正交试验优选猪苓多糖长循环脂质体制备工艺的研究

目的研究猪苓多糖长循环脂质体的处方和制备工艺。方法采用逆相蒸发法制备脂质体。以紫外分光光度-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的包封率和载药量,采用单因素和正交试验法优化猪苓多糖长循环脂质体的处方和制备工艺。结果优化后的脂质体平均包封率为98.24%,平均载药量为27.20%。结论脂质体制备工艺合理,紫外分光光度-Sephadex法测定猪苓多糖长循环脂质体包封率准确性高,重现性好,简便易行。     

硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体

目的：利用跨膜硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体并对其质量进行评价。方法：采用乙醇注入合并硫酸铵梯度法制备米托蒽醌长循环脂质体。用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂乙醇胺（PEG-DSPE）修饰脂质体膜，并用Sephadex G50葡聚糖凝胶柱分离，紫外分光光度法测定米托蒽醌脂质体的包封率，以激光散射粒径分析仪和电子显微镜测定米托蒽醌脂质体的粒径。结果：长循环脂质体平均粒径为60nm，药物包封率为93.65％。脂质体外观圆整而均匀。结论：采用乙醇注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的脂质体，而且方法简便易行。     

血根碱脂质体制备工艺研究

目的：制备包封率较高的血根碱脂质体。方法：采用薄膜分散法、pH梯度法、硫酸铵梯度法制备血根碱脂质体,使用Sephadex G50葡聚糖凝胶柱及HPLC法测定血根碱脂质体的包封率,并以包封率为主要指标优选硫酸铵梯度法的工艺参数。结果：硫酸铵梯度法较适合于制备血根碱脂质体,在单因素筛选的基础上获得一较优处方,其包封率达90%以上,平均粒径为135nm。结论：采用硫酸铵梯度法可制得粒径合适且包封率高的血根碱脂质体,且方法简便易行。     

主动载药法制备槐定碱脂质体

目的:考察槐定碱脂质体不同制备方法对其包封率的影响。方法:采用注入、薄膜分散、逆向蒸发等被动载药法和硫酸铵梯度、pH梯度结合逆向等主动载药法制备槐定碱脂质体,用高速冷冻离心-HPLC法测定脂质体包封率。结果:被动载药法制备的脂质体包封率较低,主动载药法中pH梯度结合逆向法制备脂质体包封率为93.27%。结论:采用主动载药法可制得包封率较高的槐定碱脂质体。     

马钱子碱长循环脂质体的制备和质量评价

 目的通过优化手段筛选最佳处方及工艺,制备马钱子碱长循环脂质体,并评价其质量。方法采用乙醇注入式硫酸铵梯度法制备马钱子碱长循环脂质体,用聚乙二醇修饰脂质体膜。考察马钱子碱长循环脂质体的形态、粒径分布、pH值、包封率、初步稳定性和体外释放行为。结果优化后的脂质体颗粒圆整、平均粒径为120 nm,平均pH值为6.655,包封率达到93.72%,在4℃条件下稳定性良好,体外释放效果优于马钱子碱磷酸缓冲液。结论脂质体制备工艺可行,药剂学性质稳定。     

蓬子菜总黄酮脂质体的制备及质量评价研究

目的：利用跨膜醋酸钙梯度法制备蓬子菜总黄酮脂质体并对其质量进行评价.方法：采用逆向蒸发合并醋酸钙梯度法制备蓬子菜总黄酮脂质体.用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,紫外分光光度法测定蓬子菜总黄酮脂质体的包封率,以马尔文粒径分析仪和TECNAIG2透射电子显微镜测定脂质体的粒径,并对体外释放进行研究.结果：药物包封率51.43％,平均粒径100nm,体外释放在0.5h达到30.74％,12h累积释放达到60.49％.结论：采用逆向蒸发合并醋酸钙梯度法以可制得包封率高、粒径小的脂质体,同时体外释放实验表明,该脂质体具有较好的缓释作用.     

主动载药法制备苦参碱脂质体的研究

目的考察脂质体不同制备方法对包封率的影响。方法采用被动载药和主动载药制备脂质体,用微柱离心-紫外分光光度法测定脂质体包封率。结果被动载药法制备脂质体包封率较低,主动载药制备脂质体包封率为84.38%。结论采用硫酸铵梯度法可制得包封率较高的苦参碱脂质体。     

硫酸铵梯度法制备莫西沙星脂质体的工艺研究

目的 制备具有较高包封率和载药量且体外放置稳定的莫西沙星脂质体。方法 采用硫酸铵梯度法制备包载莫西沙星的脂质体,以粒径及其分布和包封率、载药量为指标对处方和工艺进行优化。结果 最佳制备条件为：空白脂质体中硫酸铵质量浓度70 mg/mL、磷脂质量浓度50 mg/mL、脂质体粒径120 nm左右、透析时间5 h、载药时药脂比2∶3、孵育温度40 ℃、孵育时间30 min。制备得到的莫西沙星脂质体粒径为（143.00±3.98）nm,包封率为（74.56±3.21）%,载药量为（26.39±1.88）%。结论 硫酸铵梯度法制备的莫西沙星脂质体包封率较高,粒径均一,室温放置稳定性良好。     

盐酸拓扑替康脂质体的制备及影响因素考察

 目的 进行新型抗癌药物盐酸拓扑替康的脂质体制备研究,以期得到具有较高包封率的制备方法。方法采用薄膜分散法、乙醇注入法、反相蒸发法等传统的脂质体制备方法,以及新的主动载药方法制备盐酸拓扑替康脂质体,筛选出最佳的制备盐酸拓扑替康脂质体的方法,并且考察不同的影响因素对制备过程的影响。结果 通过主动载药方法--硫酸铵梯度法制备的盐酸拓扑替康脂质体,可以获得较高包封率(90％以上)和较大的药脂比,并且药物在脂质体内水相中可保持其内酯结构不发生转变,从而活性不受到影响。结论 硫酸铵梯度法作为主动载药方法--pH梯度法的一种,可以用于两亲性药物盐酸拓朴替康脂质体的制备,磷脂的组成、空白脂质体的粒径大小、硫酸铵的浓度、药脂比是影响包封率的主要因素。     

马钱子总生物碱隐形脂质体的制备及急性毒性研究

目的:制备马钱子总生物碱隐形脂质体并与普通脂质体比较急性毒性.方法:采用酸性染料法测定马钱子总生物碱的含量.采用氨性氯仿法从制马钱子中提取了马钱子总生物碱并测定了纯度.以士的宁为模型药物,考察马钱子总生物碱隐形脂质体的制备工艺.采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体及普通脂质体,比较了两者的包封率、粒径等药剂学性质以及急性毒性.结果:采用优化后的处方与工艺,士的宁隐形脂质体的包封率为90.64%,产率为98.82%,并应用于马钱子总生物碱隐形脂质体的制备.马钱子总生物碱隐形脂质体和普通脂质体的包封率分别为80.97%和73.01%,粒径分别为106.5 nm和163.4nm.马钱子总生物碱溶液、普通脂质体及隐形脂质体的LD50分别为1.85、2.56和3.42 mg/kg.结论:士的宁隐形脂质体的制备工艺可用于马钱子总生物碱隐形脂质体制备.与普通脂质体相比,隐形脂质体作为马钱子总生物碱的载体性质更加理想.     

三七总皂苷联合淫羊藿苷壳聚糖微球的制备工艺

目的:制备三七总皂苷联合淫羊藿苷壳聚糖微球,研究制备工艺参数对载药微球的药物包封率的影响.方法:以壳聚糖为载体,采用乳化交联法制备三七总皂苷联合淫羊藿苷壳聚糖微球.在单因素考察的基础上,以包封率和载药量为指标采用正交试验设计优选最佳制备工艺.结果:最佳制备工艺条件为选取乳化剂质量分数4％,壳聚糖质量分数4％,油水比8∶1,搅拌速度400 r·min -1.结论:所得载药微球外表形态良好,包封率高,工艺稳定.     

盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察

目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(i HCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性。结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L~(-1),卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%,载药量(11.41±0.29)%,平均粒径(218±22.32)nm,Zeta电位(17.03±0.25)m V;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)%]在正常范围内。结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景。     

薄膜分散联合冻融法制备小菜蛾抗菌肽脂质体研究

目的制备小菜蛾抗菌肽脂质体,提高小菜蛾抗菌肽的稳定性。方法采用薄膜分散联合冻融法制备小菜蛾抗菌肽脂质体,最终冷冻干燥成粉末。建立小菜蛾抗菌肽的HPLC含量测定方法,以包封率为主要指标,综合考虑冻融过程对包封率和粒径的影响,采用正交实验进行处方优化。并考察形态、粒径、包封率及不同储存温度下的稳定性。结果通过处方工艺优化制备的小菜蛾脂质体冻干粉呈球形或类球形,平均粒径为(223.1±31.2)nm,包封率为62%。本品在4℃下贮存3个月稳定,粒径及包封率无显著性变化。结论采用薄膜分散联合冻融法制备的小菜蛾抗菌肽脂质体能显著提高其长期贮存稳定性。     

硫酸长春新碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备及药剂学性质研究

目的:制备硫酸长春新碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(VCR-PBCA-NPs)并进行释药动力学研究.方法:采用乳化聚合法制备VCR-PBCA-NPs,考察纳米粒形态和粒径分布,测定包封率和载药量,采用星点设计效应面法优化处方;采用透析法进行体外释放研究,并利用药物释放模型方程拟合释放曲线.结果:制得的纳米粒形态圆整,平均粒径(98.9±3.05)am,包封率(55.23±0.96)%,载药量(7.87±0.11)%,体外释放曲线符合Weibull方程.结论:本研究制备了VCR-PBCA-NPs,其体外释放速度较慢,具有一定的缓释特征.     

阿霉素-槲皮素复方脂质体的制备

目的：研究阿霉素-槲皮素复方脂质体（DQ-Lip）的制备工艺。方法：以氢化大豆磷脂（HSPC）和胆固醇（CH）为膜材,薄膜超声结合硫酸铵梯度法制备阿霉素（DOX）-槲皮素（QUE）复方脂质体。单因素考察药脂比、硫酸铵浓度和孵育温度,优化处方工艺,超速离心后HPLC测定脂质体中DOX与QUE包封率;动态光散射粒径仪及透射电镜测定脂质体粒径及形态。结果：优化处方工艺为：QUE：HSPC=1∶20mol/mol,DOX∶HSPC=1∶7.9w/w,硫酸铵浓度为0.15mol/L,孵育温度55℃;制备得到的复方脂质体DOX、QUE的包封率分别为（90.6±0.61）%、（83.3±0.24）%（n=3）,粒径为138.5nm。结论：所得优化工艺制备阿霉素-槲皮素复方脂质体稳定可行。     

磷脂组成对马钱子碱隐形脂质体药剂学性质与抗肿瘤作用的影响

目的:比较3种不同磷脂组成的马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质以及抗肿瘤作用.方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子碱氢化大豆磷脂(hydrogenated soybean phoaphatidylcholine,HSPC)、大豆磷脂(soybean phosphati-dylcholine,SPC)、复合磷脂(SPC-HSPC 3:1)隐形脂质体,考察其形态学、粒径、包封率等药剂学性质.建立小鼠移植性肝癌H22模型,测定3种不同磷脂组成马钱子碱隐形脂质体的抑瘤率,并比较各组荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数.结果:马钱子碱复合磷脂隐形脂质体、HSPC隐形脂质体、SPC隐形脂质体的包封率分别为77.7%,64.8%,74.8%,粒径均小于100nm.同剂量的马钱子碱复合磷脂,HSPC,SPC隐形脂质体的抑瘤率分别为57.88%,49.15%,23.37%.与阴性对照组相比,3组马钱子碱隐形脂质体对荷瘤小鼠体重、胸腺指数的影响均无统计学差异,此外,SPC组和HSPC组荷瘤小鼠脾指数有所提高,而复合磷脂组无统计学差异.结论:磷脂组成是影响马钱子碱隐形脂质体抗肿瘤效果的重要因素.