（E）—3—[3—烷氧基—4—（芳烯酰基）氧基]苯丙烯酸酯的合成

报道了以肉桂酸（１）为起始原料，经混酐化、酰化、Ｄｏｅｂｎｅｒ等三步反应制得关键中间体３－［３－甲氧基－４－（３－苯丙烯酰基）氧基］苯基丙烯酸（４）。其与对甲基苯磺酰氯形成混酐或在ＤＣＣ和ＤＭＡＰ系统催化下分别与苯甲醇、肉桂醇、２－萘酚、对羟基苯乙酸反应成酯。所合成的标题化合物均经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证结构与构型。     

聚(2-甲氧基-5-壬氧基)对苯乙炔的合成及其电致发光性质

以对甲氧基苯酚和溴代正壬烷为原料，通过醚化、氯甲基化和脱氯化氢反应得到可溶性的聚（２－甲氧基－５－壬氧基）对苯乙炔，以其为发光层装配了聚合物单层电致发光器件，研究了它的电致发光和光致发光性质；电致发光器件具有良好的稳定性，其起亮电压为７Ｖ。聚合物的结构由ＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ及ＵＶ／Ｖｉｓ光谱得到确认。     

Lewis酸催化1,4—脱水—2,3—二—氧—（对迭氮基苯甲基）—α—D—核糖 …

在低温下用三氟化硼乙醚催化１，４－脱水－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－核糖（ＡＤＡＢＲ）的阳离子选择性开环聚合反应，首次合面了具有１，５－开环α－结构的聚合物。单体ＡＤＡＢＲ由１，４－脱水－α－Ｄ－核糖在ＤＭＦ溶剂中与对溴甲基迭氮基苯反应获得。聚合物的结构由比旋光度、＾１Ｈ－ＮＭＲ和＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＩＲ谱确认。用五氟化锑为催化剂则得到了同时含有α－呋喃单元和β－吡喃单元混合结构的聚合物。研     

羊红膻根中羊红膻素H等的分离与鉴定

从草药羊红膻Ｐｉｍｐｉｎｅｌｌａ ｔｈｅｌｌｕｎｇｉａｎａ Ｗｏｌｆｆ。根降压有效部位中首次分得５个化合物,经光谱（ＵＶ,ＩＲ,ＭＳ,＾１ＨＮＭＲ,＾１３ＣＮＭＲ,＾１Ｈ－＾１ＨＣＯＳＹ,＾１Ｈ－＾１３ＣＣＯＳＹ,ＤＥＰＴ）解析,鉴定为５－甲氧基－２－甲基苯骈呋喃（Ｉ）,甘油二乙酸酯（Ⅱ）,异香草醛（Ⅲ）,棕榈酸（Ⅳ）,油酸（Ⅴ）,其中化合物Ｉ为具有降压活性的新化合物,命名为羊红膻素Ｈ;化合物Ⅱ～     

乙基4—（3—氧—1,2—苯并异硒吡咯—2—基）—α—甲基—苯乙酸盐对培…

目的：研究乙基４－（３－氧－１，２－苯并异硒吡咯－２－基）－α－甲基－苯乙酸盐（ＥＯＢＭＢ）对培养神经元缺氧损伤的保护作用及机制。方法：培养大鼠皮质神经元通以９５％Ｎ２＋５％ＣＯ２造成缺氧模型；体外产生的超氧阴离子和羟自由基刺激培养神经元；测定培养上清乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）活性和硫代巴比妥酸反应活性物质（ＴＢＡＲＳ）含量；观察ＥＯＢＭＢ对超氧阴离子和羟自由基特征显色反应的影响；测定谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）拟似活性。结果：ＥＯＢＭＢ能抑制缺氧和自由基诱发的培养神经元的ＬＤＨ释放和ＴＢＡＲＳ含量的增加。体外无直接灭活超氧阴离子和羟自由基的活性，但表现一定的ＧＳＨ－Ｐｘ活性。结论：ＥＯＢＭＢ对神经元缺氧损伤具有保护作用，作用机制主要通过发挥ＧＳＨ－Ｐｘ活性，抑制自由基的脂质过氧化。     

Lewis酸催化1,4-脱水-2,3-二-氧-(对迭氮基苯甲基)-α-D-核糖的选择性开环聚合反应

在低温下用三氟化硼乙醚催化１，４－脱水－２，３－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－核糖（ＡＤＡＢＲ）的阳离子选择性开环聚合反应，首次合成了具有１，５－开环α－结构的聚合物。单体ＡＤＡＢＲ由１，４－脱水－α－Ｄ－核糖在ＤＭＦ溶剂中与对溴甲基迭氮基苯反应获得。聚合物的结构由比旋光度、１Ｈ－ＮＭＲ和１３Ｃ－ＮＭＲ及ＩＲ谱确认。用五氟化锑为催化剂则得到了同时含有α－呋喃单元和β－吡喃单元混合结构的聚合物。研究了催化剂及其用量、聚合反应时间对聚合反应的影响，讨论了聚合反应机理。为研究１，４－脱水－２，３－二－氧－（对迭氮基苯甲基）－α－Ｄ－吡喃核糖的聚合活性以及便于测试迭氮基的含量对聚合物光刻性能的影响，还初步研究了单体ＡＤＡＢＲ与１，４－脱水－２，３－二－氧－苯甲基－α－Ｄ－吡喃核糖（ＡＤＢＲ）的共聚反应。从共聚物的结构分析可以认定共聚物具有１，５－α－结构，并且单体１，４－脱水－２，３－二－氧－苯甲基－α－Ｄ－吡喃核糖在实验条件下具有较高的活性。     

THE EXPRESSION OF C－erbB－1 AND C－erbB－2ONCOGENES IN BASAL CELL CARCINOMA ANDSQUAMOUS CELL CARCINOMA OF SKIN

ＴＨＥＥＸＰＲＥＳＳＩＯＮＯＦＣ－ｅｒｂＢ－１ＡＮＤＣ－ｅｒｂＢ－２ＯＮＣＯＧＥＮＥＳＩＮＢＡＳＡＬＣＥＬＬＣＡＲＣＩＮＯＭＡＡＮＤＳＱＵＡＭＯＵＳＣＥＬＬＣＡＲＣＩＮＯＭＡＯＦＳＫＩＮＬｉｕＢａｏｊｕｎ；（刘宝军），ＺｈａｎｇＨａｉｔａｏ；（张海涛...     

三种细胞因子对恶性肿瘤多药耐受影响的实验研究

通过体外转染多药耐受相关蛋白（ＭＲＰ）基因和化疗药物ＶＰ－１６、５－Ｆｕ诱导的方法分别建立了膀胱癌多药耐受（ＭＤＲ）细胞亚系ＥＪ／ＭＲＰ和鼻咽癌ＭＤＲ亚系ＬＣＥ／ＶＰ、ＣＬＥ／Ｆｕ,并观察了细胞因子ｒｈＧ－ＣＳＦ、ＩＦＮ－α１ｂ和ＩＬ－２对这些亚系ＭＤＲ水平的影响。结果发现ＩＦＮα１ｂ和ＩＬ－２可以一定程度地逆转３种ＭＤＲ细胞对ＶＰ－１６需受程度,逆转倍数在３．４与５．２之间,可以增加柔红霉素Ｄａ     

DDPH对肺动脉高压大鼠肺血管构形重建的影响

用测右心室收缩压（ＲＶＳＰ），右心室肥大指数（ＲＶＨＩ），Ｆｅｕｇｅｎ与弹力纤维复染，图像分析等方法，观测１－（２，６－二甲苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基乙胺基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对野百合碱（Ｍ）诱发大鼠肺动脉高压和肺血管构形重建的影响，结果：（１）ＤＤＰＨ对Ｍ引起大鼠ＲＶＳＰ升高的抑制作用达３８．９５％，（２）ＲＶＨＩ和肺小动脉中膜厚度，Ｍ加ＤＤＰＨ（ＭＤ）组较Ｍ组分别低３３．４９％和４７     

EFFECT OF VERAPAMIL ONCa~（2＋） INFLUX ANDCVB3－RNA REPLICATION IN CULTURED NEONATALRAT HEART CELLS INFECTED WITH CVB3

ＥＦＦＥＣＴＯＦＶＥＲＡＰＡＭＩＬＯＮＣａ~（２＋）ＩＮＦＬＵＸＡＮＤＣＶＢ３－ＲＮＡＲＥＰＬＩＣＡＴＩＯＮＩＮＣＵＬＴＵＲＥＤＮＥＯＮＡＴＡＬＲＡＴＨＥＡＲＴＣＥＬＬＳＩＮＦＥＣＴＥＤＷＩＴＨＣＶＢ３ＹａｎｇＹｉｎｇｚｈｅｎ；（杨英珍），ＧｕｏＱｉ?..     

富马酸聚乙醇酯的制备及表征

目的 合成富马酸聚乙醇酯(PEGF)复合材料。方法 用富马酸二乙醇酯(DEF)与聚乙二醇(PEG)反应合成了PEGF，然后，与含β-磷酸三钙(β-TCP)的二丙烯酸聚乙醇酯(PEFDA)共聚。结果 PEGF与PEFDA共聚物和β-TCP复合材料的性能较好。结论 此材料适合作为网状骨的替代修复材料。     

大肠癌中聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶对聚(腺苷二磷酸核糖)聚合酶的调节作用及意义

目的 初步探讨人肠癌中聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶[Poly(ADP-ribose)glycohydrolase,PARG]与聚(腺苷二磷酸核糖)聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]的关系.方法 应用S-P免疫绀化检测人大肠癌组织中PARG、PARP的表达;以PARG抑制剂丹宁酸(Gallotannin,GLTN)为处理因索,采用流式细胞计数检测小鼠结肠腺癌CT26细胞中PARG、PARP表达变化.结果 PARG和PARP在人大肠癌组织中的表达呈正相关(γ=0.300 01,P<0.05);流式细胞计数显示,用GLTN处理后,小鼠结肠腺癌CT26细胞中PARG、PARP的阳性细胞率分别较对照组降低,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 大肠癌中PARG和PARP的表达有相关性,PARG抑制剂可以抑制PARG及PARP表达,PARG叮能对PARP具有调节作用.     

特异性环氧化酶2抑制剂-双脱氧氟尿苷(DFU)在动脉粥样硬化中的作用

目的本研究观察高脂餐诱导的兔AS模型中,COX-2在AS发生和早期病变中的表达,以及在此过程中增生内膜降解基质的能力、胶原含量、内弹力板的变化;以及DFU[5,5-dimethyl-3-(3-fluorophenyl)-4-(4-methylsulphonyl)-phenyl-2-(5H)-furanone]-特异性COX-2抑制剂的作用。方法42只6周龄雄性新西兰大白兔(NZW),饲以高脂餐(2%胆固醇 3%猪油),参考血脂反应程度,随机分为四组,在高脂餐的同时,分别管饲安慰剂与不同剂量的DFU。4周后取主动脉(主动脉根部-髂动脉分叉)。主动脉弓前1/3切片,行HE染色;后2/3匀浆,测明胶酶活性及免疫印迹检测MMP-2。其余主动脉标本纵向剖开,以4%中性甲醛固定,苏丹Ⅳ染色,内膜拍照,Matlab软件分析粥样硬化斑块面积占内膜总面积比例。结果主动脉内膜COX-2随AS的进展表达逐渐增高。DFU对各组体重、血浆总胆固醇与甘油三酯无显著性影响。不同剂量DFU组AS面积比例分别为:对照组,0.330±0.052(n=7);实验1组,0.273±0.042(n=6);实验2组,0.314±0.089(n=8);实验3组,0.288±0.036(n=9)。与对照相比,DFU对实验1、23、组主动脉AS面积没有明显影响(P>0.50)。DFU对病变血管内MMP-2的表达和活性亦没有影响。结论COX-2与AS发生和进展相关,但未发现特异性COX-2抑制剂DFU对AS进展的抑制作用。     

基于Vero E6细胞的抗SARS药物筛选方法的构建

目的 构建基于Vero-E6细胞的抗SARS药物筛选模型。方法 运用四唑氮化合物(MTS)方法，对由SARS病毒(BJ-01)引起的对Vero-E6细胞的细胞毒性作用进行检测。首先优化了实验条件(检测了MTS不同孵育时间和不同接种细胞数对测试结果的影响，并绘制了病毒滴度曲线)；在检测化合物的抗病毒作用时，首先将细胞接种于96孔板中，加入待测药物和BJ-01病毒，48h后用显微镜观察细胞形态变化，96h后加入MTS和电子耦联剂(PMS)的混合溶液，在490nm检测其吸光度。结果 对4000多种化合物的抗SARS病毒作用进行了检测。获得10种可能有抗SARS病毒作用的药物。结论 基于Vero-E6细胞的MTS检测方法提供了一种快速、安全和方便的抗SARS药物筛选方法。     

哮喘急性发病与IL-5、sIL-2R及NO关系的研究

目的;探讨白介素－５（ＩＬ－５）、可溶性白介素－２受体（ｓＩＬ－２Ｒ）、一氧化氮（ＮＯ）及嗜酸粒细胞（ＥＯＳ）计数在哮喘急性发病中的意义。方法：对急性发作期哮喘患者及正常对照者血清ＩＬ－５,ｓＩＬ－２Ｒ和ＮＯ水平及ＥＯＳ计数进行了研究。使用ＩＬＩＳＡ法检测血清ＩＬ－５、ｓＩＬ－２Ｒ水平,硝酸还原酶法检测ＮＯ,伊红粉法计数ＥＯＳ。结果：哮喘急性发作组血清ＩＬ－５,ｓＩＬ－２Ｒ,ＮＯ及ＥＯＳ水平均明显     

聚（N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸）水凝胶中5-氟尿嘧啶的释药性能研究

【目的】研究聚（N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸）水凝胶作为药物载体的释药性能。【方法】参照文献合成聚（N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸）水凝胶,采用浸泡法包埋5-氟尿嘧啶,紫外可见光谱法观察其在不同条件下药物释放情况。【结果】聚（N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸）水凝胶中5-氟尿嘧啶的载药量12．62％;37℃、pH=7．4条件下释放性能较好,500min累积释放率达到76％。【结论】聚（N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸）水凝胶具有温度和pH值双重敏感性,可作为5-氟尿嘧啶的缓释药用载体。     

核黄素在5甲基四氢叶酸光降解过程中的作用

目的了解核黄素在5甲基四氢叶酸光降解过程中的作用。方法用溶液吸收光谱仪和荧光光谱仪记录待测液体的吸收光谱,并通过光谱分析来研究叶酸的光降解过程。结果5甲基四氢叶酸的吸收光谱在紫外光和蓝色光的照射下保持不变。加入核黄素后,在250nm处很快出现5甲基四氢叶酸光降解产物——5甲基二氢叶酸所特有的峰值。结论紫外光(UVA)和蓝色光不能使叶酸发生光降解,但加入核黄素后,5甲基四氢叶酸很快光降解为5甲基二氢叶酸。     

5-(2-羟乙基)-4-甲基-恶唑的合成及其光谱研究

本文叙述了5-(2- 羟乙基)-4-甲基-恶唑的合成及其反应机理。用3-氯-5-羟基-2-戊酮与甲酰胺为原料经环合、水解反应得到了所需要的产品,对中间体及产品进行的光谱研究,证明了1966年Lindberg UH得到的产物为酯,而不是原料甲酸胺与产品醇的混合物。     

β肾上腺素受体阻断剂TMEP的降压作用

观察了化合物 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3- [2 - (2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 (TMEP)对麻醉家兔、大鼠及清醒肾性高血压大鼠的降压作用 ,以探讨其作为抗高血压药物的有效性和应用前景。结果发现 ,给予 TMEP可使麻醉动物的平均动脉压呈剂量依赖性下降 ,持续时间与剂量相关。i.g给予 3种剂量 (0 .8、1.6和 3.2 mg/ kg) TMEP1h后使清醒肾性高血压大鼠的收缩压和舒张压显著下降 ,且对舒张压的作用强于收缩压 ,各剂量组与给药前比较有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ,血压降低后心率无显著变化 (P>0 .0 5 )。结果显示 ,TMEP是一口服吸收好 ,起效快、降压强度高的药物     

甘草酸二胺通过上调水通道蛋白5减轻小鼠急性肺损伤肺水肿的实验研究

目的 探讨甘草酸二胺对于急性肺损伤状态下水通道蛋白5 (AQP-5)的调节作用及相关机制。 方法 30只SPF级雄性BALB/c小鼠被随机分为3组,即Control组 (对照组)、LPS组 (模型组)和LPS+DG组 (治疗组),每组10只。通过HE染色观察肺组织病理学改变,并进行肺损伤评分;使用湿/干比 (W/D)分析肺水肿程度;RT-PCR和Western blot对AQP-5的表达进行测量;Western blot测定总核因子-κB p65 (total NF-κB p65) 和磷酸化-NF-κB p65 (p-NF-κB p65)蛋白表达。 结果 小鼠气道内注射LPS 72 h后,肺损伤评分和肺组织W/D比值增加,AQP-5表达水平下降,p-NF-κB p65水平增加,差异有统计学意义 (P均P均<0.05)。 结论 甘草酸二胺可以有效的减轻LPS诱导的小鼠急性肺损伤 (ALI)导致的肺水肿,其机制可能与甘草酸二胺抑制NF-κB p65的活化,上调AQP-5的表达有关。