1-(5''''-溴阿魏酰基)-4-苄基哌嗪盐酸盐类似物体外清除羟自由基活性研究

目的:研究1-(5'-溴阿魏酰基)-4-苄基哌嗪盐酸盐类似物(BFP,L1～9)在体外清除羟自由基(·OH)的活性.方法:采用邻二氮菲-Fe2 氧化法测定BFP、阿魏酸(FA)、抗坏血酸(Vc)在体外对Fenton反应产生·OH的清除能力,计算表观清除率(CL).结果:L5的最大·OH表观清除率(CLmax)最大,L8最小,L1、L3、L5、L7的CLmax都比FA、Vc大.结论:BFP苄基苯环上2-Cl、3-Cl、2-CH3、4-CH3、3-OCH3取代,可增强体外清除·OH活性;3-CH3取代,体外清除·OH活性基本不变;2-OCH3、4-OCH3取代,体外清除·OH活性降低.     

4-羟基肉桂酸衍生物清除羟自由基活性的构效关系

目的:研究4-羟基肉桂酸(4-HCA)衍生物清除羟自由基(.OH)活性并初步分析其构效关系。方法:用邻菲罗啉化学发光法测定4-HCA衍生物清除.OH活性。结果:化学结构不同的4-HCA衍生物体外清除.OH的能力有较大差异。结论:4-HCA苯环上3、5位取代基的引入可以明显地影响此类化合物抗.OH活性,甲氧基和乙氧基可明显提高活性,溴次之,硝基则降低活性。     

黄秋葵粗多糖体外抗氧化活性测定

目的:测定黄秋葵粗多糖(RPS)的体外抗氧化活性.方法:采用水提醇沉淀法提取黄秋葵RPS,并用蒽酮-硫酸法测定RPS的含量,应用1,1-二苯基苦味酰基苯肼(DPPH)氧化法检测0.086、0.171、0.342、0.684、1.367和2.734 g/L RPS对 DPPH自由基(DPPH·)的清除率,水杨酸法检测0.157、0.313、0.625、1.250、2.500和5.000 g/L RPS对羟基自由基(·OH)的清除率,邻苯三酚自氧化法检测0.086、0.171、0.342、0.684、1.367和2.734 g/L RPS对超氧阴离子自由基(O2÷)的清除率,以维生素C作阳性对照.结果:黄秋葵中RPS含量为(11.23±0.04)%.RPS对DPDH·、·OH和O2÷的体外清除率呈现剂量依赖性.2.734 g/L RPS对DPPH·和O2÷的清除率分别达(44.48±0.64)%及(35.67±0.21)%,5.000 g/L RPS对·OH的清除率达(68.63±0.07)%.其清除能力较维生素C稍弱.结论:黄秋葵RPS具有较明显的体外抗氧化能力.     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

目的:研究具有正丁基和取代苄基侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计并合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N-正丁基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇化合物,其结构都经过 1H NMR、IR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:体外抑菌测试结果表明,所有化合物对除熏烟曲霉菌外的所有菌株均有一定程度的抑制活性,对深部真菌的抑制活性明显优于浅部真菌。其中化合物6a、6d 和 6j 对石膏样小孢子菌的抑制活性(MIC80 0.015 6 μg/ml)是氟康唑的16倍;化合物6m和6n对白念珠菌的抑制活性(MIC80 0.003 9 μg/ml)是氟康唑的128倍,比其他对照药活性都高。结论:引入正丁基和取代苄基侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。     

玉郎伞提取物对超氧阴离子自由基和羟自由基的抑制和清除作用

目的 :探讨玉郎伞提取物 (YL S)对氧自由基的抑制和清除作用。方法 :采用分光光度法检测 YL S对超氧阴离子自由基(O2 · - )和羟自由基 (· OH )的清除及抑制作用。结果 :YL S浓度为 0 .15、0 .30、0 .6 0 g/ ml在体外对· OH的清除率分别为7.1%、2 9.1%、6 8.5 % ,对 O2 · -的清除率分别为 4 0 .5 %、4 9.9%和 6 4 .5 % ,对 O2 · -生成的抑制率分别为 4 8.0 %、6 0 .3%和6 8.8%。结论 :YL S对 O2 · - 具有明显的抑制及清除作用 ,对· OH也有一定的清除作用。     

黄芪多糖抗氧化作用研究

目的:评价黄芪多糖的体外抗氧化活性。方法:通过研究黄芪多糖的DPPH·清除能力、·OH清除能力、ABTS+清除能力、O_2~-清除能力和还原能力来评价黄芪多糖的抗氧化活性。结果:在浓度为1 g·L~(-1)时,黄芪多糖对DPPH·的清除率为72.9%;对·OH的清除率为60.2%;对ABTS+的清除率为52.2%;对O_2~-的清除率为33.1%;黄芪多糖的还原能力为1.32。结论:黄芪多糖对自由基(·OH、DPPH·、ABTS+、O_2~-)均有一定的清除作用,随着浓度的增加而增加,并且黄芪多糖具有一定的还原能力。     

江南星蕨中化合物抗氧化活性的研究

研究从江南星蕨中分离得到的7种化合物的体外抗氧化活性。采用1, 1-二苯-2-苦基阱自由基(DPPH·)清除法、羟基自由基(·OH)清除法及还原能力,以维生素C(Vc)为阳性对照,分别检测江南星蕨中7种化学成分的抗氧化活性。结果显示化合物1、2、3、4、6、7及Vc对DPPH自由基的半数抑制浓度(IC50)分别为(0.006±0.000,0.005±0.000,0.028±0.001,0.006±0.001,0.033±0.003,0.026±0.002,0.002±0.000)mg/mL,化合物1、2、3、4、7及抗坏血酸(Vc)的吸光度值分别为1.6507、1.5047、1.3347、1.4220、1.0623、1.9454。研究表明江南星蕨中的化学成分具有较强的DPPH自由基清除能力和还原能力,说明江南星蕨中的化学成分具有着良好的体外抗氧化活性。     

1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的合成及抗惊厥作用

[目的]阐明1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的构效关系.[方法]以肉桂酸乙酯为原料,与水合肼环合反应得5-苯基-3-吡唑烷酮,再经缩合及还原得6种1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物,采用最大电惊厥法测定其抗惊厥活性.[结果]所合成的化合物均有抗惊厥活性,其中苄基环上无取代的1-苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮的抗惊厥作用最强.[结论]5-苯基-3-吡唑烷酮1位引入苄基可增强其抗惊厥作用.     

白及多糖琥珀酸酯的抗氧化活性研究

目的研究琥珀酸酯改性白及多糖的抗氧化活性。方法分别采用Fenton法和邻苯三酚自氧化法测定不同取代度（DS）白及多糖琥珀酸酯BT-2（DS=0.38）、BT-3（DS=0.69）、BT-4（DS=0.85）对OH.和O2-.的抗氧化活性。结果白及多糖琥珀酸酯对OH.的半数清除率浓度（mg/ml）依次为1.48±0.01（BT-4）、2.65±0.01（BT-3）、2.79±0.02（BT-2）;对O2-.的半数清除率浓度（mg/ml）依次为1.38±0.06（BT-4）、6.44±0.02（BT-3）、21.33±0.13（BT-2）。结果显示,不同取代度白及多糖琥珀酸酯对OH.和O2-.的清除能力大小依次为BT-4〉BT-3〉BT-2（P〈0.05）结论白及多糖琥珀酸酯的抗OH.和O2-.活性随取代度增大而显著增强。     

淫羊藿苷与淫羊藿次苷Ⅱ的体外抗氧化作用

的：检测淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的体外抗氧化活性,阐明淫羊藿黄酮类化合物的抗氧化机制。方法: 以抗坏血酸(Vc)、二丁基羟基甲苯(BHT)为阳性对照,测定淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ和BHT对1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH?)的清除率;铁氰化钾还原法测定其还原力;利用NADH-NBT-PMS系统测定其对超氧阴离子(O2－?)的清除率;2-脱氧-D-核糖降解法测定淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ对羟自由基(OH?)的清除率,硫代巴比妥酸法测定其对脂质过氧化的抑制率,β-胡萝卜素-亚油酸自氧化体系测定其总抗氧化能力。结果:不同样品对DPPH?均有一定的清除作用,淫羊藿次苷Ⅱ清除DPPH?的能力较淫羊藿苷强(P<0.05)。淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ在浓度梯度范围内对O2－?有一定的清除作用,均表现出一定的浓度依赖性,与同浓度的BHT比较,淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ对O2－?的清除率较低,且淫羊藿苷的清除能力略低于淫羊藿次苷Ⅱ。      淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ在浓度为0.1～0.5 g.L^-1时对OH?清除率分别为(16.76±0.35)%~(40.56±1.46)%和(15.65±0.72)%~(28.51±0.91)%。当浓度为0.9 g.L^-1时,淫羊藿苷、Vc和淫羊藿次苷Ⅱ对脂质过氧化的抑制率为(58.79±1.56) %、(75.05±2.12)%和 (37.82±1.43)%。随着浓度的增加,抑制率不再有显著的增加。随着样品浓度的增加,淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ和标准品Vc还原力均表现出浓度依赖性。30~120 min内淫羊藿次苷Ⅱ的抗氧化活性均低于淫羊藿苷和BHT（P<0.05或P<0.01）。淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ在体外抗氧化的各项指标中表现出的抗氧化活性均弱于Vc和BHT。结论: 淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ在清除DPPH?、O2－?、OH?和抑制脂质过氧化、总抗氧化能力和还原力方面,均具有明显的抗氧化能力。     

4种水果抗羟自由基活性比较

目的:比较苹果、猕猴桃、桔子、梨对羟自由基(·OH)的清除作用.方法:以抗坏血酸(Vc)、甘露醇作阳性对照,采用分光光度法测定甲基紫-Fe2 -H2O2体系吸光度的变化,比较4种水果对·OH的清除作用.结果:苹果、猕猴桃、梨和桔子原汁清除·OH的IC50分别为0.007 ml、0.007 ml、0.6 ml、0.5 ml;阳性对照抗坏血酸(0.01mol/L)与甘露醇(0.001 mol/L)的IC50分别为1.2 ml和0.38 ml.梨和桔子原汁清除·OH的能力相当,苹果与猕猴桃原汁的清除能力相当而且强于前2种.结论:4种水果对·OH均有很好的清除作用.     

2,4-二氨基-5-取代苯胺基嘧啶类化合物的合成及抗菌活性(二)

根据电子等排原理用—NH—代替2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶结构中—CH_2—,合成了10个2,4-二氨基-5-取代苯胺基嘧啶类化合物。测定了它们对大肠杆菌1515的抗菌活性,其中化合物Ⅲ_6(X=3—OC_5H_(11))、Ⅲ_7(X=4—OC_5H_(11))、Ⅲ_8(X=3—OC_6H_(13))、Ⅲ_9(X=4—OC_6H_(13))的体外抗菌活性比TMP稍高。与第一报的10个化合物一起进行定量构效关系的研究,抑制活性与MR_(2,3,4,5)成线性相关。     

取代水杨醛缩苯磺酰腙化合物的合成和清除羟自由基能力研究

目的:合成取代水杨醛缩苯磺酰腙化合物,并对其清除羟自由基(.OH)能力进行研究。方法:以苯磺酰肼和取代水杨醛为原料合成3种取代水杨醛缩苯磺酰腙;用邻二氮菲-Fe2+氧化法检测其对.OH的清除作用。结果:目标化合物能有效清除.OH,但活性弱于维生素C并有明显差异。结论:取代水杨醛缩苯磺酰腙类化合物具有一定的清除.OH的能力,水杨醛苯环上引入卤基有助于增强活性。     

甘草渣中总黄酮清除·OH自由基能力的研究

目的研究甘草渣中的总黄酮体外对羟自由基(·OH)的清除作用。方法将甘草渣中的总黄酮提取物制成不同浓度溶液,利用电子顺磁共振(EPR)技术检测甘草渣中总黄酮对体外产生羟基自由基(·OH)的清除率。结果甘草渣中的总黄酮在0.25~25 mg/m L范围内对·OH自由基清除率随浓度增加呈上升趋势,分别为50.53%、59.89%、65.64%、69.30%、80.06%。结论甘草渣中的总黄酮有明显的清除羟自由基的作用,EPR技术和试验结果可用于甘草渣中黄酮类物质有效活性成分的初步筛选。     

异亚丙基莽草酸对血管内皮细胞的抗脂质过氧化作用

目的研究异亚丙基莽草酸(ISA)体外对过氧化氢(H2O2)诱导人脐静脉内皮细胞(HU-VEC)脂质过氧化的影响。方法采用硫代巴比妥酸微量法测定丙二醛(MDA);黄嘌呤氧化酶法测总超氧化物歧化酶(SOD);可见光法测过氧化氢酶(CAT)。采用体外自由基捕捉实验检测ISA对超氧阴离子和羟自由基的清除率。结果预先用ISA10-5、10-4mol/L培养HUVEC6h,H2O2(200μmol/L,6h)所致的细胞膜脂质过氧化反应明显减弱,MDA产生减少,CAT和SOD活性受到保护。但仅以ISA孵育HUVEC12h,对SOD和CAT活性没有直接的影响。ISA10-5~10-3mol/L对超氧阴离子有明显的清除效果,并呈现出量效关系。ISA(10-3mol/L)对羟自由基也有一定的清除作用。结论ISA体外对血管内皮细胞具有抗脂质过氧化作用,对抗氧化酶SOD和CAT的活性无直接影响。     

黄芪多糖抗氧化活性研究

目的:研究黄芪多糖在体外条件下的抗氧化活性。方法:以Vc作阳性对照,用水杨酸法比色法及普鲁士蓝法分析黄芪多糖的羟自由基清除能力与还原力。结果:黄芪多糖和Vc在0.05 mg/mL~0.25 mg/mL范围内对.OH的抑制率与浓度呈线性关系。同浓度的黄芪多糖对.OH的清除能力及还原力均高于Vc。结论:黄芪多糖作为天然抗氧化剂和自由基清除剂有进一步研究的价值。     

肉豆蔻及炮制品醇提取物的抗氧化作用

目的 研究肉豆蔻及炮制品(麸煨、面煨)醇提物的体外抗氧化作用.方法 采用肉豆蔻及炮制品90％乙醇的提取液,测定对羟自由基(·OH)的清除率,对超氧阴离子(O2-·)的清除率.结果 肉豆蔻及其炮制品醇提液对·OH、O2-·清除能力不同,其清除能力均为肉豆蔻＞面煨肉豆蔻＞麸煨肉豆蔻.结论 肉豆蔻及其炮制品的醇提物均具有抗氧化能力,但炮制后抗氧化作用降低.     

二茂铁衍生物清除羟自由基的构效关系

采用化学发光法检测并比较了10种二茂铁衍生物清除羟自由基(·OH)活性,用循环伏安法研究了其电化学性质,进而探讨了取代基结构与清除·OH活性间的关系。结果表明,取代基共轭效应、诱导效应和体积都对衍生物清除·OH活性有明显影响。含共轭或吸电子取代基二茂铁衍生物,半波电位(E1/2)较高,清除·OH活性较弱;而含给电子取代基的二茂铁衍生物,E1/2较低,清除·OH活性较强。     

5-溴阿魏酸的合成及其清除自由基研究

目的:合成5-溴阿魏酸并研究其清除自由基的活性。方法:将香兰素与溴进行溴代反应得5-溴香兰素,其再和丙二酸进行Knoevenagel缩合反应,得5-溴阿魏酸;用分光光度法检测其对羟自由基(.OH)、二苯基苦基苯肼(DPPH.)的清除作用。结果:合成了未见文献报道的5-溴阿魏酸,其具有较强的清除.OH、DPPH.的能力。结论:5-溴阿魏酸清除自由基的能力强于阿魏酸。     

1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性

目的:设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS的抑制活性.方法:以2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)-5-取代苯并咪(噻)唑(3),3与异硫氰酸苯甲酰酯反应后再水解得到单取代的硫脲(5),或3与异硫氰酸烃基酯反应得到1,3-双取代硫脲(6).按NO试剂盒方法测定了目标化合物的iNOS抑制活性.结果和结论:合成了13个未见文献报道的硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证.初步的药理试验表明,13个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6e～6i的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍.