孟鲁司特钠治疗成人感染后咳嗽临床观察

目的观察成人感染后咳嗽应用孟鲁司特钠的临床疗效,为临床治疗成人感染后咳嗽提供依据。方法选取感染后咳嗽的成年患者112例,随机分为基础治疗组与孟鲁司特钠组,每组各56例。基础治疗组:雾化吸入布地奈德混悬液1 mg,每天2次;口服右美沙芬片15 mg,每天3次。孟鲁司特钠组:基础治疗组上联合口服孟鲁司特钠片10 mg,每天1次。疗程均为1周。比较两组患者治疗前后咳嗽积分、临床有效率及不良反应发生概率。结果治疗前,两组患者咳嗽积分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者咳嗽积分均较治疗前明显下降,孟鲁司特钠组患者咳嗽积分明显低于基础治疗组,差异均有统计学意义(P<0.05)。孟鲁司特钠组临床有效率(92.9%,52/56)明显高于基础治疗组(71.4%,40/56),差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生概率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论在布地奈德与右美沙芬的基础上联合应用孟鲁司特钠,可提高成人感染后咳嗽的临床疗效,且安全性高,值得临床推广。     

奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性

目的 考察奥美拉唑肠溶胶囊人体药动学和比较两种制剂的生物等效性及尿中主要代谢物含量.方法 采用双周期两制剂交叉试验设计,24例男性健康志愿者随机分为2组,分别单剂量交叉口服奥美拉唑肠溶胶囊受试制剂和参比制剂40 mg,以反相高效液相色谱法测定给药后不同时间点奥美拉唑血浆中浓度和尿中代谢物5'-羟基奥美拉唑、奥美拉唑砜,采用DAS房室模型法和生物等效性计算程序进行统计分析.结果 经DAS软件处理后表明受试制剂和参比制剂血药浓度-时间曲线符合一室开放模型.达峰时间分别为(1.94±0.86)、(2.11±0.73)h,峰浓度分别为(796.57±336.63)、(776.30±341.55)ng·ml-1,曲线下面积分别为(1 755.86±1 169.44)、(1749.90±1 241.73)ng·h·ml-1.受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(105.00±30.08)%.结论 证明两制剂具有生物等效性.     

更昔洛韦分散片在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的 建立测定血浆更昔洛韦浓度的HPLC-UV法并研究更昔洛韦分散片的相对生物利用度及其生物等效性.方法 按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服更昔洛韦分散片(受试制剂)和更昔洛韦胶囊(丽科乐,参比制剂),用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价两制剂的生物等效性.结果 口服更昔洛韦分散片和更昔洛韦胶囊1g后的主要药代动力学参数:受试制剂更昔洛韦分散片的T1/2(6.33±1.84)h、Cmax(0.53±0.06)μg·ml-1、Tmax(1.53±0.12)h、AUC0-t(3.57±0.64)μg·h·ml-1;参比制剂更昔洛韦胶囊T 1/2(7.28±2.36)h、Cmax(0.50±0.04)μg·ml-1、Tmax(1.92±0.35)h、AUC0-t(3.52±0.65)μg·h·ml-1.以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中更昔洛韦的平均相对生物利用度为(102.3±8.2)%.结论 更昔洛韦分散片和更昔洛韦胶囊具有生物等效性.     

普卢利沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的 评价口服普卢利沙星胶囊的人体生物等效性.方法 采用随机、交叉试验设计,20名男性健康志愿者交叉空腹口服两种普卢利沙星制剂264.2mg(相当于活性成份200mg).用HPLC法测定普卢利沙星代谢产物NM394体内的血药浓度.结果 受试制剂和参比制剂其主要药动学参数T1/2分别为(8.88±2.85)、(9.08±3.07)h;c…分别为(1.04±0.39)、(0.94±0.30)mg·L-1,Tmax分别为(0.66±0.15)、(0.64±0.15)h,AUCO-t分别为(6.89±2.18)、(6.66±1.93)mg·L-1.h,AUC0-∞分别为(7.73±2.56)、(7.57±2.19)mg·L-1·h,MRT分别为(9.82±1.51)、(9.65±1.90)h,经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无显著性差异;受试制剂的相对生物利用度为(105.7±24.2)%.结论 两种普卢利沙星制剂在健康人体内具有生物等效性.     

盐酸舍曲林片、分散片人体生物等效性研究

 目的 评价盐酸舍曲林片、分散片在健康人体相对生物利用度及生物等效性.方法 受试者随机、自身三交叉、单剂量口服受试制剂盐酸舍曲林片、分散片和参比制剂50 mg,采用LC/MS/MS法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用BAPP2.2软件处理获得.结果 3种制剂Cmax分别为(14.10±6.49) ng/ml、(14.17±6.02) ng/ml和(14.51±6.27) ng/ml,Tmax分别为(5.22±1.17) h、(5.11±1.68) h和(4.72±1.18) h,t1/2分别为(29.92±7.43) h、(27.55± 6.89) h和(29.04±7.52) h,AUC0 tn分别为(457.86±236.28) ng/(ml·h)、(452.62±259.41) ng/(ml·h)和(452.49±275.10) ng/(ml·h),AUC0-∞分别为(502.95±276.04) ng/(ml·h)、(493.11±299.28) ng/(ml·h)和(502.59±324.23) ng/(ml·h);相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为(105.22±21.85)%和(13.26±19.00)%.受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0 tn和AUC0 ∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异.结论 浙江京新药业股份有限公司研制的盐酸舍曲林片、盐酸舍曲林分散片与辉瑞制药有限公司生产的盐酸舍曲林片具有生物等效性.     

黄杨宁分散片人体生物利用度和生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究黄杨宁分散片与黄杨宁片的相对生物利用度,评价二者的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服黄杨宁分散片与黄杨宁片3 mg,采用高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中环维黄杨星D的浓度,计算其药代动力学参数,评价这两种制剂的生物等效性.结果:受试制剂及参比制剂环维黄杨星D的Cmax分别为(90.17±45.19)和(99.95±50.06) ng/L,Tmax分别为(5.3±4.1)和(4.9±3.9) h,t1/2分别为(51.45±33.40)和(39.70±20.59) h;AUC0-tn分别为(3 625.79±1 619.20)和(3 608.21±1 320.07) ng·L-1·h,AUC0-∞分别为(4 459.28±1 965.11)和(4 113.58±1 560.08)ng·L-1·h,试验制剂黄杨宁分散片的相对生物利用度F0-tn, F0-∞分别为(102.03±22.79 )%, (109.94±28.08 )%.统计学分析显示,药代动力学参数AUC、Cmax、Tmax等的差异无显著性.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

依巴斯汀联合孟鲁司特治疗变应性鼻炎的疗效及对炎症因子水平的影响

目的 研究探讨依巴斯汀联合孟鲁司特治疗变应性鼻炎的疗效及对炎症因子水平的影响。方法 选取2020年02月～2022年02月收治的130例变异性鼻炎患者随机分为对照组、观察组,各65例。对照组以孟鲁司特钠治疗,观察组以依巴斯汀联合孟鲁司特钠治疗。评对比组间症状评分、炎症因子、临床疗效、不良反应发生率等指标。结果 治疗后,观察组鼻痒鼻塞、喷嚏流涕、嗅觉减退、眼痒流泪等症状评分均低于对照组(P<0.05)。治疗后,观察组缺氧诱导因子(HIF-1)、可溶性血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)水平均低于对照组(P<0.05)。观察组总有效率为90.77%(59/65),高于对照组患者为76.92%(50/65)(P<0.05)。治疗期间观察组、对照组不良反应发生率为12.31%(8/65)、9.23%(6/65)(P>0.05)。结论 依巴斯汀联合孟鲁司特治疗变应性鼻炎有良好应用价值,能够有效缓解患者各项表观症状,降低炎症反应水平,且治疗安全性较好。     

孟鲁司特钠治疗老年慢性喘息性支气管炎疗效观察

目的观察孟鲁司特钠治疗老年慢性喘息性支气管炎急性发作的临床效果。方法将48例老年慢性喘息性支气管炎患者随机分成对照组22例,给予低流量吸氧、抗感染、化痰止咳及解痉平喘治疗;治疗组26例在此基础上,加入孟鲁司特钠每晚10mg口服治疗。分别于治疗后14d评价两组临床疗效,并检测治疗前和治疗后14、28d肺功能FEV1%（第一秒用力呼气量占预计值百分比）、FVC（用力肺活量）及PEF（呼气流速峰值）。结果孟鲁司特钠治疗组总有效率92.31%,而对照组为68.18%,两组比较具有统计学意义（P〈0.05）;肺功能FEV1%、FVC及PEF明显改善,优于对照组。结论孟鲁司特钠对老年慢性喘息性支气管炎急性发作疗效显著,且安全、快捷。     

孟鲁司特及酮替芬治疗支气管哮喘的临床效果对比

目的对比孟鲁司特及酮替芬治疗支气管哮喘的临床效果。方法选取呼吸内科收治的支气管哮喘患者108例,随机分为观察组及对照组,对照组患者给予沙美特罗替卡松气雾剂及孟鲁司特钠片（10 mg/次,1次/天）治疗,观察组患者给予沙美特罗替卡松气雾剂及富马酸酮替芬片（1 mg/次,2次/天）治疗,均连续治疗10周,观察治疗效果。结果观察组治疗前后ACT评分分别为（18.4±5.4）分及（26.9±6.5）分;对照组治疗前后ACT评分分别为（18.9±5.5）分及（21.8±6.1）分。两组患者治疗前ACT评分无统计学差异（P〉0.05）,治疗后ACT平均均改善,而观察组改善情况优于对照组,且差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论孟鲁司特及酮替芬均可有效治疗支气管哮喘,而酮替芬治疗效果优于孟鲁司特。     

盐酸左氧氟沙星口服液的人体生物等效性研究

 目的 评价盐酸左氧氟沙星口服液与盐酸左氧氟沙星片的生物等效性.方法 24名男性健康志愿者,采用双周期随机交叉设计,空腹口服盐酸左氧氟沙星口服液(受试制剂)与盐酸左氧氟沙星片(参比制剂)200 mg,分别于服药前及服药后各时间点采集血样,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血中左氧氟沙星的浓度,并计算Cmax、Tmax、T1/2 、AUC(0-1)、AUC(0-∞)等相关参数,利用方差分析及双单侧t检验判断2种制剂是否具有生物等效性.结果 口服含左氧氟沙星200 mg的受试制剂和参比制剂后,测得血浆中左氧氟沙星的Tmax分别为(0.66±0.18)h和(0.82 ±0.34)h,Cmax分别为(2.80±0.59) μg/ml和(2.64±0.56) μg/ml,T1/2分别为(6.60±1.37)h和(7.26±1.20)h,AUC0-t分别为(14.97 ±2.32) μg·h/ml和(15.04±2.32) μg·h/ml,AUC0-∞分别为(15.66±2.38) μg·h/ml和(15.92±2.35) μg·h/ml.左氧氟沙星口服液对左氧氟沙星片的相对生物利用度为( 100.1±10.6)％.结论 两种制剂具有生物等效性.     

二咖啡酰奎尼酸片Ⅰ期临床耐受性研究

目的评价健康志愿者单次口服二咖啡酰奎尼酸片的安全性和耐受性。方法按照GCP要求设计试验方案。单剂量耐受试验将60名受试者随机分为7个剂量组,每组男（2～5）名,女（2～5）名,从低剂量开始给药,观察指标为临床症状、生命体征和实验室检查指标等,采用描述性分析及SAS软件进行统计学处理。结果在单剂量给予二咖啡酰奎尼酸片耐受性试验中,各组受试者入选时各项指标均在正常范围,条件均衡,具有可比性。共报告6人6件被研究者判定为可能与研究药物有关的不良事件,且未经处理均消失。不良事件主要表现为窦性心动过缓、血白细胞降低,无自觉症状,均完成临床试验,其他均未见有临床意义的改变。结论60名健康受试者单次口服二咖啡酰奎尼酸片,最大剂量至1200mg,均安全且能够很好耐受。     

Scopolamine blood levels following buccal versus ingested tablets

Speed of absorption and elimination of an antimotion sickness drug sets limits on the protection afforded. The aim of this experiment was to determine whether a well proven antimotion sickness drug--scopolamine (hyoscine)--could be absorbed more rapidly from buccal tablets than from the standard issue ingested tablets. Plasma scopolamine levels were measured using a radioreceptor assay of repeated blood samples from 10 volunteers, each of whom took buccal and standard ingested tablets (both 0.6 mg scopolamine hydrobromide) on two different occasions, and from a further 8 volunteers following ingestion of a pharmacy-prepared scopolamine capsule (0.6 mg scopolamine hydrobromide). There was no statistically significant speed advantage for the buccal tablet (mean time to peak levels approx 50 min). Individual variation in the speed of scopolamine absorption and rate of elimination (mean half-life approx 170 min) was great. This may account for failure of motion sickness protection in some individuals.     

口服酒石酸唑吡坦片在中国汉族和回族健康志愿者体内的药代动力学

目的 研究中国汉族和回族健康志愿者单剂量口服酒石酸唑吡坦片的药代动力学.方法 招募汉族、回族健康志愿者各10名,男女各半;单剂量口服酒石酸唑吡坦片10 mg后,采用高效液相色谱法测定血浆中酒石酸唑吡坦的含量,测得数据采用DAS 2.0软件进行处理,并用SPSS统计学软件进行分析.结果 回族、汉族健康受试者单剂量口服10...     

普卢利沙星片在健康人体的药代动力学研究

目的研究单剂量口服普卢利沙星片在中国健康志愿者体内的药代动力学。方法12名健康成年受试者按3×3拉丁方随机分组,分别单次口服100、200、400mg普卢利沙星片,采用LC/MS/MS法测定给药后普卢利沙星代谢产物NM394的血药浓度,应用DAS ver2.0软件进行房室拟合及参数计算。结果血样中未检测到普卢利沙星,只能测定其代谢产物NM394。低、中、高3个剂量组均符合二室模型,在人体内的药动学过程符合一级动力学。男女受试者的主要药动学参数无显著性差异。试验期间未发现明显不良反应。结论普卢利沙星片单次3剂量口服给药后,其代谢产物NM394的Cmax和AUC呈良好的剂量依赖性,主要代谢参数在我国健康成人中无性别差异。检测方法灵敏、准确、可靠、特异性强,可满足普卢利沙星临床药动学试验要求。     

国产复方氨酚氢可酮片人体生物等效性研究

目的:评价国产与进口复方氨酚氢可酮片的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口复方氨酚氢可酮片2片,采用高效液相色谱-紫外法和高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中对乙酰氨基酚和重酒石酸氢可酮的浓度.结果:国产与进口复方氨酚氢可酮片剂中对乙酰氨基酚的Cmax分别为(15.18±4.14)和(15.35±5.24)mg/L,Tmax分别为(0.56±0.35)和(0.57±0.41)h,t1/2分别为(2.21±0.56)和(2.32±0.82)h;AUC0-tn分别为(37.07±7.44)和(36.55±9.38)mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(39.51±7.58)和(39.59±9.73)mg·L-1·h,国产制剂的相对生物利用度为(107.72±34.94)%.国产与进口复方氨酚氢可酮片剂中重酒石酸氢可酮的Cmax分别为(30.24±7.11)和(27.89±6.26)μg/L,Tmax分别为(0.90±0.40)和(1.03±0.56)h,t1/2分别为(6.05±0.75)和(6.35±1.19)h,AUC0-tn分别为(189.39±40.39)和(183.19±48.74)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(201.81±44.88)和(197.43±53.83)μg·L-1·h,国产制剂的相对生物利用度为(105.74±17.27)%.结论:国产复方氨酚氢可酮片与进口复方氨酚氢可酮片具有生物等效性.     

LC-MS法测定国人血浆中非那雄胺浓度及生物等效性研究

目的建立非那雄胺血药浓度的LC—MS测定法,用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉实验设计,20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂2mg,用LC—MS法测定国人血浆中的非那雄胺浓度。结果受试制剂和参比制剂的AUC0-24分别为（123．95±25．47）、（126．35±28．16）μg·h·L;AUC0-∞分别为（126．12±27．48）、（129．85±29．12）μg·h·L^-1;Cmax分别为（22．17±3．83）、（22．48-＋4．69）μg·L^-1;Tmax分别为（3．1±0．6）、（2．9±0．8）h;T1／2分别为（4．2±0．3）、（4．3±0．5）h。受试制剂的相对牛物利用度为（99．4±9．2）％。结论经统计学分析,两种非那雄胺片剂具有生物等效性。     

阿魏酸钠颗粒人体生物利用度和生物等效性研究

目的在健康成年男性志愿者中比较阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊的相对生物利用度,评价二者的生物等效性。方法20名受试者单剂量交叉口服阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊,用HPLC法紫外检测器测定不同时间点的血药浓度,计算其药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂及参比制剂Cmax分别为（3．91±1．88）、（5．00±2．71）mg·L^-1;Tmax分别为（0．34±0．08）、（0．33±0．15）h;t1／2（ke）分别为（0．68±0．19）、（0．66±0．18）h;AUC0-tn分别为（3．05±1．2）、（3．08±1．36）mg·h·L^-1;单次口服受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∝分别为（102．61±16．03）％、（102．26±15．54）％。对药动学参数AUC、Cmax、Tmax,等经统计学分析,无显著性差异。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

二甲双胍格列吡嗪片在健康人体内的药动学研究

目的研究复方制剂盐酸二甲双胍格列吡嗪片和单方制剂盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片在健康人体内的药动学特征。方法采用二重3×3拉丁方试验设计,24名健康受试者分别口服单剂量复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片、盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片．并于给药前和给药后不同时间点采集肘静脉血,洗脱期为7d。采用HPLC—MS方法分别测定血浆中二甲双胍和格列吡嗪的浓度,并对相关数据进行处理分析。结果将复方制剂盐酸二甲双胍格列吡嗪片组和单方制剂盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片的主要药动学参数进行比较,复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分主要药动学参数与单方制剂盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片相比无显著性差异。结论人体内复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分间不存在互相作用．药物的吸收、代谢及排泄不受影响。