噁唑烷酮类抗菌药物研究进展

利奈唑胺是第一个由FDA批准上市的噁唑烷酮类抗菌药,能有效地治疗各类革兰阳性菌感染,适应症包括血液感染、皮肤及软组织感染、社区及医院获得性肺炎等,已逐渐成为临床上常用的抗菌药物之一。除了随后上市的磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate, TR701)和康泰唑胺(contezolid, MRX-I),目前还有多个噁唑烷酮类抗感染候选药物处于临床研究。本文对已上市和处于临床试验的噁唑烷酮抗菌药物做了简要的介绍,并对近期噁唑烷酮类药物的结构优化研究进展进行了总结。     

噁唑烷酮类抗菌药物研究进展

抗生素的广泛使用使得细菌的耐药性问题日益严重,新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向。其中,全合成的噁唑烷酮类抗菌药物利奈噁唑酮已成功上市,并取得了良好的临床治疗效果,这促使了对该类化合物更为深入的研究。本文对噁唑烷酮类抗菌剂的作用机制、耐药机制、结构修饰进行综述,并着重介绍了近年来具有优良抗菌活性的噁唑烷酮类潜在药物。     

噁唑烷酮类抗菌药物的研究

噁唑烷酮类化合物是新一代全合成的抗菌药物，有着全新的结构和独特的作用机制。此类药物可阻止细菌蛋白质的早期合成反应，与其他蛋白质合成抑制剂类抗菌药物无交叉耐药性，体内外对许多临床耐药菌有强烈的抗菌活性。本文主要介绍口恶唑烷酮类作用机制、体内外抗菌活性及药效方面的研究情况。     

噁唑烷酮类抗菌药物的合成

由于抗生素的广泛应用导致其耐药菌大量产生,探索新的抗耐药性的革兰阳性菌药物已成为国内外医药界的研究热点。噁唑烷酮类抗菌药是一类新型化学全合成抗菌药,具有抑制多重耐药革兰阳性菌的作用。现在主要利用芳基异氰酸酯法、伯胺不对称拆分法、氧羰酰芳胺和（R）-丁酸缩水甘油酯法、不对称合成法以及催化偶合合成法完成噁唑烷酮合成。     

第三代头孢和奎诺酮类治疗自发性腹膜炎的对比观察

目的探讨第三代头孢和喹诺酮类治疗自发性腹膜炎的疗效差异。方法回顾性分析我院近年来收治的70例自发性腹膜炎患者,根据治疗方法不同,随机分为两组,比较两组疗效差异性。结果对照组35例患者,经喹诺酮治疗,总有效率为48.57%,观察组35例患者,经第三代头孢治疗,总有效率为74.28%,两组患者的临床疗效经统计学比较分析,具有显著性差异,P<0.05。结论第三代头孢菌素现已成为自发性腹膜炎经验性治疗的首选药物,与喹诺酮相比,更具明显的疗效,值得推广应用。     

嗪诺酮类抗菌药

新的4-喹诺酮类抗菌药物的主要作用机理是抑制细菌DNA转曲酶活性。包括氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星和诺氟沙星。这类药物比萘啶酮酸的活性高1000倍,且有更广的抗菌谱。耐药菌的产生率亦比较低。4-喹诺酮类药物是通过破坏细菌DNA结构而阻止细菌细胞分裂来杀菌的。环丙沙星和氧氟沙星除能抑制DNA转曲酶活性外,似乎还能破坏细菌的细胞膜,导致细胞内含物流失。这两种药物较其它的喹诺酮类药物活性高,且有更广的抗菌谱。人体细胞内含有与细菌转曲酶类似的酶。但据报道,喹诺酮类药物对人体内的这     

氟喹酮类抗菌药物不良反应的临床观察

氟哌酸、氟啶酸、环丙氟哌酸及甲氟哌酸均属氟喹酮类抗菌药物。由于其抗菌谱广、毒副作用较弱，近年来已广泛用于临床治疗各种感染性疾病并取得较满意的疗效。但也出现不少的不良反应，我院１９９５年～１９９７年用此类抗菌药物治疗各种感染有病例记录的５００例，并对不...     

新型噁唑烷酮类抗菌药物的研究进展

目的阐述唑烷酮类抗菌药物的最新研究进展。方法根据近期关于新的唑烷酮类抗菌药物研究开发现状的29篇相关文献,对唑烷酮的3位芳基和5位侧链的结构改造特点进行整理和归纳。结果与结论大多数化合物具有提高的抗G+菌活性,部分化合物显示出抗G-菌的活性。另外,还介绍了一类具有扩大的抗菌谱的唑烷酮与其他类型抗菌药物形成的拼合化合物。     

噁唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展

综述新型抗菌药物噁唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展，重点讨论母环上3位和5位的结构改造，噁唑烷酮3位氮原子接-苯环，苯环的对位为杂环取代，5位为乙酰胺甲基、硫代乙酰胺甲基、异噁唑氧甲基等，这些改造所得的化合物大都有良好的抗G^ 菌活性。     

抗菌药物市场现状及研发进展

1市场现状2009年,全球抗菌药物销售额达420亿美元,占抗感染药物（还包括抗病毒药物和疫苗）市场的46%,占总药物市场的5%。抗菌药物市场非常成熟,过去5年的年均增长率仅为4％。相比之下,抗病毒药物和疫苗销售额的同期年均增长率分别达到16．7％和16．4％。     

我国喹诺酮酸类抗菌药物研究开发概况

简要总结了我国喹诺酮酸类抗菌药物的研究开发情况,并对其中11个品种进行简单介绍。     

抗菌药物依诺沙星治疗呼吸道感染的疗效观察

目的观察静脉滴注依诺沙星对呼吸道感染患者的疗效。方法 30例确诊为呼吸道感染的患者,用依诺沙星0.4g加5%葡萄糖注射液250ml静脉滴注,1次/d;治疗前后全部患者测体温、脉搏、呼吸,做血常规,摄胸片。结果用药3d后大部分患者体温下降,用药6d后全部患者体温恢复正常,症状明显缓解,血象、胸片均接近正常,其中显效21例（70%）,有效9例（30%）,总有效率为100%。结论静脉滴注依诺沙星疗效确切、副反应发生率低,可以显著改善呼吸道感染患者的症状,值得在临床进一步推广。     

抗菌药物市场专项检查及对策

为切实加强对抗菌药物的市场监督检查,保障人民用药安全有效,我局于2004年7月1日开始,组织药品监督人员对全县零售药品进行了专项检查,重点是城区的药店,主要检查未列入非处方药目录的处方药中的抗菌药物凭处方销售的执行情况、处方药与非处方药分类摆放情况、药师的在岗情况,以及指导用药、咨询服务和处方审核签字制度的落实情况等.     

噁唑烷酮类抗菌药物及在耐药菌感染中的应用

抗菌药物耐药性是目前临床面临的一大难题。噁唑烷酮类抗茵药物是继磺胺类和氟喹诺酮类后上市的又一类全合成抗茵药。利奈唑胺(linezolid)为该类药物中的首个上市产品,本品在临床革兰阳性茵感染的治疗中疗效显著,尤其是对耐药茵的作用成为其一大亮点。2003年保持了不错的销售业绩。尽管如此,利奈唑胺同样也很难避免耐药性问题。     

品牌抗菌药物的现状及市场开发前景

随着专利的陆续到期和通用名药物的虎视眈眈,品牌药的发展可谓举步维艰。在与通用名药之间的市场争夺战中,品牌抗菌药物发展之路并不好走。     

(口恶)唑烷酮类抗菌药物构效关系新进展

综述新型抗菌药物(口恶)唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展,重点讨论母环上3位和5位的结构改造,(口恶)唑烷酮3位氮原子接一苯环,苯环的对位为杂环取代,5位为乙酰胺甲基、硫代乙酰胺甲基、异(口恶)唑氧甲基等,这些改造所得的化合物大都有良好的抗G+菌活性.     

氟喳诺酮类抗菌药的离解和络合

氟喹诺酮类(FQs)是一类重要的抗菌药.它在人体内的作用受其电离程度、与金属离子螯合程度等理化性质的影响.一般认为它具有羧酸和哌嗪2个电离功能基.