柔性囊泡--柔性脂质体透皮研究新进展

介绍三种能增加药物透皮吸收的脂质体样柔性囊泡--柔性脂质体变形脂质体(transfersomes),乙醇脂质体(ethosomes)和非离子型表面活性剂脂质体(niosomes).对它们的组成、制备及透皮吸收的研究分别进行了介绍.这些新型脂质体能增加药物的透皮吸收,有良好的应用价值.     

氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的体外透皮试验

目的:研究氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的体外透皮扩散率及皮内滞留率。方法:建立用分光光度法测定氟尿嘧啶的方法,通过离体鼠皮透皮扩散试验,测定氟尿嘧啶泡囊凝胶的透皮扩散率及皮外残留率,并与氟尿嘧啶凝胶剂和医院制剂乳膏等作对照。结果:氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的12 h的透皮累积扩散率仅为乳膏的10%,但皮内滞留率却增加2倍以上。结论:氟尿嘧啶泡囊凝胶剂可大大减少透过皮肤进入全身的药量,显著增加局部浓度,利于提高对皮肤病的疗效和降低全身毒性。     

柔性囊泡——柔性脂质体透皮研究新进展

介绍三种能增加药物透皮吸收的脂质体样柔性囊泡－－柔性脂质体：变形脂质体（transfersomes),乙醇脂质体（ethosomes)和非离子型表面活性剂脂质体（niosomes)。对它们的组成、制备及透皮吸收的研究分别进行了介绍。这些新型脂质体能增加药物的透皮吸收，有良好的应用价值。     

盐酸特比萘芬乳膏体外透皮吸收研究

摘要目的观察盐酸特比萘芬乳膏体外透皮吸收性能。方法采用高效液相色谱法,以改良的 Franz 扩散池和乳猪皮进行体外渗透实验,将自制乳膏与市售乳膏的透皮结果比较,分别在不同时间点取样测定透皮接收液中盐酸特比萘芬浓度,计算累积透皮量和透皮速率。结果盐酸特比萘芬的标准曲线方程为A＝85 478.48×C＋6 132.86（r＝0.999 6）,线性范围0.2～2.0 μg•mL－1,平均回收率98.76%。累积透皮吸收量与时间呈良好的线性关系,自制乳膏与市售乳膏的体外透皮过程相似,两者透皮结果差异无统计学意义。结论该检测方法简便、快速、准确,是考察盐酸特比萘芬乳膏体外透皮性能较理想的方法。     

2种盐酸特比萘芬乳膏体外透皮扩散试验研究

目的:考察2种盐酸特比萘芬乳膏体外透过皮肤量及其在皮肤中贮药量以阐明其起效途径。方法:采用改良Franz扩散池,离体小型猪皮肤,取2种盐酸特比萘芬乳膏(国产与进口制剂)各1.0g进行体外透皮扩散试验,以反相高效液相色谱法测定接受液中盐酸特比萘芬的含量(计算透过率)和皮肤中贮药量。结果:国产及进口制剂中盐酸特比萘芬的体外皮肤透过率均低于0.05%,皮肤贮药量分别为(43.1±7.5)、(42.2±4.9)μg·cm-(2n=6)。结论:2种制剂中盐酸特比萘芬几乎不透过皮肤,皮肤贮药量相近,表明二者药效和安全性基本一致,并主要发挥局部治疗作用。     

高乌甲素贴片动物离体皮肤与人体透皮吸收相关性比较研究

本文报道了高乌甲素贴片动物离体皮肤与人本以吸收的结果比较，证明离体动物皮肤与体对同一药物的透皮吸收具较好的相关性。     

双氯芬酸钠柔性纳米脂质体的制备及离体透皮扩散的研究

目的：制备双氯芬酸钠柔性纳米脂质体并研究柔性纳米脂质体对双氯芬酸钠离体透皮扩散速率的影响。方法：用旋转蒸发超声法制备柔性脂质体，采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验，结果：五种处方的柔性纳米脂质体可不同程度地增加双氯芬酸钠的透皮速率，其中处方IV的透皮速率最大，为双氯芬酸钠饱和溶液的8倍，结论：柔性纳米脂质体可显地促进双氯芬酸钠的透皮吸收。     

盐酸尼卡地平凝胶家兔在体透皮吸收研究

进行了盐酸尼卡地平凝胶的家兔在体透皮吸收研究，评价月桂氮Chuo酮对其透皮吸收的促进作用。通过测定家兔皮肤给药后不同时间的血药浓度值，得到了血药－时间曲线，经拟合获得了透皮吸收的主要药动学参数，结果表明加入月桂氮Chuo酮后尼卡地平的峰浓（Cmax)，血药浓度曲线下面积（AUC0－24h)和平均滞留时间（MRT）三个参数均显著增加（P＜0．0001），而达峰时间（Tmax)和时滞（Tlag)两个参数无显著性改变（P＞0．05）。     

盐酸特比萘芬乳膏的透皮吸收和含量测定

目的:建立盐酸特比萘芬乳膏HPLC分析方法,并使用该方法进行自制乳膏和原研制剂的透皮吸收考察和自制乳膏的含量测定.方法:采用Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),甲醇-乙腈-pH 7.5的醋酸三乙胺缓冲液(55:35:10)为流动相,流速1 ml·min^-1,检测波长282 nm.体外透皮实验采用Franz智能透皮吸收仪,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,通过累计渗透量和皮肤滞留量评价自制乳膏与原研制剂的透皮相似性.结果:盐酸特比萘芬质量浓度在4~150 ng·ml^-1、20~400 μg·ml^-1范围内线性关系良好(r=0.999 6,r=0.999 8),盐酸特比萘芬溶液平均回收率为98.88%,制剂加样平均回收率为100.4%.3批自制乳膏的平均含量为97.2%,累计渗透量和24 h皮肤滞留量与原研制剂差异无显著性(P >0.05).结论:所建立HPLC方法快速、准确,可同时用于盐酸特比萘芬乳膏的透皮吸收考察和含量测定.自制乳膏的透皮吸收特性与原研制剂相似,含量达到要求.     

黄连凝胶剂体外透皮实验研究

目的研究黄连凝胶剂中小檗碱的经皮渗透性。方法把小鼠离体皮肤夹在Franz扩散池供给室和接收池间做经皮渗透试验。结果小檗碱从凝胶中扩散出,并穿过皮肤渗透到接收池中,渗透动力学符合Higuchi函数方程,渗透速率J为58.98(μg·cm-2·h-1)。结论黄连凝胶剂中的小檗碱具有良好的渗透性。将黄连提取液制成凝胶剂皮肤给药,可用于治疗湿疹、湿疮、皮炎等疾病,故有进一步研究和推广的价值。     

盐酸青藤碱醇质体凝胶与脂质体凝胶体外经皮渗透动力学比较研究

目的:比较盐酸青藤碱醇质体凝胶（SHEG）与其脂质体凝胶（SHLG）的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的盐酸青藤碱（SH）经皮吸收制剂奠定基础。方法:制备SHEG与SHLG;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对其体外经皮渗透行为进行比较研究。结果:两种制剂的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,即SHLG:Q=27.22t^1/2-16.04（r=0.996 5）;SHEG:Q=33.46t^1/2-19.59（r=0.995 0）,稳态透皮速率J分别为27.22μg·cm^-2·h^-1和33.46μg·cm^-2·h^-1,在经皮渗透24 h后,皮肤内的蓄积量分别为21.05μg·cm^-2和18.95μg·cm^-2,凝胶中的残留量为53.44μg·cm^-2和48.09μg·cm^-2。两种SH制剂比较,以上参数差异均有统计学意义（P<0.05）。结论:与SHLG相比,SHEG在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果。     

N-三甲基壳聚糖对芦荟凝胶透皮吸收促进作用的体外研究

目的：研究季胺化程度为60％的N-三甲基壳聚糖（TMC60）对芦荟凝胶体外透皮吸收的影响。方法：分别制备含2％TMC60的芦荟凝胶（TMC60组）,含2％氮酮的芦荟凝胶（阳性组）,无促渗剂的芦荟凝胶（阴性组）。通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量Q9并求出稳态透皮速率Jo结果：TMC60组和阳性组的Q和J均显著大于阴性组（P〈0．05）;而TMC60组和阳性组相比差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：2％TMC60与2％氮酮的体外透皮吸收促进效果相似,值得进一步研发。     

盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的初步药效学研究

摘 要 目的：初步评价盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的镇痛作用以及对皮肤的刺激性。方法: 采用热板法和醋酸扭体法考察给药后不同时间点1%、3%和5%的盐酸罗哌卡因透皮凝胶对小鼠的镇痛作用。结果: 1%、3%、5%的盐酸罗哌卡因透皮凝胶均能显著提高热板法小鼠的痛阈,显著抑制醋酸引起的小鼠疼痛扭体反应（P<0.01或P<0.05）。载药凝胶对小鼠的镇痛作用具有一定的量效关系,随着罗哌卡因浓度的增加,镇痛作用加强,镇痛持续时间延长,其中5%盐酸罗哌卡因透皮凝胶可持续镇痛24 h。不同浓度的盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂对皮肤均无明显的刺激性。结论:5%的盐酸罗哌卡因透皮凝胶具有明显的镇痛作用且维持时间长,基本符合每天给药1次的设计要求。     

羧甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮吸收促进作用的研究

目的：研究羧甲基壳聚糖（CMC）对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法：合成CMC,用电位滴定法确定其取代度。以含2％CMC的雌二醇凝胶为试验组,含2％氮酮的雌二醇凝胶为阳性对照组,无任何促透剂的雌二醇凝胶为阴性对照组,通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量,并求出稳态透皮速率。结果：合成得到的CMC取代度为0．52。试验组的累积透过量和稳态透皮速率显著大于阴性对照组（P〈0．05）,但与阳性对照组相比,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：2％CMC与2％氮酮的促透效果相似,值得进一步研究。     

N-三甲基壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶体外促透作用的考察

目的：考察N-三甲基壳聚糖（TMC60）对丙酸倍氯米松（BM）的体外促透作用。方法：制备含1％TMC60的BM凝胶,用Frartz扩散池进行体外促透作用研究,以稳态透皮速率J为指标,与同浓度的氮酮、壳聚糖（CS）进行比较。结果：空白组、氮酮组、TMC60组及CS组的J分别为3．8221,4．0984,4．2055和4．3569ug·cm^-2·h^-1。与空白组相比,TMC60有显著的促进BM体外透皮扩散作用（P〈0．05）;而与同浓度氮酮、CS相比,促透作用无显著性差异（P〉0．05）。结论：TMC60可显著促进BM的体外透皮扩散。     

盐酸青藤碱渗透泵控释片的体内外相关性研究

制备了盐酸青藤碱渗透泵控释片.以正清风痛宁缓释片为参比制剂,考察其体外释放度和Beagle犬体内吸收情况.自制控释片与参比制剂的主要药动学系数:AUCo-1(11.01±3.2)和(13.06±3.5)μg·ml-1·h,t1/2(27.8±2.6)和(8.6±1.9)h,cmax(790.8±126.3)和(1334.5±150.5)ng/ml.结果表明,自制控释片的体外释放符合零级动力学方程.采用HPLC法测定血药浓度,照Wagner-Nelson法计算药物的体内吸收分数,对响应时间的体外累积释放率线性回归,所得方程的相关系数为0.98.     

弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究进展

目的 对近年来弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴。方法 查阅近5年弹性脂质囊泡在经皮给药系统的相关文献,总结弹性脂质囊泡的分类、制备方法、促透机制、应用的研究进展,提出其今后研究的重点方向。结果 弹性脂质囊泡具有较好的变形性、皮肤渗透性,可以通过角质层,更利于药物到达毛细血管被吸收,提高生物利用度,更有利于皮肤用药。结论 弹性脂质囊泡经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好,在经皮给药方面有很好的应用前景。     

盐酸噻吩诺啡缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究

目的 建立体内外相关性良好的盐酸噻吩诺啡缓释微球的体外释放度测定方法.方法 采用直接释药法和透析释药法测定盐酸嚷吩诺啡缓释微球的体外释放度;采用高效液相色谱法测定盐酸噻吩诺啡缓释微球在大鼠注射部位的残留量,计算微球在体内的释药速度.通过相关性评价确定最佳的体外释放度测定方法.结果 透析释药法和直接释药法均可获得良好的体内外相关性.结论 直接释药法和透析释药法均可用于测定盐酸噻吩诺啡微球的体外释放度.     

N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮促进作用的体外研究

目的:研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60),通过1H-NMR确定其季铵化程度。设立含2%TMC60的雌二醇凝胶为TMC60组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性组,无促渗剂的雌二醇凝胶为阴性组。通过体外透皮扩散试验得到各组累积透过量(Q),并求出稳态透皮速率(J)。结果:合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。TMC60组的Q和J显著大于阴性组(P<0.05),但与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:2%TMC60与2%氮酮的促渗效果相似,值得进一步研发。