黄芩汤及其代谢产物抗菌作用的比较研究

目的 :比较黄芩汤及其肠道菌代谢产物的抗菌作用。方法 :分别用死亡保护法和琼脂稀释法进行体内外抗菌试验。结果 :黄芩汤及其代谢产物对所有试验菌均有体外抗菌作用 ,而黄芩汤代谢产物对沙门氏菌、痢疾杆菌和变形杆菌的体外抗菌作用均明显强于黄芩汤。黄芩汤代谢产物对分别由金黄色葡萄球菌和大肠杆菌感染引起的伪无菌小鼠死亡有明显保护作用 ,而黄芩汤对由该两种菌引起的伪无菌小鼠死亡均无明显保护作用。结论 :黄芩汤代谢产物的体内外抗菌作用均强于黄芩汤 ,这表明肠道菌在黄芩汤的抗菌作用中起到了重要的作用。     

中药调控肠道菌群代谢产物的研究进展

肠道菌群具有参与机体能量代谢、免疫调节的作用,其结构和功能的失衡与代谢性疾病、心血管疾病、肠道疾病等的发生发展密切相关.肠道菌群的代谢产物,如短链脂肪酸、氧化三甲胺、胆汁酸、吲哚及其衍生物等,对机体病理状态有调控作用,是肠道菌群改善疾病的进展及预后的关键因子.维护肠道菌群平衡及调控代谢产物生成是中药作用机制研究的新途径...     

胶州湾具抗菌活性海洋链霉菌的筛选及菌株M097的代谢产物

目的:筛选具有抗菌活性的海洋链霉菌并分离鉴定其代谢产物。方法:利用8株受试菌作为抗菌活性筛选模型,以杯碟法对采集自胶州湾海洋的256株链霉菌进行抗菌活性的筛选;对具有抗菌活性的海洋链霉菌M097进行发酵条件的优化,采用乙酸乙酯提取和柱层析等方法,分离发酵液中的代谢产物。结果:具有抗菌活性海洋链霉菌的比例为22%;通过ESI-MS、EI-MS、NMR等波谱数据进行分析,鉴定了3个活性代谢产物的结构。结论:具有抗菌活性的海洋链霉菌的比例很高;海洋链霉菌M097在M 2培养基中产生的3个活性代谢产物均属于大环内酯类抗生素,与Streptomyces griseus产生的feigrisolides A、B和C的结构一致。     

头孢霉AL031真菌次生代谢产物的抗菌活性研究

采用滤纸片法 ,以 11株革兰氏阳性或阴性细菌为指示菌 ,对从头孢霉AL0 31真菌次生代谢产物中分离到的 14个化合物进行了体外抗细菌活性筛选。结果表明 :新化合物 :S ( ) 5 羟基蜂蜜曲菌素、S ( ) 7 羟基蜂蜜曲菌素和已知化合物 :蜂蜜曲菌素、2 ,4 -二羟基 3,6 二甲基苯甲酸、3,6 二羟基 2 ,4 二甲基苯甲酸、琥珀酸具有广谱的抗细菌活性 ,采用杯碟法 ,以三种细菌为指示菌 ,测定了具有抗菌活性的 6个化合物的最低抑菌浓度 (MIC) ,其MIC为 0 0 312 5～ 0 5mg/ml。     

微生物代谢产物在溶栓药物中的应用

随着基础生命科学的发展和各种新的生物技术的应用,由微生物产生的具有除抗感染、抗肿瘤作用以外的其他活性物质的报道日益增多,如酶制剂、免疫调节剂、受体拮抗剂和氧化剂等,在微生物药物研究之中溶栓药物是近年来的又一大亮点。当前血栓症[如急性心肌梗塞(AM I)、静脉血栓塞等]已成为严重危害人类健康及生命的心血管疾病,据世界卫生组织调查显示,全世界血塞性疾病患者不少于1 500万人[1],又以老年人占大多数。心脑血管疾病已跃居人类死因的首位,发展高效特异性溶栓药物是防治心脑血管疾病的重要手段,因此溶栓药物的研究开发也相当活跃。…     

海洋红树林微生物土曲霉的代谢产物研究

目的:从海洋红树林微生物的代谢产物中寻找抗肿瘤活性化合物.方法:用人工海水培养基培养海洋红树林微生物土曲霉,对其代谢产物进行提取分离,应用现代波谱学分析方法鉴定化合物.结果:从海洋红树林微生物土曲霉的代谢产物中分离得到12个单体化合物.结论:化合物1～4为甾体类化合物,5～8为有机酸和酯类,9为生物碱,10为香豆素类,11为神经酰胺类,12为丙烯基环戊二醇.     

人肠道菌对人参皂苷的代谢及相关产物的抗变态反应活性

人参皂苷R_(b1)、R_(b2)、R_c可转化为20-O-β-原人参萜二醇(IH-901,化合物K)。对人参皂苷R_c经人肠道菌代谢及其相关生物活性的研究尚不完善。本次对此进行了研究,包括人参皂苷R_c经人肠道微生物区系代谢物的分离、代谢人参皂苷R_c细菌的筛选、人肠道菌代谢人参皂苷R_c活性检测、人粪便微生物区系代谢人参皂苷R_c的时效研究及人参皂苷类对RBL-2H3细胞系的抗变态反应活性检测等实验。     

中药枳壳葡萄内酯活性代谢产物的色谱筛选

目的：建立生物基质中乙酰胆碱酯酶抑制剂（AchEI）分离、筛选和鉴定的色谱联用技术,筛选大鼠血浆中的葡萄内酯活性代谢产物。方法：基于乙酰胆碱酯酶的经典分析方法,构建AchEI的流动生化反应与检测系统。葡萄内酯口服给药后,制备得到的大鼠血浆样品经色谱分离后,同时进行质谱、紫外和生化检测,实现葡萄内酯活性代谢产物的分离、筛选和鉴定。结果：筛选得到几个活性代谢产物,发现1个具有较强生物活性的代谢产物。结论：所提出的色谱联用技术可以应用于生物基质中AchEI的在线筛选和鉴定。     

绿原酸及其肠道代谢产物对中枢神经系统疾病的作用和机制研究进展

绿原酸具有抗菌、抗病毒、清除自由基和兴奋中枢神经系统等多种生物活性。然而绿原酸仅有约1/3直接吸收入体内,其生物活性更多地是依靠其肠道代谢产物发挥效应得以实现。因此,研究绿原酸对中枢神经系统疾病的作用,有必要结合其肠道代谢产物的相关活性。该文结合近年来关于绿原酸的肠道代谢研究结果,综述了绿原酸及肠道代谢产物对于中枢神经系统疾病的潜在作用和作用机制,为进一步提高其应用价值提供依据。     

绿原酸的肠道菌群代谢研究进展

中药多数是以口服的形式进入消化道,而肠道难以吸收、在肠道内滞留时间较长的中药化学成分则更易受到肠道菌群的作用。肠道内微生物对中药的代谢发挥着重要作用。绿原酸作为许多中药的主要活性成分,应用日趋广泛,其体内代谢的研究也备受关注。在胃和小肠中,仅约1/3的绿原酸被吸收,大肠尤其富含菌群的结肠是绿原酸的主要代谢吸收场所。针对绿原酸的体内外肠道菌群代谢研究进行了综述,总结相关代谢产物,为进一步研究绿原酸在体内的作用机制提供参考。     

马齿苋水提物不同组分促进小鼠小肠推进活性筛选

目的:为了揭示马齿苋药材中具有润肠通便功能的药效物质。方法:采用水提醇沉的方法制备马齿苋总多糖和生物碱,并使用三氯甲烷和正丁醇的混合液脱除多糖中蛋白质得到脱蛋白多糖,再使用AB-8大孔吸附树脂分离上清液中低极性成分和高极性成分。制备洛哌丁胺致肠蠕动抑制模型小鼠,采用碳墨推进法,通过测定马齿苋各活性组分模型小鼠小肠推进的百分率及脱蛋白多糖正常小鼠小肠推进百分率进行筛选和评价。结果:制备得到马齿苋多糖、马齿苋脱蛋白多糖、马齿苋生物碱、水提醇沉上清液中低极性成分和高级性成分;小鼠小肠推进实验结果显示,马齿苋多糖及脱蛋白多糖对肠蠕动抑制模型小鼠的小肠推进有促进作用,而且马齿苋脱蛋白多糖对正常小鼠、模型小鼠小肠推进均有促进作用,且呈良好的量效关系。结论:马齿苋药材中具有润肠通便功能的药效物质为多糖成分。     

中华地鳖虫肠道内生真菌的分离鉴定及抑菌活性研究

目的:研究中华地鳖虫肠道内生真菌及其抑菌活性,为发现新型活性天然产物提供一条重要的途径。方法:采用平板分离法从地鳖虫肠道内分离内生真菌,利用滤纸片法对其进行抑菌活性研究,并对菌株的总DNA进行提取,利用通用引物ITS1和ITS4对菌株18S rDNA ITS序列进行扩增和测序,将测序结果进行同源性比对分析,确定活性菌株的分类地位。结果:从中华地鳖虫肠道中共分离出8株内生真菌。其中,菌株DB-1对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌都有一定的抑制作用,经比对分析后鉴定菌株DB-1为深绿木霉Trichoderma atroviride。结论:中华地鳖虫肠道内具有抑菌活性的内生真菌资源可做进一步研究利用。     

烟酰水杨酸及其活性代谢产物在动物体内药动学研究

 目的研究烟酰水杨酸在动物体内的吸收、分布、排泄、生物利用度及血浆蛋白结合率等药动学特性。方法烟酰水杨酸生物样品的浓度采用高效液相色谱法测定。结果犬按100 mg·kg^-1剂量口服烟酰水杨酸,其药-时曲线符合二室开放模型特征,消除半衰期为0.61 h,且符合一级动力学消除。家兔按100 mg·kg^-1剂量给予烟酰水杨酸后相对生物利用度为64%。小鼠按100 mg·kg^-1剂量给烟酰水杨酸后,血浆中浓度低,心、肝、脑、肾中分布少,其代谢产物烟酸和水杨酸在血浆组织器官分布较多。烟酰水杨酸兔血浆蛋白结合率为37.3%～57.4%。尿中烟酰水杨酸浓度低,排泄以烟酸和水杨酸及其代谢产物为主。结论烟酰水杨酸吸收快,血浆蛋白结合率低,组织分布少,消除半衰期短,在血浆及肝脏中被分解成水杨酸和烟酸,主要以水杨酸和烟酸及其代谢产物经肾排泄。     

川芎抗偏头痛作用的有效部位筛选及指纹图谱研究

目的:确定川芎对偏头痛模型大鼠镇痛作用的有效部位,并建立该有效部位的HPLC指纹图谱,为其质量控制提供可靠有效的方法。方法:采用皮下注射硝酸甘油建立大鼠偏头痛模型,比较川芎各有效部位的镇痛效果,并通过HPLC对各有效部位的化学成分进行对比分析,确定川芎治疗偏头痛的主要有效部位。采用GS-120-5-C18(250mm×4. 6mm,5μm)色谱柱;以甲醇-水为流动相梯度洗脱;流速1. 0 m L/min;柱温25℃;检测波长280 nm;进样量20μL。进行不同产地川芎乙酸乙酯部位的指纹图谱研究,并对所得指纹图谱进行相似度评价和主成分分析。结果:川芎各有效部位化学成分的种类和含量存在差异。石油醚部位主要为脂溶性成分,二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位以及正丁醇部位既有脂溶性成分,也有水溶性成分,但含量有所差异。结合药效学试验结果分析,川芎治疗偏头痛的主要有效部位为乙酸乙酯有效部位; 24批川芎的乙酸乙酯有效部位共确立了8个共有峰,建立了川芎乙酸乙酯部位的HPLC对照指纹图谱,通过结合保留时间和紫外光谱,指认了洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、藁本内酯4个特征峰。24批川芎乙酸乙酯有效部位的相似度在0. 967～1. 000之间。对8个共有峰进行主成分分析,其综合评判得分在-0. 584～1. 145之间。结论:川芎乙酸乙酯部位是抗偏头痛作用的主要有效部位,所建立的指纹图谱具有良好的精密度、重复性和稳定性,可以为川芎乙酸乙酯部位的质量控制提供全面的信息。     

肠道菌群及其代谢产物在针灸调节肠易激综合征中作用概述

肠易激综合征（Irritable Bowel Syndrome,IBS）是一种肠道功能紊乱的疾病,目前缺乏可靠的形态学改变及生化指标的异常。近年来,肠道菌群及其代谢产物在IBS发生发展中的作用受到广泛关注。针灸治疗IBS具有一定的优势,但其起效机制尚不明确。本文就肠道菌群及其代谢产物与IBS的关系进行概述,并从肠道菌群及其代谢产物调节的角度探讨针灸干预IBS的研究思路。     

肠道微生物与呼吸系统疾病的相关性

肠道微生物在人类健康和疾病中发挥着重要作用,基于"肺与大肠相表里"的中医经典理论,探讨肠道微生物与呼吸系统疾病的相关性,以及中药治疗对肠道微生物的调节作用。未来需更加重视对肺部疾病肠道微生态的调节,保持肠道菌在种类、数量之间的动态平衡,从肠道微生物入手发挥中医药的优势,开展更多的实验研究,进一步探究中草药防治疾病的作用机制。     

吉祥草及其果实不同提取部位的体外抗肿瘤活性筛选

目的 探讨吉祥草及其果实的乙醇提取物及其不同溶剂萃取部位对肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选抗肿瘤活性部位。方法 以人肾透明细胞腺癌786-O细胞、人结肠癌HT-29细胞及人肺腺癌A549细胞为供试细胞,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法对吉祥草及其果实的不同提取部位进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 吉祥草乙醇提取部位、正丁醇分离部位及其果实乙酸乙酯分离部位、正丁醇分离部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用,其中吉祥草正丁醇分离部位对786-O、HT-29、A549的细胞毒性较强,其半数抑制浓度(IC50)分别为:92.78,96.04,63.24 mg·L-1,果实正丁醇分离部位对786-O、HT-29、A549细胞有一定的增殖抑制作用,其IC50分别为:179.03,189.67,329.95 mg·L-1。结论 吉祥草正丁醇分离部位是吉祥草主要的抗肿瘤活性部位。     

林蛙抗菌肽脂质体处方筛选

目的探索新剂型延长林蛙抗菌肽的药效时间,筛选林蛙抗菌肽脂质体最佳处方。方法采用薄膜分散法制备林蛙抗菌肽脂质体,以包封率为考察指标,使用单因素分析筛选和优化处方。结果处方所制得的脂质体形态均匀,包封率为79.2%,12 h脂质体在皮肤表面的存留率为91.79%。结论筛选所得的林蛙抗菌肽脂质体形态均匀,包封率较高,12 h内皮肤表面存留率较高。