜烯及三萜皂苷，广泛存在于植物界，尤以石竹科、五加科、豆科、七叶树科、远志科、桔梗科、玄参科等单子叶植物或双子叶植物植物中分布最普通。计多常见的中药如人参、甘草、柴胡、黄芪、桔梗、泻泽等均含有。三萜类化合物的生物活性极其广泛，有溶血、降胆固醇、抗生育、抗菌、抗肝炎、治溃疡、增加免疫力等诸多功效，因此，三萜类化合物的分析对生化、药学及其临床研究都具有非常重要的价值。     

黄芪皂苷的提取及含量测定

目的:研究黄芪药材中黄芪皂苷的提取工艺及含量测定。方法:采用70%乙醇回流提取,水饱和正丁醇萃取,D101大孔吸附树脂富集纯化黄芪总皂苷,硅胶柱层析分离不同的皂苷组分;采用薄层色谱法(TLC)、高效液相-示差检测器法(HPLC-RID)进行皂苷类成分的鉴定和含量测定。结果:从黄芪总皂苷中分离出六种黄芪皂苷化合物(AS-Ⅰ～AS-Ⅵ),其中AS-Ⅰ部分经鉴定主要含皂苷Ⅱ,质量分数为29.4%,AS-Ⅲ部分经鉴定主要含皂苷Ⅳ,质量分数为22.82%。其余4个部分有待于进一步鉴定。结论:此法能较好的分离和纯化黄芪皂苷,TLC和HPLC-RID法操作简便,可作为黄芪皂苷的鉴定和含量测定方法。     

黄芪中降血糖成分计算机虚拟筛选

目的:虚拟筛选黄芪中的降血糖活性成分及黄芪可能的降血糖机制。方法:应用分子模拟软件Sybyl-x 2.0软件中的Surflex-Dock模块,以黄芪中已报道的小分子化合物作为配体,分别与糖尿病相关受体α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶(DPP-IV)、过氧化酶活化增殖受体γ(PPARγ)、蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)、醛糖还原酶进行对接,以亲和力打分判断黄芪中的降血糖活性成分。结果:黄芪皂苷Ⅰ、黄芪甲苷、5-羟基-4-甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与α-葡萄糖苷酶的结合活性较高(总分8.0);黄芪异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与DPP-IV的结合活性较高;黄芪紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯与PPARγ的结合活性较高;黄芪皂苷Ⅰ、大豆皂苷Ⅰ与PTP1B的结合活性较高;黄芪甲苷、黄芪皂苷Ⅷ、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酸酯、2'-羟基-3',4'-二甲氧基-异黄烷葡萄糖苷与醛糖还原酶的结合活性较高。结论:黄芪降血糖作用具有多成分和多靶点的特点。     

艾迪注射液的化学成分研究

目的 研究艾迪注射液的化学成分.方法 利用反相半制备液相色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化,并通过光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到22个化合物,分别鉴定为3-O-(3′,4′-二乙酰氧基)-β-D-吡喃木糖基-6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-环黄芪醇(1)、黄芪甲苷(2)、黄芪皂苷Ⅱ (3)、黄芪皂苷Ⅰ(4)、异黄芪皂苷Ⅰ(5)、乙酰黄芪皂苷Ⅰ(6)、人参皂苷Re (7)、人参皂苷Rf(8)、人参皂苷Rg1 (9)、人参皂苷Rb3 (10)、三七皂苷R4 (11)、人参皂苷Rb1 (12)、人参皂苷Rc (13)、人参皂苷Rb2 (14)、人参皂苷Rd (15)、丝瓜苷H(16)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(17)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(18)、紫丁香苷(19)、刺五加皂苷E(20)、4-(1,2,3-三羟基丙基)-2,6-二甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(21)、松柏苷(22).结论 经LC-MS分析检测,化合物1～6为黄芪中的化学成分,化合物7～18为人参中的化学成分,化合物19～22为刺五加中的化学成分,其中化合物1为新化合物,命名为新黄芪皂苷Ⅰ.     

蒙古黄芪的化学成分研究

 目的研究豆科黄芪属植物蒙古黄芪[Astragalus membranaceus(Fish.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao]根中的化学成分。方法采用体积分数为80%乙醇提取,硅胶柱色谱分离及重结晶等方法从蒙古黄芪中分离化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果分离并鉴定了17个化合物,其中7个为皂苷类化合物,分别为:黄芪皂苷Ⅳ(ZD₁),异黄芪皂苷Ⅱ(ZD₂),黄芪皂苷Ⅱ(ZD₃),膜荚黄芪皂苷Ⅱ(ZD₄),黄芪皂苷Ⅰ(ZD₅),乙酰黄芪皂苷Ⅰ(ZD₆),异黄芪皂苷Ⅰ(ZD₇);2个为异黄烷类化合物,分别为:2′,4′-二甲氧基-3′-羟基异黄烷-6-O-β-葡萄糖苷(ZD₁₀),(3R)-8,2′-二羟基-7,4′-二甲氧基异黄烷(ZD₁₄);2个为紫檀烷类化合物,分别为:(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(ZD₁₁),(6aR,11aR)10-羟基-3,9-二甲氧基紫檀烷(ZD₁₂);4个为异黄酮类化合物,分别为:芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(ZD₈),芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(ZD₁₆),毛蕊异黄酮(ZD₁₃),阿弗罗摩辛(ZD₁₇);其余2个化合物为:β-谷甾醇(ZD₉)和胡萝卜苷(ZD₁₅)。结论化合物ZD₂,ZD₄,ZD₆,ZD₇,ZD₁₀,ZD₁₄为首次从该种植物中分得。     

菘蓝化学成分研究

从十字花科植物菘蓝Isatistinctoria的叶中提取分离得到5种化合物，经理化鉴定和光谱分析确定它们的结构为2，4（1H，3H）喹唑二酮（Ⅰ），5-羟基-2-吲哚酮（Ⅱ），靛蓝（Ⅲ），靛玉红（Ⅳ）和扶桑甾醇（Ⅴ）。其中Ⅰ，Ⅱ和Ⅴ3个化合物为首次从该植物中分得，化合物Ⅰ的药理实验显示了抗炎和抗高血压的活性[1，2]，化合物Ⅳ显示了抗癌活性，对治疗慢性粒细胞白血病有较好疗效[3]。