口服普利阿奇霉素胶囊(微丸型)治疗非淋菌性尿道炎的有效性和安全性

目的 观察普利阿奇霉素胶囊（微丸型）治疗由解脲支原体（MU）和（或）沙眼衣原体（CT）所致非淋菌性尿道炎（NGU）的临床疗效和安全性。方法 将131例NGU患者随机分成治疗组和对照组。治疗组用普利阿奇霉素微丸胶囊（海南普利制药有限公司生产）单剂量1．0g顿服；对照组服用相同剂量的舒美特（普利瓦公司生产）。共128例患者完成研究，其中治疗组64例，对照组64例。结果 口服本品对NGU的治愈率为73．4％（对照组76．6％）。总有效率为82．8％（对照组84．4％），不良反应发生率为6．3％（对照组7．8％）。本品对NGU的治愈率、总有效率及不良反应发生率与舒美特无显著性差异（P〉0．05）。结论 本品治疗非淋菌性尿道炎疗效确切、安全性好，值得临床推广。     

门冬氨酸阿奇霉素耳丸的制备和质量控制

目的:制备门冬氨酸阿奇霉素耳丸,并确定其质量标准.方法:以聚乙二醇 4 000为载体制备门冬氨酸阿奇霉素耳丸,用四苯硼钠滴定法测定其含量.结果:所制备的门冬氨酸阿奇霉素耳丸质量稳定,含量测定方法准确可靠.结论:本制剂治疗化脓性中耳炎,疗效确切,有临床使用价值.     

阿奇霉素分散片的制备及质量研究

目的　制备阿奇霉素分散片。方法　以崩解时间为指标比较不同崩解剂的作用 ,以正交试验设计确定最佳处方 ,并与普通片进行了体外溶出度的比较。结果　崩解剂以交联聚乙烯吡咯烷酮效果最优 ,最佳处方崩解时间为 92 1s,溶出速度远大于普通片 ,其崩解时间、分散均匀度达到中国药典 (2 0 0 0年版二部 )要求 ,稳定性试验表明制剂质量稳定。结论　研制的阿奇霉素分散片溶出迅速     

阿奇霉素软胶囊的制备工艺研究

目的 确定阿奇霉素软胶囊的最佳制备工艺,降低工业生产成本,缩短生产周期. 方法 采用单因素考察和正交实验设计的 方法 确定阿奇霉素软胶囊的最佳工艺. 结果 阿奇霉素软胶囊的最佳制备工艺为:阿奇霉素:聚乙二醇600=1:3,囊壳的最佳配比为明胶:甘油:水=2:1:1.5,溶胶温度为60 ℃. 相对湿度在30%～45%的环境下,并在35 ℃时鼓风干燥6～8 h. 结论 该方法制备的阿奇霉素软胶囊工艺操作可行,质量稳定,可控.     

阿奇霉素分散片的制备工艺研究

目的:采用L9(34)正交试验设计研究阿奇霉素分散片的制备工艺,优选最佳工艺条件.方法:采用粉末直接压片法优选工艺条件,并以崩解时限、硬度作为考核指标.结果:最佳制备工艺是:微晶纤维素(102型)25%,PVPP5%,喷雾干燥乳糖20%,微粉硅胶2%,粉末直接压片.结论:阿奇霉素分散片的制备工艺合理.     

HPLC法测定阿奇霉素及阿奇霉素胶囊的含量

目的：建立HPLC法测定阿奇霉素及阿奇霉素胶囊的含量。方法：色谱柱为资生堂C18MGⅡ柱（250mm×4．6mm,5μm）,乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾8．7g,加水溶解稀释成1000ml,用磷酸调pH至8．2）（60：40）为流动相,流速为1．0ml·min^-1,检测波长210nm。结果：阿奇霉素在17．5～875．0μg·ml^-1的范围内,线性关系良好（r=0．9999）。平均回收率为99．7％,RSD=0．47％（n=9）。结论：本法灵敏、准确、简便。     

挤出滚圆法制备克拉霉素微丸及工艺优化

目的 制备克拉霉素含药微丸,并对制备处方及工艺进行筛选。 方法 采用挤出滚圆技术制备微丸,对处方和工艺进行分析及筛选。 结果 根据优选的处方和工艺制备的克拉霉素含药微丸,成型性好、收率高、体外溶出完全。 结论 利用挤出滚圆法制备克拉霉素微丸,简单易行,制备的微丸质量好,值得进一步开发研究。     

双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

目的：制备膜控释双氯芬酸钠缓释微丸胶囊;方法：以乙基纤维素为包衣材料,以PEG100为致孔剂,经薄膜包衣制备双氯芬酸钠缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价;结果：制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的体外释药行为符合零级方程,批与批之间的重现性良好;结论：采用该法制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊缓释效果好,制备工艺稳定。     

阿奇霉素分散片制备工艺研究

目的：优化阿奇霉素分散片制备工艺。方法：以片剂的硬度、溶出度、分散均匀度及外观为综合考察指标,建立了一个优化的处方工艺,并对其稳定性进行考察。结果：选用黏合剂浓度为6．0％（w/w）,黏合剂用量为45％（w/w）,配制乙醇浓度30％（w/w）,液体香精为1．3％（w/w）的处方,效果最佳。结论：该工艺研制的阿奇霉素分散片质量指标符合药典要求,生产工艺稳定。     

复合微丸胶囊中微丸均匀度分析

自１９世纪中叶欧洲开始使用胶囊以来 ,随着机械工业的发展和自动填充机的问世 ,胶囊剂从理论到实践均有了较大的发展 ,世界各国药典收载胶囊剂的品种仅次于注射剂和片剂而居第３位。近年来 ,许多制剂的新方法、新工艺融入胶囊剂这一古老剂型 ,使它焕发出新的活力。为了更好地控制药物成分的释放度 ,减少药物成分之间的相互作用 ,提高生物利用度 ,将药物成分根据药物性质、临床需要等制成不同微丸 ,然后按一定比例混合填充 ,这就是本文所称的“复合微丸胶囊”。如中美天津史克制药有限公司的康泰克缓释胶囊中含有红、黄、白３种颜色的微丸 ,…     

伤痛康胶囊的制备与质量控制

目的：研究伤痛康胶囊的制备工艺及鉴别方法。方法：采用正交设计实验优选最佳水提工艺,采用显微鉴别、薄层鉴别法对制剂进行质量控制。结果：该制剂最佳水提工艺为加8倍量水,提取3次,每次提取时间为2小时。制剂按照鉴别方法均可检出。结论：该制备工艺及制剂鉴别方法合理可行,专属性、重现性良好。     

萘普生微丸的制备工艺研究

目的：研究萘普生微丸的制备工艺。方法：采用层积式制丸法制备萘普生微丸，对制备工艺和微丸质量进行了评价。结果：液相层积法和粉末层积法的上药率和微丸收率均达到90％以上，制备的微丸质量良好。结论：采用层积式制丸法制备萘普生微丸工艺可行。     

骨架型别嘌醇缓释微丸的制备及其质量评价

目的：优化骨架型别嘌醇缓释微丸的处方及制备工艺,并对其进行质量评价。方法：采用挤出滚圆法制备微丸;以得率为指标,考察骨架材料、致孔剂、崩解剂及制备工艺过程的滚圆速度和滚圆时间对释放度的影响,并验证处方;以圆整度及粒度分布、流动性、脆碎度为指标,对其进行质量考察。结果：优化的处方以微晶纤维素（Mcc）为骨架材料,以乳糖为致孔剂,交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,控制滚圆速度为50Hz,滚圆时间为20rain。通过调节MCC、乳糖和崩解剂的配伍使用,可以起到调节药物释放的作用,得到释放度符合要求的微丸。验证试验所得微丸的平均圆整度为10．2,粒度分布在22~26目最多,占95．63％;平均休止角为23．15,流动性良好;脆碎度为0．08％;其他各项质量指标良好。结论：所选处方及制备工艺合理、可行,所制备微丸质量良好。     

间尼索地平微孔渗透泵微丸的制备及释药机制研究

目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制。方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方。按最优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征。结果:增塑剂用量为15%,包衣增重为4%,包衣液浓度为1%;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.9996,0.9995,0.9989),释放动力以渗透压为主。结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定。     

氧化苦参碱微丸的制备及其性质考察

目的:制备氧化苦参碱微丸并考察其性质。方法:用实验型低温挤出滚圆制粒机制备氧化苦参碱微丸;采用L9(34)正交设计优化工艺条件;考察不同含药量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果:用挤出滚圆法制备的氧化苦参碱微丸圆整度好,大小均匀;最佳工艺为水∶微晶纤维素=0.90∶1,滚圆速度为35Hz,滚圆时间为5min,挤出速度为40Hz;体外溶出度在30min内达到75%以上。结论:挤出滚圆法制备氧化苦参碱微丸的工艺简便易行,制得的微丸质量好。     

乙肝解毒微丸制备工艺研究

目的应用挤出-滚圆法制备中药乙肝解毒微丸,研究微丸制备的最佳处方和工艺。方法采用挤出-滚圆法对润湿剂、药料、乙醇的用量进行筛选,最终筛选出最佳用量。结果用挤出-滚圆法制备的乙肝解毒微丸圆整度好,大小均匀,成品收率高。结论通过加入合适的润湿剂,可以采用挤出滚圆法制备乙肝解毒微丸,该工艺稳定、辅料用量少,挥发性有效成分破坏程度小。     

银杏叶提取物微丸的制备及其释放度研究

目的:制备银杏叶提取物微丸,并测定其体外释放度。方法:采用3种不同包衣材料(欧巴代Ⅱ、Eudragit L30D-55、Eu-dragit S100)对银杏叶提取物进行包衣,采用离心造粒法制备成相应的包衣微丸;将3种包衣微丸按预设比例混合制成混合包衣微丸;采用pH梯度改变介质方式(0.1mol.L-1盐酸、pH5.8PBS、pH7.2PBS)测定包衣微丸和混合包衣微丸的释放度。结果:3种不同包衣微丸分别在0.1mol.L-1盐酸、pH5.8PBS、pH7.2PBS中可以迅速释放;混合包衣微丸在pH梯度改变介质中持续释放,约8h释放完全。结论:该制备工艺可行,可为工业化生产提供理论依据。     

丙硫氧嘧啶缓释微丸的制备及释放度研究

目的:制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,并研究其体外释放规律。方法:采用挤出滚圆法制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,以实际释放速率与理想释放速率相似因子(f2)为主要指标,采用混料均匀设计法优化处方。考察转速(50、75、100r·min-1)、释放介质(pH1.0盐酸溶液、pH4.0磷酸缓冲液、pH6.8磷酸缓冲液、水)对药物释放的影响,并进行释药模型拟合。结果:乙基纤维素、微晶纤维素及丙硫氧嘧啶的最优配比为0.1:0.25:0.65,优化处方释放速率与理想释放速率相似因子f2为71.04。3种转速对药物释放无影响,f2均>65,但50r·min-1释放速率较慢,能更好地模拟体内环境;4种释放介质对药物释放无影响,f2均>70。单指数模型及Higuchi方程拟合较好,药物释放以扩散为主。结论:丙硫氧嘧啶缓释微丸累积释放度达到了设计要求,体外释药符合Fick扩散机制。     

雷公藤胃漂浮缓释微丸的制备

目的:制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,考察其漂浮和释药性能。方法:以微丸的体外释放度、漂浮性能为考察指标,采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白微丸,采用流化床包衣设备依次进行载药层和缓释层包衣,制备雷公藤胃漂浮缓释微丸。结果:以90%十八醇为助漂剂,10%微晶纤维素为稀释剂制得空白胃漂浮微丸;以1%羟丙基甲基纤维素和0.5%十二烷基硫酸钠为载药层包衣材料,以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料。制得的雷公藤胃漂浮缓释微丸在人工胃液中立即起漂,8h漂浮率均>80%,体外释药机制符合一级释药方程。结论:所制雷公藤胃漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释特性。     

离心造粒法制备盐酸二甲双胍微丸

［摘要］目的利用离心造粒粉末层积法制备盐酸二甲双胍微丸。方法采用多功能微丸包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸芯和盐酸二甲双胍微丸，通过产率、粒径和粒径分布、堆密度、表面形态和圆整度、脆碎度和释放度对盐酸二甲双胍微丸进行质量评价。结果以盐酸二甲双胍：乳糖：微晶纤维素为100：5：3的比例，进行制备微丸，获得了很好的效果。结论制得的盐酸二甲双胍微丸圆整度好，粒径均匀，硬度合格，流动性好，无骨架结构，释放完全。