地高辛与异搏定

据多次报道异搏定能使心脏病患者和健康志愿受试者的地高辛稳态血浆浓度增加60％至80％。有关这种相互作用的研究表明,异搏定能影响地高辛的代谢和肾清除率。基本问题是这种药物动力学的相互作用是否可导致地高辛毒性的危险性增加?现已对此问题作了研究。     

地高辛与异博定、奎尼丁的相互作用

曾报道,奎尼丁和异博定均可增加血清地高辛的浓度.本文报道奎尼丁和异博定与地高辛并用时,两药对血清地高辛浓度的影响.9名受试者每例皆服用地高辛(0.125mg/3次/日)同时并用安慰剂,异博定(80mg/3次/日),或异博定(80mg)加奎尼丁(160mg)每日3次;     

异搏定与地高辛

据报道异搏定可减少肾和肾外消除受损时地高辛的清除率,从而导致地高辛的稳态血浆浓度约增加60％。这种现象是否为异搏定诱导地高辛的药物动力学变化而导致心肌效应的改变。为此已对8名健康受试者进行研究。异搏定对地高辛药物动力学和药理作用的影响均做了研究。     

抗生素影响地高辛的血液浓度

地高辛的治疗指数低,医院中应用地高辛的患者,中毒发生率为10～30%,其中老年、肾功能不全、慢性肺疾患和甲状腺机能低下患者更多见。放射免疫方法测定血清中地高辛的浓度可以精确地估计个体的剂量需要,多数房颤患者控制心率所需浓度在1.0和2.5nmol/l(0.8～2.0ng/l)之间。地高辛的剂型可以影响其血液浓度,许多药物可以与地高辛产生相互作用,灭吐灵和普鲁本辛能改变胃排空的速度而降低或增加地高辛的血液浓度,合并应用利尿剂常致血钾降低而使洋地黄中毒发生率增加。几种治疗心脏病的药物可使地高辛的血液浓度增加,如异博定(增加70～80%)、硝苯毗啶(增加45%)、乙胺碘呋酮(增加70%)。奎尼丁能使地高辛的平均血浓从1.1nmol/l 增加至2.0nmol/l(0.9ng/l 至1.6ng/l),据信其可能的原因之一是     

心脏病人并用地高辛与硝苯吡啶无相互作用

地高辛常与钙拮抗剂并用于治疗心脏病。地高辛与现有的或正在研究中的钙拮抗剂如异搏定、硫氮(艹卓)酮、Gallopamil、硝苯苄胺啶、Tiapamil 等并用时,可能使患者的地高辛浓度升高。然而有关硝苯吡啶—地高辛相互作用的报道结果尚有争论。本研究目的在于确定硝苯吡啶—地高辛间是否存在相互作用,假如存在则测定其药物动力学的     

奎宁-地高辛相互作用

已知奎尼丁与地高辛相互作用可引起地高辛血清浓度增高。奎宁为奎尼丁的左旋立体异构体,在单剂量研究中亦可使地高辛清除率降低。由于奎宁常用于下肢肌肉痉挛,主要是心功能不全病人,故与地高辛发生相互作用的潜在危险是显而易见的。Pedersen 等对7名健康受试者(男性,23～33岁)进行地高辛稳态药动学研究。志愿者先口服地高辛1mg/d 负荷量,然后口服维     

硝苯吡啶与地高辛

硝苯吡啶与地高辛之间相互作用的研究已有许多报道。报道认为硝苯吡啶既不降低也不影响地高辛的清除率。这种情况使作者作进一步的研究。 20名受试者各自服用地高辛(0.375mg/天)共6周。在头两周和最后两周,同时给予加有安慰剂的地高辛作对照。中间两周给予地高辛同时口服硝苯吡啶(其中17名     

抗心律失常药与其他药物的相互作用

本文就抗心律失常药与其他药物的相互作用综述如下。一、洋地黄类 1.地高辛与奎尼丁的相互作用: 1978年已有报告提到,用地高辛的患者,当并用奎尼丁时,可使血清地高辛的浓度增加。Leabey等发现,两药并用者有90％以上可见到其相互作用。Dahyqvist等报告血清地高辛增加的程度为投用奎尼丁前     

异博定逆转肝癌细胞多药耐药的研究

肿瘤细胞对化疗药物产生多药耐药(MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因,为了寻找克服肿瘤细胞多药耐药的方法,将异博定加入体外培养诱导的人肝癌细胞多药耐药株SMMC-7721/ADM中,MTT法检测显示异博定增加了化疗药对SMMC-7721/ADM细胞的毒性,并随异博定浓度的增加其逆转活性也增强,(VPL25μg/ml时,SMMC-7721/ADM的活细胞为65％,而VPL20μg/ml时,SMMC-7721/ADM的活细胞率为39％,两者有显著差异)。流式细胞技术显示异博定使耐药细胞表面P-糖蛋白的浓度降低和耐药细胞内柔红霉素的浓度增加(P-gp由70.13下降到22.68,DNR浓度由133上升到163),因此研究表明异博定逆转肿瘤细胞的多药耐药机理是通过使肿瘤细胞表面的P-糖蛋白表达减少,增加肿瘤细胞内的化疗药物浓度而起作用。     

地高辛与普鲁本辛、消胆胺的相互作用

地高辛在临床上多用于具有生命危险的病人,地高辛制剂生物利用度的不一致性导致药物毒性增加或者疗效降低。影响地高辛片生物利用度的因素很多。据报告,在片剂制备过程中,即使对药物粉末质点的大小加以很好控制,成品的绝对生物利用度也只能达到60～80％。此外,药物相互作用也是影响地高辛生物利用度的重要因素。为了改善地高辛口服的生物利用度,近年来广泛采用地高辛溶液制成的软明胶胶丸,该胶丸剂的     

地高辛—利福平的相互作用

近年国外报道,接受维持量地高辛治疗的患者再加用利福平,可使血清地高辛浓度明显下降。Gault 研究并探讨了地高辛维持量治疗过程中,如果并用利福平(Rifam-picin)时需增加多少地高辛的用量方能保持其有效血清浓度。受试者为接受地高辛维     

硫氮(艹卓)酮不影响地高辛的药动学

硫氮酮是细胞膜上钙离子通道的阻断剂代表药物之一。已经研究了异博定、心痛定等钙通道阻断剂与地高辛的药动学的相互作用关系,但对硫氮酮与地高辛的关系,虽然有几位学者进行了研究,结果不一。所以,本文作者研究的目的是进一步评价两者可能的相互作用。作者选22～35岁,经体格检查,心电图,血肌酸,血钾和12h肌酐清除率正常的5名健康男性,进行编组研究,开始静注稀释的地高辛1mg后,在一定的时间内分别测定其血、尿中地高辛的浓度.三周后,给予口服硫氮酮30mg,每天4次,一周     

异搏定对肾脏功能和形态的保护作用

本实验观察了家兔甘油性急性肾功能衰竭时异博定对肾脏功能和形状的保护作用。结果表明,异博定能增加肌酐清除率,降低血尿素氮和滤过钠排泄分数,可以保护肾小球、肾小管的细胞结构,有防治急性肾功能衰竭的作用。伤前和伤后立即给药效果好,其机制与异搏定增加肾小球滤过率、保护小管细胞的功能等因素有关。     

心痛定不影响地高辛的血药浓度和肾清除

地高辛和心痛定之间相互作用的研究结果最初是矛盾的。本文再次研究心痛定对地高辛药物动力学的影响。受试者是20名健康男性青年,实验分四期,每期2周。第一期为洋地黄化期,第二期为安慰剂和地高辛期,第三期为心痛定和地高辛期。第四期仍为安慰剂和地高率期。安慰剂和心痛定为双     

8名正常人合并应用地高辛和胺碘达隆的临床观察

本文报道8例口服维持量地高辛的健康受试者,其中3例同服胺碘达隆,7d(天)后,地高辛血浓度和24 h(小时)尿排泄量分别增加30％(p>0.05)和32％(p>0.05);另5例合并用药时地高辛剂量减半,地高辛血浓度和24 h尿排泄量分别下降24％(p<0.05)和33％(p<0.05)。与此同时,全部受试者出现胃肠道、神经、心脏和心电图改变的副反应。结果提示两药合用7d后的副反应可能与胺碘达隆的作用有关。     

地高辛的药物相互作用及某机理

地高辛为临床应用极其广泛的强心药。一些心力衰竭和心律失常患者通常需长期服用地高辛，且有时与其它药物联合使用。这种合用有可能导致不良的相互作用，使血清地高辛浓度升高过多，发生地高辛中毒；或地高辛浓度降低过多，出现洋地黄化不足。了解它们之间的相互影响，这对临床合理用药具有很重要的意义。本文主要讨论地高辛与其它药物的相互作用及其发生机理。1影响地高辛吸收的药物1．1抗酸药地高辛片剂和液体抗酸药氢氧化铝、氢氧化镁或三硅酸镁同服，地高辛的吸收度降低约25％。这是由于抗酸药能中和酸和改变肠蠕动，降低地高辛的吸收…     

药物治疗的研究进展

一、异博定可阻止高血压病人心脏病发作最近已证明钙通道阻滞剂异博定能有效地减轻心脏的增厚,因而可降低患高血压老年人心脏病发作的危险。《新英格兰医学杂志》发表了约翰霍布金斯医院医生们进行的研究结果,比较老年人对两类高血压药物疗法的有效性,即钙通道阻滞剂异博定和β-阻断剂氨酰心安。将42名60岁以上的高血压病人分成两组,采用     

钙拮抗剂对射出精液中人精子活力的刺激作用

已知钙通道阻滞剂可以抑制钙通过细胞膜,而钙离子载体如A23187则增加细胞内钙离子浓度。本文对钙通道阻滞剂地尔硫(?)(Diltiazem)、氟桂嗪(Flunari-zine)、维拉帕米(异博定)和普尼拉明(心可定,Prenyla-mine)的作用,以及钙通道阻滞剂与钙离子载体和钙螯合剂(EGTA,EDTA)之间的相互作用进行了研究。收集健康受试者新鲜精液,每分按100μl 等量分     

地高辛在配伍用药的相互作用

地高辛(Digoxin,下称D)系治疗慢性充血性心力衰竭的常用药物,但其治疗指数很小,治疗量接近中毒量。血药浓度低于1ng/ml达不到治疗效果,高于2ng/ml时即出现毒性反应,且个体差异较大,故为毒性反应较多的药物,同时也是10种发生相互作用最多的药物之一。据报道,因D的相互作用而出现不良反应的发生率约为27％。近年来,临床上D与一些药物伍用时,发现其中不少与D同用的药物可升高或降低血清地高辛浓度(下称,SDC),从而使D在常规剂量时不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。本文就D在合并用药中的相互作用简述     

某院门诊2003-2005年地高辛合并用药分析

目的了解地高辛的合并用药情况，为临床合理用药提供参考。方法利用浙江省医院管理系统药房管理子系统，对2003年3月-2005年12月期间某院所有舍地高辛的门诊处方进行回顾性分析。结果与地高辛有药代动力学相互作用的合并用药包括11种口服抗菌药物、13种P-糖蛋白抑制剂和2种促胃肠动力药，分别占地高辛总处方量的5．5％，64．7％和0．7％。同一张处方中与地高辛并用药物含2种以上P-糖蛋白抑制剂的占5．2％，含口服抗菌药物与P-糖蛋白抑制剂的占3、2％。结论地高辛在目前临床合并用药中，产生药代动力学相互作用的可能性较大。药师应做好处方审查和患者用药教育；在加用或撤除一些并用药物时，必须注意可能引起的地高辛药代动力学变化；必要时对某些可疑相互作用进行血药浓度监测。