舒西西林甲磺酸盐体内抗菌作用研究

舒他西林对４种细菌共８个菌株分别感染小鼠的体内抗菌作用进行了研究，并以氨苄西林作为对照，以评价舒他西林对小鼠败血症的实验治疗疗效。对氨苄西林 敏感的肺炎链球菌，两药均显示出强大的抗菌活性，舒他西林的ＥＤ５０为氨苄西林的２－３倍，其抗菌活性逊小于氨苄西林。     

米诺环素的药效学研究

国产米诺环素（ｍｉｎｏｃｙｃｌｉｎｅ，ＭＩＮＯ）的体内外抗菌活性研究结果表明：ＭＩＮＯ是一个对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强抗菌活性的广谱抗生素，对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活性优于四环素（ＴＣ）、青霉素（ＰＣＧ）、麦迪霉素（ＭＤＭ）、庆大霉素（ＧＭ）和依诺沙星（ＥＮＸ），并对耐四环素金葡球菌和表葡球菌有很强的抗菌活性。ＭＩＮＯ对化脓性链球菌的抗菌活性优于ＴＣ、ＭＤＭ、ＧＭ、ＥＮＸ，弱于ＰＣＧ；对大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌的抗菌活性优于ＴＣ、ＧＭ，弱于ＥＮＸ；对变形杆菌的抗菌活性优于ＴＣ，弱于ＧＭ、ＥＮＸ。口服ＭＩＮＯ对金葡球菌感染小鼠的ＥＤ５０为０．９９ｍｇ／ｋｇ，优于强力霉素（ＤＯＸＹ）和ＴＣ；对大肠杆菌感染小鼠的ＥＤ５０为１０．９６ｍｇ／ｋｇ，优于ＴＣ，与ＤＯＸＹ的ＥＤ５０无显著性差异；对耐ＴＣ金葡球菌感染小鼠的ＥＤ５０为０．６５ｍｇ／ｋｇ，明显优于ＤＯＸＹ和ＴＣ。杀菌试验表明：ＭＩＮＯ在２～４ＭＩＣ时，对金葡球菌和大肠杆菌具有杀菌作用。     

国产洛美沙星的体内抗菌作用研究

口服国产洛美沙星对金萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及绿脓假单胞菌各２株感染小鼠的ＥＤ５０。值分别为５．５９和６．４２ｍｇ／ｋｇ，０·６７和０．８２ｍｇ／ｋｇ，１．２７和１．６ｍｇ／ｋｇ以及４６．１３和２８．６４ｍｇ／ｋｇ．比对照药诺氟沙星治疗的相应ＥＤ５０值低，其差异均有显著意义。静脉注射洛美沙星对金葡球菌、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及绿脓假单胞菌各１株感染小鼠的ＥＤ５０值分别为３．２９、１．２５、０．３３、２９．６１ｍｇ／ｋｇ．与对照药依诺沙星相比，其疗效高于或相当于临床效果已肯定的依诺沙星。     

头孢克罗颗粒剂的抗菌作用

头孢克罗是第二代口服头孢类抗生素．具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点．本品的体外抗菌试验，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌等的ＭＩＣ５０分别为：０．１，０．７８，１．５６ｍｇ／Ｌ；体内的保护试验，对接种的金黄色葡萄球菌（临１）口服给药的ＥＤ５０为０．１３１４ｍｇ／Ｌ，对接种大肠杆菌（临２）的ＥＤ５０为２．３３７０ｍｇ／Ｌ．     

抗生素89－07联合氟氧头孢实验治疗mec A基因阳性MRSA感染小鼠败血症体内抗菌疗效

应用ｍｅｃＡ基因阳性的甲氧西林耐药金葡球菌２株临床分离菌株，金葡球菌９２－１０６与８９－１８７感染小鼠引起的小鼠败血症实验模型，评价抗生素８９－０７与氟氧头孢联合方案的体内抗菌活性并与去甲万古霉素单独给药进行比较。结果表明去甲万古霉素治疗金葡球菌９２－１０６和８９－１８７引起的小鼠ＭＲＳＡ感染的半数有效剂量ＥＤ５０值分别为５．８±１．１和４．１±０．８ｍｇ／ｋｇ，均显著低于抗生素８９－０７（１０．０，１０．５ｍｇ／ｋｇ）或氟氧头孢（２６；９，２９．２ｍｇ／ｋｇ）。抗生素８９－０７与氟氧头孢联合治疗ＭＲＳＡ９２－１０６与８９－１８７感染小鼠的ＥＤ５０值分别为３．８与２．５ｍｇ／ｋｇ。均显著低于去甲万古霉素、抗生素８９－０７和氟氧头孢相应的ＥＤ５０值。说明抗生素８９－０７与氟氧头孢联合方案的体内抗菌活性比去甲万古霉素强，具有统计学显著意义（Ｐ＜０．０１）。表明两药联合具有很好的体内协同作用。     

国产克林霉素磷酸酯体外抗菌作用研究

国产、进口克林霉素磷酸酯与盐酸克林霉素对革兰氏阳性菌和阴性菌及厌氧菌具有相似的体外抗菌活性，克林霉素磷酸酯经碱性磷酸酯酶水解后，对金葡球菌、表葡球菌抗菌活性与红霉素及氯唑西林相似，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２和０．１２５ｍｇ／Ｌ，低于盐酸林可霉素。对一些红霉素耐药的金葡球菌、表葡球菌也有一定抗菌活性，最低ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２和０．５ｍｇ／Ｌ，对肺炎链球菌、化脓性链球菌具有较好的抗菌活性，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０３１和０．０６２ｍｇ／Ｌ，对革兰氏阳性、阴性厌氧菌具有较强的抗菌活性，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２～０．５ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ＿（９０）为０．２５～４ｍｇ／Ｌ。结果表明，克林霉素磷酸酯对金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌ＭＢＣ＿（５０）较其ＭＩＣ＿（５０）高１～４倍，其它结果显示克林霉素磷酸酯不受ｐＨ或接种量影响。     

国产头孢他美酯体内抗菌作用的研究

目的　评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法　通过抗菌药物对小鼠腹腔感染模型保护的方法,并与对照药头孢克洛进行对比,观察了国产头孢他美酯体内抗菌活性。结果　国产头孢他美酯对本实验中大肠杆菌９７ ２０１５的ＥＤ５０为１－１８ｍｇ·ｋｇ－１,用克雷伯肺炎杆菌９７ ４４８的ＥＤ５０为２－９４ｍｇ·ｋｇ－１,均与对照药头孢克洛相当,经统计学处理,无显著性差异;对化脓性链球菌９７ １０２的ＥＤ５０为０－２８７ｍｇ·ｋｇ－１,好于对照药头孢克洛,经统计学处理,有极显著差异。结论　国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性,能明显提高小鼠感染大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌和化脓性链球菌的生存率,提示国产头孢他美酯具有良好的生物利用度。     

Azithromycin的体内抗菌作用研究

口服ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ对金葡球菌，肺炎球菌，化脓性链球菌各２株感染小鼠的ＦＤ５０值分别为５１．４０和５８．７４ｍｇ／ｋｇ，２０．４０和２８．７４ｍｇ／ｋｇ，２０．９０和２１．７４ｍｇ／ｋｇ比对照药红霉素的ＥＤ５０（１０１．４２和１０６．８４ｍｇ／ｋｇ，１０４．１２和１６５．７９ｍｇ／ｋｇ，４３．７１和４３．４８ｍｇ／ｋｇ）低，两药ＥＤ５０值经学处理有显著性差异（Ｐ〈０．０１）。     

国产甲磺酸左氧氟沙星体外抗菌活性研究

测定国产甲磺酸左氧氟沙星体外抗菌活性,并与进口左氧氟沙星作比较,以临床常用的氧氟沙星和环丙沙星为对照。结果表明,国产甲磺酸左氧氟沙星与进口左氧氟沙星体外抗菌活性无差异。甲磺酸左氧氟沙星抗菌谱广抗菌活性强,对革兰氏阴性肠道杆菌、肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属细菌、变形杆菌及嗜血杆菌和不动杆菌ＭＩＣ５０值是氧氟沙星的１／２,与环丙沙星一致,分别为＜０．０３、＜０．０３、＜０．０３、０．１２５和０．０３ｍｇ／Ｌ;它对大肠埃希氏菌、金葡球菌、肺炎链球菌、肠球菌、厌氧菌的ＭＩＣ５０值是氧氟沙星和环丙沙星的１／２～１／４;对铜绿假单胞菌ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ,是氧氟沙星的１／２,但稍高于环丙沙星。该产品体外抗菌活性受细菌接种量、血清含量和ｐＨ值影响不明显。研究还表明该产品为一杀菌剂,对临床常见致病菌如大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、葡萄球菌、肠球菌、肺炎链球菌、厌氧菌均有良好的杀菌作用。     

国产双氟沙星的体内抗菌作用研究

对九株临床常见菌做了双氟沙星(Difloxacin)的小鼠体内保护试验。结果显示,口服双氟沙星对大肠杆菌、绿脓杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、肺炎链球菌和金葡球菌感染小鼠的保护作用明显优于氟哌酸(Norfloxacin)。口服双氟沙星对肺炎链球菌感染小鼠的保护作用比氟哌酸强6～20倍,对金葡球菌感染小鼠的保护作用比氟哌酸强13倍。用双氟沙星治疗肺炎克雷伯氏杆菌感染小鼠的半数保护剂量作用有效于氟哌酸(双氟沙星ED_(50)1.08mg/kg,氟哌酸ED_(50)4.39mg/kg),双氟沙星的保护作用是氟哌酸的4倍。双氟沙星对大肠杆菌引起的感染小鼠保护作用比氟哌酸保护作用至少强2～3倍。 研究结果表明,双氟沙星具有良好的体内抗菌作用。     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠（4：1）与（2：1）药效学比较

目的：考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4：1,AMCL—SBT（4：1）]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2：1,AMCL—SBT（2：1）]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量（ED50）。方法：分别以金黄色葡萄球菌（S．attreus）、肺炎克雷伯菌（K．pneumoniae）、大肠杆菌（E．coli）作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）各剂量,计算ED50值。结果：AMCL—SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）对S．aureus感染小鼠的ED50分别为293．7和292．5mg·k-1,对K．pneumoniae感染小鼠的ED50分别为293．1和271．0mg·kg-1,对Ecoli感染小鼠的ED50分别为240．4和231．9mg·kg-1。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义（P〉0．05）。结论：AMCL—SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）对S．aureus、髭pneumoniae、E．coli感染的小鼠均有较好的保护作用．且体内的抗菌作用相当。     

头孢地尼对细菌感染小鼠的体内抗菌作用

目的:探讨头孢地尼对郑州市分离的致病菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法:以最小致死量(MLD)0.5 ml腹腔注射金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌感染小鼠,建立小鼠全身感染模型,灌胃以不同剂量的头孢地尼0.5 ml,以头孢妥仑匹酯为阳性对照,并以半数有效量(ED50)为观察指标,研究头孢地尼的体内抗菌活性。结果:头孢地尼对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希杆菌的ED50分别为0.12、0.08、1.25、2.18 mg/kg,头孢妥仑匹酯对上述菌株的ED50值分别为16.7、19.5、7.12、1.65 mg/kg。结论:头孢地尼体内抗球菌的活性远高于头孢妥仑匹酯,但其对大肠埃希杆菌的活性低于头孢妥仑匹酯,提示头孢地尼具有较优的抗球菌作用。     

新氨基糖苷类抗生素vertimicin的体内抗菌活性研究

目的 评价新氨基糖苷类抗生素vertimicin（VTM）的体内抗菌活性。方法 采用小鼠全身感染模型，观察VTM对临床分离大肠埃希菌（E．coli）、肺炎克雷伯菌（K．pneumoniae）、铜绿假单胞菌（Ps．aeruginosa）和金葡菌（S．aureus）腹腔感染小鼠的体内疗效；采用兔皮肤烫伤感染模型、小鼠泌尿道上行性感染模型观察VTM对临床分离大肠埃希菌局部感染的体内疗效，并与对照药进行比较。结果 VTM皮下或静脉给药对E．coll96-12、K．pneumonlae93-5、Ps．aeruglnosa94-17和S．aureus93-44腹腔感染小鼠具有相似的体内疗效，皮下给药的ED50值分别为0．67、0．29、2．41和0．99mg／kg，静脉给药的ED50值分别为0．46、0．23、0．99和1．52mg／kg，体内疗效与奈替米星相近。兔皮肤烫伤感染模型中，VTM各剂量组兔皮肤组织活菌落数明显低于对照组（P〈0．05或0．01）。小鼠泌尿道上行性感染模型中，VTM各剂量组肾组织活菌落数明显低于对照组，肾剖面盖印细菌阴性率明显高于对照组（P〈0．01），抗菌活性优于庆大霉素。结论 VTM对全身和局部感染动物均显示较好保护作用，体内疗效与奈替米星相近。     

替马沙星的体内抗菌作用研究

本文报道,口服替马沙星对8株临床常见致病菌经腹腔感染小鼠的体内保护实验。结果显示:替马沙星对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌和绿脓杆菌各两株感染小鼠均具良好体内保护作用。其中对金黄色葡萄球菌杆染的保护作用明显优于对照药环丙沙星,两株菌感染的ED_(50)分别是3.10mg/kg和4.33mg/kg,比环丙沙星强三倍;对大肠杆菌感染的保护作用比环丙沙星差2～3倍;对各一株肺炎杆菌和绿脓杆菌感染的保护作用和环丙沙星相似,而对另外一株肺炎杆菌和一株绿脓杆菌感染的保护作用比环丙沙星差。 实经结果表明;替马沙星具有良好体内抗菌作用。     

国产亚胺培南／西司他丁的体内抗菌活性研究

皮下注射国产亚胺培南／西司他丁对金葡球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌各２株感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．０７７和０．０６９ｍｇ／ｋｇ、０．６３３和１．１６９ｍｇ／ｋｇ、０．７３４和０．６４４ｍｇ／ｋｇ，与进口亚胺培南／西司他丁的ＥＤ５０（０．０６９和０．０７３ｍｇ／ｋｇ、０．６７０和１．２９８ｍｇ／ｋｇ、０．６２８和０．６５５ｍｇ／ｋｇ）相近，国产与进口亚胺培南／西司他丁的ＥＤ５０经统计学处理无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。     

头孢地嗪钠体内、外抗菌活性研究

目的:评价国产及进口头孢地嗪钠(CDZ)体内、外抗菌活性。方法:采用琼脂平皿稀释法及试管稀释法测定国产CDZ及其进口制剂、头孢氨噻肟钠对300株临床分离致病菌的最低抑菌浓度( MIC) ;采用小鼠腹腔感染模型,观察CDZ对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染小鼠的体内抗菌作用,按Bliss法计算半数有效剂量(ED50)值。结果:国产和进口CDZ对大部分革兰阴性菌,革兰阳性菌中的肺炎球菌、乙型链球菌等具有显著的抗菌活性,MIC90大多为0.012～1.0μg·mL-1。对阴沟杆菌、产气杆菌和沙雷氏菌具有中度抗菌活性,对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌抗菌活性较差,MIC50为4μg·mL-1。对本实验所试绿脓杆菌、不动杆菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌耐药。对敏感大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染模型小鼠均具有较好保护作用,两者疗效相近。结论:国产与进口CDZ具有较强和相同的抗菌活性。     

头孢他美酯的体内抗菌作用研究

目的:观察并评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法:采用腹腔注射细菌以感染小鼠,小鼠感染致病菌３０ ｍｉｎ后灌服给药,以头孢拉定为阳性对照,并以半数有效量(ＥＤ５０)为观察指标,研究国产头孢他美酯的体内抗菌活性。结果:头孢他美酯对大肠杆菌、肺炎杆菌、变性杆菌和化脓性链球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为 ２．８８８１、４．１１４４、０．６２３４和０．９２６４ｍｇ/ｋｇｗｔ,而头孢拉定分别为４３．５１９０、７１．４９０５、４６．７７４４和５．０３３６ｍｇ/ｋｇｗｔ;头孢他美酯对化脓性链球菌的抗菌活性效价强度比头孢拉定强５倍,而对Ｇ－杆菌则至少比头孢拉定强 １５倍。结论:国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性。