布洛芬包衣缓释颗粒释药动力学及体内外相关性研究

在研制出布洛芬速释处方的基础上,用乙基纤维素为材料对颗粒进行包衣,考察其体外释药动力学,并观察了颗粒大小、包衣厚度、pH值和压力诸因素对释药速率的影响。结果表明,包衣量较少时,释药过程更符合Higuchi方程;包衣量较大时,更符合零级动力学。在相同包衣量条件下,释药速率随颗粒的增大而减慢;当颗粒大小相同时,则随着包衣量增大释药速率减慢;释药速率随pH值的降低而显著减慢;包衣颗粒压片后,释药速率增大。经7名健康志愿受试者实验表明,体内外相关性显著。     

粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸的研究

目的：采用粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸。方法：对醋氯芬酸粉末包衣的工艺、药物的体外释放度及稳定性进行考察。包衣液采用Eudragit RS30D与Eudragit RL 30D的比例为10：1，包衣增重为70％，熟化时间为6h，增塑剂PEG6000、抗黏剂滑石粉、消泡剂二甲基硅油分别占包衣聚合物量的12％，40％，0．3％。结果：包衣微丸具有良好的缓释效果。微丸体外稳定，工艺重现性好。结论：粉末包衣工艺制备醋氯芬酸缓释微丸工艺可行，制荆质量稳定。     

氯化钾缓释包衣微丸的研究

用正交试验设计筛选出氯化钾缓释包衣微丸的处方和工艺参数。释放度研究结果表明：以丸芯２为包衣底物，以ＥＣ＋阻滞剂为包衣材料，在３５℃的进气温度和８ｍｌ／ｍｉｎ的输液速度的条件下进行沸腾包衣，可以制得持续释药１２ｈ，在０～１０ｈ内近似零级释药的氯化钾缓释包衣微丸。     

现代包衣机的性能及结构

本文介绍了现代包衣机中的薄膜包衣机,高效包衣机,缓释包衣机的结构和性能特点及使用范围,可为包衣设备的设计选型提供参考依据.     

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅰ.头孢氨苄缓释胶囊的研究

介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备头孢氨苄缓释胶囊的原理和装置。所制得颗粒的体外释放以及健康志愿者体内的药动学证明,由该法制得的头孢氨苄缓释胶囊的日服二次给药可以代替普通制剂的每日四次给药,维持有效血浓度的时间为普通胶囊的2.33倍。     

抗癌灵缓释滴丸包衣工艺及体外释放度研究

目的:对抗癌灵缓释滴丸的包衣工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交试验优选包衣工艺。结果:最佳包衣处方为:缓释层乙基纤维素水分散体(Surelease)与羟丙甲纤维素(HPMC)比例为15∶6,缓释层聚合物增重百分数为4%,肠溶层FS30D增重百分数为20%。释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。结论:该包衣工艺简单实用,所制备的滴丸具有良好的缓释效果,符合中国药典要求。     

法莫替丁缓释微丸的悬浮包衣法制备

采用淀粉和蔗糖为赋形剂制备法莫替丁含药微丸，以乙基纤维素为包衣材料，采用悬浮包衣法制备了法莫替丁缓释微丸，并用正交设计筛选出了最佳制备工艺参数。释放度研究结果表明：在进风温度为45℃，喷雾压力为147kPa及输液速度为10ml/min的条件下进行包衣，可制得在12h内释药符合Higuchi模型动力学过程的缓释微丸。     

交联甲壳胺-PEG-尼莫地平缓释颗粒性质及释药特性

目的研究交联甲壳胺PEG尼莫地平(rosslinked chitosan PEG nimodipine,RCPN)缓释颗粒的性质及体外释药特性。方法采用乳化交联法制备交联甲壳胺PEG尼莫地平缓释颗粒;用红外光谱(IR)对其结构进行表征;扫描电子显微镜(SEM)观察颗粒形态及表面结构;考察颗粒的粒径分布、颗粒中药物含量测定及在不同介质中药物的释放。结果电镜扫描显示颗粒呈球形,表面圆整,个别表面有凹凸状;RCPN缓释颗粒平均粒径为1.20 mm;红外图谱显示甲壳胺的氨基和戊二醛的羰基发生反应生成Schiffs碱。该颗粒剂有缓释作用,释药特性符合Higuchi方程。结论以交联甲壳胺做为辅料制备的缓释颗粒在体外具有缓释作用。     

布洛芬缓释颗粒的制备及溶出度研究

使用疏水性材料蜂蜡和硬脂酸制备的布洛芬缓释颗粒,能明显延缓药物释放,体外药物溶出符合零级动力学模型,释药速率与缓释颗粒的粒径有关。扫描电镜照相证明颗粒具有骨架结构。X 射线衍射分析表明,布洛芬在缓释颗粒中仍以结晶形式存在。     

扑尔敏缓释微丸的制备及释药动力学研究

应用沸腾包衣工艺经处方、工艺筛选、改变微丸粒径、包衣厚度、膜材料种类及配比等，得到了体外具较理想释药行为的扑尔敏控释微丸。释药动力学研究表明，其前５０％和后５０％药物的释放分别符合零级和一级动力学过程。     

消炎痛缓释胶囊的生物利用度研究

消炎痛普通制剂口服吸收迅速,可出现不必要的高血药浓度,导致不良反应。为此我们对三种消炎痛缓释胶囊(A,B,C)和一种常用片剂(D)作了体外溶出试验和体内生物利用度比较。胶囊制剂由丙烯酸类树脂材料E₃₀D包衣的药物小丸制成,其体外溶出行为显示缓慢释放图象。在8名成年男性交叉实验中,不同胶囊制剂和普通片剂之间的Tmax,Cmax和AUC_0～12h经方差分析无统计学差异,但是在给药后4至12小时的血清浓度—时间曲线,均比普通片剂高而平滑。在第12小时,三种胶囊产生的血清浓度显著高于普通片剂(P<0.1)。根据体外溶出行为和体内生物利用度发现T₅₀或Tmax和包衣厚度呈良好线性关系。     

消炎痛缓释胶囊的生物利用度研究

消炎痛普通制剂口服吸收迅速,可出现不必要的高血药浓度,导致不良反应。为此我们对三种消炎痛缓释胶囊(A,B,C)和一种常用片剂(D)作了体外溶出试验和体内生物利用度比较。胶囊制剂由丙烯酸类树脂材料E_(30)D包衣的药物小丸制成,其体外溶出行为显示缓慢释放图象。在8名成年男性交叉实验中,不同胶囊制剂和普通片剂之间的Tmax,Cmax和AUC_(0～124)经方差分析无统计学差异,但是在给药后4至12小时的血清浓度—时间曲线,均比普通片剂高而平滑。在第12小时,三种胶囊产生的血清浓度显著高于普通片剂(P<0.1)。根据体外溶出行为和体内生物利用度发现T_(50)或Tmax和包衣厚度呈良好线性关系。     

硝酸异山梨酯脉冲控释微丸的研制

硝酸异山梨酯脉冲控释塞囊由速释微丸和脉冲控释微丸两部分组成。本文主要探讨了其中脉冲控释微丸的制备及影响因素。     

氯霉素控释眼丸的研究

氯霉素控释眼丸(以下简称眼丸)经体外、眼内试验可持续恒速释药10d,眼内释药量平均为13.35μg/h。眼丸是根据中药“龙虱子”设计,用滴丸工艺制成,于中央钻孔以达到恒速释药。制法简便、成本低、使用方便、安全、疗效可靠。     

普鲁卡因选择性涂丝电极稳定性的研究

涂丝电极的应用已很广泛,但其稳定性差限制了它的进一步推广应用。本文找出普鲁卡因涂丝电极稳定性差的原因,制备了以聚乙烯醇(含盐酸普鲁卡因)为内参的Ag-Agcl丝涂(PVC)膜电极,其稳定性大为提高,并有良好的响应性能。     

醋氨酚对小鼠肝脏毒性的作用研究

小鼠一次性腹腔注射ＡＰ１００ｍｇ／ｋｇ、１３０ｍｇ／ｋｇ３小时后，ＳＧＰＴ、ＳＧＳＴ活性及ＬＴＧ、ＭＤＡ含量明显增加，肝微粒体ＧＳＴ活性及肝ＧＳＨ含量明显下降，且呈剂量依赖性。电镜观察，肝细胞超微结构线粒体固缩，小而不规则，模糊不清；ＲＥＲ和ＳＥＲ数量明显减少。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的制备及其释药特性研究

目的：制备双氯芬酸钠缓释胶囊（DS－SRC），并对其体外释药特性进行研究。方法：采用紫外分光光度法测定DS－SRC的释放度，并进行释放机制的研究。结果：DS－SRC体外释放曲线符合Higuchi方程；该制剂比普通片剂释药稳定、持续作用时间长。结论：体外试验表明DC－SRC具有明显的缓释作用。