尼群地平片溶出度一致性评价研究

目的 建立尼群地平片溶出度的测定方法,评价国产仿制药和参比制剂溶出曲线的相似性。方法 采用桨法测定,转速为100 r/min,分别以900 mL水-0.15%吐温-80、pH 1.2氯化钠盐酸溶液-0.15%吐温-80、pH 4.0醋酸盐缓冲液-0.15%吐温-80、pH 6.8磷酸盐缓冲液-0.15%吐温-80为溶出介质,采用高效液相色谱法测定尼群地平片的溶出度,计算累积溶出量(%),绘制溶出曲线,并采用相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果 在4种不同pH的溶出介质中,尼群地平质量浓度在1～120μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.999 7,n=6),精密度、重复性和稳定性试验结果的RSD均小于2.00%(n=6);45 min或60 min时仿制药的累积溶出量均小于85%,国产仿制药和参比制剂溶出曲线的f₂均小于50。结论 尼群地平片仿制药和参比制剂的溶出行为不一致,其质量和生产工艺有待提高;所建立的方法适用于尼群地平片溶出曲线的测定,可为尼群地平片的溶出度一致性评价提供参考。     

秋水仙碱片溶出度一致性评价

目的 建立秋水仙碱片溶出度测定方法,评价国内5个厂家23批次秋水仙碱片溶出曲线相似性.方法 采用《中华人民共和国药典》2015年版溶出度测定第三法测定秋水仙碱片溶出度,使用纯水、pH值4.5醋酸盐缓冲液与pH值6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质,考察秋水仙碱片溶出行为,并通过计算相似因子评价溶出曲线相似性.结果 秋水仙碱片...     

辛伐他汀片体外溶出一致性评价方法的建立

目的 建立辛伐他汀片体外溶出一致性评价方法,为该品种的仿制药一致性评价工作提供理论依据。方法 采用中国药典2015年版四部0931第二法（桨法）,以pH 1.2,pH 4.0,pH 6.8缓冲液和水（含0.4%聚山梨酯80）900 mL为溶出介质,转速为75 r·min^-1,HPLC测定溶出度。结果 辛伐他汀在4种介质中的线性范围均为4.408~44.080 μg·mL^-1,平均回收率分别为100.2%（RSD 1.2%）,100.0%（RSD 2.0%）,99.8%（RSD 1.9%）,99.9%（RSD 1.5%）（n=12）。5家仿制药制剂中3家与原研药相似性较高（f₂>50）。结论 建立的溶出曲线测定方法准确、可靠,可为辛伐他汀片的仿制药一致性评价提供参考。     

帕博西尼胶囊的制备及体外溶出评价

目的 筛选帕博西尼胶囊处方。 方法 以帕博西尼胶囊的体外溶出曲线为考察指标,调节帕博西尼胶囊的填充剂比例、崩解剂用量及厂家、原料药粒度,确定帕博西尼胶囊最优处方。 结果 最终确定帕博西尼胶囊内容物:微晶纤维素 PH102/无水直压乳糖为1∶4,台湾永日化学的羧甲淀粉钠为6.00 %,原料药粒度D₉₀为12.00~18.00 μm。单剂量处方:帕博西尼125.00 mg,无水直压乳糖231.20 mg,微晶纤维素PH102 57.80 mg,羧甲淀粉钠27.00 mg,二氧化硅4.50 mg,硬脂酸镁4.50 mg。自制制剂和参比制剂在四种溶出介质中的溶出曲线均一致。 结论 筛选的帕博西尼胶囊处方可行。     

国产酒石酸美托洛尔片的溶出度质量评价

目的：通过考察国内7家不同生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂（商品名：倍他洛克^TM）的体外溶出情况评价药品质量。方法：参照日本《药品品质再评价工程拟定流程》中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家的酒石酸美托洛尔片在水、pH 1.2的氯化钠盐酸溶液、pH 4.0的醋酸盐缓冲液及pH 6.8的磷酸盐缓冲液4种介质中的体外溶出行为,溶出方法为浆法,转速为50 r·min^-1。采用相似因子法比较7家企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂溶出行为的差异。结果： 7家企业酒石酸美托洛尔片的溶出行为存在较大差异,C、F、G企业样品在4种溶出介质中的f₂值均小于50,溶出曲线与参比制剂不相似。结论：国内某些生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂的溶出行为有显著差异,仿制药品的质量应予以关注。     

酒石酸美托洛尔片溶出曲线的测定和评价

目的:比较受试片剂和不同厂家市售片剂的溶出行为.方法:依据中国药典2015版第四部通则0931第二法,结合高效液相色谱法测定受试片剂和市售片溶出度,采用f2相似因子评价不同制剂溶出曲线的相似度.结果:三种介质中,受试制剂溶出曲线f2因子均大于50,市售片A的溶出曲线f2因子均小于50,市售片B在pH 4.0介质中的溶出曲线f2因子大于50,但在pH 1.2和pH 6.8介质中小于50.结论:受试片在三种介质中的f2因子均符合一致性评价要求,两种市售片剂则不完全符合,相对而言,pH6.8介质中测定、计算获得的f2因子可以在一定程度上区分不同来源酒石酸美托洛尔片的溶出行为.     

氯氮平片仿制药与原研药溶出度一致性评价研究

摘要 目的 建立氯氮平片溶出度曲线测定方法,评价国内9家仿制药产品与原研药品溶出曲线的相似性。方法 用pH1.0溶液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液和含0.2%SDS水溶液四种溶出介质,分别考察氯氮平片仿制药与原研片的溶出状况,并通过计算相似因子（f2）评价溶出曲线的相似性。结果 国内2家制药公司产品与原研片在四种溶出介质中的溶出曲线均相似,其余企业产品与原研片相比溶出行为均不一致。结论 该方法适用于氯氮平片的溶出曲线测定,可为氯氮平片质量一致性评价提供参考。     

多潘立酮片在不同溶出介质中的溶出曲线比较

目的测定多潘立酮片在5种溶出介质中的溶出曲线,并与参比制剂的溶出曲线进行比较,为全面评价药品体外溶出行为提供参考。方法采用桨法,转速为50 r·min^-1,以pH值为1.2的盐酸与pH值为4.5,6.0和6.8的磷酸盐(PBS)缓冲液以及水为溶出介质,采用HPLC法测定累积溶出量并绘制溶出曲线,采用f₂因子法计算相似度。结果被测样品在5种介质中与参比制剂的溶出曲线相似。结论被测样品具有与参比制剂相似的体外溶出行为。     

国产多潘立酮片溶出曲线评价研究

目的：测定19个厂家多潘立酮片在4种溶出介质中的溶出曲线,并与原研企业产品的溶出曲线进行比较,为全面评价药品质量的有效性提供依据。方法：采用桨法,以4种溶出介质各500mL为溶出介质,转速50r?min-1,采用紫外分光光度法测定溶出量绘制溶出曲线,并用f2因子法进行比较分析。结果：仅有1家企业的样品在4种溶出介质中与参比制剂完全相似,其它企业的产品都与参比制剂存在差异。结论：我国多潘立酮片的质量与参比制剂存在着较大的差距。建议与原研厂家溶出曲线不一致的相关厂家改进制剂的处方工艺以提高药品质量。     

具有区分力的罗红霉素片体外溶出度方法研究

目的 研究罗红霉素片的溶出行为,确定有区分力的溶出度检查方法。方法 考察罗红霉素在不同pH溶液中的稳定性及溶解度,测定不同处方自研制剂与参比制剂在4种不同溶出介质中的溶出度,绘制溶出曲线,用相似因子法进行拟合。结果 罗红霉素在pH6.8和7.4磷酸盐缓冲液中8 h内稳定性较好,自研制剂A与参比制剂在4种溶出介质中的溶出曲线均具有较好的相似性,自研制剂B与参比制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出曲线不相似。结论 以pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,采用浆法测定,75 r/min对本品溶出具有较好的区分力,可为本品的质量控制和一致性评价提供参考。     

不同厂家多潘立酮片溶出度比较研究

目的对5个厂家多潘立酮片进行溶出度的比较。方法采用国家药品标准的方法进行测定,以相似因子法对不同产品的溶出度曲线进行相似性对比。结果以杨森制药有限公司的吗丁啉片(即多潘立酮片)为参比制剂,A、B、C、D药厂产品的溶出度曲线的相似因子分别为:56.56、19.23、21.92、20.22。结论A药厂的产品溶出度性质与杨森制药有限公司相似,而其余3个厂家的产品质量与杨森制药有限公司的不相似。     

硝酸甘油片参比制剂与仿制制剂的体外质量一致性评价

目的:考察国内硝酸甘油片仿制制剂与参比制剂(原研药)的体外质量一致性。方法:参照硝酸甘油片进口药品注册标准JX20010267测定硝酸甘油片1批参比制剂(A厂家)和4批仿制制剂(B、C、D、E厂家)中硝酸甘油和有关物质的含量。采用溶出度测定方法中的桨法,转速为50 r/min,以高效液相色谱法测定上述5批制剂在4种不同溶出介质(pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水)中10 min内的溶出量,计算累积溶出度,绘制溶出曲线,并以2、5、8 min时的累积溶出度计算相似因子(f₂),评价溶出曲线的相似性。结果:A、B、C、D、E厂家制剂中硝酸甘油含量分别为99.8%、98.3%、94.0%、93.3%、96.7%(n=2),有关物质含量分别为0.46%、0.55%、0.63%、0.72%、0.49%(n=2)。以A厂家参比制剂为对照,在pH 1.2盐酸溶液中B、C、D、E厂家仿制制剂的f₂分别为74、28、25、67,在pH 4.0醋酸盐缓冲液中的f₂分别为76、26、28、84,在pH...     

格列齐特片的制备工艺和溶出一致性评价

目的 制备格列齐特片,进行体外溶出一致性评价。方法 通过单因素实验考察黏合剂的浓度、外加崩解剂的量、外加润滑剂和助流剂的量、颗粒的大小和片剂的硬度几个因素对溶出的影响,进行处方工艺的筛选。放大制备3批格列齐特片,考察在4种不同溶出介质中自制片和参比制剂的溶出一致性。结果 3批自制片在磷酸盐缓冲液（pH7.4）中15 min内溶出大于85%,在水、pH1.2盐酸溶液、pH6.0磷酸盐溶液中的f₂均大于50。结论 在4种不同的溶出介质中,自制片与参比制剂体外溶出一致。     

HPLC法测定阿那曲唑片溶出度及与原研产品的一致性评价

目的考察国内阿那曲唑片仿制药(受试制剂)与原研阿那曲唑片(参化制剂)在4种溶出介质中的溶出度,对二者溶出行为的一致性进行评价。方法按照2015年版《中华人民共和国药典》第四部溶出度与释放度测定方法第二法,采用HPLC法测定2个厂家阿那曲唑片在水、p H值1.2盐酸溶液、p H值4.5磷酸盐缓冲溶液、p H值6.8磷酸盐缓冲溶液4种溶出介质中的溶出曲线,并采用f_2相似因子法对溶出曲线的相似性进行比较分析。结果在考察的4种溶出介质中,受试制剂和参比制剂的溶出曲线均相似。结论受试制剂和参比制剂的体外溶出行为一致。     

6厂家多潘立酮片的溶出度考察

目的：考察不同药厂生产的多潘立酮片的体外溶出情况,为临床用药提供参考。方法：参照日本在“药品品质再评价”拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同药厂多潘立酮片在水、pH1．2人工胃液、pH4．0醋酸盐缓冲液、pH6．8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,同时和部颁标准中规定的多潘立酮片溶出方法进行比较。结果：各药厂生产的多潘立酮片在酸性介质中均溶出良好,在水和pH6．8磷酸盐缓冲液中6h溶出均低于60％。结论：同一批多潘立酮片在不同溶出介质中溶出差异很大;不同药厂多潘立酮片的质量有显著性差异,临床用药时应加以注意。     

不同溶出介质中利福昔明片体外溶出行为比较

目的 考察利福昔明片自研制剂与原研制剂在不同溶出介质中体外溶出行为的相似性。方法 以国外上市的利福昔明片作为参比制剂,采用桨法进行溶出试验。溶出介质分别为p H=1.2盐酸溶液[含1.0%十二烷基硫酸钠溶液(SDS)]、p H=4.5醋酸-醋酸钠缓冲液(含1.0%SDS)、p H=6.8磷酸盐缓冲液(含1.0%SDS)和水(含1.0%SDS),采用紫外分光光度法检测含量,以相似因子(f2)法对溶出曲线的相似性进行评价。结果 在不同p H的溶出介质中,自研制剂与参比制剂比较,f2均大于50。结论 自研制剂和参比制剂在不同溶出介质中的体外溶出行为相似。     

醋酸阿比特龙仿制制剂与参比制剂溶出曲线相似度研究

目的 建立醋酸阿比特龙片溶出度的测定方法,评价醋酸阿比特龙仿制制剂与参比制剂溶出曲线的相似性。方法 采用桨法(转速50 r/min),测定醋酸阿比特龙片仿制制剂(B厂家、C厂家、D厂家,共9批)和参比制剂(A厂家,1批)样品在0.25%十二烷基硫酸钠(SDS)的水、0.25% SDS的pH 2.0盐酸溶液、0.25% SDS的pH 4.5磷酸盐缓冲液、0.25%SDS的pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的溶出度。采用高效液相色谱法测定9批仿制制剂样品的溶出量,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C₁₈柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm),流动相为乙腈-水(80∶20,V/V),流速为1.0 mL/min,柱温为50℃,检测波长为254 nm,进样量为10μL;计算累积溶出量,绘制溶出曲线,并采用相似因子(f₂)法评价溶出曲线的相似性。结果 与参比制剂比较,9批仿制制剂样品的体外溶出曲线均具有相似性,f₂均大于50。结论 所建立的方法适用于醋酸阿比特龙片的溶出度测定,可为其质量标准提高和质量一致性...     

辛伐他汀片溶出曲线相似性评价及有区分力溶出度检测方法的研究

目的 考察国产与原研辛伐他汀片体外溶出曲线的相似性,建立有区分力的溶出度检查方法。方法 采用日本橙皮书与中国药典的试验条件,使用相似因子法评价国产与原研片溶出曲线的相似性;有区分力的溶出度检查方法为：桨法,50 r·min^-1,溶出介质为900 mL含0.4%十二烷基硫酸钠的pH 7.0磷酸盐缓冲液,30 min取样,HPLC测定,限度为标示量的80%。结果 以日本橙皮书与中国药典的溶出度方法测定,国产与原研片剂溶出曲线相似,没有区分力。新建立的溶出度检查方法显示,原研和国产片剂溶出曲线有显著不同,在30 min时溶出量出现显著差异。结论 溶出介质中的十二烷基硫酸钠浓度是建立辛伐他汀片具有区分力溶出度方法的关键,本研究可为仿制药质量一致性评价提供试验依据。     

盐酸雷尼替丁胶囊体外溶出一致性评价方法的建立

目的 建立盐酸雷尼替丁胶囊体外溶出一致性评价方法,为其仿制药的一致性评价工作提供理论依据.方法 采用桨法,以900 mL水及pH 1.2、pH 4.5、pH 6.8缓冲溶液(脱气)为溶出介质,转速为50 r·min-1,UV法测定吸光度值,对照品法计算溶出度.结果 盐酸雷尼替丁在4种介质中的浓度范围内,线性关系良好;平...     

伊潘立酮片溶出度一致性评价研究

目的 考察自制伊潘立酮片（1 mg规格）与参比制剂的溶出度一致性。方法 用HPLC法测定伊潘立酮在不同pH溶出介质中的溶解度,绘制伊潘立酮“pH-溶解度”曲线,测定自研制剂与参比制剂在4种不同pH溶出介质（0.1 mol/L HCl溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、水）中的溶出度,绘制溶出曲线,用相似因子法进行拟合。结果 在所选4种溶出介质下,自研制剂与参比制剂的溶出曲线相似因子f₂值均大于50。结论 自研制剂与参比制剂能够达到体外溶出一致。