羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精应用进展

羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精作为β-CD衍生物,均具有水溶性好、肾毒性低、溶血作用小及局部刺激性轻微等特点,在医药领域已受到广泛重视,目前其在注射剂、口服制剂、局部给药制剂中已有一定应用.     

羟丙基-β-环糊精的应用发展

通过查阅相关文献,综合介绍了β-环糊精的衍生物羟丙基-βα-环糊精的特性和在药剂方面的应用.     

羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用进展

羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为β-CD的衍生物,具有水溶性好、毒性低、溶血作用小及局部刺激性轻微等特点, 在医药领域已受到广泛重视. 目前其在注射剂、口服制剂、局部给药制剂中已有一定应用. 该文对其近5 a来在药剂学中的应用作一综述.     

羟丙基-β-环糊精应用研究进展

β-环糊精衍生物是近年来倍受关注的新型药物包合剂。羟丙基-β环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD)属β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的羟烷基化衍生物，具有与其母体β-CD完全不同的理化性质及药理学特性，在药剂学等领城应用日广，被认为是前景最为看好的优良药用辅料之一。本文就HP-β-CD近年来在药剂学、色谱学等医药领域中的应用研究进展作一综述。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

羟丙基-β-环糊精特性及其在医药领域中的应用与安全性

系统介绍羟丙基-β-环糊精的理化性质、药物动力学及安全性,以及在医药领域中的应用。     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

酮康唑-羟丙基-β-环糊精包合物滴眼剂的研制

为了提高酮康唑的溶解度和稳定性 ,满足眼科抗霉菌治疗需要 ,采用加热搅拌法 ,在酸性条件下将酮康唑制备成羟丙基 - β-环糊精包合物 ,偏重亚硫酸钠为抗氧剂 ,羟苯乙酯为防腐剂 ,按照制备滴眼剂的一般方法制备酮康唑 -羟丙基 -β-环糊精包合物滴眼剂。结果所得制剂稳定 ,无刺激性 ,质量可控。酮康唑-羟丙基 - β-环糊精包合物滴眼剂处方合理 ,制备工艺简便 ,可满足临床需要     

羟丙基-β-环糊精的杂质检测

采用纳滤技术对合成的羟丙基-β-环糊精进行纯化，并测定了平均取代度和产品中的杂质含量。结果表明，制品中丙二醇和β-环糊精的含量在欧洲药典4．6版的限度范围内，产品稳定性良好，与喜树碱包合后可使其增溶207倍。     

β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用

研究了用β 环糊精（β ＣＤ）及２ 羟丙基 β 环糊精（ＨＰ β ＣＤ）对布洛芬的包合增溶作用．ＨＰ β ＣＤ对布洛芬的溶解度可以增加约７００倍．而β ＣＤ只能增加１０倍     

羟丙基-β-环糊精增溶难溶性药物研究进展

目的介绍羟丙基-β-环糊精增溶难溶性药物的研究进展。方法查阅近几年国内外文献报道，并进行分析归纳。结果新型辅料羟丙基-β-环糊精在药物制剂领域已有较普遍的应用和较深入的研究，其特性优良、安全性好、包合方法较多，近年来已广泛应用于难溶性药物的研究。结论开发和利用这一多功能新辅料，极有可能在药学领域获得突破性进展。     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的 制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论 超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的:制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱、薄层色谱、熔点等方法对包合物进行鉴定.结果:桂利嗪与羟丙基-β-环糊精已形成包合物.包合物主、客分子之比为1:1.结论:羟丙基-β-环糊精可使桂利嗪在水中的溶解度增大22.4倍.     

盐酸丁卡因羟丙基-β-环糊精滴眼液的制备

目的建立盐酸丁卡因羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)包合物滴眼液的制备方法。方法采用冷冻干燥法制备盐酸丁卡因羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液,紫外分光光度法测定制剂中盐酸丁卡因的含量,考察制剂稳定性及对兔眼刺激性。结果盐酸丁卡因标准曲线在5~30μg.mL-1之间有较好的线性关系(r=0.999 6),含量测定平均回收率为(99.77±2.15)%,日内、日间RSD分别小于2.22%、2.16%;制剂稳定性良好,对家兔眼无刺激性。结论本制备工艺简单,质控方法可靠,可满足眼科临床用药需要。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善羟基喜树碱溶解度的新方法.方法:研磨法制备包合物,以差示热分析法和红外光谱法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法、计算机模拟计算法验证羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物的形成.结果:羟基喜树碱能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,且溶解度由原来的0.22μg·mL-1增至包合后的38.2μg·mL-1.结论:羟丙基-β-环糊精可提高羟基喜树碱的溶解度.     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

羟丙基-β-环糊精对姜黄素-3的增溶作用

目的 探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对姜黄素-3(curcumin-3，cur-3)的增溶作用。方法 (1)采用沉淀法制备姜黄素-3-HP-β-CD包合物，并用红外扫描分析和差示扫描量热分析对包合物进行鉴定；(2)采用紫外一可见光分光光度仪测定包合物中姜黄素-3的含量；(3)采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测姜黄素-3与HP-β-CD形成包合物前后其饱合水溶液中姜黄素-3的浓度。结果(1)姜黄素-3在包合物中的含量为3．897%；(2)经HP-β-CD包合后，姜黄素-3在水中的溶解度是形成包合物前的15020倍。结论 HP-β-CD可显著提高姜黄素-3在水中的溶解度。     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。