双氯芬酸钠缓释胶囊的制备及药代动力学

研制了双氯芬酸钠缓释胶囊．结果表明：本品的体外溶出符合一级动力学方程（相关系数ｒ＞０９８），体内血药浓度经时曲线平缓持久，达到良好的缓释效果；生物利用度为９１３％；多剂量口服３天后血药浓度达到稳态；体内吸收分数与体外累积释放分数具有良好的相关性，ｒ＝０９７５（Ｐ＜００１）．     

褪黑素缓释片的制备及其药代动力学研究

目的　研制褪黑素HPMC骨架缓释片。并且研究缓释片的药物动力学及生物利用度。方法　以HPMC为骨架制备褪黑素缓释片。考察褪黑素的颗粒大小 ,片剂中HPMC的种类及含量 ,片剂大小 ,填充物的种类及数量 ,压片力等影响药物释放度的因素。采用HPLC荧光检测器测定家犬静脉注射及口服褪黑素后的血药浓度。结果　褪黑素静脉注射后体内血药浓度符合双隔室模型。静注两种剂量后AUC与剂量成正比 ,生物半衰期分别为 6 7 7分和 84 6分 (P >0 0 5 )。褪黑素缓释片相对于常释胶囊的生物利用度为 83 8%。缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度分别为 3 75 %及 4 4 9%。结论　褪黑素缓释片具有良好的缓释特性。褪黑素缓释片及常释胶囊的绝对生物利用度都较低 ,缓释片的生物利用度低于常释胶囊但体内平均滞留时间显著长于常释胶囊。缓释片的体外释放与体内吸收速度有良好的相关性。     

布洛芬缓释混悬剂的研究Ⅰ.缓释微球的制备

采用一种新型的缓释微球制备方法——液体球形结聚技术，制备布洛芬—丙烯酸缓释微球，并对其处方工艺进行了筛选。制得的缓释微球体外释药性能符合Higuchi方程，为骨架型缓释制剂。     

醋氯芬酸缓释片和普通片体内外释药行为的相关性研究

目的对比研究醋氯芬酸缓释片和普通片的体外释放行为和Beagle犬体内的药动学,分析体内、体外释药行为的相关性。方法以紫外分光光度法测定两药的体外释放度,利用反相高效液相色谱法测定不同时间Beagle犬血浆中药物浓度,用DAS2.0统计软件计算有关药动学参数,Loo-Riegelman法计算体内吸收百分数,并对体内外相关性进行评价。结果醋氯芬酸缓释片体外恒速释放14h累积释放百分率在95%以上,普通片和缓释片的主要药动学参数达峰时间（tmax）为（2.833±1.169）h和（12.800±0.980）h,血浆半衰期（t1/2）为（2.650±0.261）h和（6.859±6.029）h,峰浓度（Cmax）为（23.457±8.881）μg/mL和（5.674±1.903）μg/mL,药时曲线下面积（AUC0-∞）为（113.171±16.529）μg.h/mL和（128.295±118.601）μg.h/mL,且体内外相关性较好。结论醋氯芬酸缓释片血药浓度平稳,与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度。     

非pH依赖型氯氮平缓释片的研制

以羟丙甲纤维素为缓释材料，琥珀酸为pH缓冲剂，研制了非pH依赖型氯氮平缓释片。体外释放试验结果表明，该缓释片的体外释放不受pH的影响，在不同pH介质中均有较好的缓释效果。     

枸橼酸钾骨架缓释片的研制

目的研究枸橼酸钾骨架缓释片的最佳处方和制备工艺。方法选用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料,通过湿法制粒压片工艺,以体外释放度为指标,正交实验优化处方。结果优选处方的缓释片释放度符合设计要求,稳定性较好。结论本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的枸橼酸钾骨架缓释片。     

柠檬酸钾骨架缓释片的研制

目的研究柠檬酸钾缓释片的最佳处方和制备工艺。方法选用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料，通过湿法制粒压片工艺，以体外释放度为指标．正交试验优化处方。结果优选处方的缓释片释放度符合设计要求，稳定性较好。结论本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的柠檬酸钾骨架缓释片。     

尼麦角林缓释片制备工艺研究

目的研究尼麦角林缓释片的制备工艺。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和聚乙二醇6000（PEG6000）为基本骨架材料,乳糖和微晶纤维素为稀释剂,采用湿法制粒制备尼麦角林缓释片。通过正交设计优化出尼麦角林缓释片的处方,按2005年版《中国药典（二部）》附录溶出度测定法第一法测其释放度。结果所制备的缓释片在12h内呈现良好的一级释放特征。结论通过正交设计优化的尼麦角林缓释片处方为最优处方,体外释放与进口的尼麦角林缓释片相比无显著性差异。     

Substituted Amylose as a Matrix for Sustained Drug Release

Purpose. Amylose derivatives form an important group of polymers, and many of them can be used as drug sustained-release systems. Methods. Substituted amylose can be prepared in a 1-step reaction with substituent(s) in a basic medium. The substituents can be represented as (A—R), where (A) serves an epoxy, halide or suitable organic or inorganic function reacting with hydroxyl groups located on the amylose chain, and (R) is an organic radical. Results. The present work shows the synthesis of different polymers and the effect of different (A) and/or (R) and their different degrees of substitution (n) on the sustained drug release from matrix tablets prepared by direct compression. Conclusions. SA polymers are interesting excipients for the preparation of controlled drug release tablets.     

吗氯贝胺缓释片多剂量口服后在人体的药代动力学研究

目的研究中国健康男性志愿者多剂量口服吗氯贝胺缓释片的药代动力学特征. 方法十二名健康志愿者口服吗氯贝胺缓释片,每日一次,每次一片,连续服五天.采用反相高效液相色谱法测定人血浆中吗氯贝胺含量.应用3p97程序拟合药动学参数. 结果吗氯贝胺血药浓度-时间曲线符合一室模型,主要稳态药动学参数Cmax为(1 950±156) μg·L-1, Tmax为 (6.00±1.55) h, T1/2(kel)为 (3.14±0.12 ) h, AUCss0-24为 (22 836±1 842) μg·h·L-1, MRT为(7.68±0.36) h, CL/F(s)为 (20.2±2.1) L·h-1, V/F(c)为(91.4±9.4) L.试验期间,受试者未出现明显的不良反应.结论吗氯贝胺缓释片具有缓释作用和良好的耐受性,其结果可为临床应用提供参考.     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究

目的探讨制备壳聚糖（CTS）-三七总皂苷（PNS）缓释微囊的工艺条件，确定微囊的缓释作用。方法以壳聚糖为载体，采用乳化学学交联技术，制备壳聚糖-三七总皂苷微囊，并考察微囊的基本特性及其体外溶出性能。结果微囊的最优工艺条件为3％壳聚糖溶液，壳聚糖／三七总皂苷为2：1，在60％下交联2h.结论体外释放度试验表明，药物释放速度较缓慢，缓释效果明显。     

壳聚糖-恶丙嗪缓释片的研制

目的：研究壳聚糖－恶丙嗪缓释片的制备、质量标准,并考察体外释药性能。方法：采用紫外分光光度法测定主药恶丙嗪的含量。结果：线性范围为２．５～１５．０ｕｇ／ｍｌ,平均回收率为９９．７９％,ＲＳＤ为０．３８％。结论：该制剂制备工艺简单,值得临床推广应用。     

硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片的制备与释放度试验

目的 研制硫酸伪麻黄碱缓释片并对其释放度的影响因素进行考察，方法 以羟丙甲纤维者（HPMC）为骨架材料制备硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片，采用紫外分光光度法测定体外硫酸伪麻黄碱，并对缓释片进行释放度试验，结果 HPMC用量增加时释放速度变慢。磷酸氢钙用量增加时片削可压性得以改善．结论 该制刺缓释效果良好。     

盐酸曲马多缓释片的人体相对生物利用度

采用HPLC测定血清中盐酸曲马多的浓度,研究了12名健康志愿者单剂量和多剂量叉口服两种盐酸曲马多缓释片的相对生物利用度,经统计学分析,两制剂各药物动力学参数均无显著性差异,两者具有生物等效性。     

熔融法制备对乙酰氨基酚缓释微丸

采用熔融法制备了对乙酰氨基酚缓释微丸。分别用正交设计和多元回归分析的方法考察了影响药物释放的工艺因素和处方因素,通过改变制丸次数和处方中固体石蜡、单硬脂酸甘油酯、预胶化淀粉的用量等,可得到体外具较理想释药行为的对乙酰氨基酚缓释微丸。     

沙丁胺醇包合物缓释片在家犬体内药动学研究

对沙丁胺醇包合物缓释片和市售普通片进行了家犬单剂量交叉口服给药的药动学研究 ,采用高效液相色谱 -荧光法测定血药浓度。缓释片和普通片药动学参数 Tmax分别为 7.0± 2 .6和 2 .2± 0 .8h,Cmax分别为 12 8.5± 2 4.1和 2 0 1.2± 10 .6 ng/ m l,AUC分别为 116 2 .2± 2 0 0 .9和 10 5 4.4± 15 7.3ng· h· ml- 1。缓释片相对于普通片的生物利用度为 110 .1% ,体内外相关性良好     

含药树脂微囊法制备口服缓释混悬液Ⅰ.右美沙芬口服缓释混悬液

采用含药树脂微囊法制备了右美沙芬口服缓释混悬夜，研究了影响含药树脂药物吸附和释放的因素及体外释药和健康志愿者体内的药动学。结果表明该混悬液在服用12h后，尚有101．9ng／m1的有效血药浓度。     

5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度

采用湿法制粒工艺，以HPMC为骨架材料，十八醇为阻滞剂，制备5-单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方，进行体外释放度研究。结果表明，自制的5-单硝酸异山梨酯缓释片体外缓释效果较好。     

氯化钾缓释片制备时致孔剂的选择

目的选择合适的致孔剂制备氯化钾缓释片。方法以EudragitNE30D为缓释包衣材料制备氯化钾缓释片，比较了不同致孔剂及用量对其释药速率的影响。结果氯化钾缓释片的释放速率随致孔剂用量的增加而加快；采用氯化钾作为致孔剂，当其用量为聚合物质量的2％时，氯化钾释药行为良好。结论不同致孔剂及用量可产生不同的缓释效果，选择合适的致孔剂及其用量对氯化钾释药速率十分重要。