麻疯病的治疗

正如大多数疾病的情况一样,在麻疯病方面所取得的进展不是很快而是很慢。如果以习惯为例,则氨苯砜(Dapson)或氯苯吩嗪(Clofazimine)的单一疗法,仍然广泛地用于治疗麻疯病,且通常奏效。由于含菌少的(不确定的、结核节样的以及边界的-结核节样的)患者需要治疗3～7年,而多种杆菌的(中央的-边界的、边界的-麻疯结节的和麻疯结节的)病人需要终身治疗,故病人的顺应性依然是一个难题。由于原发性和继发性氨苯砜耐药性已经发生,复发也就成为常见而严重的问题,因此,不可能再推荐单一疗法。希望使用利福平的多种药物疗法来缩短     

每月服1次利福平对结节性麻疯的治疗作用

麻疯,在其严重极性和亚极性(severepolar and subpolar)的结节型时,需要长期持续化疗,对有些病人尚需终生持续治疗。氨苯砜是一种应用非常广泛的抗麻疯药,虽对麻疯杆菌仅有缓慢的杀菌作用,但它的优点是价格低廉和耐受性良好。然而,在近18年来它对麻疯杆菌的耐药性有所发展而且这     

二甲酰氨苯砜的临床药理

氨苯砜(DDS)的衍生物二甲酰氨苯砜(DFD)具有长效作用,近来在氯喹-抗药性的恶性疟地区代替氨苯砜作为预防用药。作者单用 DFD 高剂量短疗程和低剂量长疗程或与 CP 片(每片含氯喹基质300毫克,伯喹基质45毫克)合并用药以血红蛋白(Hb)、正铁血红蛋白变化作为指标,对人红细胞的毒性进行了观察。     

复方硝喹片

本品由硝喹、氨苯砜组成的复方片剂。【化学名】2,4-二氨基-6-[(3,4-二氯苄基)亚硝基氨基]喹唑啉醋酸盐(硝喹)。【结构式】(?)(硝喹)【作用特点】动物实验研究表明:硝喹对鼠疟、鸡疟及猴疟的红细胞内期和组织期都有较好的抗疟作用,并能切断疟原虫在蚊体内的发育,与氨苯砜合并成复方使用有协     

防治麻疯病长效新药——双乙酰氨苯砜

砜类药仍为目前国内外治疗麻疯病的首选药物。长效砜类药——双乙酰氨苯砜(Diacetyldiaminodiphenyl Sulfone,简称DADDS)治疗活动性麻疯病例和用于与高度易感染病人密切接触者的预防,获得满意的效果。我厂于1972年试制成功,并将其与蓖麻油和苯甲酸苄酯制成油悬液(供肌注),经广东省新会县崖西皮肤病防治院对70病例的临床初步观察,疗效满意,毒性低,副作用小。反应过程     

N~1-(4-取代氨基-6-三氟甲基-2-嘧啶基)-N~3-(卤苯基)胍的合成及其抗丝虫作用

报道了N~1-[4＇-[3-(二烷胺基)甲基和3, 5-双[(二烷胺基)甲基]-4-羟基苯胺基]-6-三氟甲基-2-嘧啶基]-N~3-(4-卤苯基)胍的合成。合成了24个化合物,经药理初筛表明,该类型化合物对感染沙鼠的棉鼠丝虫微丝蚴或成虫有一定的杀灭作用。     

肾上腺素能β-受体阻滞剂Ⅰ.具有心脏选择性作用的新药Tolamolol

作者认为,由于心得宁(Practolol)的发现,有可能找到对肾上腺素能β-1受体有特异性的药物,因此合成了一系列1-芳氧基-3-(芳氧烷胺基)丙醇-2衍生物,其中4-[2-(2-羟基-3-邻甲基苯氧丙胺基)乙氧基]苯甲酰胺(Tolamolol)对心脏受体具有选择性作用,而且作用持久,是一个有效的口服药物。     

碘普罗胺的合成

3-氨基-5-(2,3-二乙酰氧基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸(6)经与甲氧基乙酰氯反应、碳酸氢钠作用下水解后再经氯代得3-[(2-甲氧基)乙酰胺基]-5-(2,3-二羟基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯(4),4与N-甲基-2,3-二羟基丙胺反应制得碘普罗胺,总收率为80%(以6计)。     

冠心病药物的研究——Ⅰ.带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物的合成

心绞痛是由于心肌对氧的供需失去平衡而引起暂时性缺血的临床症状。很多治疗心绞痛的药物可以增加心肌缺氧的耐受力。因此寻找能耐缺氧的化合物对冠心病的治疗可能具有实用价值与理论意义。鉴于维生素B₁₅能改善缺氧的能力,以及利多卡因有抗心律不齐的作用。作者将两类化合物进行拼合,合成了一系列带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物。合成方法是以取代的苯胺或醇与氯乙酰氯缩合,再与各种胺类反应,即形成所需产物。药理试验结果显示,其中许多化合物具有良好的耐缺氧作用,尤以异丙胺乙酰(2,4-二甲基苯胺)(15)、异丙胺乙酰苯胺盐酸盐(19)及二乙胺乙酰(3,4-二氯苯胺)盐酸盐(11)的作用更为显著,而4,6-双(异丙胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(61)、4,6-双(仲丁胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(62)及4,6-双(二异丙胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(60)虽无耐缺氧作用,但却具有较强的抗心律不齐作用。     

抗心力衰竭药Xamoterol Fumarate

异名 Corwin 化学名 (±)-1-(对羟苯氧基)-3-[2-(吗啉酰胺基)-乙胺基-2-丙醇半富马酸盐药效分类抗心力衰竭药开发单位 (英)ICI PHARM 上市厂商 (英)Stauart Pharmaceutical Ltd.1988年上市。药理研究表明,本品具有选择性的心脏兴奋作用,而增加心率的作用仅为异丙肾上腺素的43%,对血管平滑肌无直接的作用。     

肿瘤化学治疗药物的研究——9-胺基吖啶类化合物的合成

1942年Badger发现若干甲基苯骈吖啶化合物能抑制Walker 256癌肉瘤生长;Lewis和Goland实验证明了包括阿的平(Atebrin)在内的一些氨基取代的吖啶衍生物,对移植性小鼠肉瘤或乳癌生长具有抑制作用。由此胺基吖啶类化合物的抗肿瘤实验研究有了发展。1954年发现9-(3′-一二甲胺基丙胺基)吖啶抑制小鼠S_(180)作用后,波兰Ledóchowski等合成了大     

氨苯砜脂质体的制备及其体外释放考察

目的:制备氨苯砜脂质体,并进行体外释放考察。方法:采用不同方法制备氨苯砜脂质体,以包封率为指标,确定合适的制备方法,并对制备的脂质体进行质量考察及体外释放考察。结果:薄膜-超声法制备脂质体方便简单,包封率较高。与混悬液相比,其体外释放有明显缓释特征。结论:薄膜-超声法适于制备氨苯砜脂质体,所得制剂体外释放有明显缓释特征。     

鬼臼毒素类的化学与抗肿瘤活性研究——Ⅸ.4-(芳甲亚胺基)及4-烷胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

本文为鬼臼毒素的化学和抗肿瘤活性研究的一部分,设计合成和筛选了4-(芳甲亚胺基)(Ⅰ)及4-烷胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物(Ⅱ)22个。(Ⅰ)对KB细胞的抑制活性普遍较依托泊甙(VP-16)强。(Ⅱ)中(Ⅱ_1)及(Ⅱ_8)对L_(1210)的抑制活性与依托泊甙相当,但对KB细胞活性较依托泊甙弱。     

心得宁的制备方法简介

心得宁(Practolol)化学名1-异丙胺基-3-(对-乙酰胺基苯氧基)-2-丙醇,系β-肾上腺素能阻断剂,对心脏窦房结有选择性封阻作用。临床上用于心律不齐、窦性心动过速、室性过早搏动、房性过早搏动、室上性心动过速、心绞痛等,作用温和,无不良副作用。常用量口服每次15毫克,每日三次;注射每次不超过5毫克。化学合成路线     

吲满速尿对实验性高血压大鼠的降压作用及其对大鼠和家兔的利尿作用

吲满速尿(Indapamide)化学名为N-(3-氨磺酰-4-氯化苯甲酰胺基)-2-甲基2,3二氢吲哚,分子式为C_(16)H_(16)ClN_3O_3S。本品为有利尿作用的降压新药。据报道,     

6-氯喹唑啉类PAK4抑制剂的设计合成及生物活性研究

目的设计合成6-氯喹唑啉类p21活化激酶4(PAK4)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价。方法以2-氨基-5-氯苯甲酸为起始原料,经过环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应制得6-氯-2-胺基-4-[(3,5-二(三氟甲基))苄基]胺基喹唑啉类化合物(A类);以取代的甲酸乙酯为起始原料,经过Claisen缩合反应、环合反应、取代反应制得6-氯-2-胺基-4-(1H-3-吡唑基)胺基喹唑啉类化合物(B类)。采用HTRF技术测试目标化合物对PAK4的体外酶抑制活性。结果与结论合成了22个6-氯喹唑啉类衍生物,目标化合物的结构经ESI-MS和~1H-NMR谱确证;初步体外酶活性测试结果表明,A类化合物的活性弱于先导化合物Cl-02(N~4-3,5-双三氟甲基苄基-N~2-环己基喹唑啉-2,4-二胺),B类化合物的活性优于先导化合物Cl-02,其中有8个化合物在1μmol·L~(-1)时对PAK4的抑制率达到50%以上,具有进一步研究的价值。     

1-[(5-硝基呋喃甲叉)胺基]-4-眯唑啉-2-酮类的衍生物

已发现,1-[(5-硝基呋喃甲叉)胺基]-4-咪唑啉-2-酮(1)是 nifuradene 的降解产物并具有抗菌作用,从而促进了一系列取代衍生物的合成。化学上,N-羟甲基化合物(2)系通过(1)以甲醛溶液处理而得,N-甲基衍生物(3)的制备可根据前已报道的(1)的制备方法进行,但以 N-甲胺基乙醛缩二乙醇替代氨基乙醛缩二乙醇。4-芳基化合物(4)和(5)是在5-硝基-2-糠醛存在下,分别由1-乙酰胺基-4-(4-硝基苯)-4-咪唑啉-2-酮和1-乙酰胺基-4-     

3-甲胺基哌啶合成工艺

在(±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[3-(甲胺基)哌啶-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸二水合物(即巴洛沙星)的合成过程中,关键中间体3-甲胺基哌啶的收率问题决定着合成巴洛沙星的成本。关键中间体3-甲胺基哌啶可以以3-溴吡啶为原料,用甲胺取代,再经催化氢化等反应合成得到,收率约为48%。     

噻吗心安及其中间体的薄层层析鉴别

噻吗心安(噻吗洛尔,timolol,1)化学名为S-(—)-1-(叔丁胺基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇马来酸盐(1:1)系非选择性β-阻断剂,用于治疗高血压、心动过速和心绞痛等病症,近年来又发现它对青光眼有显著疗效。1的合成分为主体和侧链两部分,约有十步反应。其中有     

抗生素头孢哌酮的合成工艺改进

固体光气与D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸反应制得D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酰氯,结构经1H-NMR、IR确证;采用新型催化剂三氟化硼乙腈络合物催化7-ACA与1-甲基-5-巯基四氮唑反应制得7-氨基-3-[5-(1-甲基-1,2,3,4-四氮唑基)硫甲基]-△-3-头孢-4-羧酸盐酸盐后,再与D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酰氯进行反应制得头孢哌酮,产物结构与文献报道一致.反应总收率为58.30%.