染料木黄酮在雌雄大鼠体内的药动学

 目的观察染料木黄酮(genistein)在雌、雄大鼠体内的药动学差异。方法大鼠ig给予9mg·kg^-1染料木黄酮,用反相高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中原型药物、β-葡萄糖醛酸结合型药物及组织器官中药物的浓度。结果药物在卵巢和子宫中的分布显著高于睾丸,在其他组织器官内的分布未观测到明显的雌雄差异。雌性大鼠的AUC,ρ_max和t_1/2分别为1.120 mg·h·L^-1,0.167mg·L^-1和5.767h。而雄性大鼠的AUC,ρ_max和t_1/2分别为0.592mg·h·L^-1,0.106mg·L^-1和4.486h。雌性大鼠血浆中葡萄糖醛酸结合形染料木黄酮浓度高于雄性大鼠。结论染料木黄酮在雌雄大鼠性器官中的分布具有差异显著;与雄性大鼠相比,雌性大鼠对染料木黄酮的吸收多、葡萄糖醛酸结合量高,使染料木黄酮的半衰期延长。     

甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学

 目的 研究甲硝唑前体药物甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学特性。方法 用HPLC测定甲硝唑琥珀酸酯在生物样品 中的浓度。结果 血浆中内源性杂质不干扰甲硝唑的测定,血浆中回收率为98.63％,日内和日间RSD分别为2.6％和3.7％, 最低检出浓度为0.1μg·mL^-1。结论 甲硝唑琥珀酸酯在兔体内能迅速水解,且不改变甲硝唑原有的药动学特性。     

间-尼索地平Beagle犬静脉给药后体内药动学研究

 目的建立Beagle犬血浆中间-尼索地平RP-HPLC测定方法,研究Beagle犬静脉注射间-尼索地平后体内药动学。方法色谱条件:Waters C₁₈色谱柱(3.9 mm×300 mm,10μm);流动相:甲醇-水(64∶36);检测波长:236 nm;柱温:30℃;流速:1.0 mL·min^-1。Beagle犬静脉注射间-尼索地平后定时取血,用RP-HPLC测定血浆药物浓度,3P97软件计算药动学参数。结果间-尼索地平在1.875～480μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 9);Beagle犬静脉注射0.1,0.2,0.5 mg·kg^-1间-尼索地平后药动学行为均符合二室模型,AUC与剂量呈正相关,t_1/2α分别为6.32,7.07和16.0 min;t_1/2β分别为136,149和137 min;V_c分别为4.4,6.7和10.3 L;CL分别为0.20,0.20和0.30 L·min^-1。结论本方法操作简便,灵敏度高,稳定性好,可满足药动学研究需要。     

何首乌中二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学

目的　建立大鼠血浆及组织匀浆中二苯乙烯苷的RP- HPL C测定方法,研究何首乌中二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学及组织分布。方法　色谱条件:用Diamonsil TMC1 8色谱柱(2 5 0 m m×4 .6 m m,5μm) ,乙腈-甲醇-水(15∶18∶6 7)为流动相,体积流量1.0 m L/min,检测波长32 0 nm。大鼠iv二苯乙烯苷2 0、10 m g/kg及ig二苯乙烯苷10 0、5 0 mg/kg,于不同时间点取血浆及组织,HPL C法测二苯乙烯苷血药浓度及在组织中的浓度。数据用3P97软件拟合,计算药动学参数。结果　大鼠iv不同剂量二苯乙烯苷后药动学模型为二室开放模型;ig不同剂量二苯乙烯苷后药动学模型符合一室模型;大鼠iv及ig二苯乙烯苷后,在体内分布广泛,大鼠iv二苯乙烯苷后以肝、心、肺中分布较高;ig二苯乙烯苷后心、肾中分布较高。结论　建立了大鼠血浆及组织匀浆中二苯乙烯苷的RP-HPL C测定方法,阐明了二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学特征及组织分布情况。方法简便快速,结果准确可靠。     

大鼠血浆中olamufloxacin的RP-HPLC分析及其初步体内药动学研究

目的　建立测定大鼠血浆中HSR 90 3浓度的RP HPLC紫外检测法和研究HSR 90 3在大鼠体内的初步药动学。方法　以NR 762为内标 ,血浆样品经简单的液 液萃取后进行检测。大鼠口服给药 (1 0mg·kg- 1 )后 ,测定不同时间点下HSR 90 3的血药浓度。结果　HSR 90 3血浆的平均药 时曲线 ,经 3P87软件处理求得其主要药动学参数 ,分别为 :t1 /2 (Ka) =0 .33h ,t1 /2 (α)= 0 .91h ,t1 /2 ( β) =2 .50h ,tmax=0 .90h ,cmax=1 .42 μmol·L- 1 ,AUC =5 .2 7μmol·h·L- 1 。结论　血浆样品在 0 .1～ 2 .0 μmol·L- 1 范围内线性良好 ,且回收率、准确度及日内、日间精密度均符合生物样品测定要求     

马钱子碱在大鼠体内的药动学

 目的考察马钱子碱在大鼠体内的药动学性质。方法考察不同给药途径对马钱子碱在大鼠体内药动学的影响。HPLC测定静脉注射、灌胃和腹腔注射10 mg·kg^-1马钱子碱溶液后不同时间点的血药浓度。药动学参数采用3P97程序进行拟合。结果马钱子碱溶液灌胃和腹腔注射给药的绝对生物利用度分别为33.3%和74.9%。与静脉注射相比,灌胃和腹腔注射后的药动学特性发生显著改变。静脉注射和灌胃给药后的体内药动学符合二室模型,但腹腔注射符合一室模型。结论给药途径是影响马钱子碱体内药动学性质的重要因素。     

葛根及复方中葛根素在大鼠体内的药动学研究

 目的建立RP-HPLC测定大鼠血浆中葛根素浓度的方法,研究葛根提取物及复方脑得生片中葛根素的药动学特点,评价复方中其他配伍对葛根素药动学的影响。方法大鼠分别灌胃给予葛根提取物、复方脑得生片,断尾采血,离心,取血浆适量,加甲醇沉淀蛋白,取上清液过滤,用HPLC分析,以C₁₈为固定相,流动相为甲醇-0.5%醋酸水溶液(25∶75),在250nm下检测,测定葛根素血药浓度,经3P97软件处理数据。结果葛根素血浆浓度在10～1000μg·L^-1之间线性关系良好,最低检测浓度为6μg·L^-1,高,中,低浓度样品回收率分别为89.9%,95.5%,89.7%。大鼠灌胃葛根提取物和脑得生片后的药-时曲线均符合二房室模型。灌胃脑得生片后,与灌胃葛根提取物相比,前者测定的葛根素ρ_max和AUC_0→∞分别比后者增加了2.23和3.03倍。结论本实验建立的RP-HPLC测定法专属、准确、灵敏,适用于葛根提取物及复方脑得生中葛根素的药动学研究。研究结果表明,脑得生片中的其他配伍药材可以促进葛根素的吸收,提高葛根素的生物利用度。     

红花黄色素 A在大鼠体内的药动学研究

目的　研究红花黄色素 A在大鼠体内的药动学。方法　建立 RP-HPLC法定量测定大鼠血浆中红花黄色素 A含量。色谱条件 :色谱柱为 Hypersil ODS2柱 (2 0 0 mm× 4.6mm,5 μm) ;流动相为甲醇 -0 .2 %乙酸水溶液(2 4∶ 76) ;流速为 0 .8m L/min;核黄素为内标 ;检测波长为 410 nm。健康大鼠禁食 2 4h后 ,尾 iv红花黄色素 A生理盐水溶液 ,测定不同时间的血药浓度。用 3 P87药动学程序对血药浓度 -时间数据进行拟合。结果　大鼠 iv红花黄色素 A后 ,其主要药动学参数为 :Vc(0 .3 0± 0 .0 4) L/kg,CL (1.12± 0 .3 3 ) m L/mim,Ke(0 .91± 0 .19) h-1 ,t1 / 2(0 .76± 0 .10 ) h,曲线下面积 AUC(2 4.97± 4.83 ) (μg· h) /m L。结论　红花黄色素 A在大鼠体内呈一室开放模型 ,进入体内迅速分布 ,代谢消除也较快     

绿原酸在兔体内对CA4P药动学的影响

 目的研究绿原酸对CA4P在兔体内的药动学影响。方法采用RP-HPLC测定8只健康家兔单用CA4P及合用绿原酸后CA4的血药浓度,药-时数据经DAS统计软件拟合处理,对2种给药方式的主要药动学参数进行比较。结果与单用CA4P时相比,合用绿原酸后,CA4在血浆内的清除率(CL)、药-时曲线下面积(AUC)、血药浓度峰值(ρ_max)、表观分布容积(Vd)、平均滞留时间(MRT)等药动学参数无显著变化(P>0·05),仅消除半衰期(t_1/2ke)有所延长(P<0·05)。结论高剂量绿原酸与CA4P合并用药后可延长CA4的消除半衰期。     

复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究

 目的建立测定血浆中阿魏酸浓度的HPLC,并用于复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究。方法采用HPLC以甲醇-水(含1%冰醋酸)(35∶65)为流动相,色谱柱为ZorbaxSB-C₁₈柱,流速1.0mL·min^-1,紫外检测波长为323nm。结果标准曲线范围为5.12～1024.00μg·L^-1,r=0·9992,阿魏酸平均相对回收率为97.64%～105.70%,平均绝对回收率为85.70%～89.89%,日内、日间精密度RSD分别为2.65%～8.24%和3.10%～13.74%,复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的主要药动学参数为t_1/2α为(8.7364±2.1317)min,t_1/2β为(36.0655±4.6269)min。结论复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内过程符合二室开放模型。     

穿心莲内酯对牙龈卟啉单胞菌抑制作用的临床观察(英文)

Object:To study the depressant effect of andrographolide dripping pills on Porphyromonas gingivalis.Method:30 healthy and 90 gingivopericementitis sufferers administrated by dummy,andrographolide dripping pills and andrographolide pellet,respectively were divided into four groups:normal group,control group,andrographolide dripping pills group and gandrographolide pellet group.Results:Andrographolide dripping pills and andrographolide pellet could decrease total dacterial count and Porphyromonas gingivalis c...     

复方丹参滴丸治疗阿尔茨海默病疗效观察

[目的]观察复方丹参滴丸治疗轻中度阿尔茨海默病(AD)的疗效及安全性。[方法]选择轻中度阿尔茨海默病(AD)70例,按照随机数字表法随机分成观察组和对照组各35例,观察组给予复方丹参滴丸治疗,对照组给予吡拉西坦治疗。两组均治疗16周。应用简易智能状态量表(MMSE)和日常生活能力量表(ADL)比较治疗前后临床疗效。[结果]观察组MMES、ADL评分分别为(21.38±3.11)分和(23.19±6.35)分;对照组为(18.45±3.22)分和(28.34±5.98)分。两组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。观察组未发现严重不良反应。[结论]复方丹参滴丸治疗轻中度AD疗效优于吡拉西坦,且安全。     

复方丹参滴丸治疗急性冠脉综合征合并房颤的临床疗效

目的：探讨复方丹参滴丸改善急性冠脉综合征合并房颤患者的临床症状、提高患者的生活质量疗效。方法：选取急性冠脉综合征合并房颤患者90例,随机分为对照组和治疗组,治疗2个月后分析临床疗效、心电图表现及生活质量评分。结果：两组均取得了良好效果,但治疗组的临床疗效、心电图、生活质量评分均优于对照组。结论：复方丹参滴丸对急性冠脉综合征合并房颤的治疗安全有效。     

复方丹参滴丸对冠心病患者血浆C-反应蛋白的影响

目的：探讨复方丹参滴丸对冠心病患者血浆C-反应蛋白的影响。方法：收集116例冠心病患者,随机给予小剂量（4粒,每天三次）和大剂量（8粒,每天三次）复方丹参滴丸,分别于治疗前、治疗后第1个月、第6个月检测血浆C-反应蛋白水平。同时收集40例冠心病患者给予安慰剂（4粒,每天三次）作为对照组。结果：三组患者治疗前血浆C-反应蛋白水平无明显差别;治疗第1个月后,复方丹参滴丸治疗组患者血浆C-反应蛋白较对照组下降（P〈0．05）,大剂量组和小剂量组间不明显差别;治疗第6个月后,复方丹参滴丸组血浆C-反应蛋白进一步下降,大剂量组较小剂量组下降更明显,差别具有统计学意义（P〈0．05）。结论：复方丹参滴丸能够下调冠心病患者血浆C反应蛋白水平,且呈剂量依赖性。     

银杏酮酯滴丸联合氯吡格雷在非心源性脑梗死二级预防中的疗效分析

目的 评价银杏酮酯滴丸联合氯吡格雷用于急性脑梗死(acute cerebral infarction,ACI)二级预防的疗效.方法 将符合入选标准的117例ACI患者采用随机数字表分为观察组59例和对照组58例,对照组出院后每日口服75 mg氯吡格雷预防脑梗死复发,观察组在对照组基础上加服银杏酮酯滴丸,50 mg/次,3次/d.2组均观察1年.采用彩色多普勒超声诊断仪测定颈总动脉内膜-中膜厚度(interior and medial thickness,IMT),同时测定两侧颈总动脉、颈内动脉、颈外动脉斑块最大厚度,采用Crouse斑块积分法评估颈动脉斑块积分;采用血液流变仪测定全血黏度(blood viscosity,BV)和血浆黏度(Plasma viscosity,PV);采用全自动生化分析仪检测hs-CRP、D-二聚体(D-dimer)、同型半胱氨酸(homocysteine,HCY).记录服药期间患者的不良反应.结果 观察结束后,观察组IMT[(1.05±0.20)mm比(1.13±0.18)mm,t=5.679]、颈动脉斑块积分[(3.48±1.03)分比(3.77±1.10)分,t=5.009]均低于对照组(P<0.01);观察组BV低切[(4.12±0.21)mPa?s比(4.31±0.28)mPa?s,t=6.769]、PV[(1.27±0.14)mPa?s比(1.37±0.16)mPa?s,t=11.117]、hs-CRP[(3.15±0.82)mg/L比(4.03±0.79)mg/L,t=6.742]、D-dimer[(165.8±37.3)μg/L比(196.3±40.8)μg/L,t=4.629]、Hcy[(8.6±1.5)μmol/L比(11.4±2.0)μmol/L,t=6.679]低于对照组(P<0.01).观察期间,观察组短暂性脑缺血发作5例,对照组11例;观察组无继发脑梗死及因脑血管意外死亡患者;对照组继发脑梗死5例、脑血管意外死亡1例.2组继发脑梗死比较,差异有统计学意义(P=0.027).结论 氯吡格雷用于ACI二级预防基础上联用银杏酮酯滴丸可进一步降低血液黏度,抑制粥样硬化斑块生长,降低复发率,且未增加药物不良反应.     

丹参滴丸对肾性高血压兔离体冠状动脉环的影响

目的观察丹参滴丸对肾性高血压兔离体冠状动脉环舒缩功能的影响并探讨其作用机制。方法肾性高血压兔离体冠状动脉环标本随机分为模型组、维拉帕米组、丹参滴丸组,以去甲肾上腺素（NE）灌流离体兔冠状动脉环,观察丹参滴丸对去甲肾上腺素致离体肾性高血压兔冠状动脉环舒缩功能的影响。结果丹参滴丸可抑制去甲肾上腺素引起的离体肾性高血压兔冠状动脉收缩,10^-3～10^-2mol/L丹参滴丸可使去甲肾上腺素引起的内源性钙收缩张力分别下降至（0.51±0.07）g和（0.86±0.08）g,其降低百分率（（16.29±6.39）%、（27.58±6.97）%）,与维拉帕米组比较差异有统计学意义（P均〈0.05）。结论丹参滴丸可抑制血管平滑肌细胞受体操纵钙通道介导的外钙内流及血压依赖性钙通道的内钙释放,这与其临床治疗冠心病的作用机制一致。     

复方丹参滴丸联用金水宝胶囊治疗2型糖尿病肾病早期的临床观察

[目的]探讨复方丹参滴丸联用金水宝胶囊对2型糖尿病肾病早期微量白蛋白尿的影响。[方法]68例早期2型糖尿病肾病患者随机分为2组,联合用药组35例,开搏通组33例。测定患者治疗前后24h尿微量白蛋白排泄率(UAE)及内生肌酐清除率(CCr)。[结果]联合用药组降低UAE,总有效率为94.3%,明显优于开搏通组的60.6%,P<0.05。联合用药组的CCr明显低于开搏通组,P<0.01。[结论]复方丹参滴丸与金水宝胶囊联合治疗早期糖尿病肾病,可降低尿微量白蛋白和内生肌酐清除率,延缓糖尿病肾病发展,效果显著。     

RP-HPLC测定葛根芩连片中葛根素的含量

报道RP-HPLC测定葛根芩连片中葛根素含量。采用Shim-Pack CLC-ODS(15cm×6mm)分析柱;北京分析仪器厂ODS保护柱;流动相甲醇-水(23:77);流速1.0ml/min。柱温35℃:检测波长250mm,进样体积10μl;外标法计算含量。理论板数按葛根素峰计算不低于2000;葛根素浓度5～80ug/ml与色谱峰面积呈线性关系,r=0.9999,回收率97.6,RSD 1.8%。     

中药胃肠安丸给药后木香烃内酯及去氢木香内酯药代动力学研究

采用HPLC-MS/MS多反应监测(MRM)定量分析,以地西泮为内标物在正离子模式条件下建立血样中木香烃内酯(Co)及去氢木香内酯(De)药物浓度的测定方法,探讨胃肠安丸口服给药后倍半萜内酯类成分Co及De的药代动力学过程,为进一步揭示胃肠安丸抗腹泻作用的物质基础提供理论依据。血浆样品中Co在0.700 0~769.7μg·L-1,De在2.510~956.0μg·L-1线性关系良好;且精密度、稳定性及提取回收率实验结果表明该类成分血药浓度的测定方法稳定可靠。经测定口服给药后Co及De血药浓度均随给药剂量的增加而增大,Tmax在10.65~12.98 h,表明倍半萜内酯类成分血药浓度达峰值时间较晚,Co及De Cmax分别为3.750~5.450,15.34~44.52μg·L-1;Co及De在体内吸收符合一室开放模型,其体内血药浓度达峰值所需时间较长,为揭示胃肠安丸作用物质基础及指导临床用药提供实验依据。     

RP-HPLC法测定丹参滴注液中丹参素含量

目的：建立丹参滴注液中丹参素的含量测定方法。方法：采用1RP—HPLC法,色谱柱为Kmmasil C18（4．6mm&#215;150mm,5μm）：流动相：甲醇-1％冰醋酸（15：85）;流速：1．0ml／min;紫外检测波长280nm;柱温：25℃。结果：丹参素的线性范嗣为19．62-117．73μg／ml;相关系数为0．9999;加样平均回收率为99．67％（RSD=1．46％）。结论：该法操作简单,结果准确,重复性好,可作为该制剂的质量控制方法。