取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱的合成及抗菌活性

目的：设计合成一系列新的取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱，通过抗菌活性测试寻找具有抗菌活性药物。方法：以取代苯甲醛与二胺类经缩合反应，合成席夫碱，并进行体外抑菌活性筛选。结果：合成了8种席夫碱，其结构经元素分析、IR和H^1NMR确证。结论：合成的席夫碱对多种致病菌有明显的抑制作用。     

胡椒乙酸的合成

胡椒乙酸是合成许多药用生物碱的重要中间体,如具有舒张平滑肌和冠状血管作用的3-甲基-6,7-亚甲二氧基-1-胡椒基罂粟碱[1],镇咳平喘作用的野罂粟碱等.我们以胡椒醛为原料,中间体不经分离,硼氢化钠还原、氯化、腈化、水解直接合成了胡椒乙酸.合成路线如下:     

香草醛、藜芦醛和胡椒醛的肟酯合成

本文以香草醛、藜芦醛及胡椒醛的肟化合物(Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ)与α-取代的脂肪酰卤,取代苯甲酰氯和芳杂环取代的甲酰氯反应合成了三类相应的肟酯衍生物,计二十六个(Ⅶa～f,Ⅷa～j,Ⅸa～j)。在二环己基碳二亚胺存在下,用苯乙酸酰化得胡椒醛肟(Ⅵ),E-型的(Ⅵa)可形成胡椒醛肟苯乙酸酯(Ⅸh),而Z-型的(Ⅵb)脱水转比为腈。本文还对部分化合物进行了初步的药理试验,藜芦醛肟呋喃甲酸酯(Ⅷa)和胡椒醛肟噻吩甲酸酯(Ⅸb)有抗电休克惊厥活性,且毒性较小。     

双—对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱合成、表征及抗菌活性

目的：合成双－对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱,并对其抗菌活性进行研究。方法：以对二甲氨基苯甲醛和二胺类为原料,经缩合反应,制得4种相应希夫碱。结果：结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱确定,4种化合物均未见文献报道,抗菌活性测试表明,它们具有一定抗菌活性。结论：乙酸是催化剂,对缩合反应有利,希夫碱化合物具有一定抗菌活性。     

胡椒丙烯酸的合成研究

目的 研究胡椒丙烯合成方法 .方法 采用胡椒醛与丙二酸二乙酯Knoevenagel缩合、催化氢化、水解和Mannich反应并脱羧得胡椒丙烯酸,并对其制备工艺进行优化.结果 总收率81%.结论 采用该方法 制备胡椒丙烯酸值得进一步探讨.     

三唑类席夫碱的绿色合成和生物活性研究

目的 :绿色合成三唑类席夫碱并进行调节植物生长活性研究。方法:以水、乙醇为溶剂代替传统方法中采用的强碱KOH,绿色合成了17个三唑类席夫碱化合物,选取双子叶植物萝卜种子和单子叶植物小麦种子进行调节植物生长活性测试。结果:经红外光谱、质谱、磁共振氢谱与碳谱确证了17个化合物的结构;化合物4和5为新化合物。活性测试表明:化合物1～8对双子叶植物生长有明显的促进作用,化合物9～17对双子叶植物生长表现为促进或抑制作用。化合物1～17对单子叶植物生长表现为促进或抑制作用。结论:与传统合成方法相比,本研究方法具有简便、绿色、操作简单特点;合成化合物在不同浓度下均具有较强的促进或抑制植物生长作用,尤其是化合物1和8在10μg/mL时,对双子叶植物生长有明显的促进作用;化合物6和7在10μg/mL时,对单子叶植物生长有较强的促进作用;这类化合物有望开发成植物生长促进剂。     

PM4ClBP缩甘氨酸甲酯席夫碱的合成、表征和量化计算

【目的】合成1-苯基-3-甲基-4-对氯苯甲酰基-5-吡唑啉酮（PM4Cl BP）缩甘氨酸甲酯席夫碱,对其结构进行表征,并探讨其形成金属配合物的可能性及产生抗菌活性的可能机制。【方法】采用羰胺缩合法合成目标化合物,通过元素分析、核磁和红外光谱进行结构表征;运用Gaussian03程序,使用HF、DFT方法及相应基组进行量子化学计算,得到相关的量化参数。【结果】根据元素分析、^1HNMR、IR波谱分析结果,推测此化合物以O=C-C=C-NH烯胺酮式结构存在。量子化学计算表明：占有轨道的贡献主要来源是C、N原子,空轨道的贡献主要来源于C、O、N原子;静电势最强的是1Cl,其次是2O,3O和4O,5N、6N和7N的电子密度相近。【结论】该化合物的抑菌活性可能是PM4Cl BP与甘氨酸甲酯两部分共同作用的结果,其中PM4Cl BP是影响活性的主体;而能够与金属离子形成配位的原子可能是2O、3O和7N。     

一种新型2,6-二亚胺吡啶席夫碱的合成与表征

本文从3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯出发,经过经过Williamson醚反应、氯化、霍夫曼重排得到3,4,5-三苄氧基苯胺,最后用合成得到的3,4,5-三苄氧基苯胺与2,6-二乙酰基吡啶反应的得到目标产物2,6-二[1-(3,4,5-三苄氧基苯亚胺)乙基]吡啶席夫碱,并进行了NMR,元素分析,质谱等表征.     

6-氨基胡椒酸的合成工艺改进

目的 改进6-氨基胡椒酸的合成工艺.方法 以胡椒酸为原料,经发烟硝酸硝化、铁粉或保险粉(Na2S2O4)还原,合成6-氨基胡椒酸.结果 产物经HRMS,MS,1H-NMR,IR等分析手段进行了结构确证,总收率达到64%.结论 本文首次以胡椒酸为原料合成了6-氨基胡椒酸.工艺路线合理可行,比传统的工艺路线易于控制,操作简单.     

N,N'-双-对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺合铜(Ⅱ)的合成、晶体结构和抑菌活性

目的 测试Schiff碱及其金属配合物的抑菌活性.方法 采用溶液法合成Schiff碱及其金属配合物,用比浊法测定两者的最低抑菌浓度(MIC).结果 Schiff碱及其铜(Ⅱ)配合物对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用.结论 对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺合铜(Ⅱ)配合物的抑菌能力优于对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺.     

天麻苷元1-位木糖苷席夫碱衍生物的合成

目的：天麻苷元（gastrodigenin，对羟基苯甲醇）1-位木糖苷的氧化物，与芳香胺合成席夫碱化合物。方法：天麻苷元的1-位羟基用D-木糖苷化，苄位氧化成醛，再与不同的芳香胺缩合反应生成相应的席夫碱。结果与结论：实验合成了6个新化合物，经^1HNMR、MS及元素分析证实其结构。     

噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

合成了３种新的３－苯基－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经紫外－可见光谱、红外光谱和元素分析证实，并进行了初步抑菌活性实验。     

一些稀土元素与西佛碱水杨叉邻氨基苯酚配合物的研究

作者合成了西佛碱水杨叉邻氧基苯酚和某些稀土元素固态配合物,这些配合物的组成分别为 RE.HL.L(RE=Ce Pr Nd)和 R_(B2)L_3,(RE=La Sm Eu Gd Lu),根据元素分析,电导、红外光谱、核磁、电子光谱和荧光光谱对配合物进行了表征。     

关附庚素与关附甲素及壬素抗心律失常的比较

关白附成分关附庚素,甲素及壬素对氯仿诱发的小鼠室颤,乌头碱诱发的大鼠窒性心律失常皆有明显的对抗作用。其作用强度是庚素>甲素>壬素。庚素还对抗电刺激诱发离体豚鼠心脏室颤的作用。庚素,甲素及壬素皆有明显减慢大鼠心率,延长P-R间期的作用。庚素及甲素还能明显延长Q—T间期和T波宽度,以上作用也以庚素最强。庚素尚有延长QRS波宽作用。庚素,甲素对离体豚鼠心脏皆具有减慢心率和减少冠脉流量的作用,共作用强度相似,但对心肌收缩性的抑制作用以庚素较强。     

辅酶B12Costa型模型化合物的合成与表征

合成了以Ｎ，Ｎ一双（２，３－丁二酮－２－亚胺－３－肟）丙二胺为平面配体的烷基钴Ｓｃｈｉｆｆ碱－肟类辅酶Ｂ１２Ｃｏｓｔａ型模型化合物［Ｒ Ｃｏ（ＤＯ）（ＤＯＨ）ｐｎ·Ｈ２Ｏ］，其中，Ｒ＝ｎＣ３Ｈ７；ｎ－Ｃ４Ｈ７；ｉＧ４Ｈ９；ｎＣ５Ｈ１１；Ｃ－Ｃ６Ｈ１１；Ｃ６Ｈ５ＣＨ２，用紫外可见光谱、红外光谱、元素分析和ＨＮＭＲ进行了表征，讨论了不同Ｒ基加入对配合物的影响，为探讨辅酶Ｂ１２诱导的重排反应机理，提供了     

颅底脑膜瘤的显微外科治疗

本文报告经显微外科手术治疗的颅底脑膜瘤３４例，其中前颅窝底１０例，中颅窝底１０例，后颅窝底１４例。肿瘤全切２２例，近全切８例，部分切除４例，术后死亡４例，其余疗效良好。     

多硫大环冠醚化合物的合成

合成了四个新的多硫大环冠醚化合物,化学结构由红外光谱、核磁共振谱[~1H]和[~(13)C]质谱测定结果证实。大环化合物的产率较高(>30%),可能是噻吩环的刚性所致。     

关附辛素的结构鉴定

常用中药关白附子为毛茛科黄花乌头[Aconitum coreanum(LevL.)Raipaics]的块根。曾报道从关白附子脂溶性部分分得次乌头碱和关附甲、乙、丙、丁、戊、己、庚素等生物碱,并确定了关附庚素和甲素的结构及绝对构型。本文所得水溶性生物碱一关附辛素经鉴定证明其结构与文献报道的atisinium chloride一致。