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血管内皮生长因子( VEGF )可诱导肿瘤的血管新生,在肿瘤生长中起到了关键作用。抑制血管内皮生长因子受体( VEGFR)酪氨酸激酶能在一定程度上抑制肿瘤的生长, VEGFR酪氨酸激酶抑制剂已成为现在研究的热点之一。该文对VEGF和VEGFR进行了简要介绍,并简述了VEGFR酪氨酸激酶抑制剂的临床应用和主要化学结构类型。 相似文献
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血管生成是恶性肿瘤的标志之一,涉及血管内皮细胞的增殖、迁移和细胞外基质分解等多种途径。血管内皮生长因子(VEGF)靶向抗肿瘤血管生成是临床肿瘤治疗的有效方法。木犀草素为黄酮类化合物,具有抗肿瘤活性,可通过抑制VEGF及相关信号通路、抑制磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路、抑制血管新生分子、抑制孕激素活性、靶向刺激Wnt信号通路、阻断生长停滞特异性蛋白6(Gas6)/受体酪氨酸激酶(Axl)信号通路而发挥抗肿瘤的血管生成作用。归纳了木犀草素抗肿瘤血管生成的作用机制,以期为木犀草素的临床应用提供参考。 相似文献
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以血管内皮生长因子及其受体为靶点的肿瘤血管生成抑制剂的研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
肿瘤的生长和转移依赖于新生血管的形成,血管内皮生长因子(VEGF)在肿瘤新生血管形成中起关键作用。以VEGF及其受体为靶点,通过抑制肿瘤血管生长,从而遏制肿瘤的生长和转移的研究已经取得了一定的成果,在此对肿瘤血管生成抑制剂(TAI)的研究进展进行综述。 相似文献
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《中国新药与临床杂志》2017,(3)
<正>甲磺酸阿帕替尼片(apatinib,商品名:艾坦)是一种口服小分子抗血管生成抑制剂,主要作用机制是高度选择性抑制血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶的活性,阻断血管内皮生长因子(VEGF)与其受体结合后的信号转导通路,从而强效抑制肿瘤血管生成,发挥抗肿瘤作用。该药于2014年10月17日经国家食品药品监 相似文献
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黄灵芝 《国外医学(药学分册)》2005,(6)
由于血管为肿瘤的生长提供了足够的氧气和养料。因此,血管生成在肿瘤的生存、生长、浸润及转移中发挥重要作用。研究发现,一些与血管生成相关的因子在肿瘤细胞中表达上调,如促细胞分裂剂血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、血小板衍生生长因子(PDGF),其中VEGF在病理性血管生成中起关键作用,因而抑制VEGF参与的信号转导过程可能是抑制病理性血管生成的有效方法,针对表皮生长因子受体(EGFR)及酪氨酸激酶受体研发的药物中,目前已进入Ⅱ期临床试验的口服血管生成抑制剂伐地他尼(vandetanib)最具有发展前景。伐地… 相似文献
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杨梅 《中国医院用药评价与分析》2009,(1):76-80
蛋白酪氨酸激酶(PTK)是一组酶系,分受体型和非受体型。常见的受体型包括表皮生长因子受体(EGFR)家族、胰岛素受体家族、血小板衍化生长因子受体(PDGFR)家族、血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族等;非受体型包括SRC、ABL、JAK、ACK、CSK、FAK、FES、FRK、TEC、SYK家族等。PTK是多种肿瘤最常见的生长因子受体,抑制其活性可破坏肿瘤细胞的信号传导,抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,而对正常细胞影响较小。以PTK为靶点的单克隆抗体, 相似文献
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血管内皮生长因子及其受体在抗肿瘤治疗应用的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
王娟 《中国医药工业杂志》2007,38(5):381-386
肿瘤的生长依赖肿瘤新生血管的形成。血管内皮生长因子(VEGF)是一类能促进血管生成的细胞因子,能诱导细胞的有丝分裂和调节内皮细胞的通透性。VEGF及其受体介导的肿瘤血管新生在肿瘤的生长和转移中具有重要的作用。本文综述了VEGF及其受体的分类、作用机制及在抗肿瘤治疗中的应用。 相似文献
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多激酶抑制药——索拉非尼的临床研究 总被引:2,自引:0,他引:2
[摘要]索拉非尼是强有力的多激酶抑制药,靶向两种特殊的受体:RAF激酶和血管内皮生长因子(VEGF)受体。通过阻断RAF激酶缓慢下调细胞分化和肿瘤生长。VEGF受体负责血管生成或者促进肿瘤的新生血管发生。索拉非尼通过阻断这些受体影响肿瘤的营养来源。在临床研究中,索拉非尼治疗晚期或转移性肝细胞癌和肾细胞癌有明显效果,已被美国食品药品管理局(FDA)批准治疗这两种疾病。索拉非尼治疗其他肿瘤,如恶性黑色素瘤、甲状腺癌和前列腺癌等也正在研究。用索拉非尼作为单药治疗和联合细胞毒药物治疗不同的实体瘤值得进一步研究。 相似文献
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EGFR酪氨酸激酶及其抑制剂的研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶是细胞外信号传递到细胞内的重要枢纽,它在信号传导、细胞增殖、分化以及各种调节机制中发挥重要作用,并在多种癌细胞中过度表达。许多研究表明,抑制EGFR酪氨酸激酶活性,可抑制肿瘤生长。本文对EGFR酪氨酸激酶及其几种小分子抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展作一综述。 相似文献
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Neuropilin-1(NRP-1)又称神经鞭毛素蛋白,是一个大小为130~140 kD的非酪氨酸激酶跨膜蛋白,参与脊椎动物胚胎的神经和心血管系统发育。它作为一个多功能受体调节VEGF(血管内皮生长因子),PDGF(血小板衍生生长因子),bFGF(成纤维生长因子)等细胞因子的信号通路,与肿瘤血管新生和肿瘤转移密切相关。NRP-1被认为是一个新的肿瘤治疗靶点,近年来针对NRP-1为靶点的药物研究有不少新进展。本文主要介绍NRP-1的生物学特征,对肿瘤作用以及相关药物研究。 相似文献
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FGF和VEGF在血管生成中的作用 总被引:4,自引:0,他引:4
血管生成因子,诸如成纤维细胞生长因子(FGF)和血管内皮生长因子(VEGF)是目前研究的一大热点。人们试图通过抑制它们来抑制疾病态的血管形成,例如癌症中的血管形成。FGF和VEGF是通过特异性地结合于那些表达在细胞表面上的受体而发挥作用,这些受体都具有酪氨酸激酶活性。这些受体激酶活性的活化使得它们与下游的信号转导途径偶联,而这些途径调节着内皮细胞的增殖、迁移和分化。对FGF和VEGF介导的信号转导途径的抑制剂目前正在进行临床试验。本文主要对现在已知的FGF和VEGF介导的信号转导途径作一综述,这些途径均导致特定中的生物学效应。此外,还将讨论目前已知的这些途径调节血管生成的方式。 相似文献
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肿瘤的体积超过2~3mm~3时必须依赖新生血管的形成。血管生成(angiogenesis)是肿瘤生长转移的必须步骤,它是一个复杂的过程受多种促或抑血管生长因子的调控。其中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)是已知作用最强,特异性最高的促血管生成因子。它是高度特异性的血管内皮细胞有丝分裂原,通过与血管内皮细胞特异性表达的受体Flt-1、Flk-1/KDR等结合,可显著增加血管通透性,刺激内皮细胞的增殖,直接诱导肿瘤新生血管的形成,从而为抗肿瘤提供了一种很有发展前途的治疗方法。现就抑制VEGF及其受体治疗肿瘤的研究现状作简要综述。 相似文献
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在肿瘤治疗中的应用 总被引:4,自引:1,他引:4
表皮生长因子受体 (EGFR)酪氨酸激酶 ,是细胞外信号传递到细胞内的重要枢纽 ,它在信号传导、细胞增殖、分化以及各种调节机制中发挥重要作用 ,在多种癌细胞中过度表达。许多研究表明 ,抑制EGFR酪氨酸激酶活性 ,可抑制肿瘤生长。目前 ,已有几种EGFR酪氨酸激酶抑制剂进入了临床试验。本文对几种EGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展做一综述。 相似文献
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肿瘤的发生、转移与组织内血管形成有着极其密切的关联。通过不同途径阻断血管内皮细胞生长因子(VEGF)及其受体的结合,达到抑制肿瘤组织中新生血管形成,并发挥治疗肿瘤的作用是公认的治疗模式。近期的研究发现,皮肤鳞状细胞癌组织中存在一定数量的肿瘤干细胞,VEGF在靠近血管的肿瘤干细胞中高表达。 相似文献
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