水飞蓟宾脱氢衍生物的研究进展

2,3-脱氢水飞蓟宾是水飞蓟素中的有效成分之一,有比水飞蓟宾更强的抗氧化和抗肿瘤活性,本文综述了水飞蓟宾脱氢衍生物---2,3-脱氢水飞蓟宾的研究进展。     

水飞蓟素抗肝损伤及治疗糖尿病并发症作用的研究

主要综述近3年水飞蓟素、水飞蓟宾和水飞蓟宾-磷脂复合物在药理和临床上新的应用.这些化合物具有抗氧化、抗脂质过氧化、抗纤维化、抗炎症、细胞膜稳定、免疫调节和肝再生等活性.它们最常用作肝保护剂,也应用于拮抗糖化氧化和胰岛素增敏活性以及抗糖尿病、治疗非酒精性脂肪性肝病.     

水飞蓟素抗肝损伤及治疗糖尿病并发症作用的研究

主要综述近3年水飞蓟素、水飞蓟宾和水飞蓟宾-磷脂复合物在药理和临床上新的应用。这些化合物具有抗氧化、抗脂质过氧化、抗纤维化、抗炎症、细胞膜稳定、免疫调节和肝再生等活性。它们最常用作肝保护剂,也应用于拮抗糖化氧化和胰岛素增敏活性以及抗糖尿病、治疗非酒精性脂肪性肝病。     

2，3-脱氢水飞蓟宾的合成

以水飞蓟宾为原料合成２,３－脱氢水飞蓟宾,收率达８０％,对水飞蓟宾和２,３－ 脱氢水飞蓟宾进行了抗氧化药理实验,水飞蓟宾的抗质过氧化物活性强于２,３－脱氢水飞蓟宾。     

水飞蓟宾的抗肿瘤、抗氧化和免疫调节分子药理学机制研究进展

 水飞蓟宾 (silibinin) 来源于菊科植物水飞蓟 (Silybum marianum), 为黄酮木脂素类化合物, 具有明显抗氧化和抗炎的特性, 临床上作为保肝药物长期应用于中国、德国和日本等国家。近年来发现水飞蓟宾有明显的抗肿瘤活性, 其主要机制为抑制肿瘤受体型酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase, RTK) 的活性, 如抑制表皮生长因子受体1 (epidermal growth factor receptor 1, EGFR) 和胰岛素样生长因子1受体 (insulin-like growth factor 1 receptor, IGF-1R) 及其下游信号分子的活化。同时因为发现水飞蓟宾对羟自由基 (•OH) 的选择性清除, 以及对核因子κB (nuclear factor-κB, NF-κB) 的特异性抑制, 使其抗氧化和抗炎的分子机制更为明确。一些新的发现如水飞蓟宾通过抑制氧化应激和炎症反应而改善β-淀粉样蛋白 (amyloid β protein, Aβ) 引起的认知功能障碍等对拓展水飞蓟宾的药用前景具有重要价值。本文对水飞蓟宾的分子药理机制进行总结, 主要从水飞蓟宾抑制肿瘤RTK信号转导、抗氧化与自由基清除、调节免疫与炎症3个方面进行了阐述。     

水飞蓟宾保护胰岛β细胞的作用及机制

水飞蓟宾是从水飞蓟中提取的一种黄酮类天然化合物,已用于多种疾病的治疗.近年来研究显示,水飞蓟宾对胰岛β细胞具有抗氧化、抗炎、改善糖脂毒性、增加胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗的作用,有可能成为潜在的糖尿病防治药物.     

水飞蓟宾衍生物的研究进展

介绍近年来通过对水飞蓟宾进行结构修饰以改进其溶解性和生物活性的研究进展。水飞蓟宾具有抗脂质过氧化、清除自由基、保护肝细胞、抗肝纤维化和免疫调节等作用,但因溶解性差、生物利用度低,其临床应用受到一定限制。故以水飞蓟宾为先导化合物合成相关衍生物,并从中筛选专一性强和活性高的化合物,已成为广受关注的研究热点。     

水飞蓟宾合硼酸钠的制备及初步药理试验

水飞蓟宾合硼酸钠是一种新的水飞蓟宾水溶性衍生物,制备容易,原料价格低廉,毒性较小,经试验保肝作用较好。     

水飞蓟宾磷酸单酯钠盐的制备及质量考察

制备了新的具良好水溶性的水飞蓟宾衍生物--水飞蓟宾磷酸单酯钠盐,其水溶液pH约为4,其0.04%水溶液在45℃至少5d保持稳定.     

水飞蓟宾衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

目的 设计合成一系列新型水飞蓟宾衍生物，进行生物活性测试及分子对接研究。方法 以天然产物水飞蓟宾为先导化合物，对其C-23位羟基进行结构修饰，设计合成新型水飞蓟宾衍生物；采用MTT法，用人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MCF-7)进行初步体外抗肿瘤筛选；利用计算机辅助药物设计方法分析所合成化合物关键基团与靶蛋白的作用方式。结果 合成了12个未见文献报道的水飞蓟宾衍生物，结构均经¹H-NMR、¹³C-NMR及MS谱确证。活性测试结果表明，化合物Ⅰ₃、Ⅰ₅对肿瘤细胞的抑制活性与阳性对照药alpelisib相当。结论 经过结构修饰后的水飞蓟宾衍生物具有一定的抗肿瘤作用，值得进一步研究。     

黄酮木脂素水飞蓟宾类似物的合成及抗氧化活性

介绍第一个黄酮木脂素类化合物——水飞蓟宾类似物的主要成分、合成及抗氧化活性。大量研究结果表明,水飞蓟素具有保肝作用,还具有抗炎、抗肿瘤等活性。     

水飞蓟宾预防和治疗前列腺癌的作用机制

目的综述了水飞蓟宾预防和治疗前列腺癌的作用机制。方法对近几年国内外文献资料进行总结和归纳。结果水飞蓟宾是水飞蓟种子提取物水飞蓟素的主要有效成分,它可以通过改变细胞周期进程,抑制有丝分裂和细胞存活信号、抑制肿瘤细胞血管生成因子的分泌、以及促使上皮细胞凋亡等方式来抑制前列腺癌细胞的分化和生长。而且水飞蓟宾对化疗药物阿霉素表现协同作用,可以缓和前列腺特异抗原的升高。结论由于水飞蓟宾几乎没有毒性,现已被用作食品添加剂以预防前列腺癌。它也已进入临床试验,可望在不久的将来成为防治前列腺癌的药品。     

水飞蓟宾—卵磷脂复合物红外光谱和磁核磁共振波谱特征

目的：研究水飞蓟滨－卵磷脂复合物（SLC）中水飞蓟宾与卵磷脂之间是以共价键还是以其他次级键结合。方法；应用红外光谱、磷核磁共振波谱方法对本室合成的水飞蓟宾－卵磷脂复合物进行检测分析。结果：水飞蓟宾－卵脂复合物具有水飞蓟宾和卵磷脂的红外光谱特征，其磷核磁共振波谱显示水飞蓟宾和卵磷脂间以非共价键结合。结论：水飞蓟宾－卵磷脂是以非共价键结合，未形成新的化合物，二者自身化学性质在体内不会改变。     

水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物与水飞蓟宾对四氯化碳所致的小鼠肝损伤的保护作用比较

目的研究水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物(SPC)与水飞蓟宾对四氯化碳所致小鼠肝损伤的保护作用。方法选择100只健康成年的昆明小鼠,按照随机数表法分为5组,每组20只,分别为水飞蓟宾组、SPC-A组、SPC-B组、CCl4模型组以及正常对照组。5组小鼠通过测5组小鼠血清中的AST和ALT,对病理学切片进行比较。结果水飞蓟宾组小鼠血清ALT及AST的含量与CCl4模型组相比较明显降低,差异有统计学意义(P<0.05);SPC-A组、SPC-B组小鼠的血清ALT及AST的含量也显著低于CCl4模型组差异有统计学意义(P<0.05);SPC-A组、SPC-B组小鼠的血清ALT及AST的含量显著低于水飞蓟宾组(P<0.05);SPC-B组的小鼠的血清ALT及AST的含量低于SPC-A组差异有统计学意义(P<0.05)。肝脏的病理学切片比较,正常对照组的切片是完全正常的;水飞蓟宾组、SPC-A组、SPC-B组均能够减轻小鼠的肝脏病理学的变化,其病理学变化小于CCl4模型组,且病理学变化幅度由小到大排序为正常对照组、SPC-B组、SPC-A组、水飞蓟宾组、CCl4模型组。结论 SPC和水飞蓟宾都对四氯化碳所致的小鼠肝损伤的保护作用明显,但是SPC功效更好,值得临床进一步研究。     

水飞蓟宾酯化物的药理学研究进展

水飞蓟宾是水飞蓟素的活性成分,具有极强的保肝护肝作用,但是其极难溶于水,生物利用度较低,临床应用受限。近年来,国内外将水飞蓟宾酯化后形成的水飞蓟宾酯化物来提高其水溶性。水飞蓟宾经酯化后的化合物不仅与其有同样的保肝护肝、清除氧自由基、抗氧化、抑制DNA裂解、保护细胞膜、抑制丙肝病毒RNA浓度、抑制微粒体乙醇氧化系统、抗肿瘤、调节眼内压等药理作用,而且作用要强于水飞蓟宾,在肝脏保护、抗肿瘤、调节眼压方面具有广阔的应用前景。     

胶束电动毛细管色谱法测定水飞蓟素及其制剂中主要有效成分含量

目的　建立一种胶束电动毛细管色谱分离测定水飞蓟素及其制剂Legalon胶囊、益肝灵片中水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭、水飞蓟宁含量的方法。方法　选用缓冲液为30 mmol.L^-1硼砂-50 mmol.L^-1去氧牛磺胆酸-20 mmol.L^-1 β-环糊精,pH为9.2,运行电压20 kV,压差进样,进样时间3 s,检测波长为288 nm,温度为室温。内标为芦丁。结果　样品中各组分的平均回收率分别为水飞蓟亭99.9％,水飞蓟宁98.3％,水飞蓟宾99.0％,异水飞蓟宾98.2％。结论　此法准确、灵敏,且能分离水飞蓟宾、异水飞蓟宾的非对映异构体。     

水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物与水飞蓟宾对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤保护作用的对比

目的比较水飞蓟宾 磷脂酰胆碱复合物 (SPC)与水飞蓟宾对四氯化碳所致的小鼠肝损伤的保护作用。方法 5 0只小鼠随机分成 5组 ,通过对对照组、给药组小鼠血清中天冬氨酸氨基转移酶 (AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)及肝组织学观察 ,比较SPC与水飞蓟宾对四氯化碳所致小鼠肝损伤之预防作用的效果。结果水飞蓟宾和SPC均能降低小鼠血清ALT、AST活性 ,能减轻肝脏病理学变化 ,但以SPC作用最为明显。结论SPC对四氯化碳造成的急性肝损伤有明显的保护作用 ,SPC的作用强于水飞蓟宾。     

水飞蓟宾-卵磷脂复合物红外光谱和磷核磁共振波谱特征

目的确定水飞蓟宾-卵磷脂复合物(SLC)中水飞蓟宾与卵磷脂之间是以共价键还是以其他次级键结合.方法应用红外光谱、磷核磁共振波谱方法对本室合成的水飞蓟宾-卵磷脂复合物进行检测分析.结果水飞蓟宾-卵磷脂复合物具有水飞蓟宾和卵磷脂的红外光谱特征,其磷核磁共振波谱显示水飞蓟宾和卵磷脂间以非共价键结合.结论水飞蓟宾-卵磷脂是以非共价键结合,未形成新的化合物,二者自身化学性质在体内不会改变.     

水飞蓟宾胶囊保肝作用的药学研究进展

水飞蓟宾胶囊是一种从水飞蓟素中提取主要成分水飞蓟宾制成的保肝药物。本文就近年来国内外关于水飞蓟宾胶囊的药学特性和药品质量研究进行综述,主要从药品的药理作用机制、临床应用、药物动力学、安全性及质量标准等多个维度对水飞蓟宾胶囊进行药学部分的讨论,为临床合理用药提供参考。     

TLC-UV测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的含量

目的 :为了准确测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的含量。方法 :采用薄层层析对水飞蓟宾和水飞蓟宾单磷酸酯钠进行分离 ,用紫外分光光度法测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的含量 ,测定波长 2 88nm。结果 :线性范围 5～30 μg/mL ,相关系数为 0 .9996 ,平均回收率为 98.93% ,RSD为 1.12 %。 结论 :本法能有效消除水飞蓟宾对测定的干扰 ,准确测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的真实含量